OBAT SISTEM KARDIOVASKULER

A. Pengertian
Obat kardiovaskuler merupakan kelompok obat yang mempengaruhi & memperbaiki sistem
kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah ) secara langsung ataupun tidak langsung

Jantung dan pembuluh darah merupakan organ tubuh yang mengatur peredaran darah
sehingga kebutuhan makanan dan sisa metabolisme jaringan dapat terangkut dengan baik.

Jantung sebagai organ pemompa darah sedangkan pembuluh darah sebagai penyalur darah ke
jaringan.

Sistem kardiovaskuler dikendalikan oleh sistem saraf otonom melalui nodus SA, nodus AV,
berkas His, dan serabut Purkinye.

Pembuluh darah juga dipengaruhi sistem saraf otonom melalui saraf simpatis dan
parasimpatis.

Setiap gangguan dalam sistem tersebut akan mengakibatkan kelainan pada sistem
kardiovaskuler.

Obat kardiovaskuler: adalah obat yang digunakan untuk kelainan jantung dan pembuluh
darah.

Obat kardiovaskuler dibedakan:

a. Obat Antiangina
b. Obat Antiaritmia
c. Obat Glikosida
d. Obat Antihipertensi
A. ANTIANGINA
Angina pektoris adalah nyeri dada hebat yang terjadi ketika aliran darah koroner tidak cukup
memberikan oksigen yang dibutuhkan oleh jantung, Kondisi yang paling sering melibatkan Iskemia
jaringan dimana obat-obat vasilisator digunakan, Antiangina adalah obat untuk angina pectoris
(ketidak seimbangan antara permintaan (demand)) dan penyediaan (supply) oksigen pada salah satu
bagian jantung.
Penyebab angina:

Kebutuhan O2 meningkat exercise berlebihan

Penyediaan O2 menurun sumbatan vaskuler

Cara kerja Antiangina:

Menurunkan kebutuhan jantung akan oksigen dengan jalan menurunkan kerjanya. (penyekat
reseptor beta)

Melebarkan pembuluh darah koroner memperlancar aliran darah (vasodilator)

Kombinasi keduanya

Obat Antiangina:
1. Gol Nitrat
Cara kerja : Mengakibatkan vasodilatasi / pelebaran pembuluh darah perifer dan koroner
Efek terhadap jantung : Mengurangi kebutuhan oksigen, miokard/jantung dan meningkatkan
suplai oksigen miokard/jantung
Indikasi : Antiangina, gagal jantung
Efek samping : Sakit kepala, pusing, muka merah, dll
Kontraindikasi : VIAGRA
Contoh: ISDN,NMR
PERHATIAN :

Untuk angina pektoris/sakit dada tablet 5 mg letakan di bawah lidah (sublingual)

Digunakan 3-4 kali sehari sesuai dosis yang dianjurkan dokter
Tab. Sublingual tdk boleh dibelah atau digerus
Tab. Retard 2 x sehari pada pagi hari dan malam seb. Tidur
15 menit setelah menggunakan obat sublingual tdk ada efek, harus segera ke rumah sakit

2. Beta bloker
Cara kerja:

Mengurangi konsumsi oksigen miokard

Penggurangan kontraktilitas miokard
Pengurangan denyut jantung (laju sinus)
Pengurangan konduksi AV dan
Pengurangan tekanan darah sistolik

INDIKASI : Antiangina, Hipertensi, Gagal jantung

Kontraindikasi:

Blok AV derajat 2 dan 3

Asma
Gagal jantung yang dalam keadaan dekompensasi
Penyakit arteri perifer berat

EFEK SAMPING :

Nausea, muntah, diare ringan, konstipasi

Mimpi buruk, insomnia, halusinasi, depresi mental
Rasa lelah, rash, demam, purpura

Contoh: Bisoprolol MAINTATE, CONCOR

c. Calsium antagonis
INDIKASI : Antiangina, Anti-Hipertensi

CARA KERJA :

