BAB I

PENDAHULUAN

Dekongestan merupakan agen simpatomimetik yang bekerja pada reseptor adrenergik dalam

mukosa nasal yang menyebabkan pembuluh darah mengalami vasokonstriksi, selain itu juga dapat

mengurangi pembengkakan mukosa hidung dan melegakan pernapasan. Dekongestan dikombinasikan

dengan antihistamin sangat efektif melegakan tanda-tanda rhinitis terutama bila hidung tersumbat.

Dekongestan dibagi atas dua jenis yaitu dekongestan sistemik dan dekongestan topikal.

Dekongestan sistemik diberikan secara oral meskipun efeknya tidak secepat topikal tapi kelebihannya

tidak mengiritasi mukosa hidung. Sedangkan dekongestan topikal, digunakan untuk rhinitis akut yang

merupakan radang mukosa hidung. Bentuk sediaan untuk dekongestan topikal berupa inhaler, tetes

hidung atau semprot hidung. Pemakaian dekongestan yang terlalu sering terutama semprotan atau tetes

hidung, dapat menimbulkan keadaan toleransi dan rebound nasal congestion (terjadi vasodilatasi

bukan vasokonstriksi seperti yang seharusnya). Dekongestan sistemik (agonis adrenergik-alfa) tersedia

dalam bentuk tablet, kapsul dan cairan/sirup dan terutama dipakai untuk rhinitis alergi. Agen-agen ini

selain sering dikombinasikan dengan antihistamin, biasanya juga dapat dikombinasikan dengan

analgesic atau antitusif pada obat-obat flu oral. Obat yang termasuk dekongestan sistemik antara lain

fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, dan pseudoefedrin.

Pseudoefedrin adalah salah satu alkaloid yang diperoleh dari Epedra sp dan merupakan

stereoisomer dari efedrin. Pseudoefedrin (PSE) adalah bentuk distereomer dari efedrin yang biasanya

digunakan sebagai dekongestan. Pseudoefedrin selain diperoleh dari tanaman efedra (Ma Huang, sama

dengan efedrin), secara industri diperoleh dari hasil fermentasi dektrosa dengan benzaldehid.
 BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

A. Definisi

Pseudoefedrin HCl adalah salah satu obat simpatomimetik yang bekerja dengan cara langsung

terhadap reseptor di otot polos dan jantung dan juga secara tak langsung dapat membebaskan

noradrenalin. Penggunaan utamanya adalah bronkodilatasi kuat (β2), sebagai dekongestan. Efek

midriatikum dari obat ini kurang merangsang dibandingkan dengan adrenalin. Waktu paruh plasmanya

adalah lebih kurang 7 jam. Obat ini banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk flu. Volume

distribusi 3L/Kg. Dosis 3-4 kali sehari 60 mg.

B. Farmakokinetik

- Absorpsi

Pseudoefedrine diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral. Kadar maksimum

pseudoephedrine dalam plasma sebesar 206 ng/mL, dicapai dalam waktu 6 jam setelah

pemberian oral.

- Distribusi

Dapat memasuki cairan serebrospinal dan kemungkinan menembus plasenta dan masuk dalam

ASI.

- Metabolisme dan Ekskresi

Obat di metabolisme oleh hati. Waktu paruh eliminasi pseudoephedrine adalah 4-6 jam

tergantung dari pH urin. Waktu paruh eliminasi akan menurun pada pH urin < 6 dan dapat

meningkat pada pH urin > 8. Sekitar 55-75% dosis tunggal pseudoephedrine HCl akan

diekskresikan di dalam urin dalam bentuk utuh, sedangkan sisanya dimetabolisme di dalam

hati.
C. Mekanisme Kerja

Mekanisme kerja pseudoefedrin adalah menstimulasi secara langsung reseptor 𝛼1 adrenergik

yang terdapat pada pembuluh darah mukosa saluran pernapasan bagian atas yang menyebabkan

vasokontriksi. Pseudoefedrin juga menstimulasi reseptor β adrenergik yang menyebabkan relaksasi

bronkus dan peningkatan kontraksi dan laju jantung. Efek terapeutik dari pseudoefedrin adalah

berkurangnya kongesti hidung, hiperemia dan pembengkakan saluran hidung.

