ANTIGLIKOSIDA

Anggota Kelompok
1. Rasida Ning Atiqoh (P.174.24.212.032)
2. Reska Desyta S.
(P.174.24.212.033)
3. Rifa Ulfayati
(P.174.24.212.034)
4. Rina Prasetyaningsih
(P.174.24.212.035)
5.Riska Ismawati H.
(P.174.24.212.036)
6. Rizkia Nurhandayani
(P.174.24.212.037)

1. STREPTOMISIN
Streptomisin, suatu aminoglikosida, diperoleh
dari Streptomyces griseus (1944). Senyawa ini
berkhasiat bakterisid terhadap banyak kuman
Gram-negatif dan Gram-positif. Termasuk M.
tuberculosa
dan
beberapa
M.atipis.
Streptomisin
khusus
aktif
terhadap
mycobacteria ekstraseluler yang sedang
membelah aktif dan pesat.

Mekanisme kerja
Berdasarkan penghambatan sintesa protein
kuman dengan jalan pengikatan pada RNA
ribosomal. Antibiotic ini toksisitas untuk organ
pendengaran dan keseimbangan. Oleh karena
itu, sebaiknya jangan digunakan untuk jangka
waktu lama, karena efek neurotoksis terhadap
saraf cranial ke-8 dapat menimbulkan ketulian
permanen.

Resorpsinya di usus buruk sekali,

maka hanya diberikan sebagai injeksi
i.m. sejak adanya obat-obat ampuh
lain, penggunaan streptomisin
terhadap TBC paru telah jauh
berkurang. Obat ini masih digunakan
bersama dengan tiga obat lainnya
untuk TBC otak yang sangat parah
(meningitis).

Indikasi
Tuberkulosis, dalam bentuk kombinasi
dengan obat lain, bersama dengan doksisiklin
pada pengobatan brucellosis, enterococcal
endokarditis. Streptomisin saat ini semakin
jarang digunakan kecuali untuk kasus
resistensi.

Dosis
i.m. 1 dd 0,5-1 g tergantung dari usia
(garam sulfat) selama maksimal 2 bulan. Dosis
diturunkan pada pasien dengan berat badan di
bawah 50 kg. konsentrasi obat dalam plasma
harus diukur pada pasien dengan kerusakan
ginjal dan harus digunakan secara hati-hati

Farmakologi
Absorbsi IM : diabsorbsi dengan baik.
Distribusi
: terdistribusi ke dalam cairan ekstraselular
termasuk serum, absces, ascitic, perikardial, pleural,
sinovial, limfatik, dan cairan peritoneal; menembus
plasenta; dalam jumlah yang kecil masuk dalam air susu
ibu. Ikatan protein: 34%. T
Eliminasi: bayi baru lahir : 4-10 jam; dewasa 2-4.7 jam,
waktu bertambah panjang pada kerusakan ginjal. Waktu
untuk mencapai kadar puncak serum: dalam 1 jam.
Ekskresi: urin ( 90% dalam bentuk obat yang tidak
berubah); feses,saliva, keringat dan air mata (< 1%).
Rentang terapeutik: Kadar puncak 20-30 mcg/ml; Toxic:
kadar puncak : > 50 mcg/mL.

Interaksi dengan obat lain:

Meningkatkan efek/toksisitas; peningkatan/
perpanjangan
efek
dengan
senyawa
depolarisasi
dan
nondepolarisasi
neuromuscular blocking. Penggunaan bersama
dengan amfoterisin dan diuretic loop dapat
meningkatkan nefrotoksisitas.

Pengaruh Streptomisin
Pengaruh terhadap kehamilan: Meningkatkan
efek/toksisitas; peningkatan/ perpanjangan
efek dengan senyawa depolarisasi dan
nondepolarisasi neuromuscular blocking.
Penggunaan bersama dengan amfoterisin dan
diuretic
loop
dapat
meningkatkan
nefrotoksisitas.
Terhadap
ibu
menyusui:
Streptomisin
terdistribusi ke dalam air susu ibu.