Menghambat kontraksi miokard dan otot polos pembuluh darah

Melambatkan konduksi AV dan depresi nodus SA
Vasodilatasi, inotropik, dll
EFEK :

Mengurangi konsumsi oksigen jantung

Memperbaiki toleransi pasien angina pektoris
Mengurangi kebutuhan nitrogliserin dan perubahan iskemik jantung saat istirahat dan
aktifitas
EFEK SAMPING : - Hipotensi - Nyeri kepala - Muka merah dll
CONTOH: Amlodipin, Diltiazem

FARMAKODINAMIK
Khasiat farmakologik:

Dilatasi pembuluh darah dapat menyebabkan hipotensi sinkop

Relaksasi otot polos nitrat organik membentuk NO menstimulasi guanilat siklase

kadar siklik-GMP meningkat relaksasi otot polos (vasodilatasi)

Menghilangkan nyeri dada bukan disebabkan vasodilatasi, tetapi karena menurunya kerja
jantung

Pada dosis tinggi dan pemberian cepat venodilatasi dan dilatasi arteriole perifer tekanan
sistol dan diastol menurun , curah jantung menurun dan frekuensi jantung meningkat
(takikardi)

Efek hipotensi terutama pada posisi berdiri karena semakin banyak darah yang
menggumpul di vena curah darah jantung menurun

Menurunya kerja jantung akibat efek dilatasi pembuluh darah sistemik penurunan aliran
darah balik ke jantung

Nitrovasodilator menimbulkan relaksasi pada hampir semua otot polos: bronkus, saluran
empedu, cerna, tetapi efeknya sekilas tidak digunakan di klinik

Farmakokinetik

Metabolisme nitrat organik terjadi di hati

Kadar puncak 4 menit setelah pemberian sublingual

Ekskresi sebagian besar lewat ginjal

Sediaan dan Posologi

Untuk serangan, baik digunakan sediaan sublingual: isosorbit dinitrat 30%: 2,5 10 mg dan
nitrogliserin 38%: 0,15 0,6 mg

Untuk pencegahan digunakan sediaan per oral: kadar puncak 60 90 menit, lama kerja 3 6
jam

Par enteral (IV) baik digunakan untuk vasospasme koroner dan angina pectoris tidak stabil,
angina akut dan gagal jantung kongestif

Salep untuk profilaksis: puncak 60 menit, lama kerja 4 8 jam

Sediaan
Nitrat kerja singkat (serangan akut)

Sediaan sublingual (nitrogliserin, isosorbit dinitrat, eritritil tetranitrat)

Amil nitrit inhalasi

Nitrat kerja lama:

Sediaan oral (nitrogliserin, isosorbit dinitrat, eritritil tetranitrat, penta eritritol tetranitrat)

Nitrogliserin topikal (salep 2%, transdermal)

Nitrogliserin transmucosal/buccal

Nitrogliserin invus intravena

Efek Samping

Efek samping: sakit kepala, hipotensi, meningkatnya daerah ischaemia

Indikasi:
1. Angina pectoris
2. Gagal jantung kongestif
3. Infark jantung
Beta Blocker

Beta bloker adalah obat yang memblok reseptor beta dan tidak mempengaruhi reseptor alfa

Beta Bloker menghambat pengaruh epineprin frekuensi denyut jantung menurun

Beta bloker meningkatkan supply O2 miokard perfusi subendokard meningkat

B. ANTIARITMIA
Aritmia jantung adalah masalah yang sering terjadi dalam praktik klinis, yang timbul hingga
25% dari pasien yang diobati dengan digitalis, 50% dari pasien-pasien yang dianestesi, dan
lebih dari 80% pasien dengan infarktus miokardium akut.
aritmia dapat memicu ganguan irama jantng yang lebih serius atau bahkan gangguan irama
yang mematikan misalnya, depolarisasi ventrikuler premature yang dini dapat memicu
timbulnya fibrilasi ventrikuler.
Mekanisme Kerja
disebabkan aktivitas pacu jantung yang abnormal atu penyebaran impuls abnormal.

