https://growup-clinic.

com/2014/10/18/daftar-lengkap-dan-harga-obat-diabetes-melitis/

Obat yang digunakan dalam terapi diabetes meliputi Biguanides, sulfonilurea derivatifmeglitinid, Inhibitor alpha
glucosidase, Thiazolidinediones (TZD, Glucagonlikepeptida1 (GLP-1) agonis, Dipeptidyl peptidase IV (DPP
4) Inhibitor , Selektifsodiumglucose transporter2 inhibitor (SGLT
2), insulin, Amylinomimetics, Sekuestran asam empedu dan agonis dopamin
Secara tradisional, modifikasi diet telah menjadi landasan manajemen diabetes. Berat badan lebih mungkin untuk
mengontrol glikemia pada pasien dengan onset baru-baru ini penyakit dibandingkan pada pasien yang secara
signifikan insulinopenic. Obat-obatan yang menyebabkan penurunan berat badan, seperti orlistat, mungkin efektifpada
pasien yang sangat dipilih namun umumnya tidak diindikasikan dalam pengobatan pasien rata-rata
dengan diabetes mellitus tipe 2.
Pasien yang timbul gejala awal diabetes mungkin memerlukan pengobatansementara dengan insulin untuk
mengurangi toksisitas glukosa (yang dapat mengurangi sekresi insulin sel beta dan memperburuk
resistensi insulin) atausecretagogue insulin dengan cepat meredakan gejala seperti poliuria dan polidipsia.
Medikasi Obat-obatan
Antidiabetics, Biguanides Obat-obatan ini dianggap pilihan pertama untuk oralpengobatan diabetes
tipe 2. Mereka mengurangi hiperglikemia dengan menurunkanglukoneogenesis hepatik (efek
utama) dan sensitivitas insulin meningkat perifer (efek sekunder). Mereka tidak meningkatkan
kadar insulin atau menyebabkan kenaikan berat badan. Saja, mereka jarang menyebabkan
hipoglikemia. Biguanides diserapdari usus dan tidak terikat pada protein plasma. Obat ini tidak dimetabolisme dansegera
dikeluarkan melalui ginjal. Kadar obat meningkat tajam pada gangguan insufisiensi ginjal. Asidosis laktat jarang terjadi,
tetapi komplikasi serius yang mungkin terjadi dengan akumulasi obat.

o Metformin (Glucophage, Fortamet, Glumetzam, Riomet) Metformin digunakan sebagai monoterapi atau

kombinasi dengan sulfonilurea, thiazolidinediones, atau insulin. Hal ini diambil dengan makanan untuk

meminimalkan efekGastrointestinal yang merugikan. Metformin tersedia dalam bentuk preparat

formulasi immediate-release dan extended-release, serta dalam kombinasi dengan

obat antidiabetes lain. Metformin merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, seperti

ditunjukkan oleh tingkat serumkreatinin lebih besar dari 1,5 mg / dL pada pria atau lebih dari 1,4 mg / dL pada

wanita, atau GFR terduga kurang dari 60 mL / menit. Hal ini juga tidak boleh digunakan dalam waktu 48

jam dari IV media kontras iodinasi.

Antidiabetics, Sulfonilurea Sulfonilurea adalah sekretagog insulin preparat hipoglikemik oral. Obat ini telah
digunakan sebagai monoterapi dan dalam kombinasi dengan agen hipoglikemik oral lain
atau dengan insulin, meskipun glimepiride adalah satu-satunya sulfonilurea disetujui oleh FDA untuk terapi
kombinasi. Sulfonilureafungsi dengan merangsang pelepasan insulin dari sel beta pankreas dan
biasanyadapat mengurangi HbA1c sebesar 1-2% dan glukosa darah konsentrasi sekitar 20%.

o Glyburide (DiaBeta, Glynase) Glyburide adalah sulfonylurea generasi kedua. Obat ini lebih kuat dan interaksi

obat kurang dari generasi pertama. Obat ini juga memiliki waktu paruh dibandingkan

kebanyakan sulfonilurea., Glyburidetelah digunakan sebagai alternatif untuk insulin untuk pengobatan diabetes

gestasional, meskipun tidak disetujui FDA untuk indikasi ini. Glyburide (dikenal sebagai glibenclamide di