 Stabilitas penyimpanan:
Tergantung dari produsen obat, larutan yang telah
di rekonstitusi tetap stabil selama 2 4 minggu jika
disimpan dalam refrigerator ; paparan sinar matahari
menyebabkan warna larutan menjadi gelap tanpa
kehilangan potensinya secara nyata.
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas terhadap streptomycin atau
komponen lain dalam sediaan; kehamilan.
Efek samping:
Reaksi hipersensitivitas, paraesthesia pada mulut.

 Peringatan:
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan
riwayat vertigo,tinnitus, hilang pendengaran, gangguan
neuromuscular, atau kerusakan ginjal ; penyesuaian
dosis
pada
pasien
dengan
kerusakan
ginjal;aminoglikosida terkait secara signifikan dengan
nefrotoksik atau
ototoksik ; reaksi ototoksik
proporsional dengan jumlah obat yang diberikan dan
durasi pengobatan; tinitus atau merupakan tanda dari
kerusakan vestibular dan akan terjadi kerusakan
irreversibel bilateral ; kerusakan ginjal biasanya
reversibel.
Preparat dagang:
Streptomycin Sulphate Meiji

2.

KANAMISIN

Kanamisin didapat dari fitrat kultur streptomyces

kanamyceticus. Senyawa yagn ada dalam perdagangan
mengandung sekitar 98% kanamisin A. Dalam senyawa ini ada
dua gula amino terikat dengan 2-desoksistreptamin melalui
jembatan oksigen. Kerja antibakteri kanamisin sebanding
dengan neomisin. Karena lokal pada mata. Kanamisin telah
lama digunakan sebagai antituberkolosis lini-kedua untuk
ototoksisitasnya, maka pemakaian tidak seperti dulu saat
senyawa ini digunakan juga secara parenteral, pada saat ini
hanya dipakai pengobatan tuberkolosis yang disebabkan oleh
bakteri yang sudah resisten terhadap streptomisin, tetapi sejak
ditemukannya amikasin dan kapreomasin yang relative kurang
toksik, maka kini telah ditinggalkan.

 Indikasi :
Septikemia, infeksi saluran nafas, meningitis, infeksi
saluran kemih yang berkomplikasi, gonore yang resisten
terhadap Penisilin, antituberkulosa sekunder.
Kontra Indikasi:
Hipersensitivitas.
Perhatian:
Gangguan fungsi ginjal, gangguan pada kehamilan.
Interaksi obat:
Neuromuskular bloker, obat-obat lain yang dapat
mengakibatkan ototoksis, dan nefrotoksis, dan diuretika.
Efek Samping:
Ototoksisitas & nefrotoksisitas.

 Indeks Keamanan Pada Wanita Hamil:

Positif ada kejadian yang berbahaya pada
janin manusia, tetapi keuntungan dari
penggunaan oleh wanita hamil mungkin dapat
diterima walaupun berisiko. (Misalnya jika
obat digunakan untuk situasi menyelamatkan
nyawa atau penyakit yang serius dimana obat
yang lebih aman tidak dapat digunakan atau
tidak efektif).

 Kemasan:
Vial 1 gram x 10 biji.
Dosis:
Dewasa, 15 mg/kg berat badan/hari. Maksimal 1,5 gram
sehari dalam 2 atau 3 dosis terbagi. Dosis maksimal yang
digunakan selama pengobatan : 15 gram.
Gonore :
2 gram sebagai dosis tunggal. Anak-anak : 15 mg/kg
berat badan/hari atau kurang. Disuntikkan intramuskular
(IM).
Preparat dagang:
Kanamycin Meiji, Kanamycin Sulphate Meiji,
Kanamycin Hexpharm, Kanamycin Sanbe , E.
Linkomisin

3.

