OBAT-OBAT JANTUNG

Yugo Susanto Pharmacology Depart. The Orange Campus AKFAR ISFI Banjarmasin

http://www.yugosusanto.com

TUJUAN PEMBELAJARAN
Pada akhir pertemuan siswa mampu : Menjelaskan fisiologi jantung Menjelaskan gangguan jantung dan terapinya Menjelaskan penggolongan obat jantung Menyebutkan indikasi, kontra indikasi dan efek samping Menyebutkan obat generik dan spesialitenya

FISIOLOGI JANTUNG DAN SIRKULASI DARAH

Pompa Ganda (Atrium & Ventrikel) Kanan ke Paru2 & Kiri ke seluruh tubuh Memompa + 70 x / menit Besar sekepal tangan

SIRKULASI DARAH
Vena AD VD Arteri Pulmonalis Paru2 Vena Pulmonalis AS VS Aorta Arteri Arteriola - Seluruh Tubuh Kapiler Venula Vena (V Cava Superior & Inferior) - Dst

Gangguan2 Jantung
Infark Jantung / Serangan Jantung / Trombosis Koroner Angina Pectoris Aritmia Dekompensasi Shock Jantung

INFARK JANTUNG
Trombus menyumbat aliran darah koroner Gejala : nyeri mendadak di blkg tl dada (> 30 mnt) menyebar ke dua sisi dada Mual, muntah, keringat, sesak nafas, mk biru, gelisah, takut mati

Pengobatan
Trombolitika (streptokinase, alteplase, urokinase) Anti aritmika (lidokain, amiodaron, sotalol) Analgetik narkotika (morfin, petidin, fentanil) Post Medikasi : Antikoagulan, Antitrombotika, b bloker, ACE bloker, Antilipemika

ANGINA PECTORIS
Jantung kekurangan O2 (hipoksia) & darah (ischemia) krn penciutan 1 atau lebih arteri koroner. Terjadi pd kegiatan fisik / emosi / hawa dingin Gejala : nyeri hebat di bwh tlg dada menyebar ke ke2 pundak, leher, rahang, lengan. Timbul bila jalan (naik), mengeluarkan tenaga

Pengobatan
Nitrogliserin (utk serangan akut), Narkotika (prn) B Blokers (utk mengurangi need O2) Vasodilator koroner (ISDN, Ca Antagonist)

ARITMIA
Gangguan rytme (irama), dmn A dan V berdetak lebih cepat (tachykardi) / lebih lambat (bradykardi) Pengobatan : Lidokain, disopiramid, dan B Blokers

GAGAL (DEKOMPENSASI) JANTUNG

Jtg tdk mampu bekerja normal VM menurun, arteri kekurangan drh Darah menumpuk di vena paru2 (sesak nafas), dan kaki (udema) Penyebab : infark, kerusakan katup, aritmia, hipertensi Sesak nafas (diam dan bekerja), letih, krg tenaga

Pengobatan
Diuretika (Furosemida, HCT) Glikosida Jtg (digoksin) ACE blokers (enalapril, lisinopil) Vasodilator koroner (nitroprusid, hidralazin, prazosin)

SHOCK JANTUNG
Merupakan Komplikasi infark. Kekurangan input darah ke jar : kulit pucat, dingin, rasa takut, gelisah, denyut jtg cepat-lemah, pingsan Penyebab lain tachycardia hebat dan myocarditis Pengobatan : Vasopresor / inotrop + (dopamin, dobutamin, ibopamin). Adakalanya Kortison High Dose

CARDIACA
Kardiotonik (memperkuat kontraksi jtg) Obat2 angina pektoris (vasodilatasi, kronotrop - ) Antiaritmika (meniadakan kelainan ritme jantung)

Kardiotonika
A. Glikosida jantung : Digoksin (lanoxin); Metildigoksin (Lanitop); Digitoksin (Digitaline) B. Dopaminergika : Dopamin (Dobutamin); Ibopamin (Inopamil) C. Penghambat Fosfodiesterase : Amrinon (Inocor); Milrinon (Corotrope)

ANTI ANGINA
a. Vasodilator koroner : Nitrogliserin; Isososrbid 5 mononitrat (Pentacard); ISDN (Cedocard); Dipiridamol (Persantin) b. Beta Blokers : Propanolol (Inderal); Asebutolol (Sectral), Atenolol (Tenormin), Pindolol (Visken), dsb c. Ca-Antagonis : Nifedipin (Adalat, Coronipin); Verapamil (Isoptin); Diltiazem (Herbeser)

