KAJIAN PUSTAKA
Ada pula interaksi antara obat dan tubuh manusia serta penggunaan pada
pengobatan penyakit, ini disebut dengan farmakologi klinis. Farmakologi meliputi
beberapa bagian yaitu farmakognosi, biofarmasi, farmasetik, farmakokinetik,
farmakodinamik, farmakoterapi, efek samping, reaksi yang merugikan dan efek
toksik.
1. Farmakognisi
Farmakognisi adalah mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat
yang berasal dari tanaman dan zat-zat aktifnya.
2. Biofarmasi
Biofarmasi adalah meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek
terapeutiknya. Faktor formulasi yang dapat mengubah efek obat dalam tubuh
adalah bentuk fisik zat aktif, keadaan kimiawi, zat pembantu dan proses
teknik. Selain faktor formulasi, cara pemberian obat juga mempengaruhi
kecepatan absopsi obat. Cara pemberian obat dapat berupa obat yang memiliki
efek sistemik (oral, sublingual, injeksi, implantasi, obat dengan efek lokal.
3. Farmasetik
1
Farmasetik (disolusi) adalah fase pertama dari kerja obat. Dalam
saluran gastrointestinal, obat-obat perlu dilarutkan agar dapat diabsorpsi. Obat
dalam bentuk padat (tablet atau pil) harus diintegrasi menjadi partikel-partikel
kecil supaya dapat larut ke dalam cairan, dan proses ini dikenal sebagai
disolusi. Obat dalam bentuk cair sudah dalam bentuk larutan. Disintegrasi
adalah pemecahan tablet atau pil menjadi partikel-partikel yang lebih kecil.
Dan disolusi adalah melarutnya partikel-partikel yang lebih kecil itu dalam
cairan gastrointestinal untuk direabsorpsi.
4. Farmakokinetik
Farmakokinetik adalah proses pergerakan obat untuk mencapai kerja
obat. Empat proses yang masuk ke dalamnya dalah absorpsi, distribusi,
metabolisme (biotransformasi), dan ekskresi (eliminasi).
5. Farmakodinamik
Farmakodinamik adalah ilmu yang mempelajari efek obat terhadap
fisiologi dan biokimia selular dan mekanisme obat. Respons obat dapat
menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-duanya. Efek
primer adalah efek yang diinginkan, dan efek sekunder bisa diinginkan atau
tidak diinginkan.
6. Farmakoterapi
Farmakoterapi adalah mempelajari tentang penggunaan obat untuk
mengobati penyakit atau gejalanya.
7. Efek samping, reaksi yang merugikan, dan efek toksik
Efek samping adalah efek fisiologis yang tidak berkaitan dengan efek
obat yang diinginkan. Smeua obat mempunyai efek samping, baik yang
diingini maupun tidak. Bahkan dengan dosis obat yang tepatpun, efek samping
dapat terjadi dan dapat diketahui bakal terjadi sebelumnya.
Reaksi yang merugikan adalah batas efek yang tidak diinginkan (yang
tidak diharapkan dan terjadi pada dosis normal) dari obat-obat yang
mengakibatkan efek samping yang ringan sampai berat, termasuk anafilaksis
(kolaps kardiovaskular). Reaksi yng merugikan selalu tidak diinginkan.
Toksikologi adalah pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh.
2
2.2 Jenis-jenis obat pada Sistem Kardiovaskuler
2.2.1 Antiangina
Antiangina adalah agen (obat-obatan) yang menghilangkan gejala angina
(nyeri dada). Kata angina sebenarnya adalah kata kedokteran untuk nyeri.
Angina Pectoris adalah kondisi nyeri dada akibat berkurangnya suplai darah
untuk jantung (iskemia).
2. Terapi angina
a. Mengurangi gejala (nyeri).
b. Mencegah terjadi serangan ulang.
