Oleh :

Ashfar Kurnia
Penilaian %

Kehadiran (5%) & keaktifan (5%) 10

Mini Quiz (2x) 10

Tugas Makalah + ppt + maju + diskusi 30

TJ
UTS 30

UAS 20
 Siswandono & Soekardjo, B. (2000). Kimia Medisinal.
Surabaya: Airlangga University Press.
Wilson & Gisvold. (1982). Buku Teks Kimia Farmasi
dan Medisinal Organik Jilid 1 dan 2. (edisi ke-8).
(Achmad Mustofa Fatah, Penerjemah). Semarang:
IKIP
Dll..
Definisi

Ruang lingkup

Keterkaitan dengan bidang ilmu lainnya

Pengembangan obat baru

Peran Kimed dalam pengembangan obat

 Burger (1970)
Ilmu pengetahuan yg merupakan cabang ilmu kimia
& biologi yg digunakan untuk memahami
mekanisme kerja obat. Sbg dasar adalah dg
menetapkan hubungan struktur kimia dg aktivitas
biologis obat, serta melibatkan perilaku biodinamik
melalui sifat fisik & kereaktifan kimia senyawa obat.
 Taylor & Kennewell (1981)
Studi kimiawi senyawa atau obat yg memberikan
efek menguntungkan dalam sistem kehidupan, &
melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa
dg aktivitas biologis serta mekanisme cara kerja
senyawa pada sistem biologi dalam usaha
mendapatkan efek pengobatan yg maksimal &
memperkecil efek samping yg merugikan
 IUPAC (1974)
Ilmu pengetahuan yg mempelajari penemuan,
pengembangan, identifikasi & interpretasi cara kerja
senyawa biologis aktif obat pada tingkat molekul.

Ilmu yg mempelajari hubungan struktur

kimia suatu senyawa atau obat dengan
aktivitas bilogisnya.
Isolasi & identifikasi senyawa yg secara empirik telah
digunakan untuk pengobatan.
Sintesis struktur analog.
Sintesis struktur induk baru.
Mencari hubungan struktur kimia dengan aktivitas
biologis obat.
Mengembangkan rancangan obat.
Mengembangkan hubungan struktur kimia dengan
aktivitas biologis obat melalui sifat kimia fisika dan
bantuan statistik.
 Kimia Analisa
Kimia Organik
Kimia Fisika Farmasetika
Biokimia Biotransformasi

Kimia Medisinal Farmakologi Kedokteran Klinik

Biologi
Mikrobiologi Toksikologi
Fisiologi Patologi
 Alamiah
obat yang terdapat di alam, yaitu pada tanaman
(kuinin, atropin), pada hewan (minyak ikan, hormon),
mineral (S, KBr)
Semisintetik
obat sintesis yang bahan dasarnya dari alam.
Contohnya: morfin kodein
Sintetik murni
obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah
disintesis akan didapat senyawa berkhasiat. Contoh:
analgetik-antipiretik, antihistamin, diuretik.
1. sintesis kimia ( 48,9 %)
2. Semisintetik ( 9,5 %)
3. Mikroorganisme ( 6,4 %)
4. Vaksin ( 4,3 %)
5. Sera ( 2,0 %)
6. Mineral ( 9,1 %)
7. Tumbuh-tumbuhan ( 11,1 %)
8. Hewan ( 8,7 %)
 Struktur kimia obat dapat menjelaskan sifat-sifat obat
dan aktivitas biologisnya.
Untuk mencari hubungan dapat mengaitkan antara
struktur dan aktivitas.
Macam-macam senyawa:
Gugs fungsional sama, aktivitas biologis sama
contoh: der. Fenol (fenol, kresol, eugenol, timol), der.
Sulfonamid (sulfanilamid, sulfasetamid, sulfaguanidin)
Gugus fungsional berbeda, aktivitas biologis sama
contoh: anestetik sistemik (eter, sikloporpan, halotan),
diuretik (klormerodin, asetozalamid, hidroklortiazid)
 R
H Sulfanilamid
COCH3 Sulfasetamid
CNH-NH2 Sulfaguanidin
C=NOC(CH3)=C Sulfametoksazol

R
H Fenol
2-CH3 Kresol
2-OCH3, 4-CH2CH=CH2 Eugenol
2-CH(CH3)2, 5-CH3 Timol
 Biological
Biodisposition
Discovery

High Volume
Toxicity
Screening
Lead Series IND
Combinatorial
Efficacy
Diversity

Rational
[Structure, Design, Pharmacokinetics
Informatics]

Lead Discovery Iterative Preclinical

Research Process R&D
Percobaan Kimia 8000 - 10000
Pertama
Penapisan farmakologi

Uji toksisitas akut 2500

Studi percobaan
farmakologi yg lebih
luas
Uji toksisitas kronik &
uji klinik 1
 Proses elaborasi sistematik

Mengembangkan obat yg sudah ada

Obat efek optimal & efek samping minimal

Manipulasi molekul
 Pencarian Senyawa Aktif

Penapisan Farmakologis Uji Toksisitas Akut

Uji Stabilitas Uji Toksisitas Sub Akut

Uji Farmakologis Lanjut
Uji Farmakokinetik Uji Teratogenik &
pada Hewan Mutagenik
Uji Klinis Fase I
Pengembangan (Keamanan)
& Uji Stabilitas
Bentuk Sediaan
Uji Klinis Fase II Studi Toksisitas
(Efikasi) Klinik
Uji Farmakokinetik
Pada Manusia
Uji Klinis Fase III
(Efikasi Multi Centre)

Pemasaran Obat Baru

Uji Klinis Fase IV

(MESO)
Pencarian Senyawa Penuntun

Modifikasi Molekul

HKSA

Analisa Statistik
 Pangkal tolak modifikasi molekul

Secara empiris telah banyak digunakan

Memiliki kekurangan (aktivitas lemah,

kurang spesifik, efek samping besar, kurang
stabil, masa kerja singkat)
 Efek lebih poten
ESO minimal
Spektrum lebih
spesifik
Spektrum lebih luas
Aktivitas baru
Profil
farmakokinetik lebih
baik.
 Seri senyawa homolog
(perpanjangan rantai)
Modifikasi substituen
Penyederhanaan
struktur
Pemisahan senyawa
isomer
 Mekanisme kerja & sisi kerja obat
pada tingkat molekul & elektrik.
Hubungan kuantitatif & kualitatif
struktur obat dengan aktifitas
biologisnya.
Reseptor obat & topografi tiga
dimensi.
Model interaksi obat reseptor
Efek farmakologis dari gugus
spesifik
 Hubungan parameter sifat
kimia fisika dengan aktivitas
biologisnya.
Mekanisme reaksi kimia dan
biokimia
Biosintesis metabolit &
konstituen lain dalam
organisme hidup.
Perbedaan sitologis &
biokimia manusia & parasit.