ANTIARITMIKA
Kelas I, Zat-zat stabilisasi membran : 1. Kel Kinidin : Kinidin, disopiramid, prokainamid 2. Kel Lidokain : lidokain, mexiletin, fenitoin, aprindin, tocainide 3. Kel Propafenon : propafenon, flecainida

Kelas 2, Beta Blokers Kelas 3, Kalium Channel Bolkers : Amiodaron, Sotalol, dan Bretylium Kelas 4, Ca Antagonis

Selesai, Terimakasih...

QUIS
MENGASAH OTAK SIAPKAN ALAT TULIS, TUTUP BUKU, JERNIHKAN HATI DAN FIKIRAN BUANG JAUH FIKIRAN DAN NIAT KOTOR

CARILAH PASANGAN YG COCOK (JENIS PENYAKIT DAN KETERANGANNYA)

JENIS-JENIS PENYAKIT JANTUNG :
1. ANGINA PEKTORIS 2. DEKOMPENSASI JANTUNG 3. INFARK JANTUNG 4. SHOCK JANTUNG 5. ARITMIA

 KETERANGAN :
A. VOLUME MENIT MENURUN, ARTERI KEKURANGAN DARAH B. JARINGAN KEKURANGAN DARAH, MERUPAKAN KOMPLIKASI SERANGAN JTG C. TACHICARDIA DAN BRADICARDIA D.TROMBUS MENYUMBAT ALIRAN DARAH KORONER E. HIPOKSIA DAN ISCHEMIA KRN PENCIUTAN ARTERI CORONER

CARILAH PASANGAN YG COCOK (JENIS PENYAKIT DAN OBATNYA)

JENIS-JENIS PENYAKIT JANTUNG :
1. ANGINA PEKTORIS 2. DEKOMPENSASI JANTUNG 3. INFARK JANTUNG 4. SHOCK JANTUNG 5. ARITMIA

CARI 4 MACAM OBATNYA

ACE BLOCKERS
BETHA BLOCKERS

DIGOKSIN DISOPIRAMID DOPAMIN FUROSEMID NIPEDIPIN DOBUTAMIN

IBOPAMIN ISDN HIDRALAZIN KORTISON LIDOKAIN NIPEDIPIN

STREPTOKINASE NITROGLISERIN

Review obat2 jantung

DIGOKSIN DOBUTAMIN IBOPAMIN DOPAMIN

ZAT-ZAT TERSENDIRI

KARDIOTONIKA
A. GLIKOSIDA JANTUNG B. DOPAMINERGIKA C. PENGHAMBAT FOSFODIESTERASE

A. GLIKOSIDA JANTUNG
Semua berasal dari tumbuhan Yg terpenting : DIGITALIS Memiliki rumus umum : STEROID (3 CINCIN 6, 1 CINCIN 5)

A.1 DIGOKSIN (Lanoxin) - Berasal dari daun Digitalis purpurea dan Digitalis lanata - Rumus kimia : Inti steroid dg rantai samping cincin lakton tak jenuh. - Khasiat : Inotrop Positif, Chronotrop Negatif - A : 70%, PP : 25%, T1/2 : 40 jam, M : sebag kecil inaktif, E : utuh, kemih. - ESO : anoreksi, mual, muntah, diare, nyeri perut. Efek sentral (pusing, letih, lemah otot, gelisah, kekacauan, konvulasi)

A.1. DIGOKSIN - Toksisitas (overdoses) : aritmia shock jtg. Diperparah jika hipokaliemia. - Maka harus hati2 pada pasien pengguna diuretika dan kortikosteroid - Penanganan ESO : penghentian obat, berikan suplemen Kalium, obat2 antiaritmia. - Wanita hamil dan menyusui : aman pd dosis normal - IO : Kinidin, memperlambat E digoksin - D : oral 0,25-0,75 mg a.c / hari (1 minggu). Pemeliharaan : 1 dd 0,125-0,5 mg a.c.

