PENGANTAR FARMAKOLOGI

Dr. Sulanto Saleh

Noters : Febri & Joseph

Editor : Ian

Korektor : Aldy

Sebagai seorang dokter, akan melakukan 2 proses : proses diagnosis & terapetik
 Obat tidak hanya untuk terapi saja, tetapi juga diagnosis! Contoh : sebelum melakukan
pemeriksaan tertentu harus minum obat

FARMAKOTERAPI

Adalah terapi (pengobatan) yang menggunakan farmaka

(Yunani PHARMACON : substansi / zat yang aktif)

FARMAKOLOGI ( PHARMACOLOGY )

Ilmu yang mempelajari tentang farmaka

Pengertian spesifik : Ilmu yang mempelajari tentang interaksi farmaka dengan sistem biologic

KEDOKTERAN dan DIAGNOSIS dan

KESEHATAN TERAPI / PENGOBATAN

BEBERAPA TERMINOLOGI :

DRUG (Perancis : drogue = daun/herbal yang kering )

substansi yang digunakan untuk preventif diagnosis pengobatan penyakit.
WHO : A drug is any substance or product that is used or intended to be used to
modify or explore physiological systems or pathological states for benefit of the
recipient.
PHARMACOKINETICS ( PK ) : studi ttg absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat
Apa yang dikerjakan TUBUH KITA terhadap OBAT !
PHARMACODYNAMICS ( PD ) : studi ttg efek obat terhadap tubuh dan mekanisme aksi obat
Apa yang dikerjakan OBAT terhadap TUBUH KITA !
 PHARMACOEPIDEMIOLOGY : studi ttg kegunaan dan efek obat dalam komunitas
PHARMACOVIGILANCE : adalah cabang dari pharmacoepidemiology yang berhubungan
dengan studi epidemiologi terhadap efek reaksi obat
CHEMOTHERAPY : terapi dengan menggunakan obat dan senyawa kimia untuk perawatan
infeksi
Sekarang berkembang:tidak hanya untuk infeksi, tapi juga keganasan (kanker, tumor)
PHARMACY : Adalah ilmu identifikasi, peracikan dan pengeluaran obat ; termasuk : koleksi;
isolasi; pemurnian; Sintesis dan standarisasi zat obat
PHARMACOECONOMICS : berurusan dengan biaya; aspek ekonomi obat yang digunakan
secara terapeutik.
Merupakan cabang dari PHARMACOGENETICS dan berurusan dengan penggunakan
informasi genetik untuk memandu pilihan obat secara langsung. ini membantu
menyesuaikan obat dan dosis berdasarkan genotipe seseorang.
TOKSIKOLOGI: berkaitan dengan efek buruk obat-obatan dan juga penelitian racun (deteksi,
pencegahan, dan perawatan keracunan).
PHARMACOPOEIA: adalah publikasi resmi yang berisi daftar obat-obatan terlarang dan
sediaan obat disetujui untuk digunakan, formula dan lainnya informasi yang dibutuhkan
untuk menyiapkan obat;
PHARMACOPOEIA juga memiliki informasi tentang sumber obat-obatan terlarang,
sifat fisik, dosis, uji identitas, kemurnian dan potensinya menjadi narkoba.
FORMULARY / FORMULARIUM : berisi daftar obat dengan informasinya ( aksi/mekanisme
kerja, dosis, indikasi; kontraindikasi; interaksi; dan penggunaannya ).
Tiap negara umumnya mempunyai FORMULARIUM.
INDONESIA : FORNAS ( FORMYULARIUM NASIONAL )
INGGRIS : BRITISH FORMULARY; dll
CHRONOPHARMACOLOGY : jadwal minum obat
CHRONOTHERAPY : jadwal treatment
CHRONOBIOTICS

OBAT , PERJALANAN, SEJARAH dan PERKEMBANGANNYA

 Pengenalan dan penggunaan OBAT sudah sejak sebelum Masehi ( BC ); SAKIT
disebabkan masalah RELIGI ( kemasukan setan ) atau akibat magis

Pengobatan dilakukan oleh Pendeta; Dukun / Holyman ; Orang Pintar dengan

menggunakan : Mantera; Ramuan tanaman/herbal; Hewan; Sumber Alam lainnya.

India : Rigveda ( 3000 BC ) menulis AYUVERDA ( ilmu tentang hidup); Charaka; Sushruta;
Vagbhata, tokoh -2 lama India melengkapi Ayuverda.

