OBAT RIFAMPISIN

http://medicatherapy.com

Deskripsi
1. Nama & Struktur Kimia : Rifampin. C43H58N4O12
2. Golongan/Kelas Terapi : Anti Infeksi
3. Indikasi : Rifampicin biasanya digunakan untuk mengobati
infeksi Mycobacterium, termasuk tuberkulosis dan lepra.
4. Kontraindikasi : Hipersensitif terhadap obat ini
5. Sifat Fisikokimia : Rifampisin merupakan serbuk kristal merah-coklat
dan sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol. Obat ini
mempunyai pKa 7,9. Larut dalam kloroform, DMSO, etil asetat, metanol,
tetrahidrofuran. Dalam perdagangan, rifampisin tersedia dalam bentuk serbuk
steril untuk injeksi mengandung Natrium formaldehid, sulfoksilat, natrium
hidroksida yang ditambahkan untuk mengatur pH. Dalam perdagangan sediaan
oral rifampin tersedia sebagai obat tunggal, dalam bentuk kombinasi tetap dengan
isoniazid, serta dalam kombinasi tetap dengan isoniasid dan pirazinamid.

Rifampisin bersifat bakterisid, dapat membunuh kuman semi-dormant yang tidak

dapat dibunuh oleh isoniazid. Mekanisme kerja, Berdasarkan perintangan spesifik
dari suatu enzim bakteri Ribose Nukleotida Acid (RNA)-polimerase sehingga sintesis
RNA terganggu.

Rifampisin merupakan turunan semisintetik dari Rifamisin B, suatu antibiotika yang

diturunkan dari Streptomyces meditarranei. Rifampicin mempunyai efek bakterisid
terhadap mikobakteri dan organisme Gram positif. Pada dosis tinggi juga efektif
terhadap organisme Gram negatif. Mekanisme kerja Rifampicin dengan menghambat
sintesa RNA dari mikobakterium.

Rifampisin adalah salah satu obat antibiotik TBC yang digunakan untuk mengobati
infeksi bakteri. Rifampicin sering digunkan untuk pengobatan tuberculosis (TBC).
Obat ini juga dapat digunakan untuk mencegah infeksi setelah berkontak langsung
dengan seseorang yang sedang terkena infeksi TBC serius. Obat ini hanya diberikan
dengan menggunakan resep dokter.

Rifampisin akan membunuh bakteri yang menyebabkan infeksi. Cara kerja obat ini
yaitu dengan menonaktifkan enzim bakteri yang biasa disebut RNA polimerase.
Bakteri yang menggunakan RNA polimerase untuk membuat protein serta untuk
menyalin informasi genetik (DNA) mereka sendiri. Tanpa enzim ini bakteri tersebut
tidak dapat berkembang biak sehingga bakteri tersebut akan mati.

Mekanisme Kerja
Rifampicin menghambat DNA-dependent RNA polimerase pada sel-sel bakteri
dengan mengikat versi beta-subunit, sehingga mencegah transkripsi RNA dan
selanjutnya untuk terjemahan pada protein. Sifat lipofilik yang membuat calon yang
baik untuk mengobati bentuk meningitis tuberkulosis, yang membutuhkan distribusi
ke sistem saraf pusat dan penetrasi melalui sawar darah-otak.

Resistensi Terhadap Rifampisin

Rifampisin menghambat proses transkripsi RNA kuman TB dengan berikatan pada
sub unit beta (RpoB) RNA polimerase dan mencegah pembentukan RNA. Mutasi
pada gen RpoB menyebabkan kuman TB resisten terhadap rifampisin. Resisten
terhadap rifampisin dapat dianggap mewakili MDR TB sejak dijumpai paling
banyak strain kuman TB yang resisten terhadap rifampisin juga resisten terhadap
isoniazid.

