Singkatan
asetil-S-CoA, asetil koenzim A
ACHE, asetilkolinesterase
AChEI, inhibitor asetilkolinesterase
AD, penyakit Alzheimer
ATP, adenosin trifosfat
SSP, sistem saraf pusat
CoA, koenzim A
GABA, asam γ-aminobutyric
GDP, guanosin difosfat
GPCR, G protein-coupled receptor
GTP, guanosin trifosfat
IP3, inositol-1,4,5-trifosfat
M, mol / L
mAChR, asetilkolinergik muskarinik
reseptor
nAChR, reseptor asetilkolinergik nikotinik
NM, Neuromuskular (somatik) nAChR
NN, Neuronal Ganglionik nAChR
NMR, resonansi magnetik nuklir
2-PAM, 2-piridin aldoksim metil
khlorida
SAR, hubungan struktur-aktivitas
SKENARIO
Kathryn Neill, PharmD
LT adalah pria berusia 62 tahun yang menelpon apotek setelah meminumnya
obat baru tidak tepat Dia membawa resep baru
untuk tiotropium (Spiriva) 2 hari yang lalu. Pasokan kapsul 1 bulan
telah dibagikan dengan alat inhalasi Handihaler. LT itu
menasihati tentang penggunaan yang tepat dan menunjukkan pemahaman yang baik
dan teknik. LT bilang pagi ini dia "baru saja muncul
Spiriva di mulut saya dengan pil tekanan darah saya dan tertelan
"Dia ingin tahu apakah dia harus minum ipecac atau mencoba muntah dan
apakah akan mengambil dosis lain dengan inhaler untuk paru-parunya.
(Pembaca diarahkan pada solusi klinis dan analisis kimia
dari kasus ini di akhir bab ini).
PENGANTAR
Tidak ada sistem mamalia lain atau neurotransmiter kimiawi
telah dipelajari secara mendalam sebagai parasimpatis
sistem saraf dan asetilkolin. Asetilkolin
berfungsi sebagai neurotransmitter untuk berbagai neuron
(Gambar 9.1) (1). Dalam sistem saraf otonom, itu
dilepaskan oleh sekrup pra dan postganglionik parasimpatis
divisi, simpul preganglionik yang simpatik
divisi, dan beberapa simpul postganglionik yang bersimpati
pembagian (mis., keringat dan kelenjar ludah). Itu juga
dilepaskan oleh neuron somatik (sukarela) gugup
sistem dan oleh beberapa neuron di SSP. Neuron itu
melepaskan acetylcholine disebut sebagai kolinergik, sebagai
adalah reseptor dimana neuron ini sinaps. Ini
reseptor diklasifikasikan lebih lanjut sebagai muscarinic atau
nikotinik, tergantung kemampuan mereka untuk mengikat secara alami
terjadi alkaloid muscarin atau nikotin, masing-masing.