550 BC mengenal vaksinasi.

China ditemukan Pen Tsao (1700 BC) tulisan materi medika yang berisi klasifikasi tanaman
berkhasiat; cara preparasi tumbuhan, metal dan hewan.

Mesir ditemukan medical papyri ( 1600 BC) yang mendiskripsi beberapa sekitar 800
preparasi pada Ebers Papyrus

HIPPOCRATES ( 460 377 BC ) seorang dokter berdarah Yunani;

mempelajari sebab penyakit dan menulis tentang ETIKA KEDOKTERAN dan
merekomendasikan keputusan dalam pengobatan.
GALEN ( 130 BC 201 AD ) dokter berdarah Yunani membuat doktrin terjadinya penyakit
karena tidak seimbangnya cairan-darah phlegm black bile yellow bile.
untuk itu pengobatan / obat-2 nya juga memiliki sifat : warmth coldness dryness
hunidity .
Juga berpendapat pemberian kombinasi bahan-2 mempunyai manfaat pada penggunaannya.
ABAD 15 an : awal pemikiran ilmiah yang dirasakan bermanfaat digunakan sampai
sekarang yang tidak bermanfaat tidak digunakan
ABAD 17 an : muncul istilah MATERIA MEDICA : the science of drug preparation and
the medical use of drugs.
PRECURSOR : PHARMACOLOGY
penemuan obat baru dan penggunaannya, muncul masalah baru yaitu keraguan td
effektifitas obat & keamanan obat
ABAD 18 :

ABAD - 18

OBAT MODERN DIISOLASI & BERKEMBANG PESAT

William Withering menemukan dan mengembangkan

fox glove mengandung digitalis, Menerapkan metode Farmakologi,
Menapis efek polifarmasi, menganjurkan monoterapi
(1785)

Sertuner (1805 ) : isolasi morphine

Pelltier & Magendie (1817): emetine
Robiquet (1832 ) : isolasi codeine
Meine (1833) : atropine
 ABAD 19 :

penemuan / isolasi obat modern berkembang dengan pesat : antara lain

- chloroform
- as. salisila
- buku farmakopi ( british pharmacopoeia ) dan masih banyak lagi.
ABAD 19 awal 20

Francois Magendie & Claude Bernard :

experimental physiology & pharmacology

Bagaimana obat bekerja/berefek pada :

organ tubuh & jaringan;
Controlled Clinical Trial
PERJALANAN SEJARAH &
PERKEMBANGAN OBAT - PENGOBATAN

PENDEKATAN penggunaan OBAT atas dasar

EVIDENCE-BASED BUKTI ILMIAH

PENDEKATAN - obat-2 modern

TERAPI ILMIAH - mulai dengan uji-klinik
- riset berkembang

PENDEKATAN - tanaman obat

TERAPI EMPERIK - mineral
obat tradisional, mulai terdokumentasi.

PENDEKATAN TERAPI - mantera, doa, jopa-japu

MAGIS-RELIGI : - media : kemeyan, bunga, air, dll.
dukun, dll
 Uji Klinik 1 uji coba dampak negative pada manusia sehat

Uji Klinik 2 uji coba pada manusia sakit

Uji Klinik 3 uji pada orang sait yg lebih banyak lagi umlahnya & ada pembandingnya yg
negative (tidak diberi obat) dan yg positive (diberi obat yg sudah dipasarkan)

Uji Klinik 4 PMS (Post Marketing Surveillance) : monitor yg dilakukan oleh pabrik setelah obat
diluncurkan

Bahan alam/ BO
Senyawa baru Studi Intensif
Uji Hewan coba / Uji & Analisis Pra KLINIK Uji toksikologi
Evaluasi senyawa Farmasetik (pada hewan coba) & Uji preklinik lain
Uji senyawa / UJI KLINIK
Struktur kimia Fase-1

Senyawa Pasti / Uji Klinik Fase-2

Bahan Obat (BO)

Uji Klinik Fase-3

PENEMUAN Registerasi :
BO Obat Baru
Daftarkan &
Evaluasi Awal
PENGEMBANGAN
Dpt Ijin Edar dari
BO OBAT BARU
Regulator
Setelah penemuan BO baru ada di coba cari zat aktif untuk pengajian
lebih baik, uji penemuan .

3 uji dasar : pra klinik : (yang akan dilaksanakan selanjutnya pada

KTIKarya tulis ilmiahD experiment pada tikus), farmasetik: bagaimana di
extrak, diolah komponen, uji toxikologi.

