NAMA : NOVITA PRATIWI

STAMBUK : G 701 15 052

KELAS :B

1. Cari senyawa obat yang strukturnya sama tetapi aktivitasnya berbeda !

• Unit Struktur Sama tapi Aktivitas Beda

Aktivitas biologis obat juga dipengaruhi oleh sifat kimia fisika molekul obat seperti pada proses
distribusi obat dan interaksi obat dengan reseptor. Proses distribusi obat dengan penembusan
membran biologis dipengaruhi oleh sifat lipofil molekul obat, kelarutan, derajat ionisasi, dan pH.
Proses interaksi obat dengan reseptor khas dipengaruhi ikatan kimia, seperti ikatan-ikatan kovalen,
ion, hidrogen, dipol-dipol, van der Waals, ukuran molekul obat dan efek stereokimia. Oleh sebab
itu sifat-sifat lipofil, elektonik dan sterik sangat menunjang molekul obat dalam memperoleh
aktivitas.
2. Senyawa obat dengan konsentrasi tertentu yang menghasilkan aktiftas atau tidak
menghasilkan aktifitas tergantung sturktur senyawa tersebut
A. Turunan Morfin
 Fenolik OH
Metilasi gugus fenolik OH dan morfin akan mengakibatkan penurunan aktiftas
analgesic secara drastic

 6 – Alkohol
Penurunan / penghilangan gugus alcohol tidak akan menimbulkan
penurunan efek analgesic atau sering menghasilkan aktiftas yang
berlawanan
 Gugus N metil
Penggantian gugus N-Metil dengan proton mengurangi aktiftas analgesic
tetapi tidak menghilangkannya
 Cincin Aromatik
Jika senyawa tidak memiliki cincin aromatic tidak akan menghasilkan
aktiftas biologis
 Jembatan eter
Pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5 akan mematikan aktifitas
 Penghilang Cincin E
Penghilang cincin E akan mengakibatkan kehilangan seluruh aktifitas, hal
ini menunjukkan peranan Nitrogen untuk aktifitas analgesic
 Penghilang Cincin D
Penghilang jembatan oksigen akan memberikan serangkaian senyawa yang
disebut dengan Morphinan yang memiliki aktifitas analgesic yang
bermanfaat , Hal ini memungkinkan bahwa jembatan oksigen tidak terlalu
penting
3. Contoh senyawa obat yang melewati fase 1 dan 2 serta senyawa obat yang hanya melewati
fase 2,beri penjelasn