3. Mekanisme kerja antiangina:
a. Meningkatkan aliran darah coroner (vasodilator coroner) sehingga
meningkatkan suplai oksigen ke jantung.
b. Menurunkan beban jantung sehingga kebutuhan oksigen miokard
atau otot jantung menurun.
4. Jenis obat antiangina
a. Nitrat organik: Nitrogliserin, ISDN (Isosorbid Dinitrat)
3
organ lain. Sehingga menyebabkan vasodilatasi (melebar).
Nitrogliserin bersifat short acting (mekanisme kerja jangka
pendek/cepat) sedangkan isosorbid dinitrat (ISDN) bersifat long
acting (mekanisme kerjanya dalam jangka waktu lama)
Farmakokinetik
4
Nitrogliserin tidak ditelan karena akan mengalami metabolisme
tingkat pertama (first pass) oleh hati yang dapat mengurangi
efektivitasnya; oleh karena itu obat ini diberikan secara sublingual.
Nitrat yang diberikan secara sublingual (di bawah lidah) dengan
cepat diabsorpsi ke dalam sirkulasi melalui pembuluh darah
sublingual dan langsung menuju vena jugularis interna dan atrium
kanan.
Farmakodinamik
5
beta blocker larut air / hidrofilik (contohnya: sotolol, nadolol, atenolol)
kurang baik diabsorbsi.
6
utama dari aritmia adalah gangguan dalam penjalaran stimulus kontraksi jantung
yang melibatkan ion-ion tertentu yaitu Na+, K+, Cl-, serta Ca2+.
1. Obat yang selektif terhadap nodus sinus (pemicu jantung) dan nodus
atrioventrikular.
Obat yang masuk golongan ini merupakan obat-obatan yang bekerja
pada picu jantung dan nodus atrioventrikular. Nodus sinus merupakan picu
jantung, berada di atrium kanan. Atrioventrikular merupakan penghubung
dan penguat stimulus dari nodus sinus mengarah ke bilik jantung. Obat
yang termasuk golongan ini antara lain:
a. Obat sinus bradikardia
Obat sinus bradikardia digunakan untuk meningkatkan kerja picu
jantung. Obat ini merupakan golongan simpatomimetik serta
parasimpatolitik. Obat simpatomimetik yang digunakan adalah
epinefrin. Untuk hal ini, epinefrin dapat diberikan secara intrakardiak
ataupun dengan instilasi pada intrabonkhial.
b. Obat sinus takikardia
Obat yang digunakan dalam hal ini adalah golongan beta-blocker
terutama sotalol.
c. Obat untuk fibrilasi ventrikel
Untuk mengurangi fibrilasi ventrikel / fluttering digunakan obat yang
dapat menghambat penjalaran impuls pada atrioventrikular yang
mengarah ke ventrikel. Dua obat yang dapat digunakan adalah
verapamil dan glikosida jantung (digoksin). Digoksin memiliki indeks
terapi yang sempit sehingga penggunaannya harus hati-hati, senantiasa
dimonitor kadar dalam darah.
2. Obat yang tidak spesifik berpengaruh pada pemunculan dan penjalaran
impuls.
Obat yang tidak spesifik ini merupakan obat-obatan yang berpengaruh
pada masuk atau keluarnya ion-ion Na+, Ca2+, serta K+. Obat-obat yang
termasuk golongan ini dibagi menjadi 4 kelas yaitu
1. Kelas I (antagonis saluran Na+)
Merupakan obat-obatan yang menghambat pemasukan ion natrium ke
dalam sel-sel otot jantung. Umumnya, obat yang termasuk golongan
kelas I adalah obat anestesi lokal. Ion Na+ diperlukan untuk kontraksi
7
otot-otot jantung. Obat-obat ini memiliki efek samping berupa: vertigo,
disorientasi, gangguan pergerakan, serta rasa bingung. Beberapa obat
yang termasuk ke dalam kelas obat ini antara lain: kelas Ia moderat
(kuinidin, prokainamid, disopiramid), kelas Ib lemah (lidokain,
meksiletin, fenitoin), dan kelas Ic kuat (flekainid, propafenon,
morisizin).
