1.

Glibenklamid (McEvoy, 2003 : 16783-16810)

: Diabetes melitus tipe II, kontrol glikemik dan komplikasi
mikrovaskular, mempertahankan terapi antidiabetes, dan
sebagai suplemen diet untuk diabetes melitus
Kontraindikasi : terapi pada DM tipe I, komplikasi oleh ketosis, asidosis, atau
koma diabetik, kegagalan ginjal atau hati yang berat,
hipersensitif
Mekanisme kerja
: menurunkan konsentrasi gula darah dengan
menstimulasi sekresi insulin endogen dari sel beta pankreas.
Menurunkan produksi glukosa pada hati dan meningkatkan
kerja insulin periferal pada post-reseptor.
Indikasi

Farmakologi : glibenklamid menurunkan konsentrasi gula darah pada orang

diabetes
maupun
non
diabetes.
Walaupun
aktivitas
hipoglikemik dari sulfonilurea pada umumnya hampir sama,
obat-obat memiliki kuntitatif atau mungkin kualitatif yang
berbeda dalam jangkauan memproduksi efek spesifik, dan
efeknya mungkin merubah fungsi dari durasi pengobatan.
Farmakokinetik
: Obat terabsorbsi dalam bentuk berubah dan
tidak lengkap. Makanan tidak mempengaruhi banyaknya
absorbsi dari glibenklamid. Obat muncul dalam plasa atau
serum dala 15-60 menit dan rata-rata puncak plasma atau
konsentrasi serum mendekati 140-350 mg/ml biasanya
mencapai 2-4 jam. Distribusi glibenklamid di jaringan tubuh
manusia dan cairannya belum dikarakteristik secara penuh.
Dalam manusia, glibenklamid didistribusi dalam bentuk
substansi
empedu.
Glibenklamid
melewati
plasenta.
Glibenklamid memiliki waktu paruh sekitar 1,4 1,8 jam,
sedangkan metabolit dari obat memiliki waktu paruh sekitar 10
jam. Glibenklamid dimetabolisme secara penuh terutama di
liver. Tidak seperti antidiabetes sulofonilurea lainnya yang
diekskresi melalui uriun, glibenklamid diekskresi sebagai
metabolit di urin dan feses yang kira-kira memiliki
perbandingan yang sama.
Perhatian

: pasien geriatrik, hipoglikemia

Efek samping : leuopenia, trombositopenia,

hemolitik, nokturia
Dosis

anemia

aplastik,

anemia

: the usual initial adult dosage of glyburide is 2.5-5 mg daily; 1,

2 in debilitated, malnourished, or geriatric patients, or other
patients at increased risk of hypoglycemia the initial dosage of
glyburide should be 1.25 mg daily. impaired renal or hepatic
function. debilitated, malnourished, The adult maintenance
dosage of glyburide for the management of type 2 diabetes

mellitus ranges from 1.25-20 mg daily. 1, 2, 96 Most patients

require 2.5-10 mg daily some may require up to 15 mg daily;
Kemasan

: tablet 1,25 mg ; 2,5 mg ; 5 mg

2. Gliklazid (Sweetman, 2009 : 440-441)

Indikasi
: pengobatan diabetes melitus tipe II
Kontra indikasi : pasien ketoasidosis, infeksi berat, trauma, atau kondisi
berat lainnya
Mekanisme kerja
:
Farmakologi
: aktivitas hipoglikemik dari sulfonilurea pada umumnya
hampir sama, obat-obat memiliki kuntitatif atau mungkin
kualitatif yang berbeda dalam jangkauan memproduksi efek
spesifik, dan efeknya mungkin merubah fungsi dari durasi
pengobatan.
Farmakokinetik : mudah diabsorbsi melalui saluran gastrointestinal. Obat
terikat pada protein plasma. Waktu paruhnya sekitar 10-12
jam. Obat dimetabolisme dalam hati menjadi metabolit yang
tidak memiliki aktivitas hipoglikemik yang signifikan.
Metabolit dan sedikit obat yang ta berubah diekskresi melalui
urin.
Perhatian
: gagal ginjal akut, gagal hati akut, pasien DM tipe I,
Efek samping : nausea, muntah, anoreksia, diare, kenaikan berat badan,
hipoglikemia berat, hepatitis, leukopenia, agranulositosis,
Dosis
: dosis awan sekitar 40-80 mg sehari, dinaikkan secara
berkelanjutan, jika dibutuhkan, di atas 320 mg sehari. Dosis
lebih dari 160 mg sehari diberikan dalam 2 dosis terbagi.
Kemasan
: Tablet 80 mg

