Nama : Chlary Sthasy G.

NPM : 1543050060
Mata Kuliah : Kimia Medisinal (A)

1. Jelaskan tentang agonis dan jenis-jenisnya juga dengan antagonis?

Jawaban:
Agonis: senyawa yang dapat menghasilakn respons biologis tertentu serupa dengan
senyawa agonis endogen.
Jenis-jenis:
 Agonis Parsial: agonis lemah, yang mempunyai aktivitas intrinsik atau efektivitas yang
rendah sehingga efek maksimalnya lemah namun mengurangi efek maksimal yang
ditimbulkan oleh agonis penuh.
Antagonis: senyawa yang dapat menetralisir atau menghilangkan respons biologis senyawa
agonis.
Jenis-jenis:
 Antagonisme Fisiologis: Terjadi pada organ yang sama, tetapi pada sistem reseptor yang
berlainan.
 Antagonisme Pada Reseptor:Terjadi melalui sistem reseptor yang sama.
1. Jelaskan tentang bakteriostatik,bakterisid,berikan contohnya?
Jawaban:
Bakteriostatik: bekerja sebagai antibakteri dengan menghambat sintesis protein, sehingga
menghambat pertumbuhan bakteri dan tidak mematikan bakteri. Contoh: tetrasiklin,
kloramfenikol, sulfonamide, eritromisin, dan linkomisin.
Bakterisid: bekerja sebagai antibakteri dengan menghambat sintesis mukopeptida yang
dibutuhkan untuk pembentukan dinding sel bakteri, akibatnya dinding sel mudah lisis dan
bakteri mengalami kematian. Contoh: penisilin, sefalosporin, D-sikloserin, vankomisin,
polimiksin, basitrasin, kolistin, streptomisin.
2. Jelaskan persamaan dan perbedaan dari teori-teori obat reseptor?
Jawaban:
A.Teori Klasik
Crum, Brown dan Fraser (1869), mengatakan bahwa aktivitas biologis suatu senyawa
merupakan fungsi dari struktur kimianya dan tempat obat berinteraksi pada sistem biologis
mempunyai sifat yang karakteristik.
Langley (1878), dari studi efek antagonis dari atropin dan pilokarpin, memperkenalkan
konsep reseptor yang pertama kali dan kemudian dikembangkan oleh Ehrlich.
Ehrlich (1907), memperkenalkan istilah reseptor dan membuat konsep sederhana tentang
interaksi obat-reseptor yaitu corpora non agunt nisi fixata atau obat tidak dapat
menimbulkan efek tanpa mengikat reseptor.
B. Teori Pendudukan
Clark (1926), memperkirakan bahwa satu molekul obat akan menempati satu sisi reseptor
dan obat harus diberikan dalam jumlah yang berlebih agar tetap efektif selama proses
pembentukan kompleks.
C. Teori Kecepatan
Croxatto dan Huidobro (1956), memberikan postulat bahwa obat hanya efisien pada saat
berinteraksi dengan reseptor.
Paton (1961), mengatakan bahwa efek biologis dari obat setara dengan kecepatan ikatan
obat-reseptor dan bukan dari jumlah reseptor yang didudukinya.
D. Teori Kesesuaian Terimbas
Menurut Koshland (1958), ikatan enzim (E) dengan substrat (S) dapat menginduksi
terjadinya perubahan konformasi struktur enzim sehingga menyebabkan orientasi gugus-
gugus aktif enzim.
E. Teori Ganguan Makromolekul
Belleau (1964), memperkenalkan teori model kerja obat yang disebut teori gangguan
makromolekul. Menurut Belleau, interaksi mikromolekul obat dengan makromolekul
protein (reseptor) dapat menyebabkan terjadinya perubahan bentuk konformasi reseptor.
F. Teori Pendudukan-Aktivasi
 Ariens dan Rodrigues de Miranda (1979), mengemukakan teori pendudukan-aktivasi dari
model dua keadaan yaitu bahwa sebelum berinteraksi dengan obat, reseptor berada dalam
kesetimbangan dinamik antara dua keadaan yang berbeda fungsinya, yaitu:
1. Bentuk teraktifkan (R*) : dapat menunjang efek biologis
2. Bentuk istirahat (R) : tidak dapat menunjang efek biologis