Setelah pada hewan, lanjut ke uji klinik

Ada gk negatifnya, kalau ada efeknya, lanjut 2

OBAT, PERJALANAN DAN PERKEMBANGANNYA

Fase klinik 1 : sehat

Fase 2 : orang sakit sesuai efek yang terlihat. diujikan pada pasien kardiovaskuler

Kalau aman, baru masuk Fase 3: Jumlah pasien sakit yg banyak dibandingkan pasien yg
ada

Dalam perbandingan ada pembanding +/-.

-:Dengan placebo,

+: dengan obat yang sudah fungsional

 Baru bisa diregistrasi sebagai obat baru

Setelah ini baru dicek badan pengawasan obat dan makanan(BPOM-RI) -_D Dapat ijin edar
dari regulator:

UJI KLINIK Fase 4: (PMS): Tujuanya untuk mendapat efek obat jarang dijumpai dan tidak
dijumpai. Pabrik monitor setelah dipasarkan. (coontoh obat seperti Viagra yang
meningkatkan kemampuan sexual pria ditemukan memperberat kondisi jantung. PMS baru
menambahkan dari segi marketing indikasi orang yang tidak boleh minum obat. Atau Obat
antiflamasi: dimana ditemukan setelah dipasarkan bahwa obat tersebut menimbulkan efek
carcinogen pada hewan coba!

DI sisi lain, ada penemuan penemuan lain. Aspirin:yang pertama digunakan untuk anti-
nyeri Setelah penelitan digunakan untuk fungsi lain(antirhematic)

Analisa bisa dikembangkan dari obat baru.

Mungkin obat ditarik, di ubah indikasinya, dan menimbulkan obat lain

Di Amerika, proses obat sampai dipasarkan: diperlukan 9 tahun.

Belum ada proses murni Masih dari obat tradisional

Pemakain untuk bukti tertinggi: Randomized clinical Trial(membandingkan obat apa jika
lebih baik)

BENTUK SEDIAAN.

Q :Kenapa bentuk sediaan berbeda?

A: Supaya menarik, dan untuk lebih praktis dan fungsional: 6 Faktor:

KERUSAKAN EKSTERNAL ;UDARA / MATAHARI / SUHU

KEMUDAHAN PENGGUNAANNYA

KERUSAKAN INTERNAL : PH LAMBUNG; INTESTINUM

METABOLISME

KINETIK : absorpsi, distribusi dst.

ESTETIKA

Berkembang sampai

WARNA-WARNI

TABLET, PIL, KAPSUL, dll PELAPISAN LUAR :FILM COATED

GULA dll.

LEPAS LAMBAT / SLOW REALISE

EFFERESCENT

Sekarang ada obat diminum sekali hari Slow release. Bisa diminum sekali sehari tetapi efek
sama
Sekarang obat digunakan lebih kepada sintetik(Teknik recombinant AND/ Hibrid *tidak
harus hafal semua

NATURAL / BAHAN ALAM :

PLANTPRUDUCTs/ PRODUK TUMBUHAN
dapatdiklasifikasikanberdasar:
SIFAT FISIK dan KIMIAWI nya:
ALKALOIDs
GLYCOSIDAs
OILS/ MINYAK : -VOLATILE
o FIXED OILs
o MINERAL OILs
TANINs
RESINs

PENAMAAN / nomenclatur OBAT:

1. Nama GENERIK atau

International Non-propriety Name (INN) :

hydrochlorothiazid

2. Nama kimia : 6-chloro-3,4-dichloro-2H-1,2,4-

benzothiazidin-7-sulfonamide,1,1,

dioxizide.
3. Nama dagang : Esidrex, Oretic, dll

Singkatan : HCT (Z).

NOTES: Jangan mengafal nama dagang menguasai nama generik*

Kalau menulis amoxysilin: pasien lebih mudah dapat obat karena lebih banyak tersedia nama
generic daripada obat nama dagang.