NEOMISIN

Neomisin sulfat (USP 29) : garam sulfat dari satu jenis

neomisin, suatu zat antibakteri hasil pertumbuhan
Streptomyces fradiae (Streptomycetaceae), atau campuran
dari dua atau lebih garam-garam semacam itu. Neomisin
sulfat mempunyai potensi setara dengan tidak kurang dari
600 mikrogram neomisin per mg, dihitung berdasarkan basis
kering. Serbuk berwarna putih sampai agak kuning, atau
padat cryodessicated, tak berbau atau praktis tak berbau,
dan higroskopis. Larut 1 bagian dalam 1 bagian air, sangat
sukar larut dalam alkohol, tidak larut dalam aseton,
kloroform dan eter. Larutan dalam air yang mengandung
neomisin setara dengan 3,3% mempunyai pH antara 5,0 dan
7,5. Penyimpanan dalam wadah tertutup rapat, terlindung
dari cahaya.

 Indikasi:
1. Infeksi kulit, luka terpotong ringan/kecil, luka
parut, luka bakar.

2. Infeksi okuler.
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas terhadap neomisin,
komponen-komponen lain dalam formulasi
atau aminoglikosida lainnya.
Efek samping:
Efek samping pada pemberian topikal
(>10%), dermatologis, dermatitis kontak.

 Dosis:
Anak-anak dan dewasa: sejumlah kecil
obat dioleskan secara topikal pada daerah yang
terkena tidak lebih dari 2-3 kali sehari, dapat
ditutup dengan perban steril.
Stabilitas penyimpanan:
Obat disimpan dalam wadah tertutup pada
suhu kamar, terhindar dari panas, kelembaban
dan cahaya langsung

Farmakologi:
Absorbsi oral:
jelek (3%).
Absorbsi perkutaneus:
terbatas, pemberian topikal neomisin dalam
petrolatum menghasilkan kadar obat dalam urin atau
serum yang kecil tak terdeteksi.4

Distribusi:
volume
distribusi:0,36
L/kg.
Metabolisme:sedikit di hati; waktu paruh
eliminasi (tergantung pada usia dan fungsi
ginjal pasien):3 jam; waktu untuk mencapai
kadar puncak dalam serum:oral:1-4 jam.
Ekskresi:
feses (97% dari dosis oral sebagai bentuk
tak berubah); urin (30-50% dari obat yang
terabsorbsi sebagai bentuk tak berubah).

Interaksi dengan obat lain:

Neomisin oral dapat memperkuat efek
antikoagulan oral (efek potensiasi). Efek
samping neomisin dapat meningkat bila
diberikan bersama obat-obat nefrotoksik,
ototoksik atau neurotoksik; mengurangi
absorpsi
gastrointestinal
digoxin
dan
metotreksat.

Peringatan:
Digunakan hati-hati pada pasien dengan gangguan
fungsi ginjal, gangguan fungsi pendengaran, gangguan
neuromuskuler. Neomisin lebih toksik daripada
aminoglikosida lainnya bila diberikan secara
parenteral; jangan diberikan melalui rute parenteral.
Neomisin topikal adalah suatu pemicu sensitisasi
kontak dengan sensitivitas terjadi pada 5%-15% pasien
yang diobati dengan obat ini; gejala-gejala termasuk
gatal, kemerahan, edema, dan kegagalan penyembuhan;
jangan digunakan sebagai peritoneal lavage karena
adsorpsi obat yang bermakna secara sistemik.

 Preparat dagang:
Betnovate N/Apolar N, Benoson N,
Berloson
N,
Betason,
Bevalex,
Bioplacenton, Blesidex Ear Drops,
Centabio, Cinolon N, Decoderm 3,
Denomix,
Desolex
N,
Fasolon,
Inmatrol,
Kenetrol,
Maxitrol,
Mytaderm,
Nebacetin,
Nelicort,
Neocortic, Neofen, Neosinol, Neosyd,
Netracin, Nufacort.

