cid=4763
Sifat Fisikokimia
Berbentuk hablur kecil atau serbuk hablur putih berkilat, tidak berbau, tidak berasa, dapat
terjadi polimorfisma.[3] Fenobarbital stabil di udara serta dalam pH larutan jenuh lebih kurang
5. Sifat lainnya adalah sangat sukar larut dalam air.[3] Namun, fenobarbital larut dalam etanol,
dalam eter, dan dalam larutan alkali hidroksida dan dalam alkali karbonat.[3] Selain itu, ia
agak sukar larut dalam kloroform.[3]
Mekanisme Kerja
Fenobarbital adalah penurun ambang stimulasi sel saraf di korteks motorik sehingga terjadi
hambatan penyebaran aktivitas listrik (lepas muatan) dari fokus aktivitas epilepsi di otak.[4]
Fenobarbital bekerja pada reseptor GABA sehingga menyebabkan peningkatkan inhibisi
sinaptik.[5] Hal tersebutlah yang menyebabkan adanya efek terangkatnya ambang kejang.[5]
Selain itu, hal tersebut pula dapat mengurangi penyebaran aktivitas kejang dari fokus
kejang.[5] Fenobarbital juga dapat menghambat saluran kalsium, mengakibatkan penurunan
pengeluaran transmitter yang memiliki fungsi untuk merangsang.[5]
Farmakokinetik
Absorbsi
Setelah pemberian obat secara oral, obat diserap dengan baik dari lambung dan usus halus,
dengan kadar puncak terjadi 2 sampai 20 jam kemudian.[4] Kadar terapeutik untuk orang
dewasa adalah sekitar 20 sampai 40 mikro gram per ml.[4] Sedangkan pada anak, kadar yang
sedikit lebih rendah masih efektif.[4] Phenobarbital diserap dalam berbagai derajat setelah
pemberian oral, rektal atau parenteral.[6] Garam-garam lebih cepat diserap daripada asam.[6]
Tingkat penyerapan meningkat jika garam natrium ditelan sebagai larutan encer atau
diminum pada saat perut kosong.[6]
Distribusi
Fenobarbital adalah asam lemah yang diserap dan dengan cepat didistribusikan ke seluruh
jaringan dan cairan dengan konsentrasi tinggi di otak, hati, dan ginjal.[6] Semakin ia larut
lemak, semakin cepat pula ia menembus semua jaringan tubuh.[6] Durasi kerja, yang
berkaitan dengan tingkat dimana fenobarbital didistribusikan ke seluruh tubuh bervariasi
antara orang-orang dan pada orang yang sama dari waktu ke waktu.[6] Long-acting
fenobarbital memiliki onset kerja 1 jam atau lebih dan durasi tindakan dari 10 sampai 12
jam.[6] Fenobarbital memiliki kelarutan lipid terendah, pengikatan dengan plasma terendah,
pengikatan dengan protein di otak terendah, penundaan terpanjang pada onset aktivitas , dan
durasi aksi terpanjang di kelas barbiturat.[6]
Metabolisme
Metabolisme fenobarbital terjadi di hati berupa hidroksilasi dan konjugasi ke sulfat atau asam
glukuronat, diikuti oleh ekskresi melalui ginjal.[4] Waktu paruh fenobarbital adalah dari 50
sampai 100 jam.[4] Fenobarbital dimetabolisme terutama oleh sistem enzim mikrosomal hati,
dan produk-produk metabolisme diekskresikan dalam urin, dan dalam tinja.[4]
Ekskresi
Sekitar 25 sampai 50 persen dari dosis fenobarbital dihilangkan tidak berubah dalam urin.[4]
Ekskresi barbiturat yang tidak dimetabolisme adalah salah satu fitur yang membedakan
kategori long-acting dari mereka yang termasuk kategori lain golongan barbiturat yang
hampir seluruhnya dimetabolisme.[4] Metabolit aktif dari barbiturat diekskresikan sebagai
konjugat dari asam glukuronat.[4]
Interaksi Obat
Fenobarbital dapat berinteraksi dengan obat lain karena menginduksi enzim-enzim hati yang
meningkatkan metabolisme obat atau sebagai respons terhadap kompetisi dengan enzim-
enzim hati sehingga metabolisme obat melambat.[4] Ekskresi dipermudah oleh alkalinisasi
urine.[4] Pengasaman urine dengan pemberian asam valproat dapat memperlambat
pembersihan fenobarbital.[4] Karena itu, apabila diberikan bersama dengan obat lain, dosis
fenobarbital harus benar-benar diketahui dengan tepat dengan memantau konsentrasi di
dalam serum.[4]
Toksisitas
Keracunan akibat overdosis fenobarbital ditandai dengan sedasi sistem saraf pusat dan
penurunan fungsi pernapasan. Gejala ringan ditandai dengan ataksia, nistagmus, kelelahan,
atau kehilangan perhatian, terjadi pada konsentrasi darah > 40 mcg/mL.[7] Gejala menjadi
parah pada konsentrasi > atau = 60 mcg/mL.[7] Toksisitas menjadi pada konsentrasi > 100
mcg/mL mengancam jiwa.[7] Kematian biasanya terjadi karena serangan pernapasan ketika
dukungan paru tidak diberikan secara manual.[7]
Rujukan
1. ^ a b c d e "Fenobarbital".