Rifampisin (rifampin) terikat pada subunit -RNA polimerase bakteri dan

menghambat fungsi enzim ini dalam transkripsi mRNA. Rifampisin memiliki afinitas
terhadap RNA polimerase bakteri yang lebih tinggi dibandingkan terhadap
RNApolimerase mamalia, sehingga rifampisin dapat mengeblok transkripsi mRNA
dan sintesis protein pada sel manusia. Resistensi terhadap rifampisi muncul akibat
mutasi pada gen subunit RNA polimerase. RNA polimerase yang berubah akibat
mutasi tersebut berfungsi secara normal, namun tidak dapat dihambat oleh rifampisin.

Efek Samping
Gangguan saluran cerna seperti anoreksia, mual, muntah, diare (dilaporkan terjadi
kolitis karena penggunaan antibiotika); sakit kepala, drowsiness; gejala berikut terjadi
terutama pada terapi intermitten termasuk gelala mirip influenza ( dengan chills,
demam, dizziness, nyeri tulang), gejala pada respirasi (termasuk sesak nafas), kolaps
dan shock, anemia hemolitik, gagal ginjal akut, dan trombositopenia purpura;
gangguan fungsi liver, jaundice(penyakit kuning); flushing, urtikaria dan rash; efek
samping lain dilaporkan : edema, muscular weakness dan myopathy, dermatitis
exfoliative, toxic epidermal necrolysis, reaksi pemphigoid, leucopenia, eosinophilia,
gangguan menstruasi; urin, saliva dan sekresi tubuh yang lain berwarna orange-
merah; tromboflebitis dilaporkan pada penggunaan secara infus pada periode yang
lama.

Farmakologi
Durasi : < 24 jam
Absorbsi : Oral : diabsorpsi dengan baik; makanan dapat mengakibatkan penundaan
absorpsi (delay) atau sedikit menurunkan kadar puncak
 Distribusi : sangat lipofilik , dapat menembus sawar darah otak (bood-brain barrier)
dengan baik
Difusi relatif dari darah ke dalam cairan serebrospinal : adekuat dengan atau tanpa
inflamasi
CSF : inflamasi meninges : 25%
Metabolisme : Hepatik; melalui resirkulasi enterohepatik
Ikatan protein : 80%
T eliminasi : 3-4 jam; waktu tersebut akan memanjang pada gagal hepar; gagal ginjal
terminal : 1,8-11 jam.
Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: oral : 2-4 jam
Ekskresi : Feses (60% - 65%) dan urin (~ 30%) sebagai obat yang tidak berubah
 DAFTAR PUSTAKA

Agustina, W. 2004. Pemanfaatan Bacillus licheniformis sebagai Bakteri Penghasil Enzim Protease
dengan Medium Tepung Biji Amaranth. PS MIPA Unsoed. Purwokerto.

Anonim. 2010. Proses Ekspresi Gen dalam Organisme Bagian 1. Available at

http://netsains.com/2010/03/proses-ekspresi-gen-dalam-organisme-bagian-1/ (diakses tanggal 1
Desember 2012)

Dwidjoseputro, S. 1992. Mikrobiologi Pangan. Gramedia Pustaka Utama. Jakarta.

Elrod, Susan Ph.D. William Stansfiel,Ph.D, 2007. Schaums Outlines of Theory and Problems of
Genetics, Fourth Edition, Erlangga, Jakarta

Marks, Dawn B. Ph.D., Allan D. Marks, MD, Collen M. Smith Ph.D.. 2000. Biokimia Kedokteran
Dasar, Buku Kedokteran EGC. Jakarta

Phillip, T. 2009. Enzymes Used in the Dairy Industry. www.About.com (diakses tanggal 1 Desember
2012)

Pratiwi, Sylvia T. 2008. Mikrobiologi farmasi. Erlangga. Jakarta.

Sarmoko. 2011. From Gene to Protein, Molecular Biology 2011. Departmen of Pharmacy Unsoed.
Yogyakarta

http://id.wikipedia.org/wiki/Transkripsi (diakses tanggal 1 Desember 2012)

http://id.wikipedia.org/wiki/Obat (diakses tanggal 1 Desember 2012)