4. GENTAMICIN
1.

Farmakodinamik

Aktivitas antibakteri terutama tertuju pada basil gram Negatif

yang aerobik. Aktivitas terhadap mikroorganisme anaerobik atau
bakteri fakultatif dalam kondisi anaerobik rendah sekali. Hal ini
dapat dijelaskan berdasarkan kenyataan bahwa transpor gentamisin
(golongan aminoglikosida) membutuhkan oksigen (trasnpor aktif).
Aktivitas terhadap bakteri Gram-positif sangat terbatas. Gentamisin
aktif terhadap enterokokus dan streptokokus lain tetapi efektivitas
klinis hanya dicapai bila digabung dengan penisilin. Walaupun in
vitro 95% galur S. aureus sensitif terhadap gentamisin tetapi
manfaat klinik belum terbukti sehingga sebaiknya obat ini jangan
digunakan tersendiri untuk indikasi tersebut. Galur resisten
gentamisin cepat timbul selama pajanan tersebut

Mekanisme kerja
Aminoglikosida berdifusi lewat kanal air yang dibentuk oleh
porin protein pada membran luar dari bakteri gram negatif masuk ke
ruang periplasmik. Sedangkan transpor melalui membran dalam
sitoplasma membutuhkan energi. Fase transpor yang tergantung energi
ini bersifat rate limitting, dapat di blok oleh Ca2+ dan Mg2+,
hiperosmolaritas, penurunan pH dan anaerobik suatu abses yang
bersifat hiperosmolar. Setelah masuk sel, aminoglikosid terikat pada
ribosom 30S dan menghambat sintesis protein. Terikatnya
aminoglikosid pada ribosom ini mempercepat transpor aminoglikosid
ke dalam sel, diikuti dengan kerusakan membran sitoplasma, dan
disusul kematian sel. Yang diduga terjadi adalah miss reading kode
genetik yang mengakibatkan terganggunya sintesis protein.
Aminoglikosida
bersifat
bakterisidal
cepat.
Pengaruh
aminoglikosida menghambat sintesis protein dan menyebabkan miss
reading dalam penerjemahan mRNA, tidak menjelaskan efek letalnya
yang cepat.

Farmakokinetik
Gentamisin sebagai polikation bersifat sangat polar, sehingga
sangat sukar diabsorpsi melalui saluran cerna. Gentamisin dalam
bentuk garam sulfat yang diberikan IM baik sekali absorpsinya.
Kadar puncak dicapai dalam waktu sampai 2 jam. Sifat polarnya
menyebabkan aminoglikosid sukar masuk sel. Kadar dalam sekret
dan jaringan rendah, kadar tinggi dalam korteks ginjal, endolimf dan
perilimf telinga, menerangkan toksisitasnya terhadap alat tersebut.
Ekskresi gentamisin berlangsung melalui ginjal terutama
dengan filtrasi glomerulus. Gentamisin diberikan dalam dosis
tunggal menunjukkan jumlah ekskresi renal yang kurang dari dosis
yang diberikan. Karena ekskresi hampir seluruhnya berlangsung
melalui ginjal, maka keadaan ini menunjukkan adanya sekuestrasi
ke dalam jaringan. Walaupun demikian kadar dalam urin mencapai
50-200 g/mL, sebagian besar ekskresi terjadi dalam 12 jam
setelah obat diberikan.

Gangguan fungsi ginjal akan menghambat ekskresi

gentamisin, menyebabkan terjadinya akumulasi dan
kadar dalam darah lebih cepat mencapai kadar toksik.
Keadaan ini tidak saja menimbulkan masalah pada
penyakit ginjal, tetapi perlu diperhatikan pula pada bayi
terutama yang baru lahir atau prematur, pada pasien
yang usia lanjut dan pada berbagai keadaan, yang
disertai dengan kurang sempurnanya fungsi ginjal. Pada
gangguan faal ginjal t gentamisin cepat meningkat.
Karena kekerapannya terjadi nefrotoksisitas dan
ototoksitas akibat akumulasi gentamisin, maka perlu
penyesuaian dosis pada pasien gangguan ginjal.

