FARMAKOLOGI

Pengertian Farmakologi

Farmakologi dalam arti luas adalah ilmu yg

mempelajari asal usul obat,sifat fisika kimia
obat, cara mencampur dan membuat obat,
efek terhadap fungsi biokimia dan faal, cara
kerja absorbsi, distribusi, biotransformasi dan
ekskresi,penggunaan dalam klinik dan efek
toksiknya.
Farmakologi dalam arti sempit adalah ilmu
yang mempelajari penggunaan obat untuk
diagnosis,
pencegahan
dan
cara
penyembuhan penyakit.

Ruang Lingkup Farmakologi

Farmakologi mencakup beberapa bagian ilmu :
Farmakognosi,mempelajari
pengetahuan
dan
pengenalan obat-obat yang berasal dari tanaman
dan zat-zat aktifnya, begitu pula yang berasal dari
hewani dan mineral.
Biofarmasi,
meneliti pengaruh formulasi obat
terhadap efek terapeutiknya.
Farmakokinetika, meneliti perjalanan obat atau
nasib
obat
mulai
dari
saat
pemberiannya,bagaimana absorbsinya, transport
dalam darah dan distribusinya ke tempat kerjanya
dan jaringan lain.

Farmakodinamika, mempelajari efek

yang diberikan obat terhadap tubuh.
Toksikologi, pengetahuan tentang efek
racun obat terhadap tubuh
Farmakoterapi,
mempelajari
penggunaan obat untuk mengobati
penyakit atau gejala2nya.

Sejarah perkembangan
obat

Yang dimaksud dengan obat adalah semua

zat baik kimiawi, hewani maupun nabati yang
dalam dosis layak dapat menyembuhkan.
(depkes RI 1991)
Obat merupakan sediaan atau paduan bahanbahan yang siap untuk digunakan untuk
mempengaruhi atau menyelidiki sistem
fisiologi atau keadaan patologi dalam rangka
penetapan
diagnosis,pencegahan,
penyembuhan,
pemulihan,
peningkatan,
kesehatan dan kontrasepsi. ( depkes RI 2005)

Menurut Ansel (1985), obat adalah zat

yang
digunakan
untuk
diagnosis,
mengurangi rasa sakit, serta mengobati
atau mencegah penyakit pada manusia
maupun hewan.
Obat dalam arti luas adalah setiap zat
kimia yang dapat mempengaruhi proses
hidup, maka farmakologi merupakan ilmu
yang sangat luas cakupannya.(bagian
farmakologi,
fakultas
Kedokteran
Universitas Indonesia).

Obat yang pertama kali digunakan adalah

obat yang berasal dari tanaman yang
dikenal dengan obat tradisional atau jamu.
Obat-obat ini digunakan dalam bentuk
rebusan atau ekstrak dengan aktivitas yang
seringkali berbeda-beda, tergantung dari
asal tanaman dan cara pembuatannya
Dianggap kurang memuaskan, muncul para
ahli- ahli kimia mulai mencoba mengisolasi
zat-zat aktif yang terkandung dalam
tanaman-tanaman sehingga menghasilkan
serangkaian zat-zat kimia sebagai obat.

Pendobrakan yang sesungguhnya baru

mencapai
dengan
penemuan
dan
penggunaan obat-obat kemoterapeutik
Sulfanilamid (1935) dan Penisillin (1940).
Sejak tahun 1941 ilmu ilmu kimia, fisika
dan kedokteran berkembang dengan
pesat.
Penemuan penemuan obat baru
menghasilkan 500 macam obat setiap
tahunnya, sehingga obat-obat kuno
semakin terdesak .oleh obat-obat baru.

Dasar pengelompokan obat

1. Menurut kegunaanya :
Untuk menyembuhkan (terapeutik)
Untuk mencegah (profilaktik)
Untuk diagnosis (diagnostik)
2. Cara penggunaannya :
Medicamentum usum internum
Medicamentum usum eksternum
3. Cara kerjanya :
Lokal
sistemik

4. Menurut Undang-undang :
Narkotika (Obat bius)
Psikotropika (obat berbahaya)
Keras ( daftar G = Geverlijk)
Obat Bebas Terbatas
Obat Bebas
5. Menurut sumbernya :
Tumbuhan : digitalis lanata (digoksin),
kulit pohon kina (kina), papaver
somniverum (morfin)

Hewan : minyak ikan ,adap lanae,

insulin
Mineral : vaselin, magnesium,
alumunium
Mikroba : antibiotik penisillin
Menurut bentuk dan sediaan obat :
Bentuk padat
Bentuk Setengah padat
Bentuk Cairan /larutan
Bentuk Gas

7. Menurut proses fisiologis dan

biokimia :
Obat farmakodinamis : yang bekerja
mempercepat atau memperlambat
proses fisiologis atau fungsi biokimia
tubuh. Contoh : hormon
Obat kemoterapetik : dapat membunuh
parasit dan kuman dalam tubuh.
Obat diagnostik : membantu untuk
melakukan diagnosis atau pengenalan
penyakit. Contoh barium sulfat

Penggolongan obat
1.