2. ^ a b c "Phenobarbital". WebMD. Diakses tanggal april 29 2014.
3. ^ a b c d Departemen Kesehatan Republik Indonesia (1996). Farmakope Indonesia
Edisi IV. Jakarta: Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan.
4. ^ a b c d e f g h i j k l m n Ronald A. Sacher, Richard A. McPherson (2004). Tinjauan
Klinis Hasil Pemeriksaan Laboratorium, E/11. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran
EGC. ISBN 979-448-659-0.
5. ^ a b c d (Inggris) "Phenobarbital". Diakses tanggal May 3 2014.
6. ^ a b c d e f g h (Inggris) "Phenobarbital". RXList, The Internet Drug Index. 2004.
Diakses tanggal May 4 2014.
7. ^ a b c d (Inggris) "Phenobarbital, Serum". Mayo Medical Laboratories. Diakses
tanggal May 4 2014.
https://id.wikipedia.org/wiki/Fenobarbital
Penggunaan
Untuk apa Phenobarbital?
Minum obat ini melalui mulut sebelum atau sesudah makanan, biasanya sekali sehari
sebelum tidur untuk mengontrol kejang, atau seperti yang diarahkan oleh dokter Anda.
Konsumsi obat ini dengan makanan atau susu untuk mencegah sakit perut. Jika Anda
menggunakan obat dengan bentuk cair, ukur dosisnya dengan hati-hati menggunakan
pengukur khusus. Jangan gunakan sendok rumah tangga karena Anda mungkin tidak akan
mendapatkan takaran dosis yang benar.
Dosis didasarkan pada kondisi medis Anda, kadar Phenobarbital dalam darah, dan respon
Anda terhadap pengobatan. Dosis pada anak-anak mungkin juga didasarkan pada berat badan
mereka.
Dokter Anda mungkin akan mengarahkan Anda dengan dosis rendah terlebih dahulu dan
secara bertahap meningkatkan dosis Anda untuk mencegah efek samping seperti mengantuk
dan pusing. Ikuti petunjuk dokter dengan hati-hati. Jangan mengonsumsi obat ini lebih atau
kurang dari takaran yang ditentukan.
Mungkin diperlukan beberapa minggu untuk mendapatkan khasiat terbaik dan benar-benar
mengendalikan kejang Anda. Obat ini bekerja paling baik bila jumlah dosis berada pada
tingkat yang konstan. Oleh karena itu, konsumsi obat ini setiap hari di waktu yang sama.
Jangan berhenti minum obat ini (dan obat antikonvulsan lainnya) tanpa konsultasi dokter
Anda. Anda dapat memperburuk atau menyebabkan kejang yang sangat parah yang sulit
diobati (status epileptikus) bila obat ini tiba-tiba berhenti.
Obat ini dapat menyebabkan reaksi sakaw, terutama jika sudah digunakan secara teratur
untuk waktu yang lama atau dalam dosis tinggi. Dalam kasus tersebut, gejala sakaw (seperti
kecemasan, halusinasi, berkedut, kesulitan tidur) dapat terjadi jika Anda tiba-tiba berhenti
menggunakan obat ini. Sakaw Phenobarbital dapat menjadi parah dan mencakup kejang dan
(jarang) kematian. Untuk mencegah hal ini, dokter dapat mengurangi dosis secara bertahap.
Konsultasikan dengan dokter atau apoteker untuk rincian lebih lanjut, dan melaporkan setiap
reaksi penolakan segera.
Seiring dengan manfaatnya, obat ini mungkin bisa menyebabkan kecanduan, meskipun
jarang. Risiko ini dapat meningkat jika Anda pernah menyalahgunakan alkohol atau obat-
obatan di masa lalu. Minum obat ini persis seperti yang ditentukan untuk mengurangi risiko
kecanduan.