A.2. METILDIGOKSIN (Lanitop) - Derivat semi sintetik - A : > 90%, lebih baik dibanding digoksin, M : mjd Digoksin. - Onset cepat (20 menit), durasi 6 hari, T1/2 42 jam). - Bahaya kumulasi besar - D : pemerliharaan oral : 2-3 dd 0,1 mg

B. DOPAMINERGIK
Dopamin : neurotansmitter sentral, sbg precursor adrenalin. Di perifer terdapat 2 reseptor dopamin : DA1 dan DA2. Stimulasi reseptor tsb oleh Dopaminergika mengakibatkan efek yg sama dg khasiat dopamin.

 DA1 ada di otot polos jtg, otak, ginjal. Aktivasi DA1 : vasodilatasi koroner, inotrop positif, meningkatkan aliran drh ke ginjal, dan ekskresi Na, diuresis. Dopaminergika yg menstimulasi adalah : DOPAMIN, DOBUTAMIN, IBOPAMIN. DA2 ada di saraf, ganglia simpatik, jtg dan kulit. Aktivasi DA2 : penghambatan pelepasan adrenalin, menghambat prolaktin, memicu muntah. Dopaminergika yg menstimulasi adalah : BROMOKRIPTIN, CABERGOLIN

B.1. DOPAMIN (Dopac, Dopamin, Giulini) - Tidak aktif diminum oral (krn diinaktifkan olah MAO) - Dosis rendah efek langsung ke DA1 (vasodilatasi, penderasan sirkulasi darah ginjal) - Dosis sedang stimulasi B1 adrenergik (inotrop +, peningkatan VMJ) - Dosis tinggi kerja tak langsung thd Alfa1 adrenergik (vasokontriksi, meningkatkan TD)

- Indikasi : shock sesudah infark jtg, bedah jtg terbuka, dan dekompensasi - ESO : gangguan ritme, nyeri kepala, muntah, rasa sesak. - Dosis tinggi : vasokontriksi dan hipertensi - Penggunaan masa hamil / menyusui : belum ada data. - D : infus i.v. pd shock 1-5 mcg/kg/menit. Pd dekompensasi 0,5-1 mcg/kg/menit. Secara bertahap dinaikkan sampai dosis pemeliharaan 20 mcg/kg/menit.

B.2. IBOPAMIN (Inopamil) - Dalam drh di metabolisme (hidrolisa) mjd zat aktif : epinin (N-metil dopamin) - Bekerja khusus pd reseptor DA, efek vasodilatasi perifer, dan efek adrenergik (inotrop +) lemah. - Pada D tinggi : berkhasiat Alfa Adrenergik. - T1/2 45 menit, E : kemih sbg metabolit - Indikasi : dekompensasi ringan, dikombinasi dg diuretika. Tidak dianjurkan pd dekompensasi berat.

- ESO : debar jtg, tachycardia, gangguan ritme dan lambung usus, nyeri kepala, pusing, hipotensi dan hipertensi - Interaksi : Metoklopramida, Domperidon (antagonis dopamin) akan memperlemah ibopamin. Adrenolitik memper > VK alfa adrenergik. Nifedipin hipotensi berat. Penghambat MAO akan mengurangi metabolisme Ibopamin epinin - D : oral 3 dd 100 mg a.c. / 2 dd 200 mg a.c. bersama thiazida.

B.3. DOBUTAMIN (Inotrop, Dobutrex, Dobutamin Giulini) - Derivat sintetik - Efek : Inotrop + (stimulasi B1 Adrenergik), Vasodilatasi (stimulasi B2 Adrenergik). Khasiat thd DA1 lemah. - Penggunaan sama dengan Dopamin - ESO : Tachycardia dan gangguan ritme - D : pd gagal jtg parah, infus i.v. 2,5 10 mcg / kg/menit, hingga maks 40 mcg.

C. PENGHAMBAT FOSFODIESTERASE
Berkhasiat Inotrop Positif dan Vasosilatasi, juga berkhasiat menghambat agregasi (pembekuan darah)

C.1. AMRINON (Inocor) - Derivat bipiridin - Digunakan utk penanganan singkat (maks 48 jam) pd dekompensasi kronis - Injeksi efek maks setelah 10 menit, durasi 0,5-2 jam. - T1/2 : 3,6 jam - ESO : Gangguan lambung usus, demam, hipotensi, aritmia - D : infus i.v. 5-10 mcg /kg/menit