1. Metformin HCl (McEvoy, 2003 : 16461-16502)

Indikasi
: Diabetes melitus tipe II, kontrol glikemik dan komplikasi
mikrovaskular, mempertahankan terapi antidiabetes, dan
sebagai suplemen diet untuk diabetes melitus
Kontraindikasi : terapi pada DM tipe I, komplikasi oleh ketosis, asidosis, atau
diabetik koma/tidak koma, kegagalan ginjal yang berat,
hipersensitif, abnormal kreatinin,gagal hati
Mekanisme kerja
: menurunkan konsentrasi gula darah basal dan
postprandial, meningkatkan sensitifitas hati dan periferal
terhadap insulin. Kenaikan sensitivitas insulin terjadi sebagai
hasil dari penurunan produksi gluosa hepar dan meningkatkan
stimulasi insulin oleh jaringan periferal (seperti otot rangka,
dan adiposa) . Metformin menurunkan produksi hati basal
dengan
menurunkan
glukoneogenesis
dan
mungkin
glikogenesis. Selain itu, menurunkan konesntrasi glukosa
plasma basa
Farmakologi : Metformin hidroklorida, agen antidiabetes biguanid, secara
kimia dan farmakologi tidak terkait dengan agen antidiabtes
sulfonilurea. metformin menurunkan konsentrasi gula darah
pada pasien dm tipe II tanpa menaikkan sekresi insulin dari sel
beta pankreas. Bagaimanapun, metformin tidak efektif pada
kekurangan beberapa insulin endogen maupun eksogen.
Biguanide biasanya tidak memproduksi hipoglikemia dan tidak
mempengaruhi konsentrasi gula darahh pada orang nn
diatbetes. biguanides such as metformin lebbih cocok sebagai
antihyperglycemic agents.
Farmakokinetik
: Metformin diabsorbsi lambat dan tidak lengkap
dalam saluran gastrointestinal, terutama pada usus halus.
Absorbsi terjadi selama 6 jam. Bioavaibilitas oral dari obat
pada keadaan puasa sekitar 50-60 %. Metformin didistribusi
secara cepat pada hewan dan manusia melalui jaringan
perfireal tubuh dan cairan, terutama pada saluran GI. Obat
juga didistribusi secara lambat melalui eritrosit dan jaringan
kompartemen dalam. Metformin tidak dimetbolisme di hliver
atau saluran GI dan tidak diekskresi dalam empedu. Tidak
adametabolit dari obat yang tela didentifikasi pada manusia.
Eliminasi metformin pada ginjal termasuk filtrasi glomerulus
dan sekresi oleh tubulus kontortus proksimal sebagai obat tak
berubah. Sekitar 20-33% dari total dosis oral dieksresikan di
feses dlam 4-7 hari.

Perhatian

: pasien geriatrik, hipoglikemia, gagal hati kongestif,

Efek samping : diare, muntah, flatulensi, sakit kepala, pusing, agitasi,

Dosis

: dosis awal pada pasien yang belum ernah menerima

pengobatan : dewasa dan pasien pediatrik : 500 mg 2 x sehari.
dosis pelihara : dewasa : 850 mg 2 x sehari, jika perlu 850 mg
3 x sehari.

Kemasan

: tablet 500 mg ; 850 mg

McEvoy, Gerald K. 2003. AHFS Drug Information 2004. United State : Amer
Soc of Health System.
Sweetman, Sean C. 2009. Martindale : The Complete Drug Reference.
London : Pharmaceutical Press.