Obat Antidiare

Obat antidiare dapat digunakan dengan aman pada pasien dengan diare
akut ringan sampai sedang. Namun, obat-obat ini seharusnya tidak
diberikan kepada pasien dengan diare berdarah, demam tinggi, atau
toksisitas sistemik dengan risiko memburuknya penyakit yang mendasari.
Obat-obat ini harus dihentikan pada pasien yang diarenya memburuk
setelah pengobatan. Antidiare juga digunakan untuk mengatasi diare
kronik akibat penyakit seperti Irritable Bowel Syndrome (IBS) dan
Inflamatory Bowel Disease.
Agonis Opoid
Seperti telah disebutkan, opioid memiliki efek konstipsi yang
signifikan. Obat golongan ini meningkatkan aktivitas segmentasi fisik
kolon melalui inhibisi saraf kolinergik prasinaps di pleksus
submukosa dan mienterikus serta menyebabkan peningkatan waktu
transit kolon dan penyerapan air tinja. Mereka juga meningkatkan
gerakan massal kolon dan refleks gastrokolikal. Meskipun semua
opioid memiliki efek antidiare, efek pada susunan saraf pusat dan
potensi adiksi membatasi pemakaian sebagian besar golongan ini.
Loperamid adalah suatu agonis opioid non-resep yang tidak
menembus sawar darah otak serta tidak memilikiefek analgetis atau
potensi adiksi toleransi terhadap pemakaian jangka panjang belum
pernah dilaporkan. Obat ini biasa diberikan dalam dosis2 mg yang
diminum 1-4 kali sehari.
Difenoksilat adalah agonis opioid dengan resep yang tidak memiliki
analgetik dengan dosis baku. Namun dosis yang lebih tinggi berefek
pada SSP dan pemakaian jangka panjang menyebabkan
ketergantungan opioid. Sediaan komresial sering mengandung
sejumlah kecil atrofin untuk mencegahkeleihan dosis (2,5 mg
difinoksilat dengan 0,025 atropin). Sifat anti kolinergik atropin ikut
berperan dalam efek antidiare.
Resin Pengikat Garam Empedu
Garam-garam empedu terkonjugasi secara normal diserap di ileus
terminal penyakit ileum terminal misalnya penyakit crohns atau
resepsi bedah dapat menyebabkan malabsorpsi bedah yang dapat
menimbulkan diare sekretori kolon. Resin pengkat garam empedu,
kolestiramin, kolestipol, atau kolesevelam dapat mengurangi diare
akibat asam empedu tinja produk-produk ini memiliki ragam sediaan
pil dan bubuk yang mungkin diminum 1-3 kali sehari sebelum
makan. Efek samping mencakup perit kembung, flatus, konstipasi dan
impaksi tinja. Pada pasien yang kompartemen asam empedunya
kurang, pengeluaran lebih lanjut asam empedu dapat menyebabkan
malabsorbsinya lemak. Kolestramin dan kolestipol mengikat
sejumlah obar dan mengurangi penyerapan mereka, karena itu,
kedua obat ini jangan diberikan dalam 2 jam pemberian obat lain.
Kolesevalam tampaknya tidak memiliki efek signifikan pada
penyerapan obat lain.
Oktreotid
Somatostatin adalah suatu peptida 14 asam amino yang dibebaskan
ke saluran cerna dan pankreas dari sel parakrin, sel D, dan saraf
enterik serta dari hipotalamus. Somatostatin adalah peptida
regulatorik kunci yang memiliki banyak efek fisiologik.
1. Bahan ini menghambat sekresi banyak hormon dan transmiter,
mencakup gastrin, kolesistokinin, glukagon, hormon
pertumbuhan, insulin, sekretin, polipetida pankreas, vasoactive
intostinal peptida (VIP, peptida usus vasoactiv), dan 5-HT.
2. Bahan ini mengurangi sekresi cairan usus dan sekresi
pankreas.
3. Bahan ini memperlambat mutilitas saluran cerna dan
menghambat kontraksi kandung empedu.
4. Bahan ini mengurangi aliran darah portal dan splanik.
5. Bahan ini menghambat sekresi beberapa hormon hipofise
anterior.

Manfaat klinis somatostatin terbatas karna waktu paruhnya yang

singkat (3 menit). Dalam sistem sirkulasi jika diberikan secara
injeksi intravena. Oktreotid adalah suatu okta peptida sintetik
dengan efek serupa dengan somatostatin. Jika diberikan secara
intravena, oktreotid memiliki waktu paruh serum 1,5 jam. Obat ini
juga dapat diberikan secara subcutis, menghasilkan lama kerja 6-
12 jam. Tersedia sediaan kerja-lama untuk penyuntikan intra
muskulus depot sekali bulan.

Pemakaian Klinis
 A. Inhibisi efek tumor endokrin
Dua tumor neuro endokrin gastrointostinal (carsinoid,
VIPoma) menyebabkan diare sekretorik dan gejala sistemik.
Misalnya Flushing dan mengi. Untuk pasien dengan tumor
simtomatik tahap lanjut yang tidak dapat diangkat seluruhnya
dengan pembedahan, oktreoitd menurunkan diare sekretorik
dan gejala sistemik melalui inhibisi sekresi hormon dan
mungkin memperlambat perkembangan tumor.
B. Kausa lain diare
Oktriotid menghambat sekresi usus dan berefek, secara
dependen-dosis, pada motilitas usus. Pada dosis rendah
(50mcg subcutis), obat ini merangsang motilitas sementara
pada dosis tinggi ( mis. 100-250 mcg subcutis). Obat ini
menghambat motilitas. Oktreotid efektif pada dosis tinggi
untuk mengobati diare akibat fagotomi atau dumpping
sindrome serta untuk diare karena sindrome usus pendek atau
AIDS. Oktriotid pernah digunakan pada dosis rendah (50 mcg
subcutis) untuk merangsang motilitas usus halus pada pasien
dengan pertumbuhan berlebihan bakteri usus halus atau
psudo-obstruksi usus akibat sklero derma.
C. Pemakaian lain
Karena menghambat sekresi pankreas, oktreotid mungkin
berguna bagi pasien dengan fistula pankreas. Peran oktriotid
dalam pengobatan tumor hisofise (mis. Akromegali). Oktriotid
kadang digunakan dalam perdarahan gastrointestinal.
Efek smping
Ganguan sekresi pankreas dapat menyebabkan steatorea, yang
kemudian dapat menimbulkan defisiensi vitamin larut-lemak.
Perubahan pada motilitas saluran cerna menyebabkan mual, nyeri
abdomen, flatulens, dan diare. Karena menghambat kontraktilitas
kandung empedu dan menyebabkan perubahan pada penyerapan
lemak, pemakaian oktriotid jangka panjang dapat menyebabkan
pembentukan lumpur atau batu empedu pada lebih dari 50% pasien,
yang meskipun jarang dapat menimbulkan colesistisis akut. Karena
oktreotid menguba keseimbangan antara insulin, glukagon, dan
hormon pertumbuhan, dapat terjadi hiperglikemia, yang lebih jarang,
hipoglikemia (biasanya ringa). Pemberian oktriotid jangka panjang
dapat menyebabkan hipo tiroidisme. Oktriotid juga dapat
menyebabkan bradicardi.

Sumber : Farmakologi dasar dan kliik katzung edisi 12