Inggris) adalah salah satu sulfonilurea digunakan diInggris Raya Calon Diabetes Study (UKPDS).
 o Glipizide (Glucotrol, Glucotrol XL, Glipizide XL) Glipizide juga sulfonilureagenerasi kedua. Hal ini

lebih kuat dan pameran interaksi obat kurang dari agengenerasi pertama. Hal itu dapat menyebabkan pelepasan

insulin yang lebihfisiologis dengan risiko lebih kecil untuk hipoglikemia dan peningkatan berat badan dari

sulfonilurea lainnya.

o Glimepiride (Amaryl)

Merangsang sekresi insulin dari sel beta, juga dapat menurunkan tingkat produksi glukosa

hepatik dan meningkatkan sensitivitas reseptor insulin.

Antidiabetics, Derivatif meglitinide Meglitinides short-acting sekretagog insulin dari

sulfonilurea. Dosis Preprandial berpotensi mencapai pelepasan insulin lebih fisiologisdan risiko lebih kecil
untuk hipoglikemia. Monoterapi meglitinide memiliki khasiat yang sama dengan sulfonilurea.

o Repaglinide (Prandin) Repaglinide mungkin paling berguna pada pasien pada peningkatan risiko

untuk hipoglikemia yang masih memerlukan secretagogueinsulin. Obat golongan ini bekerja dengan

merangsang pelepasan insulin darisel beta pankreas. Kontrol yang lebih

baik dari kunjungan glikemik postprandialjuga dapat dicapai dengan repaglinide. Obat ini disetujui

FDA untuk monoterapidan terapi kombinasi dengan metformin atau thiazolidinediones.

o Nateglinide (Starlix) Obat ini mirip nateglinide pola insulin endogen,

fungsinya mengembalikan sekresi insulin awal, dan mengontrol glukosa waktu makanlonjakan. Mekanisme

obat adalah merangsang pelepasan insulin dari sel betapankreas. Obat ini diindikasikan sebagai monoterapi untuk

diabetes tipe 2 atausebagai terapi kombinasi dengan metformin atau thiazolidinedione. Nateglinidetersedia

dalam 60mg dan 120 mg tablet.

Antidiabetics, Alpha-glukosidase Inhibitor Alpha-glucosidase inhibitormemperpanjang penyerapan karbohidrat dan

dengan demikian membantu mencegahglukosa postprandial lonjakan. Induksi mereka perut kembung sangat
membatasipenggunaannya. Dosis agen ini harus dititrasi perlahan untuk mengurangi intoleransiGI. Efeknya pada kontrol
glikemik sederhana, yang mempengaruhi kunjunganglikemik postprandial terutama.

o Acarbose (Precose) Acarbose adalah obat pertama golongan inhibitoralphaglucosidase disetujui oleh FDA. Obat

golongan ini diserap ke tingkat kecil, sehingga kelainan fungsi hati dapat terjadi jarang. Hal ini dapat

digunakansebagai monoterapi atau kombinasi dengan terapi

lainnya. Efek sederhanaacarbose pada glikemia dan tingkat tinggi GI efek samping (perut kembung) membatasi

penggunaannya.
 o Miglitol (Glyset) Miglitol tidak diserap, sehingga kelainan fungsi hati tidak terjadi. Obat ini disetujui FDA untuk

digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan sulfonilurea. Efek ringan pada glikemia dan tingkat

tinggiefek samping GI (perut kembung) membatasi penggunaannya.