Obat bebas, obat yang ditandai

dengan lingkaran berwarna hijau
dengan tepi lingkaran berwarna hitam.
Obat
bebas
umumnya
berupa
suplemen vitamin dan mineral, obat
gosok, beberapa analgetik-antipiretik,
dan beberapa antasida. Obat golongan
ini dapat dibeli di Apotek, toko obat,
toko kelontong atau warung.

2. Obat Bebas Terbatas, obat yang ditandai

dengan lingkaran biru dengan tepi lingkaran
berwarna hitam. Obat-obat yang umumnya
masuk golongan ini antara lain obat batuk, obat
influenza, analgetik-antipiretik, antiseptik, obat
tetes mata untuk iritasi ringan. Obat golongan
ini hanya dapat dibeli di Apotek dan toko obat
berizin.
3. Obat Keras, obat yang pada kemasanya
ditandai dengan lingkaran yang didalamnya
terdapat huruf K berwarna merah yang
menyentuh tepi lingkaran berwarna hitam. Obat
keras merupakan obat yang hanya bisa
didapatkan dengan resep dokter.

Obat yang umumnya masuk golongan ini

antara lain obat jantung, obat hipertensi,
antibiotik, hormon, dan beberapa obat ulkus
lambung. Obat golongan ini hanya dapat
diperoleh di Apotek dengan resep dokter.
4. Obat Narkotika, merupakan zat yang
berasal dari tanaman atau bukan tanaman
baik sintetis maupun semi sintetis yang
dapat
menyebabkan
penurunan
atau
perubahan kesadaran, hilangnya rasa nyeri,
dan dapat menimbulkan ketergantungan
(UURI No. 22 Th 1997 tentang Narkotika)

Obat narkotika bersifat adiksi dan

penggunaanya di awasi ketat, sehingga
obat
golongan
narkotika
hanya
diperoleh di Apotek dengan resep
dokter asli (tidak dapat menggunakan
copy resep).contoh obat narkotika,
opium coca, ganja/marijuana, morfin,
heroin, dll. Dalam bidang kesehatan
obat-obat narkotika biasa digunakan
sebagai
anastesi/obat
bius
dan
analgetik/obat penghilang rasa sakit.

Peran obat

Obat merupakan salah satu komponen

yang tidak dapat tergantikan dalam
pelayanan kesehatan.
Obat berperan sangat penting dalam
pelayanan kesehatan karena penangan
dan pencegahan berbagai penyakit
tidak dapat dilepaskan dari tindakan
terapi dengan obat atau farmakoterapi.
Peran obat secara umum :
1. Penetapan diagnosis
2. Untuk pencegahan penyakit

3. Penyembuhan penyakit
4. Memulihkan (rehabilitasi) kesehatan
5. Mengubah fungsi normal tubuh untuk
tujuan tertentu
6. Peningkatan kesehatan
7. Mengurangi rasa sakit.

Sebelum obat diberikan kepada pasien

dan tiba pada tujuannya dalam tubuh
yaitu tempat kerjanya atau
targetsite,obat harus mengalami
banyak proses.
Dalam garis besarnya proses-proses
dibagi dalam tiga tingkat yaitu fase
biofarmasi, fase farmakokinetika,
dan fase farmakodinamika.

Biofarmasi

Biofarmasi adalah ilmu bagian yang

bertujuan menyelidiki pengaruh
pembuatan sediaan obat atas kegiatan
terapeutisnya.
Efek obat tidak hanya tergantung dari
faktor farmakologi saja tetapi juga dari
bentuk pemberian dan terutama dari
formulasinya.

Faktor formulasi yang dapat

mengubah efek obat dalam tubuh
a)
b)
c)

d)

Bentuk fisik zat aktif : amorf atau

kristal, kehalusannya.
Keadaan kimiawi : ester, garam,
kompleksnya dan sebagainya.
Zat pembantu : zat pengisi, zat
pelekat, zat pelicin, zat pelindung, dan
sebagainya.
Proses teknik yang digunakan
membuat sediaan : tekanan mesin
tablet, alat emulgator, dan sebagainya.