Gambar Efek aritmia serta efek samping dari obat anestesi lokal.
2. Kelas II (antagonis reseptor beta)
Obat antiaritmia kelas dua merupakan obat-obat antiaritmia yang
termasuk golongan beta-blocker. Obat-obat ini digunakan dalam terapi
hipertensi. Karena berperan dalam menurunkan kontraksi jantung,
obat-obat ini dapat digunakan untuk penanganan aritmia. Beberapa
obat beta-blocker yang dapat digunakan antara lain: asebutalol,
propanolol, atenolol, esmolol, sotalol
3. Kelas III (antagonis saluran K+)
Obat antiaritmia kelas tiga merupakan obat yang menghambat
keluarnya ion K+. Dengan adanya penghalangan terhadap saluran ion
K+, maka frekuensi kontraksi jantung akan menurun. Obat yang
termasuk golongan ini adalah amiodaron, bretilium, dan sotalol.
4. Kelas IV (antagonis saluran Ca2+)
8
Obat antiaritmia kelas empat merupakan obat antiaritmia yang
mempengaruhi masuknya ion kalsium ke dalam sel. Obat-obat yang
masuk antiaritmia kelas IV antara lain: verapamil dan diltiazem.
2.2.3 Antihipertensi
Hipertensi adalah suatu penyakit kompleks yang ditandai dengan tekanan
darah melebihi batas normal. Pasien sebaiknya disarankan untuk merubah gaya
hidup untuk menurunkan tekanan darah maupun risiko kardiovaskuler; termasuk
menghentikan merokok, menurunkan berat badan, mengurangi konsumsi alkohol
yang berlebih, mengurangi konsumsi garam, menurunkan konsumsi lemak total
dan jenuh, meningkatkan latihan fisik (olahraga), dan meningkatkan konsumsi
sayur dan buah. Hipertensi pada anak dan remaja memberikan pengaruh yang
besar pada kesehatannya di masa dewasa.
9
kebanyakan memengaruhi jantung dan tidak mempengaruhi jalan-
jalan udara.
Farmakodinamik Beta Blocker
Beta blocker menghambat efek obat adrenergik, baik NE dan
epi endogen maupun obat adrenergik eksogen. Beta blocker kardioselektif
artinya mempunyai afinitas yang lebih besar terhadap reseptor beta-1
daripada beta-2. Propanolol, oksprenolol, alprenolol, asebutolol,
metoprolol, pindolol dan labetolol mempunyai efek MSA (membrane
stabilizing actvity) efek anastesik lokal.
Farmakokinetik Beta Blocker
Beta blocker menghambat secara kompetitif efek obat adrenergic,
baik Norepinefrin dan Epinefrin endogen maupun obat adrenergic
eksogen, pada adrenoseptor beta. Potensi hambatan dilihat dari
kemampuan obat ini dalam menghambat takikardia yang ditimbulkan
oleh isoproterenol atau oleh exercise. Karena hambatan ini bersifat
kompetitif reversible, maka dapat diatasi dengan meningkatkan kadar obat
adrenergic. Sifat kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih
tinggi terhadap reseptor beta 1 dari pada beta 2. Nonselektif artinya
mempunyai afinitas yang sama terhadap kedua reseptor beta1 dan beta2.
