1CbaL yang memlllkl lkaLan obaL proLeln yang Llnggl

CbaL yang memlllkl lkaLan obaLproLeln Llnggl cenderung domlnan aklbaLnya obaL LersebuL dapaL
mendesak obaL laln yang LerlkaL proLeln sehlngga Lerbebaskan aklbaLnya kadar obaL bebas dalam darah
menlngkaL dengan La[am secara maLemaLls dapaL dlgambarkan pada Lable berlkuL


ConLoh obaL Asplrln lenllbuLazon Sulfanllamld walfarln dll

nama senyawa lenllbuLazon
Mekanlsme MeLabollsme
Fenilbutazon hampir sepenuhnya diserap setelah pemberian oral. Sebuah fraksi besar obat dalam
plasma terikat dengan protein, dan obat memiliki volume kecil distribusi.Fenilbutazon dihilangkan
oleh metabolisme, hanya 1% yang dikeluarkan tidak berubah dalam urin. Sekitar 10% dari dosis
tunggal fenilbutason diekskresikan dalam empedu sebagai metabolit. Sekitar 60% dari metabolit urin
telah diidentifikasi. Jenis novel metabolit obat dalam manusia, C-glukuronat, dibentuk oleh kopling
langsung dari cincin pyrazolidine fenilbutason menjadi asam glukuronat melalui ikatan
CC. Fenilbutazon dioksidasi dalam cincin fenil atau dalam rantai samping untuk metabolit
dihidroksilasi, yang mungkin menjalani berikutnya O-glucuronidation. Setelah dosis tunggal, C-
glucuronidation tampaknya menjadi reaksi dominan, sedangkan oksidasi menjadi semakin penting
setelah pemberian berulang. Karena sifat farmakokinetik yang berbeda dari metabolit, C-
glucuronides terdeteksi dalam konsentrasi tertinggi di urin, sedangkan oxyphenbutazone
farmakologi senyawa aktif dan [gamma]-hydroxyphenbutazone mendominasi dalam plasma.
The (eliminasi) biologis paruh fenilbutazon dalam manusia yang panjang, dengan rata-rata sekitar
70 jam, dan variasi pameran interindividual dan intraindividual besar.Variasi interindividual ini
terutama disebabkan oleh faktor genetik.