Antidiabetics, Thiazolidinediones Thiazolidinediones adalah kelas baru obat yang mengurangi resistensi insulin
pada pinggiran (yaitu, mereka peka otot dan lemak untuk tindakan insulin) dan mungkin sampai tingkat kecil
di hati (yaitu, sensitizerinsulin, antihyperglycemics). Obat ini mengaktifkan reseptor Peroksisomproliferator
aktif (PPAR) gamma, faktor transkripsi nuklir yang penting dalamdiferensiasi sel lemak dan metabolisme asam
lemak. Tindakan utama darithiazolidinediones mungkin redistribusi sebenarnya lemak. Obat-obat ini mungkin memiliki
sifat pelestarian selbeta. Thiazolidinediones memiliki khasiat glikemiksedang, antara bahwa inhibitor alpha
glucosidase dan sulfonilurea. Mereka adalahobat oral yang paling mahal.

o Pioglitazone (Actos) Pioglitazone diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan berolahraga untuk meningkatkan

kontrol glikemik. Hal ini meningkatkanrespon sel target terhadap insulin tanpa meningkatkan sekresi insulin dari

pankreas. Hal ini juga meningkatkan penggunaan glukosa insulin-dependentpada otot skelet dan

jaringan adiposa. Pioglitazone menurunkan trigliseridalebih dari rosiglitazone, mungkin karena efek PPARalpha-

nya. Durasi panjang digunakan pioglitazone dan dosis kumulatif yang tinggi telah

dikaitkan dengansedikit peningkatan risiko untuk kanker kandung kemih. FDA saat ini

merekomendasikan tidak meresepkan pioglitazone untuk pasien dengan kanker kandung kemih aktif

dan menggunakannya dengan hati-hati pada pasiendengan riwayat kanker kandung kemih.

o Rosiglitazone (Avandia) Rosiglitazone adalah sensitizer insulin denganpengaruh besar pada stimulasi ambilan

glukosa di dalam otot skelet danjaringan adiposa. Ini menurunkan kadar insulin plasma. Hal ini diindikasikan

untuk diabetes tipe 2 berhubungan dengan resistensi insulin, sebagai monoterapi dan dalam hubungannya

dengan sulfonilurea dan / atau metformindan insulin. Ini dapat mempertahankan fungsi sel

beta dan menghasilkan efek positif pada pembuluh darah dan peradangan. Ini perubahan LDL dan HDLukuran

partikel. Karena data yang menunjukkan peningkatan risiko infark miokard pada pasien yang

diobati dengan rosiglitazone, agen ini saat ini tersedia hanya melalui program akses terbatas. Rosiglitazone tersedia

untukpasien baru hanya jika mereka tidak dapat mencapai kontrol glukosa pada obat-obatan lain dan tidak

bersedia untuk mengambil pioglitazone, satu-satunya thiazolidinedione lainnya. Pada November 18,

2011, rosiglitazone tidak lagi tersedia di apotek retail. Hal ini dapat dibeli hanya

melalui apotek khususbersertifikat berpartisipasi dalam AvandiaRosiglitazone Obat Access Program.

Antidiabetics, Glucagonlike Peptide1 Agonis Glucagonlike peptida1 (GLP-1) agonis memiliki mekanisme baru pada
kegiatan: mereka meniru pelepasan insulinendogen incretin GLP-1, merangsang tergantung glukosa (sebagai
lawan sekretagoginsulin oral, yang dapat menyebabkan pelepasan insulin nondependentglukosa dan hipoglikemia),
mengurangi glukagon, dan memperlambat pengosongan lambung.

o Exenatide (Byetta, Bydureon) Exenatide adalah GLP1 agonis yang meningkatkan kontrol glikemik pada

pasien dengan diabetes mellitus tipe 2. Seperti incretins endogen,

meningkatkan sekresi insulin dependent glukosaoleh sel beta pankreas, sekresi glucagon menekan secara

tidak tinggi, dan memperlambat pengosongan lambung. Urutan asam amino 39obat sebagiantumpang

tindih bahwa dari incretin manusia GLP-1. Exenatide diindikasikan sebagai terapi tambahan untuk

memperbaiki kontrol glikemik pada pasiendengan diabetes tipe 2 yang belum mencapai kontrol

glikemik denganmetformin atau sulfonilurea. Solusinya dikelola oleh injeksi subkutan dua kali sehari.