C.2. MILRINON (Coritrope, Corotrope) - Derivat karbonitril (-CN) dg khasiat dan penggunaan sama - D : infus i.v. 0.375-0,75 mcg/kg/menit

2. OBAT ANGINA PEKTORIS

A. VASODILATOR KORONER
Memperlebar arteri jtg, memperlancar aliran darah dan O2 meringankan beban jantung Nirogliserin (sublingual), ISDN (nitrat long acting), Antagonis Ca (Diltiazem, Verapamil), Dipiridamol

B. B BLOCKERS
Menghemat penggunaan O2 dg memperlambat kerja jantung (inotrop negatif).

2.a. NITROGLISERIN (Gliseriltrinitrat, Trinitrin, Nitrostat, Nitroderm TTS) - Khasiat relaksasi otot pembuluh, bronchia, sal empedu, lambung-usus, kemih. - Khasiat VD berdasar terbentuknya NO dari nitrat di sel2 ddg pembuluh - Efeknya VD Vena TD turun, mk penggunaan O2 di jtg menurun, beban jtg berkurang. - Penggunaan : p.o. (menangani serangan angina akut, dan profilaksis jangka pendek.

- A : baik, mengalami FPE tinggi, mk hanya sedikit yg masuk sirkulasi besar. - PP nya 60%, T1/2 1-4 menit. M : hati dan eritrosit metabolit inaktif mjg Gliserol dan CO2. - A : sublingual dan oromukosal : cepat. Onset 2 menit, Durasi 30 menit. - A : kulit : baik, mk dipakai dlm btk salep dan plester lepas lambat

- ESO : nyeri kepala, hipotensi ortostatik, semaput, refleks tachyardia (dihindari dg kombinasi B blockers), pusing2, nausea, Flushing, muka pucat. - Plester Transdermal bekerja lama (24 jam) mk dpt menimbulkan iritasi kulit (merah) dan rasa terbakar, gatal-gatal. - Toleransi : pesat pd p.o., transkutan, dan i.v. secara kontinyu. Menghindari dg cara diadakan masa bebas nitrat (10 jam/ hari). Terapi tdk boleh dihentikan mendadak.

- Kehamilan dan laktasi : belum cukup data. - Penyimpanan :

- tab / kaps nitrogliserin disimpan dalam wadah gelas tertutup baik (mudah menguap). - Dianjurkan pasien memperbarui obat tiap 2-3 bulan (krn khasiat berkurang tiapkali wadah dibuka) - Aktivitas diuji dg enaruh di bwh lidah pedas

- Dosis :
- Serangan akut : sublingual 0,4-1 mg (tab/kaps/spray). Jika kaps harus digigit. Jika efek tercapai obat dikeluarkan darai mulut. - Profilaksis : Tab retard (Nitro Mack) 2,5-5 mg diletakkan diantara gusi dan bibir atas (oromukosal). Salep 2% (Nitro-bid) : 3 dd 7,530 mg di dada, perut atau lengan. Plester controlled release (Deponit 5/10, Nitroderm TTS) : 1 dd 5-10 mg. Utk mencegah toleransi Plester hanya dipakai siang hari, saat mlm sblm tidur harus di lepas.

2.b. ISOSORBIDA DINITRAT (Isordil, Sorbidin, Cedocard) - Derivat nitrat siklis, kerja sama dg nitrogliserin, tp bersifat LONG ACTING. - Kerja : di ddg pembuluh diubah mjd NO mengaktivasi enzim guanilsiklase meningkatkan kadar cGMP di sel otot polos VD - Pemakaian sublingual : onset 3 menit, durasi 2 jam. Spray : onset 1 menit, durasi 1 jam. Oral : onset 20 menit, durasi 4 jam.

- A : baik, mengalami FPE kuat. BA 29%, PP 30%, t1/2 30-60 menit. Dalam hati di Met mjd senyawa aktif. - D : Pada serangan akut atau profilaksis : sublingual tab 5 mg. jk perlu diulang sesudah bbrp menit. Interval : oral 3 dd 20 mg d.c. atau tab / kaps retard maks 1-2 dd 80 mg. Spray 1,25 3,75 mg (1-3 semprotan).

A. ISDN B. FUROSEMID C. IBOPAMIN D. LIDOKAIN E. KAPTOPRIL / LISINOPRIL F. KORTISON G. NIFEDIPIN H. STREPTOKINASE I. DISOPIRAMID