Dosis dan Jenis Antihistamin Sebagai Anti Alergi

Pemberian obat alergi untuk penderita alergi bukan jalan keluar utama yang
terbaik. Pemberian obat jangka panjang adalah bentuk kegagalan
mengidentifikasi dan menghindari penyebab.
Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau
menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok
reseptor histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya
dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya
jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptorH2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam
dua tipe , yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2. Berdasarkan penemuan
ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni
antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers atau antihistaminika) dan
antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam)
DERIVAT ETANOLAMIN

Difenhidramin : Benadryl Di samping daya antikolinergik dan

sedative yang kuat, antihistamin ini juga bersifat spasmolitik, anti-emetik
dan antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada
Penyakit Parkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada
urticaria akibat alergi (komb. Caladryl, P.D.) Dosis: oral 4 x sehari 2550mg, i.v. 10-50mg.

Metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal, G.B.) Dengan efek

antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan
Parkinson dan terhadap gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan
neuroleptika. Dosis: oral 3 x sehari 50mg.

Metildifenhidramin (Neo-Benodin) Lebih kuat sedikit dari zat

induknya. Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula. Dosis: 3 x
sehari 20-40mg

Dimenhidrinat (Dramamine, Searle) Adalah senyawa klorteofilinat

dari difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanan dan
muntah-muntah sewaktu hamil. Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m.
50mg

Klorfenoksamin (Systral, Astra) Adalah derivate klor dan metal,

yang antara lain digunakan sebagai obat tambahan pada Penyakit
Parkinson. Dosis: oral 2-3 x sehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%.

Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil) Adalah derivat piridil dan klor

yang digunakan pada hay fever. Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat,
bentuk,dll).

Kiemastin: Tavegyl (Sandos) Memiliki struktur yang mirip

klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik (pirolidin). Daya
antihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa
menit dan bertahan lebih dari 10 jam. Antara lain mengurangi
permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis
(gatal-gatal). Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg.

DERIVAT ETILENDIAMIN Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki

data sedative yang lebih ringan.

Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba) Daya antihistaminiknya

kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak
digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung
(selesma) sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine,
Ciba). Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat).

Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon) kini hanya

digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi
(terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-lain).

Mepirin (Piranisamin) Adalah derivate metoksi dari tripelenamin

yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan
fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever. Dosis: 2-3 x sehari
25mg.

Klemizol ( Allercur, Schering) Adalah derivate klor yang kini hanya

digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma (Apracur, Schering)
atau dalam salep/suppositoria anti wasir (Scheriproct, Ultraproct,
Schering).

DERIVAT PROPILAMIN Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya

antihistamin kuat.

Feniramin : Avil (Hoechst) Zat ini berdaya antihistamink baik

dengan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula
dalam obat-obat batuk. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg (maleat) pada
mala hari atau 1 x 50mg tablet retard; i.v. 1-2 x sehari 50mg; krem
1,25%.

Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF) Adalah derivate

klor dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya
praktis tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya
ringan. Juga digunakan dalam obat batuk. Bentuk-dextronya adalah
isomer aktif, maka dua kali lebih kuat daripada bentuk dl (rasemis)nya:
dexklorfeniramin (Polaramin, Schering). Dosis: 3-4 x sehari 3-4mg (dl,
maleat) atau 3-4 x sehari 2mg (bentuk-d).

Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck) Adalah derivate brom yang

sama kuatnya dengan klorfenamin, padamana isomer-dextro juga aktif
dan isomer-levo tidak. Juga digunakan sebagai obat batuk. Dosis: 3-4 x
sehari 3mg (maleat).

Tripolidin : Pro-Actidil Derivat dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya

agak kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan lama, sampai 24 jam
(sebagai tablet retard). Dosis: oral 1 x sehari 10mg (klorida) pada malam
hari berhubung efek sedatifnya.

DERIVAT PIPERAZIN Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin,

melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam.

Siklizin : Marzine Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam

lamanya. Terutama digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk
jalan. Namun demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada
wanita hamil pada trimester pertama.

Meklozin (Meklizin, Postafene/Suprimal) adalah derivat

metilfenii dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah
1-2 jam. Khusus digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk
jalan. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg.

Buklizin (longifene, Syntex) Adalah derivate siklik dari klorsiklizin

dengan long-acting dan mungkin efek antiserotonin. Disamping anti-

emetik,juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan untuk

menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral 1-2 x sehari 25-50mg.

Homoklorsiklizin (homoclomin, eisai) Berdaya antiserotonin dan

dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi. Dosis: oral 1-3 x sehari
10mg.

Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF) Derivat cinnamyl dari

siklizin ini disamping kerja antihistaminnya juga berdaya vasodilatasi
perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriolarteriol perifer dan di otak (betis,kaki-tangan) yang disebabkan oleh
penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot polos. Mulai kerjanya
agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan. Banyak
digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung (vertigo,
tinnitus). Dosis: oral 2-3 x sehari 25-50mg.

Flunarizin (Sibelium, Jansen) Adalah derivat difluor dengan daya

antihistamin lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya vasorelaksasinya
kuat. Digunakan pula pada vertigo dan sebagai pencegah migran.

DERIVAT FENOTIAZIN Senyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya

antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya
sentral kuat dengan efek neuroleptik.

Prometazin: (Phenergan (R.P.)) Antihistamin tertua ini (1949)

digunakan pada reaksi-reaksi alergi akibat serangga dan tumbuhtumbuhan, sebagai anti-emetik untuk mencegah mual dan mabuk jalan.
Selain itu juga pada pusing-pusing (vertigo) dan sebagai sedativum pada
batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada anak-anak. Efek samping
yang umum adalah kadang-kadang dapat terjadi
hipotensi,hipotermia(suhu badan rendah), dan efek-efek darah
(leucopenia, agranulocytosis) Dosis: oral 3 x sehari 25-50mg sebaiknya
dimulai pada malam hari; i.m. 50mg.

Tiazinamium (Multergan, R.P.) Adalah derivat N-metil dengan efek

antikolinergik kuat, dahulu sering digunakan pada terapi pemeliharaan
terhadap asma.

Oksomemazin (Doxergan, R.P.) Adalah derivat di-oksi (pada atomS) dengan kerja dan penggunaan sama dengan prometazin, antara lain
dalam obat batuk. Dosis: oral 2-3 x sehari 10mg.

Alimemazin (Nedeltran) Adalah analog etil denagn efek

antiserotonin dan daya neuroleptik cukup baik. Digunakan sebagai obat
untuk menidurkan anak-anak, adakalanya juga pada psikosis ringan.
Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg.

Fonazin (Dimetiotiazin) Adalah derivat sulfonamida dengan efek

antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi interval migraine. Dosis:
oral 3-4 x sehari 10mg. b.Isotipendil: Andantol (Homburg) Derivat asofenotiazin ini kerjanya pendek dari prometazin dengan efek sedatif lebih
ringan. Dosis: ora; 3-4 x sehari 4-8mg, i.m. atau i.v. 10mg.

Mequitazin (Mircol, ACP) Adalah derivat prometazin dengan rantai

sisi heterosiklik yang mulai kerjanya cepat, efek-efek neurologinya lebih
ringan. Digunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi-reaksi alergi
lainnya. Dosis: oral 2 x sehari 5mg.

Meltidazin (Ticaryl, M.J.) Adalah derivat heterosiklik pula (pirolidin)

dengan efek antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan pada urticaria.
Dosis: oral 2 x sehari 8mg