 Pengobatan aritmia bertujuan mengurangi aktivitas pacu jantung ektopik dan memperbaiki
hantaran atau pada sirkuit reentry yang membandel ke pergerakan melingkar yang
melumpuhkan.
Mekanisme utama untuk mencapai tujuan adalah
1. Hambatan saluran natrium.
2. Hambatan efek otonom simpatis pada jantung.
3. Perpanjangan periode refrakter yang efektif, dan
4. Hambatan pada saluran kalsium.
Obat antiaritmia menurunkan otomatisitas pacu jantung ektropik lebih daripada nodus
sinoatrial. Hal ini terutama dicapai dengan menghambat secara selektif saluran natrium atau saluran
kalsium daripada sel yang didepolarisasi. Obat penghambat saluran yang berguna untuk pengobatan
mempunyai afinitas tinggi untuk saluran aktif (yaitu selama fase 0) atau saluran inaktif (selama fase
2) tetapi afinitasnya sangat rendah untuk saluran lainnya.Karena itu, obat ini menghambat aktifitas
listrik apabila ada takikardia yang cepat (banyak saluran aktif dan tidak aktif per satuan waktu) atau
ada potensial istirahat hilang secara bermakna (banyak saluran tidak aktif selama istirahat).Kerja
tersebut sering digambarkan sebagai use dependent atau state dependent yaitu saluran yang sering
digunakan atau dalam status inaktif,yang lebuh mudah dihambat. Saluran dalam sel normal yang
dihambat oleh obat selama siklus normal aktif atau tidak aktif akan segera melepaskan obat dari
reseptor selama bagian siklus istirahat. Saluran dalam otot jantung yang didepolarisasi secara kronis
(yaitu mempunyai potensial istirahat lebih positif dari pada -75mV ) akan pulih dari hambatan secara
sangat lambat . Pada aritmia reentry, yang tergantung pada hantaran yang tertekan secara kritis,
kebanyakan obat antiaritmia memperlambat hantaran lebih lanjut melalui satu atu kedua mekanisme
Farmakodinamik

Beta bloker menghambat efek obat adrenergik

Beta bloker kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih besar terhadap reseptor
beta-1 daripada beta-2

Propanolol, oksprenolol, alprenolol, asebutolol, metoprolol, pindolol dan labetolol

mempunyai efek MSA (membrane stabilizing actvity) efek anastesik lokal

Kardiovaskuler: mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard

Menurunkan tekanan darah

Antiaritmia: mengurangi denyut dan aktivitas fokus ektopik

Menghambat efek vasodilatasi, efek tremor (melalui reseptor beta-2)

Efek bronkospasme (hati2 pada asma)

Menghambat glikogenolisis di hati

Menghambat aktivasi enzim lipase

Menghambat sekresi renin antihipertensi

Farmakokinetik

Beta bloker larut lemak (propanolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol dan metoprolol)
diabsorbsi baik (90%)

Beta bloker larut air (sotolol, nadolol, atenolol) kurang baik absorbsinya

Sediaan

Kardioselektif: asebutolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol

Non kardioselektif: propanolol, timolol, nadolol, pindolol, oksprenolol, alprenolol

Contoh Obat :
1. Propanolol: tab 10 dan 40 mg, kapsul lepas lambat 160 mg
2. Alprenolol: tab 50 mg
3. Oksprenolol: tab 40 mg, 80 mg, tab lepas lambat 80 mg
4. Metoprolol: tab 50 dan 100 mg, tab lepas lambat 100 mg
5. Bisoprolol: tab 5 mg
6. Asebutolol: kap 200 mg dan tab 400 mg
7. Pindolol: tab 5 dan 10 mg
8. Nadolol: tab 40 dan 80 mg
9. Atenolol: tab 50 dan 100 mg
Efek Samping