Skema obat dalam bentuk tablet

Tablet

Tablet pecah,
efek granul
pecah zat
aktif terlepas
Dengan
& terlarut
Zat aktif

Fase
Biofarmasi
Farmakodinamik

obat
Tersedia Absorbsi

Distribusi
Biotransforma
si
untuk
Ekskresi
resorpsi

Fase
Farmakokinetik

obat
tersedia
Interaksi

dengan
reseptor di
tempat
untuk kerja
bekerja

Fase

Fase-fase melarut dari tablet

Tablet
granul2 terlepas
melarut

zat aktif terlepas

zat aktif

Farmakokinetika
Pada umumnya setiap obat yang masuk dalam
tubuh akan mengalami empat proses yaitu
1. Absorbsi, proses obat memasuki sirkulasi
cairan tubuh. Absorbsi merupakan proses
pemindahan obat dari pintu masuk menuju
sirkulasi darah, terkecuali obat yang dimasukan
secara intravena yang menyebabkan obat
masuk langsung kesirkulasi darah. Kecepatan
absorbsi obat dipengaruhi berbagai hal,
misalnya
obat
yang
diberikan
peroral
mempunyai aksi yang lebih lambat bila
dibandingkan dengan pemberian obat melalui
vena.

Adanya
makanan
dalam
lambung
dapat
menghambat absorbsi obat, karena molekul
makanan juga dapat bereaksi dengan molekul
obat yang menyebabkan struktur dan efeknya
berubah. Untuk mencegah resiko ini obat
biasanya di ajurkan di minum pada saat perut
dalam keadaan kosong.
Tingkat keasaman (pH) dalam saluran pencernaan
berpengaruh juga terhadap absorbsi obat, obat
yang bersifat basa akan cepat bereaksi dalam
lingkungan asam dilambung sedangkan obat
yang bersifat asam akan kurang bereaksi pada
lingkungan asam dilambung namun cepat
bereaksi di lingkungan basa usus.

Absorbsi juga dipengaruhi oleh bentuk,

dan dosis obat.untuk dapat di absorbsi
obat harus dalam bentuk larutan,
sehingga obat yang di kemas dalam
bentuk cair akan cepat di absobsi dari
pada obat dalam bentuk padat.

2.

Distribusi, setelah obat di absorbsi

kemudian obat akan di edarkan ke
seluruh tubuh oleh sistem sirkulasi. Area
tubuh
yang
mempunyai
banyak
pembuluh darah misalnya hati, ginjal, dan
otak dapat dicapai oleh obat lebih cepat
di banding dengan area yang sedikit
mendapat suplai darah misalnya kulit dan
otot. Kecepatan obat dapat mencapai
berbagai area tubuh tergantung pada
perfusi dan permiabilitas kapiler-kapiler
terhadap molekul obat.

Sifat kimia dan fisik obat menentukan

area dimana obat tersebut dapat
bereaksi. Obat dapar beraksi secara
terbatas pada satu area dan ada yg
beraksi secara luas misalnya etil
alkohol dapat beraksi di semua cairan
tubuh.

3. Biotransformasi, sebagian besar obat

setelah
mengalami
absorbsi
dan
distribusi akan mengalami proses
pengubahan
metabolik
atau
biotransformasi.
dalam
proses
biotransformasi akan dihasilkan dua
bahan metabolit yaitu metabolit aktif
yang mempunyai aksi farmakologis
dan metabolit non aktif yang tidak
mempunyai aksi farmakologis.

Biontransformasi
dapat
mengalami
gangguan yaitu biotransformasi yang
lambat terjadi pada pasien yang
mengalami
penyakit
pada
liver,
jantung atau ginjal serta pada usia
lanjut.
Biotransformasi
obat
yang
lambat
menyebabkan obat terakumulasi dan
dapat menyebabkan keracunan.

4. Ekskresi, proses fisiologis ini di mana

obat dan metabolit di keluarkan dari
tubuh yang disebut dengan ekskresi.
Sebagian besar ekskresi berlangsung
melalui ginjal dalam bentuk urin.
Namun obat juga dikeluarkan melalui
paru-paru misalnya obat anastesi,
melalui feses, keringat,air mata dan
saliva.

farmakodinamika

Farmakodinamika
mempelajari efek
obat terhadap fisiologi dan biokimia
berbagai organ tubuh serta mekanisme
kerjanya.
Tujuan mempelajari mekanisme kerja
obat adalah untuk meneliti efek utama
obat,
mengetahui
interaksi
obat
dengan
sel,
respon
yang
terjadi.pengetahuan
yang
baik
mengenai hal ini merupakan dasar
terapi rasional dan berguna dalam
sintesis obat baru.

