Obat dlm usus halus cepat diabsorpsi (jk makanan) Makanan yang mengandung Protein & as.

.amino mengganggu transpor L-dopa dlm SSP, cth: lesin bersaing dg L-dopa dlm absorpsi di usus & otak Dirusak o/ flora usus bag. Distal Lambatnya absorpsi di bag. Distal duodenum

Biotransformasi L-dopa menghasilkan berbagai metabolit Levodopa

DC

3-0 metildopa Norepinefrin

dopamin DOPAC

melanin metoksitiramin

HVA Enzim dopa-dekarboksilase (DC) : hati, dinding kapiler

T1/2 sangat pendek (1-2 jam) konsentrasi plasma berubah-ubah turun-naiknya respon motorik tiba2 kehilangan mobilitas normal & tremor, kram, tidak dapat bergerak. Dibiotransformasi di sal.cerna & hati = 60% Capai sirkulasi = 22-30% dosis oral Capai otak : 1 % dr dosis Eksresi lewat urin, 80 % sbg hasil metabolit, sbg DOPAC & HVA 50%, < 1 % sbg levodopa

75 % pasien parkinson (-) gejalanya sampai 50% Tjd perbaikan pd bradikinesia, rigiditas, manifestasi sekunder motorik (ekspresi wajah, bicaram pernafasan) krn perbaikan rigiditas & bradikinesia Membaik moodnya

Masa pengobatan Minggu ke 1 Minggu ke 2

Dosis 125 mg 125 mg

Frekuensi pemberian 2 x sehari 4 x sehari

Minggu ke 3
Minggu ke 4 Minggu ke 5 Minggu ke 6 Minggu ke 7 Minggu ke 8

250 mg
500 mg 500 mg 500 mg 1g 1g

4 x sehari
3 x sehari 4 x sehari 5 x sehari 3 x sehari 3 x sehari + 500 mg di malam hari

 Sebaiknya levodopa diberikan peroral dg makanan/ sesudah makan u/ me(-) iritasi, namun tidak dg diet tinggi protein Terapi dimulai dg dosis kecil dan dinaikan scr berangsur-angsur tp tdk melebihi 8 gr sehari L-dopa pd pemberian oral tdk segera memberi efek terapi kadang baru terlihat stlh 6 minggu Stlh efek terapi dicapai, dosis perlu disesuaikan dg kebutuhan

Memperkuat efek L-dopa Inhibitor dekarboksilase dopamin yg tdk menembus sawar darah otak (-) metabolisme L-dopa dlm sal.pencernaan & jar.perifer L-dopa di SSP ES di perifer Merendahkan dosis sampai 4-5 x

Efek samping : mual, muntah & afek sistem kardiovaskular sgt b(-) krn (-) enz. Dekarboksilase di jar. Perifer Levodopa bsama karbidopa rejimen paling poten u/ obati parkinson Terapi kombinasi = karbidopa:levodopa = 1:10

 penguraian L-dopa di perifer dan efektivitasnya