Akibat efek farmakologisnya: bradikardi, blok AV, gagal jantung, bronkospasme

Sal cerna: mual, muntah, diare, konstipasi

Sentral: mimpi buruk, insomnia, halusinasi, rasa capai, pusing, depresi

Alergi; rash, demam dan purpura

Dosis lebih: hipotensi, bradikardi, kejang, depresi

Indikasi:
angina pectoris, aritmia, hipertensi, infark miokard, kardiomiopati obstruktif hipertropik,
feokromositoma (takikardi dan aritmia akibat tumor), tirotoksikosis, migren, glaukoma, ansietas
Kontra indikasi:
Penyakit Paru Obstruktif, Diabetes Militus (hipoglikemia), Penyakit Vaskuler, Disfungsi Jantung
C. GLIKOSIDA
Glikosida jantung (derivat digitalis dan obat sejenisnya) terdiri atas senyawa steroid yang
mempunyai efek terhadap otot polos dan jaringan lainnya.
Efek terapi utama pada gagal jantung kongestif adalah peningkatan kontraktilitas jantung
(efek inotropik positif) yang memperbaiki ketidak seimbangan karena kegagalan tersebut.
Glikosida Jantung

Digitalis berasal dari daun Digitalis purpurea

Digitalis adalah obat yang meningkatkan kontraksi miokardium
Digitalis mempermudah masuknya Ca dari tempat penyimpananya di sarcolema kedalam sel
digitalis mempermudah kontraksi
Digitalis menghambat kerja Na-K-ATP-ase ion K didalam sel menurun aritmia
(diperberat jika dikombinasi dengan HCT)

Farmakodinamik

Efek pada otot jantung: meningkatkan kontraksi

Mekanisme kerjanya:

Menghambat enzim Na, K ATP-ase

Mempercepat masukanya Ca kedalam sel

Efek pada payah jantung: menurunya tekanan vena, hilangnya edema, meningkatnya diuresis,
ukuran jantung mengecil

Konstriksi vaskuler, sal cerna (mual, muntah, diare), nyeri pada tempat suntukan (iritasi
jaringan)

Farmakokinetik

Absorbsi dipengaruhi makanan dalam lambung, obat (kaolin, pectin) serta pengosongan
lambung

Distribusi glikosida lambat

Eliminasi melalui ginjal

Intoksikasi
Keracunan biasanya terjadi karena:

Pemberian dosis yang terlalu cepat

Akumulasi akibat dosis penunjang yang terlalu besar

Adanya predisposisi keracunan

Dosis berlebihan

Gejala: sinus bradikardi, blokade SA node, takikardi ventrikel, fibrilasi ventrikel, gangguan
neurologik (sakit kepala, letih, lesu, pusing, kelemahan otot), penglihatan kabur

Sediaan

Tablet Lanatosid C (cedilanid) 0,25 mg

Digoksin 0,25 mg

Beta-metildigoksin 0,1 mg

D. ANTIHIPERTENSI
Penderita-penderita yang tidak diketahui penyebabnya disebut penderita hipertensi esensial.
Umumnya peningkatan tekanan darah ini disertai penigkatan umum resistensi darah untuk mengalir
melalui arterioli,dengan curah jantung yang normal. Peningkatan tekanan darah biasanya disebabkan
kombinasi berbagai kelainan(multifaktorial). Bukti-bukti epidermiologik menunjukkan adanya
faktor keturunan, ketegangan jiwa, faktor lingkungan dan makanan mungkin sebagai kontributor
berkembangnya hipertensi.
Anti Hipertensi: Obat yang dipergunakan untuk menurunkan tekanan darah
Obat Antihipertensi dibedakan:
1. Diuretik
2. Beta bloker
3. Alfa bloker
4. Ca antagonist
5. Penghambat ACE
6. Penghambat saraf sentral
7. Vasodilator
Tahapan Terapi HT

Modifikasi pola hidup:

Penurunan BB

Aktivitas fisik teratur

Pembatasan garam dan alkohol

Berhenti merokok

Klasifikasi HT

Pilihan antihipertensi

Diuretik atau beta bloker

Penghambat ACE, antagonis Ca, alfa bloker, alfa,beta bloker