Penggunaan Klinik
Indikasi
Konjungtivitis,
Blefaritis,
Keratitis,
Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea,
Meibomianitis
akut,
Episkleritis
akut,
Blefarokonjunctivitis.
10 mg dapat disuntikan secara subkonjungtiva untuk
infeksi mata yang berat.
Kontra Indikasi
Alergi terhadap Gentamisina serta penderita yang
hipersensitif terhadap salah satu antibiotik golongan
aminoglikosid.

Efek Samping :
Hipersensitivitas dan alergi dapat terjadi meskipun
jarang, iritasi.
Interaksi Obat
Gentamisin mengalami inaktivasi jika dicampur
dengan karbenisilin.

Dosis
Salep 2-3x/hari.
Tetes mata 1-2 tetes setiap 2-4 jam, dinaikkan
2 tetes setiap jam untuk infeksi berat.

Sediaan :

Salep mata 0,3 % (3 mg/g) ; tube 3,5 g.

Tetes mata 0,1 %; botol 5 mL.
Tetes mata 0,3 % (3 mg/cc); botol 5 mL.
Larutan steril dalam vial atau ampul 60 mg/1.5
mL; 80 mg/2mL; 120 mg/3 mL; 280 mg / 2mL

5. TOBRAMICIN
1.

Farmakodinamik

Tobramisin tidak jauh berbeda sifatnya dengan

gentamisin, termasuk spektrum antimikrobanya. Karena itu,
tobramisin digunakan sebagai pengganti gentamisin. Aktivitas
tobramisin yang superior terhadap P. aeruginosa dibanding
gentamisin menyebabkan obat ini terpilih untuk mengatasi
infeksi oleh kuman tersebut. Obat ini tidak memperlihatkan
sinergisme dengan penisilin terhadap enterokok dan inaktif
terhadap mycobacterium. Dibandingkan terhadap gentamisin,
terdapat petunjuk bahwa tobramisin bersifat kurang
nefrotoksik, tetapi hal ini belum terbukti secara klinis.

 2.

Farmakokinetik

Absorbsi
Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian IM.
Absorpsi minimal setelah pemberian topikal.
Distribusi
Didistribusikan secara luas ke cairan ekstrasel setelah
pemberian IM atau IV. Menembus plasenta. Penetrasi
buruk ke CSS.
Metabolisme dan Ekskresi
Ekskresi terutama melalui ginjal (>90%). Penyesuaian
dosis diperlukan untuk setiap penurunan fungsi ginjal.
Dimetabolisme oleh hati dalam jumlah minimal.

Penggunaan Klinik
Indikasi
Pengobatan infeksi mata superficial, seperti
konjungtivitis,
Blefaritis,
Keratitis,
Keratokonjungtivitis, Dakriosistitis, Ulkus Kornea,
Meibomianitis
akut,
Episkleritis
akut,
Blefarokonjunctivitis.
IM, IV : Pengobatan infeksi basiler gram negatif dan
infeksi akibat stafilokokus bila penisilin atau obat yang
kurang toksik lainnya dikontraindikasikan atau telah
terjadi resistensi terhadap gentamisin.

 Kontra Indikasi
Alergi terhadap Tobramisin serta penderita
yang hipersensitif terhadap salah satu antibiotik
golongan aminoglikosid.
Efek Samping
Hipersensitivitas dan alergi dapat terjadi
meskipun jarang, rasa terbakar atau tersengat pada
mata. Ginjal : Nefrotoksik.
Interaksi Obat
Diinaktivasi oleh penisilin bila diberikan
bersamaan.