D. Dosis

Dosis pseudoefedrin yang digunakan dalam terapi adalah sebagai berikut :

- Dosis dewasa dan anak-anak > 12 tahun : 60 mg tiap 4-6 jam sesuai kebutuhan (tidak lebih dari

240 mg/hari). 120 mg untuk preparat lepas lambat tiap 12 jam atau 240 mg preparat lepas

lambat tiap 24 jam.

- Dosis anak-anak 6-12 tahun : 30 mg tiap 4-6 jam sesuai keperluan (tidak lebih dari 120 mg/hari)

atau 4 mg/kgBB/hari atau 125 mg/m2/hari terbagi dalam 4 dosis.

- Dosis anak-anak 2-6 tahun : 15 mg tiap 4-6 jam (tidak lebih dari 60 mg/hari) atau 4

mg/kgBB/hari atau 125 mg/m2/hari terbagi dalam 4 dosis.

- Dosis anak-anak 1-2 tahun : 7 tetes 0,2 ml/kgBB tiap 4-6 jam (tidak lebih dari 4 dosis/24 jam).

- Dosis anak-anak 3-12 bulan : 3 tetes/kgBB tiap 4-6 jam (tidak lebih dari 4 dosis/24 jam).

E. Bentuk Sediaan

- Tablet 30 mg dan 60 mg

- Tablet lepas lambat 120 mg

- Kapsul 60 mg

- Kapsul lepas lambat 120 mg dan 240 mg

- Sirup 30 mg/5 ml

- Larutan oral 15 mg/5 ml dan 30 mg/5 ml

- Tetes 7,5 mg/0,8 ml (0,8 ml = 1 tetes penuh)

 - Dalam kombinasi dengan antihistamin, asetaminofen, supresan batuk dan ekspektoran.

F. Penggunaan Klinik

Pseudoefedrin sebagai penatalaksanaan gejala kongesti yang berhubungan dengan infeksi virus

akut pada saluran pernapasan atas. Banyak digunakan dalam kombinasi dengan antihistamin dalam

penatalaksanaan berbagai kondisi alergi. Selain itu digunakan untuk membuka sumbatan tuba

Eustachius pada inflamasi atau infeksi telinga kronik.

G. Efek Samping

Reaksi merugikan dan efek samping dari pseudoefedrin antara lain:

- SSP : gugup, eksitasi, gelisah, kelemahan, pusing, insomnia, sakit kepala, mengantuk, takut,

ansietas, halusinasi dan kejang.

- Kardiovaskular : takikardia, palpitasi, dan hipertensi.

- Gastrointestinal : anoreksia, dan mulut kering.

- Genitourinaria : disuria

- Respirasi : kesulitan bernapas.

H. Kontraindikasi

Pseudoefedrin tidak boleh diberikan pada orang dengan hipersensitivitas terhadap amin

simpatomimetik, orang dengan hipertensi dan penyakit arteri koronaria yang parah. Penggunaan

bersama terapi inhibitor MAO dan diketahui intoleran terhadap alkohol (beberapa produk cair).

Pseudoefedrin digunakan secara hati-hati pada penderita hipertiroidisme, diabetes mellitus, hipertrofi

prostat, penyakit jantung iskemik, kehamilan dan laktasi serta pada penderita glaucoma.

I. Interaksi Obat

Pemberian pseudoefedrin bersamaan dengan obat atau makanan dapat mempengaruhi

metabolisme beberapa obat, antara lain:

- Efek simpatomimetik meningkat bila digunakan bersama agens simpatomimetik lain.

- Penggunaan bersama inhibitor MAO dapat menyebabkan krisis hipertensi.

- Penggunaan bersama penyekat adrenergik beta dapat menyebabkan hipertensi atau bradikardia.

- Obat yang mengasamkan urin seperti ammonium klorida, dapat mengurangi efektivitasnya.

- Obat yang mengalkalinisasi urin seperti natrium bikarbonat dan terapi antasid dosis tinggi,

dapat memperkuat efektivitasnya.

- Makanan yang mengasamkan urin dapat mengurangi efektivitasnya.

- Makanan yang mengalkalinisasi urin dapat memperkuat efektivitasnya.

 FARMAKOLOGI

PSEUDOEPHEDRINE
TUGAS FARMASI

Disusun oleh:
Alfien Aripasha
211.121.0071

KEPANITERAAN KLINIK MADYA

LABORATORIUM FARMAKOLOGI KLINIK
PROGRAM STUDI PENDIDIKAN DOKTER
UNVERSITAS ISLAM MALANG
2016
7