Anti Inflamasi Steroid

DOWNLOAD
Glukokortikoid menurunkan atau mencegah respon
jaringanterhadap proses inflamasi, karena itu
menurunkan gejalainflamasi tanpa dipengaruhi
penyebabnya.
Glukokortikoid menghambat akumulasi sel
inflamasi, termasukmakrofag dan leukosit pada
lokasi inflamasi.
Metilprednisolon juga menghambat fagositosis, pel
epasan enzim lisosomal,sintesis dan atau
pelepasan beberapa mediator kimia
inflamasi.Meskipun mekanisme yang pasti belum
diketahui secaralengkap, kemungkinan efeknya
melalui blokade
faktor penghambat makrofag (MIF), menghambat l
okalisasi makrofag:reduksi atau dilatasi
permeabilitas kapiler yang terinflamasi
danmengurangi lekatan leukosit pada endotelium
kapiler,menghambat pembentukan edema dan
migrasi leukosit; danmeningkatkan sintesis
lipomodulin
(macrocortin)

, suatuinhibitor fosfolipase A
2
-mediasi pelepasan asam arakhidonatdari
membran fosfolipid, dan hambatan selanjutnya
terhadapsintesis asam arakhidonat-mediator
inflamasi derivat(prostaglandin, tromboksan dan
leukotrien). Kerjaimmunosupresan juga dapat
mempengaruhi efek antiinflamasi.
Immunosupresan

Mekanisme kerja immunosupresan belum

dimengerti secaralengkap tetapi kemungkinan
dengan pencegahan atau penekanansel mediasi
(hipersensitivitas tertunda) reaksi imun
sepertihalnya tindakan yang lebih spesifik yang
mempengaruhi responimun, Glukokortikoid
mengurangi konsentrasi limfosit timus (T-limfosit),
monosit, dan eosinofil. Metilprednisolon
jugamenurunkan ikatan immunoglobulin ke
reseptor permukaan seldan menghambat sintesis
dan atau pelepasan interleukin,sehingga T-limfosit
blastogenesis menurun dan
mengurangi perluasan respon immun primer. Gluko
kortikoid juga dapatmenurunkan lintasan kompleks
immun melalui dasar membran,konsentrasi
komponen pelengkap dan immunoglobulin.

Prednison
Prednisone adalah hormon kortikosteroid
(glukokortikoid). Inimengurangi respon sistem
kekebalan Anda terhadap
berbagai penyakit untuk mengurangi gejala seperti
pembengkakan danreaksi alergi tipe. Hal ini
digunakan untuk mengobati kondisiseperti radang
sendi, gangguan darah, masalah
pernapasan,kanker tertentu, masalah mata,
penyakit sistem kekebalan tubuh,dan penyakit
kulit.

Efek utamanya sebagai glukokortikoid.

Glukokortikoid alami(hidrokortison dan kortison),
umumnya digunakan dalam
terapi pengganti (replacement therapy) dalam kon
disi defisiensiadrenokortikal. Sedangkan analog
sintetiknya (prednison)terutama digunakan karena
efek imunosupresan dan antiradangnya yang kuat.
Glukokortikoid menyebabkan berbagaiefek
metabolik. Glukokortikoid bekerja melalui
interaksinyadengan protein reseptor spesifik yang
terdapat di dalamsitoplasma sel-sel jaringan atau
organ sasaran, membentukkompleks hormonreseptor. Kompleks hormon-reseptor inikemudian
akan memasuki nukleus dan menstimulasi
ekspresigen-gen tertentu yang selanjutnya

memodulasi sintesis proteintertentu. Protein inilah

yang akan mengubah fungsi seluler organsasaran,
sehingga diperoleh, misalnya efek
glukoneogenesis,meningkatnya asam lemak,
redistribusi lipid, meningkatnyareabsorpsi natrium,
meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadapzat
vasoaktif , dan efek anti radang. Apabila terapi
prednisondiberikan lebih dari 7 hari, dapat terjadi
penekanan fungsiadrenal, artinya tubuh tidak
dapat mensintesis kortikosteroidalami dan menjadi
tergantung pada prednison yang diperolehdari luar.
Oleh sebab itu jika sudah diberikan lebih dari 7
hari,
penghentian terapi prednison tidak boleh dilakuka
n secara tiba-tiba, tetapi harus bertahap dan
perlahan-lahan. Pengurangandosis bertahap ini
dapat dilakukan selama beberapa hari,
jika pemberian terapinya hanya beberapa hari, teta
pi dapatmemerlukan berminggu-minggu atau
bahkan berbulanbulan jika terapi yang sudah diberikan merupakan t
erapi jangka panjang. Penghentian terapi secara
tiba-tiba dapat menyebabkankrisis Addisonian,
yang dapat membawa kematian. Untuk pasienyang
mendapat terapi kronis, dosis berseling hari
kemungkinandapat mempertahankan fungsi
kelenjar adrenal, sehingga dapatmengurangi efek
samping ini. Pemberian prednison per
oraldiabsorpsi dengan baik. Prednison

dimetabolisme di dalam hatimenjadi prednisolon,

hormon kortikosteroid yang aktif.
Kortikosteroid kerja lama

Deksametason
Deksametason adalah suatu glukokortikoid sintetis
yangmemiliki efek antiinflamasi, antialergi dan anti
shock yangsangat kuat, di samping sebagai
antirematik. Tidakmenimbulkan efek retensi
natrium dan dapat diterima oleh tubuhdengan
baik.

Mengurangi inflamasi dengan menekan migrasi

neutrofil,mengurangi produksi mediator inflamasi,
dan
menurunkan permeabilitas kapiler yang semula tin
ggi dan menekan responimun.

Betametason
Betametason adalah glukokortikoid sintetik yang
mempunyaiefek sebagai antiinflamasi dan

imunosupresan. Karena efekretensi natriumnya

(sifat mineralokortikosteroid) sangat sedikit,maka
bila digunakan untuk pengobatan
insufisiensiadrenokortikal, betametason harus
dikombinasikan dengan suatumineralokortikoid.
Efek antiinflamasi terjadi karena betametason
menstabilkanleukosit lisosomal, mencegah
pelepasan hidrolase perusak asamdari leukosit,
menghambat akumulasi makrofag pada
daerahradang, mengurangi daya pelekatan leukosit
pada kapilerendotelium, mengurangi permeabilitas
dinding kapiler danterjadinya edema, melawan
aktivitas histamin dan pelepasankinin dari substrat,
mengurangi proliferasi fibroblast,mengendapkan
kolagen dan mekanisme lainnya. Durasi
aktivitasantiinflamasi sejalan dengan durasi
penekanan HPA