o Liraglutide (Victoza) Liraglutide adalah injeksi GLP1 agonis reseptor sekali sehari yang merangsang G

protein dalam sel beta pankreas. Obat golongan ini meningkatkan intraselular siklik adenosin monofosfat (cAMP),

yang menyebabkan pelepasan insulin di hadapan konsentrasi glukosa. Liraglutidediindikasikan sebagai tambahan

untuk diet dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes mellitustipe

2. Obat ini belum diteliti dalam kombinasi dengan insulin. Liraglutide tidak dianjurkan sebagai

terapi farmakologis lini pertama, karena potensi efek samping yang serius. Liraglutide merupakan kontraindikasi

pada pasien dengan riwayat atau sejarah keluarga kanker tiroid meduler atau sindromneoplasia endokrin

multipel tipe 2, sebagai dosis-dan tiroid tumor selC tergantung durasitelah terjadi pada hewan

percobaan dari liraglutide. Selain itu, studi klinis menunjukkan bahwa liraglutide dapat

menyebabkan pankreatitis, meskipun bukti belum ditetapkan. Namun demikian, pasien harus

dipantauuntuk dijelaskan, persisten, sakit perut yang parah, dengan atau tanpa muntah, dan liraglutide harus

dihentikan jika pankreatitis diduga.

o Albiglutide (Tanzeum) Albiglutide adalah GLP1 agonist sekali seminggureseptor diindikasikan sebagai

tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang

dewasa dengan diabetes mellitustipe 2. Obat golongan ini dapat digunakan dengan

Obat antidiabetes lain, meskipun pengurangan dosis mungkin diperlukan

untuk sekretagog insulin(misalnya, sulfonilurea) atau insulin jika dipakai bersamaan. GLP1 agonis

reseptor meningkatkan sekresi insulin-dependent glukosa.

 o Dulaglutide (Trulicity) Dulaglutide adalah glucagonlike peptida1 (GLP1) agonis yang bertindak

sebagai mimesis incretin. Ini meningkatkan sekresiinsulin dalam kehadiran glukosa darah, menunda pengosongan

lambung untukmenurunkan glukosa postprandial, dan menurunkan sekresi glukagon. Obat ini diberikan

sebagai injeksi SC sekali seminggu. Hal ini diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan berolahraga untuk

meningkatkan kontrol glikemikpada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2.

Antidiabetics, dipeptidyl peptidase IV Inhibitor Incretin hormon adalah bagian darisistem endogen yang terlibat dalam
regulasi fisiologis homeostasis glukosa. Merekameningkatkan pelepasan insulin dan menurunkan kadar glukagon dalam
sirkulasidengan cara yang tergantungglukosa. DPP4 mendegradasi berbagai peptida aktif secara
biologis, termasuk incretins endogen GLP1 dan insulinotropic peptida (GIP) tergantung glukosa. DPP
4 inhibitor memperpanjang aksi incretin hormon. FDA telah menyetujui 3 lisan DDP
4 inhibitor: sitagliptin, saxagliptin, dan Linagliptin. Sebuahkeempat, vildagliptin, saat ini sedang ditinjau FDA.

o Sitagliptin (Januvia) Sitagliptin menunjukkan selektivitas untuk DPP4 dantidak menghambat DPP8 atau DPP

9 aktivitas in vitro pada konsentrasimendekati mereka dari dosis terapi. Sitagliptin dapat digunakan

sebagaimonoterapi atau dalam kombinasi dengan metformin atauthiazolidinedione. Obat golongan ini

diberikan sekali sehari dan berat netral.

o Saxagliptin (Onglyza) Saxagliptin menghambat DPP4 dan dengan demikianmeningkatkan konsentrasi GLP-

1 dan GIP, yang merangsang pelepasan insulinsebagai respons terhadap kadar glukosa darah meningkat

setelah makan. Tindakan ini meningkatkan kontrol glikemik. Saxagliptin diindikasikan sebagai tambahan

untuk diet dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemikpada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe

2.