Tetapi, sifat kardioselektivitas ini relatif, artinya pada dosis yang lebih
tinggi beta blocker yang kardioselektif juga memblok reseptor beta 2. Beta
blocker mempunyai aktivitas agonis parsial artinya, jika berinteraksi
dengan reseptor beta tanpa adanya obat adrenergik seperti epinefrin atau
isoproterenol, menimbulkanefek adrenergik yang lemah tetapi
jelas, ini disebut juga aktivitas simpatomimetik intrinsik. Beta blocker juga
mempunyai aktivitas stabilisasi membran artinya,
mempunyai efekstabilisasi membrane atau efek seperti anestetik lokal atau
seperti kuinidin. Ini disebut juga aktivitas anestetik lokal atau aktivitas
seperti kuinidin.Efek terhadap kardiovaskuler merupakan efek beta
blocker yang terpenting, terutama akibat kerjanya pada jantung. Beta
blocker mengurangi denyut jantung dan kontraktilitasmiokard. Pemberian
jangka pendek mengurangi curah jantung; resistensi perifer
meningkatakibat reflex simpatis merangsang reseptor alfa pembuluh
10
darah. Dengan beta blockernonselektif, terjadi hambatan reseptor beta 2
pembuluh darah, yang juga meningkatkan resistensi perifer.
c. Memperlebar pembuluh darah: vasodilator langsung, antagonis kalsium,
penghambat ACE dan AT II-receptors blocker.
Vasodilator. Obat jenis ini merupakan obat yang poten terutama jika
dikombinasi dengan beta bloker dan tiazid.
2.2.4 Hipolipidemik
11
obat penurun lemak darah.Tujuan terapi hipolidemik adalah untuk mencegah
penyakit aterosklerotik dan infark ulang atau serangan ulang.
c. Probukol
d. Asam nikotinat/niasin.
1. Digitalis
Mekanisme kerja: untuk meningkatkan kotraktilitas dan memperbaiki
irama jantung.
Contoh: digoxin
Efek samping: total AV block dan keracunan digitalis.
2. Diuretik
Mekanisme kerja: menurunkan volume cairan ekstra seluler dan
menurunkan preload.
Contoh: Lasix
Efek samping: gangguan elektrolit dan impotensi
3. Dobutamin
Mekanisme kerja: meningkatkan curah jantung dengan mmperbaiki
kotraktilitas dan menurunkan resistensi perifer.
Efek samping: takikardi, mual, dan sakit kepala.
4. Dopamin
Digunakan untuk memperbaiki hemodinamik dan merupakan zat yang
bersifat simpatomimetik / adrenerdik / vasosupressor (memvasokonstriksi
pembuluh darah). Obat ini digunakan terutama dalam menangani gagal
jantung akut dan syok kardiogenik.
12
2.2.6 Antikoagulan, Antitrombolik, Trombolitik
Antikoagulan dipakai untuk menghambat pembentukan bekuan darah. Tidak seperti
trombolitik, obat ini tidak melarutkan bekuan yang sudah ada tetapi bekerja sebagai
pencegahan pembentukan bekuan darah. Antikoagulan dipakai pada klien yang memiliki
gangguan pembuluh darah arteri dan vena yang membuat resiko bentukan pembekuan
darah. Gangguan pada vena mencakup trombosis vena dalam dan emboli paru dan
gangguan arteri mencakup trombosis koronaria (infark miokard ), adanya katub jantung
buatan, dan serangan pembuluh darah otak (CVA atau stroke). Untuk gangguan arteri,
antiplatelet seperti aspirin, dipiridamol (Persantine), dan sulfinpirazon (Auturane)
dianggap sebagai obat pilihan.
a. Anti Koagulan
Bekerja untuk mencegah pembekuan darah dengan menghambat pembentukan atau
fungsi beberapa faktor pembekuan darah.
Anti koagulan dikelompokkan menjadi:
1) Zat-zat dengan kerja langsung: heparin
2) Zat-zat dengan kerja tidak langsung: kumarin
b. Antitrombolik (Platelet Inhibitor)
Platelet inhibitor merupakan agregasi trombosit. Penggumpalan darah sebagai
akibat dari agregasi trombosit akan terjadi apabila darah melewati suatu permukaan
yang kasar, seperti dinding pembuluh darah yang rusak atau meradang.