Mekanisme kerja obat, efek obat

umumnya timbul karena interaksi obat
reseptor pada sel suatu organisme.
Secara fisis, pencahar osmotis lambat
diresorpsi usus dan melalui proses
osmosis
menarik
air
dari
sekitarnya,volume isi usus bertambah
besar
dan
dengan
demikian
merupakan rangsangan mekanis atas
dinding usus untuk memicu peristaltik
dan mengeluarkan isinya.

Secara kimiawi, misalnya antasida

lambung, aluminium dan magnesium
hidroksida dapat mengikat kelebihan
asam
lambung
melalui
reaksi
netralisasi kimiawi.
Melalui proses metabolisme, misalnya
antibiotik
yang
menganggu
pembentukan dinding sel kuman,
sintesis protein atau metabolisme
asam nukleat.

Reseptor obat, struktur kimia suatu obat

berhubungan
dengan
afinitasnya
terhadap reseptor dan aktivitasnya,
sehingga perubahan kecil dalam molekul
obat, misalnya perubahan stereoisomer
dapat menimbulkan perubahan besar
dalam farmakologinya. Pengetahuan
mengenai hubungan struktur aktivitas
bermanfaat
strategi
pengembangan
obat baru, sintesis obat rasio terapinya
lebih baik, atau sintesis obat yang
selektif terhadap jaringan tertentu.

Interaksi obat-reseptor, ikatan antara obat dan

reseptor misalnya ikatan substrat dengan enzim
biasanya merupakan ikatan lemah (ikatan ion,
hidrogen, hidrofobik, van der Waals).
Antagonisme
farmakodinamika,
secara
farmakodinamika dapat dibedakan 2 jenis
antagonisme yaitu antagonisme fisiologik dan
antagonisme pada reseptor. Antagonisme
fisiologik terjadi pada organ yang sama tetapi
pada sistem reseptor yang berlainan. Misalnya
efek bronkhokontriksi histamin pada bronkus
lewat reseptor histamin dapat dilawan dengan
pemberian adrenalin yang bekerja pada
adrenoseptor .

Antagonisme pada reseptor terjadi pada

sistem reseptor yang sama. Artinya
antagonis mengikat reseptor di tempat
ikatan agonis sehingga antagonisme
antara agonis dengan antagonisnya.
Misalnya
efek
histamin
yang
dilepaskan dalam reaksi alergi dapat
dicegah
dengan
pemberian
anti
histamin yang menduduki reseptor
yang sama.

Kerja obat yang tidak diperantarai

Reseptor, dalam menimbulkan efek,
obat tertentu tidak berikatan dengan
reseptor.
Obat-obat
ini
mungkin
mengubah
sifat
cairan
tubuh,
berinteraksi dengan ion atau molekul
kecil, atau masuk kekomponen sel.
Efek obat, perubahan fungsi struktur
organ/proses/tingkah laku organisme
hidup akibat kerja obat.

Efek terapeutis
Tidak semua obat bersifat betul-betul
menyembuhkan
penyakit,
banyak
diantaranya hanya meniadakan atau
meringankan gejalanya.
Oleh karena itu dapat dibedakan tiga
jenis pengobatan :
1. Terapi kausal, penyakit ditiadakan
khususnya pemusnahan penyakit, virus
atau
parasit.
Contohnya
kemoterapeutik
seperti
antibiotik,
obat-obat malaria,dll.

2. Terapi simtomatis obat, hanya gejala

penyakit yang diobati dan diringankan,
penyebabnya yang mendalam tidak
dipengaruhi, contohnya analgetik, obat
jantung.
3. Terapi substitusi, obat mengantikan
zat yang lazimnya dibuat oleh organ
yang sakit. Seperti insulin pada
diabetes, tiroksin pada fungsi tiroid
berkurang (hipotirosis)

Efek obat yang tidak di inginkan

Efek samping, menurut definisi WHO

(1970) efek samping obat adalah
segala sesuatu khasiat yang tidak
diinginkan untuk tujuan terapi yang
dimaksudkan
pada
dosis
yang
dianjurkan.
Idiosinkrasi, peristiwa pada mana suatu
obat memberikan efek yang secara
kualitatif total berlainan dari efek
normal.
umumnya hal ini disebabkan kelainan

Alergi, kepekaan berbeda terhadap

suatu antigen exogen atas dasar
proses imunologi.