o Linagliptin (Tradjenta) Linagliptin adalah DPP4 inhibitor yang meningkatkandan memperpanjang aktivitas

hormon incretin. Hal ini diindikasikan untuk orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2, bersama dengan diet

dan olahraga, untuk menurunkan kadar glukosa darah. Obat golongan ini dapat digunakansebagai monoterapi atau

kombinasi dengan obat antidiabetes umum

lainnya, termasuk metformin, sulfonilurea, atau pioglitazone; belum dipelajari dalam kombinasi dengan insulin.

o Alogliptin (Nesina) Dipeptidyl selektif peptidase4 (DPP

4) inhibitor; memperlambat inaktivasi hormon incretin (misalnya, GLP-1, GIP), sehingga mengurangi puasa

dan kadar glukosa postprandial dengan cara yang tergantungglukosa

Antidiabetics, Amylinomimetics Obat ini meniru endogen efek amylin dengan menunda pengosongan
lambung, mengurangi pelepasan glukagon postprandial, danmodulasi nafsu makan.

o Pramlintide asetat (SymlinPen) Obat ini adalah analog sintetik dari amylinmanusia, hormon alami yang

dibuat dalam sel beta pankreas. Memperlambatpengosongan

 lambung, menekan sekresi glukagon postprandial, dan mengaturasupan makanan karena modulasi nafsu

makan terpusat dimediasi. Pramlintidediindikasikan untuk pengobatan diabetes tipe 1 atau tipe 2 dalam kombinasi

dengan insulin. Obat ini diberikan sebelum waktu makan pada pasien yang belum mencapai kontrol glukosa yang

diinginkan walaupun terapi insulin yang optimal. Ini membantu untuk mencapai kadar glukosa darah setelah

makan, kurang fluktuasi kadar glukosa darah pada siang hari, dan peningkatan kontrol jangka panjang kadar

glukosa (yaitu, tingkat HbA1C), dibandingkan dengan insulin saja. Selain itu, penggunaan insulin kurang

dan penurunan berat badanyang diamati.

Selektif SodiumGlukosa Transporter2 Inhibitor Obat ini menurunkan ambangglukosa ginjal.

o Canagliflozin (Invokana) Canagliflozin, sebuah SGLT

2 inhibitor, menurunkanambang glukosa ginjal yaitu, konsentrasi glukosa plasma yang

melebihikapasitas reabsorpsi glukosa maksimum ginjal. Menurunkan hasil ambang

glukosa ginjal ekskresi glukosa urin meningkat.

o Dapagliflozin (Farxiga) Dapagliflozin mengurangi reabsorpsi glukosa dalamtubulus ginjal proksimal dan

menurunkan ambang ginjal untuk glukosa, sehingga meningkatkan ekskresi glukosa urin. Obat golongan

ini diindikasikansebagai tambahan untuk diet dan berolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada

diabetes melitus tipe 2. Hal ini diindikasikan sebagai monoterapi, sebagai terapi awal

dengan metformin, atau sebagai add-on untuk agenpenurun glukosa

oral lainnya, termasuk metformin, pioglitazone, glimepiride, sitagliptin, dan insulin.

o Empagliflozin (Jardiance) Empagliflozin, inhibitor SGLT2, menurunkan glukosa darah dengan

meningkatkan ekskresi glukosa urin. SGLT2 dinyatakan dalamtubulus ginjal proksimal dan bertanggung jawab

untuk sebagian

besarreabsorpsi glukosa disaring dari lumen tubular. Inhibitor SGLT2 mengurangireabsorpsi glukosa

dan menurunkan ambang ginjal untuk glukosa.

o Bile Acid Sekuestran Colesevelam adalah disetujui FDA sebagai terapi tambahan untuk memperbaiki kontrol

glikemik pada orang dewasa dengandiabetes mellitus tipe 2.

 o Colesevelam (WelChol) Colesevelam adalah kapasitas tinggi asam empedusequestrant. Obat golongan

ini diindikasikan sebagai tambahan untuk diet danberolahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang

dewasa dengandiabetes mellitus tipe 2. Mekanisme yang tepat dimana colesevelammeningkatkan

kontrol glikemik sebagian besar tidak diketahui.