Dosis
Semua dosis setelah dosis pembebanan awal harus
ditentukan berdasar fungsi ginjal/kadar dalam darah.
Dewasa dan anak-anak: 1 cm lapisan salep 2-3 kali
sehari (tiap 3-4 jam untuk infeksi berat) atau 1-2 tetes
larutan tiap 4 jam (tiap 30-60 menit untuk infeksi
berat).
IM, IV (Dewasa) : 0,75-1,25 mg/kg tiap 6 jam atau 11,7 mg/kg tiap 8 jam (sampai 8 mg/kg/hari dalam dosis
terbagi)
IM, IV (Bayi yang sudah besar dan anak-anak) : 1,5-1,9
mg/kg tiap 6 jam atau 2-2,5 mg/kg tiap 8-16 jam.

Sediaan
Tetes mata 3mg/cc; Salep 3mg/g.
Obat ini tersedia sebagai larutan 80mg/2ml untuk
suntikan IM.
Untuk infus tobramisin dilarutkan dalam dekstrose
5% atau larutan NaCl isotonis dan diberikan dalam
30-60 menit. Jangan diberikan lebih dari 10 hari.

6.

AMIKASIN

Amikasin, Informasi obat kali ini akan

menjelaskan jenis obat antibiotik Amikacin, yang
diantaranya menjelaskan dosis obat, komposisi
atau kandungan obat, manfaat atau kegunaan dan
khasiat atau dalam bahasa medis indikasi
Amikasin, aturan pakai, cara minum/makan atau
cara menggunakannya, juga akan menerangkan
efek samping atau kerugian, pantangan atau kontra
indikasi serta bahayanyaAmikasin, over dosis atau
keracunan, dan farmakologi serta meknisme kerja
dari obat Amikasin. dan inilah penjelasannya:

INDIKASI
Bakteremia & septikemia termasuk neonatal
sepsis.
Saluran nafas serius, tulang & sendi, SSP
termasuk meningitis, kulit & jaringan lunak,
infeksi
intraabdominal termasuk peritonitis.
Infeksi pasca operasi & terbakar.
Infeksi saluran kemih kambuhan & terkomplikasi
serius.
KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap amikacin atau aminoglikosida
lainnya.

PERHATIAN
Gangguan muscular seperti miastenia
gravis atau parkinson, neuromuskular
blokade, paralysis nafas, nefrotoksisitas.
Pemakaian jangka panjang.
Mengurangi GFR, kerusakan fungsi ginjal,
monitor fungsi ginjal pada usia lanjut.
Kehamilan.

EFEK SAMPING
Ototoksisitas yang tidak dapat diubah seperti
tinnitus, vertigo, pendengaran kurang &
keseimbangan kurang.
Nefrotoksisitas seperti azotemia, oliguria, ruam
kulit, demam obat, sakit kepala, paresthesia, mual,
muntah, tremor, eosinofilia, artralgia, anemia,
hipotensi

INDEKS KEAMANAN PADA WANITA HAMIL

Positif ada kejadian yang berbahaya pada janin manusia,
tetapi keuntungan dari penggunaan oleh wanita hamil mungkin
dapat diterima walaupun berisiko. (Misalnya jika obat
digunakan untuk situasi menyelamatkan nyawa atau penyakit
yang serius dimana obat yang lebih aman tidak dapat
digunakan atau tidak efektif).

DOSIS
Dewasa 15 mg/kg/hari dalam 2 atau 3 dosis
terbagi sama dengan 2 x sehari 500 mg.
Maksimal: 1.5 g.
Infeksi saluran kemih tidak komplikasi 7.5
mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi sama dengan 2 x
sehari 250 mg.
Anak 5 mg/kg/hari dalm 2 atau 3 dosis terbagi.
Bayi baru lahir atau bayi prematur Pemberian
dosis awal: 10 mg/kg/hari dilanjutkan dengan 15
mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi.

KEMASAN
Vial 250 mg x 2 ml x 4s.