Obat yang termasuk ke dalam platelet inhibitor adalah
1) Aspirin (asam asetilsalisilat)
2) Triclopidin
3) Clopidogrel
4) Tirotiban
c. Trombolitik (Fibrinolitik)
Trombolitik dapat disebut juga dengan fibrinolitik. Mekanisme kerjanya dengan
melarutkan thrombus dengan cara mengubah plasminogen menjadi plasmin yaitu
suatu enzim yang dapat menguraikan fibrin dengan menghancurkan gumpalan-
gumpalan.
Obat yang termasuk ke dalam fibrinolitik adalah
1) Streptokinase
2) Urokinase
2.2.7 Hemostatik
Hemostatis merupakan suatu mekanisme lokal tubuh yang terjadi secara
spontan berfungsi untuk mencegah kehilangan darah yang berlebihan ketika
13
terjadi trauma atau luka. Sistem hemostasis pada dasarnya terbentuk dari tiga
komponen yang sangat penting dan saling berkaitan yaitu trombosit, protein darah
dan jaring-jaring fibrin pembuluh darah (Rahajuningsih, 2007).
1) Hemostasis lokal
Obat hemostasis lokal digunakan untuk menghambat perdarahan kapiler.
Jenis obat yang termasuk absorbable hemostasis yaitu spons gelatin, selulosa
oksida (oksisel), human fibrin foam.
2) Hemostasis sistemik
Transfusi darah merupakan obat terbaik untuk menghentikan perdarahan,
karena didalam darah terdapat faktor pembekuan yang dibutuhkan.
14
BAB III
PENUTUP
3.1. Kesimpulan
Sistem kardiovaskuler adalah suatu sistem yang sangat dinamik yang
harus mampu beradaptasi cepat terhadap perubahan mendadak. Perubahan
tekanan darah, kerja dan frekuensi jantung serta komponen kardiovaskuler lain
merupakan resultante dari berbagai faktor pengatur yang bekerja secara serentak.
Obat dalam arti luas adalah zat kimia yang mempengaruhi proses hidup,
sehingga farmakologi mencakup ilmu pengetahuan dan keterbatasan kemampuan
otak manusia maka farmakologi dipecah menjadi berbagai disiplin yang
mempunyai ruang lingkup yang lebih terbatas. Sistem kardiovaskuler adalah suatu
sistem yang sangat dinamik yang harus mampu beradaptasi cepat terhadap
perubahan mendadak. Perubahan tekanan darah, kerja dan frekuansi jantung serta
komponen kardivaskuler lain merupakan resultante dari berbagai faktor
pengaturan yang bekerja secara serentak
3.2. Saran
Dengan makalah ini kami harap dapat memberikan informasi yang
dibutuhkan tentang farmakologi obat secara umum dalam farmakologi
kardiovaskuler di bidang kesehatan dan diharapkan mampu memahami dan
mengaplikasikan dalam asuhan keperawatan. Kami sangat berharap kritikan dan
saran yang dapat membangun kami untuk lebih baik lagi. Semoga makalah ini
dapat bermanfaat bagi kita semua.
DAFTAR PUSTAKA
15
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas
Sriwijaya. 2004. Kumpulan Kuliah Farmakologi Ed 2. Jakarta: Penerbit
Buku Kedokteran EGC.
Gibson, John, 2003. Fisiologi dan Anatomi Modern untuk Perawatalih bahasa
Ed. 2 Bertha Sugiarto. Jakarta: EGC.
StafPengajarDepartemenFarmakologiFakultasKedokteranUniversitas
Sriwijaya.2009. Kumpulan Kuliah Farmakologi Ed. 2. Jakarta: EGC.
Gumiwang, Iwang dkk. 2009. Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam Jilid 2 Ed 5.
Jakarta: Interna Publishing. Hlm. 1760-1761 & 1768
16