Oleh Fiddya Putri

Kepaniteraan Klinik Bagian Farmakologi/Terapi Fak. Kedokteran Universitas Lambung Mangkurat, Banjarbaru

(4-amino-5-chloro-N-(2-(diethylamino)ethyl)2-methoxybenzamide)

Metoklopramid pertama kali dideskripsikan oleh Dr.Louis Justin-Besanon dan C. Laville pada tahun 1964 dimana metoklopramid akan mengikat ke reseptor dopamin D2 yang merupakan antagonis reseptor, dan juga reseptor 5-HT3 dicampur antagonist/5-HT4 reseptor agonis.

Mekanisme muntah dan titik-titik kerja antiemetika

Tindakan anti-emetik metoklopramid adalah dengan aktivitas antagonis pada reseptor D2 di zona memicu chemoreceptor (CTZ) dalam sistem saraf pusat (SSP)- sehingga mencegah mual dan muntah yang dipicu oleh rangsangan. Pada dosis yang lebih tinggi, aktivitas antagonis 5-HT3 juga dapat memberikan kontribusi pada efek anti-

Aktivitas prokinetik metoklopramid ditengahi oleh aktivitas muscarinic, antagonis aktivitas reseptor D2 dan 5-HT4 aktivitas reseptor agonis. Prokinetik efek tersebut juga dapat memberikan kontribusi pada efek antiemetik.

Absorpsi : cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Mulai kerjanya dalam 20 menit, konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu jam dan massa paruh plasma antara 4-6 jam. Distribusi : Secara sentral metoklopramid mempertinggi ambang rangsang muntah di Chemoreseptor Trigger Zone (CTZ), sedangkan secara perifer obat ini menurunkan kepekaan saraf visceral yang menghantarkan impuls aferen dari saluran cerna ke pusat muntah. Metabolisme : di hati, Eksresi : melalui ginjal, Eksresi berlangsung untuk 75-85% dalam keadaan utuh melalui kemih

Saluran cerna : Metoklopramid memperkuat tonus sfingter esofagus distal dan meningkatkan amplitudo kontraksi esofagus. Pada gaster, metoklopramid memperkuat kontraksi terutama pada bagian antrum, memperbaiki koordinasi kontraktilitas antrum dan duodenum sehingga mempercepat pengosongan lambung. Efek antiemetik : mempertinggi ambang rangsang muntah di Chemoreseptor Trigger Zone dan menurunkan kepekaan saraf visceral yang menghantarkan impuls aferen dari saluran cerna ke pusat muntah Susunan saraf pusat : Antagonisme dopamin sentral merupakan dasar efek antiemetik dan gejala ekstrapiramidal

Efek yang jarang terjadi : kantuk, diare, sembelit Efek yang sering terjadi pada pemakaian jangka panjang : gejala ekstrapiramidal (distonia, akathisia, tanda-tanda parkinson) Tardive dyskinesia Peningkatan kadar prolaktin (galaktore, ginekomastia, impotensi dan gangguan menstruasi)

Efek metoklopramid pada saluran cerna diperlemah oleh atropin. Pemberian bersama simetidin perlu diberi jarak waktu minimal satu jam karena metoklopramid dapat menurunkan bioavaibilitas simetidin sebanyak 25 sampai 30%, sangat mungkin karena perpendekan masa transit.

Obat seperti digoksin, yang terutama diserap di lambung, dikurangi resorpsinya bila diberikan bersamaan dengan

metoklopramid. Resorpsi dari obat-obat yang diserap di

usus halus justru dapat dipercepat, antara lain alkohol, asetosal, diazepam dan levadopa.

Metoklopramid tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 m; sirup mengandung 5 mg/5 ml; dan suntikan 10 mg/2 ml untuk penggunaan IM atau IV.

Dosis untuk dewasa ialah 5-10 mg 3 kali sehari. Untuk anak 5-14 tahun 2,5 mg 5 mg 3 kali sehari; anak 3-5 tahun 2 mg, 2 atan 3 kali sehari; anak 1-3 tahun 1 mg, 2 atau 3 kali sehari; dan bayi 1 mg, 2 kali sehari