Antidiabetics, Rapid-Bertindak insulin insulin short acting memiliki durasi pendek tindakan dan sesuai untuk
digunakan sebelum makan atau saat kadar glukosa darahmelebihi tingkat target dan dosis koreksi yang diperlukan. Obat
ini berhubungan dengan hipoglikemia kurang dari insulin reguler.

Insulin Aspart (Novolog) Insulin Aspart memiliki onset pendek tindakan 5-15 menitdan durasi pendek tindakan dari 3-
5 jam. Efek puncak terjadi dalam 30-90 menit. Insulin Aspart adalah FDA disetujui untuk digunakan pada pompa insulin.

o Insulin glulisine (Apidra) Insulin glulisine memiliki onset cepat aksi 5-15 menitdan durasi pendek

tindakan dari 3-5 jam. Efek puncak terjadi dalam 30-90menit. Insulin glulisine adalah FDA disetujui untuk

digunakan pada pompainsulin.

o Insulin lispro (Humalog) Insulin lispro memiliki onset cepat aksi 5-15 menit dandurasi pendek

tindakan dari 4 jam.

o Insulin inhalasi (Afrezza) Secara lisan dihirup insulin kerja-cepat dalam bentuk

bubuk. Ketika 8 unit diberikan, konsentrasi insulin serum maksimum dicapaioleh 12-15 menit dan berbalik

untuk awal sekitar 180 menit.

Antidiabetik, insulin Pendek Akting Insulin short-acting yang umum digunakan saatonset lebih lambat atau durasi yang
lebih lama dari respon yang diinginkan.

o Insulin reguler (Humulin R, Novolin R) Insulin reguler memiliki onset cepat aksi0.5-1 jam dan durasi kerja 4-

6 jam. Efek puncak terlihat dalam waktu 2-4 jam. Persiapan yang

berisi campuran 70% protamine netral Hagedorn (NPH) daninsulin

manusia biasa 30% (yaitu, Novolin 70/30, Humulin 70/30) juga tersedia.

Antidiabetics, IntermediateActing insulin Intermediate-acting insulin memiliki respon onset lambat dan durasi yang
lebih lama. Obat ini biasanya dikombinasikan dengan insulin lebih cepat bertindak untuk memaksimalkan
manfaat dari suntikan tunggal.

o Insulin NPH (Humulin N, Novolin N) Insulin netral protamine Hagedorn (NPH) memiliki onset kerja 3-

4 jam. Efek puncak terjadi dalam 8-14 jam, dan durasiyang normal sekitar 16-24 jam. Obat ini muncul berawan

dan harus dicampur dan diperiksa adanya penggumpalan. Jika penggumpalan terjadi, maka insulinharus dibuang.

Antidiabetics, insulin long-acting Insulin jenis memberikan durasi yang lebih lama,bila dikombinasikan
dengan insulin rapid- atau short-acting, akan memberikan kontrolglukosa yang lebih baik.
 o Insulin detemir (Levemir) Insulin detemir diindikasikan untuk dosis sekali-atau dua kali sehari pada pasien

dengan tipe 1 atau diabetes mellitus 2. Durasi kerjaadalah hingga 24 jam, hasil

dari penyerapan sistemik lambat detemir daritempat suntikan.

o Insulin glargine (Lantus) Insulin glargine memiliki onset kerja 4-8 jam dandurasi

kerja 24 jam. Efek puncak terjadi dalam 16-18 jam. FDA telahmenyarankan hubungan yang

mungkin dari glargine insulin dengan peningkatan risiko kanker.

Antiparkinson, Dopamin Agonis Bromocriptine pada kegiatan neuronal sirkadiandalam hipotalamus untuk mengatur
ulang drive hipotalamus abnormal untuk meningkatkan glukosa plasma, trigliserida, dan kadar asam lemak bebas
dalam puasa dan negara postprandial pada pasien dengan resistensi insulin.

o Bromokriptin (Cycloset) Formulasi pelepasan cepat ini adalah satu-satunyaproduk bromocriptine diindikasikan

untuk diabetes melitus tipe 2. Obat ini diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan berolahraga untuk

meningkatkan kontrol glikemik.