Bila obat ini digunakan untuk waktu yang lama untuk mengurangi rasa gelisah atau untuk
membantu Anda untuk tidur, obat ini mungkin tidak bekerja dengan baik. Phenobarbital
seharusnya hanya digunakan untuk waktu yang singkat untuk mengurangi kegelisahan atau
membantu tidur. Bicarakan dengan dokter Anda jika obat ini berhenti bekerja dengan baik.
Beritahu dokter jika kecemasan atau kejang Anda memburuk (misalnya jumlah kejang
meningkat).
Bagaimana cara penyimpanan Phenobarbital?
Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat
yang lembap. Jangan disimpan di kamar mandi. Jangan dibekukan. Merek lain dari obat ini
mungkin memiliki aturan penyimpanan yang berbeda. Perhatikan instruksi penyimpanan
pada kemasan produk atau tanyakan pada apoteker Anda. Jauhkan semua obat-obatan dari
jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.
Jangan menyiram obat-obatan ke dalam toilet atau ke saluran pembuangan kecuali bila
diinstruksikan. Buang produk ini bila masa berlakunya telah habis atau bila sudah tidak
diperlukan lagi. Konsultasikan kepada apoteker atau perusahaan pembuangan limbah lokal
mengenai bagaimana cara aman membuang produk Anda.
Dosis
Informasi yang diberikan bukanlah pengganti dari nasihat medis. SELALU
konsultasikan pada dokter atau apoteker Anda sebelum memulai pengobatan.
Oral, IV, atau IM: 30 sampai 120 mg / hari secara oral terbagi dalam 2 sampai 3 dosis.
Penenang pra operasi: 100 sampai 200 mg IM 60 sampai 90 menit sebelum operasi.
Status epileptikus:
Dosis IV: 10-20 mg / kg; mungkin mengulangi dosis setiap 20 menit sesuai yang diperlukan
(dosis total maksimum: 30 mg / kg)
Status epileptikus:
Neonatal: 15 sampai 20 mg / kg dalam dosis tunggal atau dibagi; mungkin mengulangi dosis
5 sampai 10 mg / kg setiap 15 sampai 20 menit yang dibutuhkan (dosis total maksimum: 40
mg / kg). Catatan: bantuan pernapasan mungkin diperlukan untuk memaksimalkan dosis.
Dosis lanjutan: Oral, IV: 3-4 mg / kg / hari diberikan sekali sehari; dosis lanjutan biasanya
dimulai 12 jam setelah dosis; menilai konsentrasi serum; meningkat menjadi 5 mg / kg / hari
jika diperlukan (biasanya pada minggu kedua terapi).
IV: 16 mg / kg sebagai dosis tunggal; diikuti dengan dosis lanjutan 12 sampai 24 jam setelah
dosis awal atau:
Oral: 16 mg / kg dibagi menjadi 2 dosis dan diberikan setiap 4 sampai 6 jam; diikuti dengan
dosis lanjutan12 sampai 24 jam setelah dosis.
Dosis lanjutan: Oral atau IV: Awal: 5 mg / kg / hari dibagi setiap 12 jam; menyesuaikan dosis
awak sesuai dengan nilai pantang dan konsentrasi serum; Dosis yang diperlukan: 2-8 mg / kg
/ hari. Setelah pasien stabil, turunkan dosis Phenobarbital sehingga konsentrasi obat
berkurang 10% sampai 20% per hari.
Status epileptikus:
Dosis: IV:
Antikonvulsan dosis pemeliharaan: Oral, IV: Catatan: dosis lanjutan biasanya dimulai 12 jam
setelah dosis:
Anak-anak:
Anak-anak:
Pra operasi sedasi: Oral, IM, atau IV: 1 sampai 3 mg / kg 1 sampai 1,5 jam sebelum prosedur
Anak-anak:
Kurang dari 12 tahun: 3-8 mg / kg / hari secara oral terbagi dalam 2 sampai 3 dosis
Elixir: 20 mg / 5 mL
Efek Samping
Efek samping apa yang dapat dialami karena Phenobarbital?
Hubungi dokter Anda jika Anda mengalami salah satu efek samping yang serius:
Tidak semua orang mengalami efek samping ini. Mungkin ada beberapa efek samping yang
tidak disebutkan di atas. Jika Anda khawatir tentang efek sampingnya, silakan konsultasikan
dengan dokter atau apoteker Anda.
https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/image/fl.html?cid=4763