Anestetik lokal mencegah pembentukan & konduksi impuls saraf.Tempat
kerja utama pada membran sel , efek pada aksoplasma hanya sedikit. Potensial aksi saraf terjadi karena adanya peningkatan sesaat permeabilitas membran terhadap ion Na+ akibat depolarisasi ringan pada membran. Proses tersebut dihambat oleh anestetik lokal. Hal ini terjadi akibat interaksi langsung antara zat anestetik lokal dengan kanal Na+ yang peka terhadap perubahan voltase muatan listrik (voltage sensitive Na+ channels). Semakin bertambah efek anestesi lokal dalam saraf, ambang rangsang membran meningkat secara bertahap, kecepatan peningkatan potensial aksi menurun, konduksi impuls melambat dan faktor pengaman (safety factor) konduksi saraf berkurang. Hal tersebut mengakibatkan penurunan menjalarnya potensial aksi sehingga dapat terjadi kegagalan konduksi saraf.