Ada 4 bentuk sediaan yang padat, semi-solid, dan cair, gas

Cara penggunaan obat: Ada yang enteral(saluran cerna), parenteral: diluar saluran cerna,
topical: di permukaan tubuh

Parenteral bisa dilakukan injeksi: sesuai lokasi masing2

*Intradermal, subcataneus, intravenous:

(yang jarang: intra arterial: radio itervensi: masukan pembuluh darah melalui arteri, :
contohnya tumor. Supaya obat langsung ke tumornya)

Intathecal: anestesi

Intra articular: suntikan di dalam sendi

Intramedullar: di dalam sum sum tulang

Melalui inhalasi

Nebulizer: cair, dan di tekanan tinggi di serap

Debu, dengan alat tertentu

Ada yg bentuk gas seperti anastesi umum

Tidak dihancurkan:

Kalau tidak sebaiknya tidak dihancurkan

Enteral/Oral

Manfaatnya(4)

PALING BANYAK DILAKUKAN; EKONOMIS

PALING MUDAH, AMAN; NON - INVASIVE

PALING LUAS PERMUKAAN YANG MENYERAP (GIT)

PALING BANYAK FAKTOR YANG BERPENGARUH

( pH; Enzym-2; bacteri pencernaan; dll )

DISADVANTAGES(8)

- ONSET LAMBAT

- IRRITASI; RASA TIDAK ENAK

- BEBERAPA OBAT TIDAK DAPAT DIABSORBSI di GIT

- MENGIRITASI GIT (MUA; NYER dll)

- OBAT RUSAK KARENA ASAM LAMBUNG

- TIDAK DAPAT DIBERIKAN PADA PASIEN TIDAK SADAR

UNTUK MENGATASI : OBAT DIMASUKAN KASUL/DILAPISI

(COATED : resin; gum; gula); WARNA dan RASA

TABLET dengan ENTERIC COATED :

- melapisi dengan substansi ( selulose asetat; phthalate; gluten; dll )

untuk melindungi dari kerusakan karena asam lambung dan mengatur

absorpsi (memperlambat)

SUSTAIN RELEASE; dll )

- MANFAAT : FREKWENSI MINUM OBAT BERKURANG

KONSENTRASI OBAT (MALAM/SAAT TIDUR) STABIL.

 - KERUGIAN : KALAU MINUMNYA DIHANCURKAN ( DIPUYER )

HARGA LEBIH MAHAL

INI TIDAK BOLEH di hancurkan

Karena dosisnya 1 tablet= 1 hari. Kalau hancurD dosis akan tinggi sekali

- banyak dikembangkan dalam dekade terakhir ( SLOW RELEASE;

Manfaat/ kekurangan dari penggunaan masing2 Parenteal

Ada proses pharmacokinetic dan pharmacodinamik

Ketika obat diabsorbsi, ada distribusi oleh plasma.

Ada yg terikat oleh plasma, ada yg bebas.

OBAT yg BEBAS Dari peredaran distribusi, yang masuk ke jaringan :ada yg ke hepar, ada yg
dikeluarkan, ke jaringan, reseptor
*Nanti dijelaskan lebih di kuliah selanjutnya

AKSI OBAT :

STIMULASI (adrenalin jantung) PENGHANCUR

DEPRESSI (barbiturat CNS) (ANTI-INFEKSI; SITOTOKSIS)

IRRITASI ( MODIFIKASI STATUS / SISTEM

inflamasi/korosi/nekrosis)
IMMUNITAS (glukokortokoid
PENGGANTIAN (REPLACEMENT) depressi

(insulin DM; Fe anemia) sistem immune)

Q: Bagaimana aksi obat bekerja di dalam tubuh?

A: Ada 6 cara aksi obat yg mungkin terjadi:

RESEPTOR (suatu protein) MEKANISME FISIK

ENZYMES atau POMPA INTERAKSI KIMIA

ION CHANNELS PROSES METABOLISME

Proses farmakodinamik. :

Untuk menimbulkan efek, ada 4 mekanisme yang bisa dilakukan obat.

Dari 4 mekanisme ini, bisa menimbulkan efek.

Efek agonis : menimbulkan efek pada organ yang dipacu (bisa partial- agonis)

Antagonis : berlawanan dengan efek pada organ itu

PREVENTIF & PROMOTIF

PENYULUHAN VAKSINASI IMMUNISASI

VAKSINASI PROFILAKSI dgn OBAT

KURATIF

1)DIAGNOSTIK: Anamnesis, PF, Pemeriksaan Peunjang

2)FARMAKOTERAPI: 1) Menemukan masalah pasien dan tujuan terapeutik, 2) Baru memilih

terapi(Farmakoterapi atau non Farmakoterapi)

3) Baru ada penulisan resep dan mengasihkan informasi( *kadang harus di takuti)

4) Usahakan monitoring dan evaluasi terapi yang diberikan: sembuh/kemajuan? Obat yang
cocok etc

FARMAKODINAMIKA+ FARMAKOKINETIKA

REHABILITATIF

FASE PEMULIHAN :

- VITAMIN & MINERAL

- PROTEIN , dll