G. Konsep Kurir Kedua

Reseptor dari banyak hormon berhubungan erat dengan sistem adenil siklase. Sebagai
contoh katekolamin, glukagon, hormon paratiroid, serotonin dan histamin telah
menunjukkan pengaruhnya terhadap kadar siklik-AMP dalam intrasel, tergantung pada
hambatan atau rangsangan adenil siklase. Bila rangsangan tersebut meningkatkan kadar
siklik-AMP, hormon dianggap sebagai kurir pertama (first messenger), sedang siklik-AMP
sebagai kurir kedua (second messenger).
H. Teori Mekanisme dan Farmakofor sebagai dasar Rancangan Obat
Teori mekanisme dan farmakofor sebagai dasar rancangan obat dapat diilustrasikan oleh
obat antihipertensi penghambat kompetitif enzim pengubah angiotensin (Angiotensin-
converting enzyme = ACE).
Persamaan: suatu makromolekul jaringan sel hidup, mengandung gugus fungsional atau
atom-atom terorganisasi, reaktif secara kimia dan bersifat spesifik, dapat berinteraksi
secara reversible dengan molekul obat yang mengandung gugus fungsional spesifik,
menghasilkan respons biologis yang spesifik pula.
3. Jelaskan tentang keuntungan dan kerugian obat atau senyawa multi poten?
Jawaban:
Senyawa multipoten adalah senyawa yang mempunyai kemampuan untuk menyebabkan
dua atau lebih tipe aktivitas yang berbeda, melalui mekanisme yang berbeda dan berbeda
pula tipe reseptornya.
Contoh ; aktivitas α-dan β-adrenergik turunan katekolamin, subsitusi gugus yang terikat
pada atom N rantai samping mempunyai hubungan yang bermakna dengan aktivitas α-
adrenergik, sedang inti katekol berhubungan dengan aktivitas β- adrenergik.
 Hubungan antara komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas senyawa multipoten
mempunyai kemungkinan bervariasi, yaitu:
a. Komponen yang bervariasi dalam aktivitas biologis disebabkan oleh interaksi obat
dengan tipe reseptor yang berbeda
b. Komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas kemungkinan disebabkan oleh tipe
molekul yang berbeda. Molekul obat sendiri dapat menimbulkan satu efek sedang
metabolitnya menimbulkan efek yang lain
c. Komponen yang bervariasi dalam spektrum aktivitas kemungkinan merupakan aspek
yang mendasar dari satu tipe unit aksi farmakologis
d. Hilangnya satu komponen aktivitas dalam spektrum aktivitas dari turunan obat tertentu
kemungkinan disebabkan oleh perbedaan distribusi, tidak oleh pemisahan yang mendasar
dari aktivitas komponen.
4. Mengapa rancangan obat hanya dilakukan pada fasa I-IV bukan fasa V?
Jawaban:
Karena rancangan obat pada fase 1-4 merupakan fase dimana untuk mengetahui keamanan
dan efektivitas dari obat, sedangkan fase 5 hanya untuk mengevaluasi hasil rancangan obat
yang telah beredar di pasaran dari segi apapun.
5. Jelaskan fungsi dari zimogen?
Jawaban:
Ada beberapa enzim yang dapat berfungsi sebagai aktivator zimogen, antara lain
(a)pepsin dapat mengubah pepsinogen menjadi pepsin
(b)enterokinase dan tripsin dapat mengubah tripsinogen menjadi tripsin
(c)tripsin dan kimotripsin dapat mengubah kimotripsinogen menjadi kimotripsin dan
(d)tripsin dapat mengubah prokarboksipeptidase menjadi karboksipeptidase.
6. Jelaskan teori-teori tentang pengembangan senyawa obat?
Jawaban:
1. Meneliti dan skrining bahan obat.
 2. Mensintesis dan meneliti zat/senyawa analog dari obat yang sudah ada dan diketahui
efek farmakologinya
3. Meneliti dan mensintesis dan membuat variasi struktur
4. Dikembangkan obat alami dengan serangkaian pengujian yang dilaksanakan secara
sistematik, terencana dan terarah untuk mendapatkan data farmakologik yang mempunyai
nilai terapetik.
7. Jelaskan modifikasi untuk meningkatkan penyerapan obat?
Jawaban:
Pada pemberian secara oral, banyak turunan penisilin yang tidak diabsorbsi secara baik
pada saluran cerna. Oleh karena itu, digunakan ester-ester lipofilnya untuk meningkatkan
absorbs obat. Ester-ester alifatik sederhana dan ester pra-obat dari penisisilin diabsorbsi
lebih baik pada saluran cerna, di tubuh ester akan terhidrolisis melepaskan penisilin.
Ampisilin, antibiotic turunan penisilin dengan spektrum luas, mempunyai sifat lipofil yang
rendah, pada pemberian secara oral hanya 30-40% yang diabsorbsi oleh saluran cerna.
Pivampisilin adalah pra-obat yang lebih disukai karena sebelum diabsorbsi hanya sedikit
yang terhidrolisis dalam usus.
Ester asiloksimetil juga membentuk enzim-asil dengan pengaruh halangan ruang yang lebih
rendah sehingga mudah mengalami deasilasi.
Asiklovir adalah senyawa yang digunakan untuk pemgobatan infeksi herpes simpleks dan
herpes zoster. Secara oral absorpsi dalam saluran cerna relatif rendah, yaitu lebih kurang
20% pada dosis 200 mg dan sedikit meningkat pada dosis di atas 800 mg.
Efek antihipertensi dari asam enalaprilat, suatu penghambat enzim pengubah angiotensin
(Angiotensin-Converting Enzyme = ACE), telah dikembangkan lebih lanjut dengan
mengubahnya menjadi bentuk ester etil, enalapril, yang secara oral diabsorpsi lebih baik.
Adrenalin digunakan untuk pengobatan glaucoma karena dapat mengurangi tekanan
intraocular. Pra-obat yang lebih lipofil, dipivefrin, mempunyai efek terapetik lebih baik
dibanding adrenalin.
Pilokarpin adalah obat mata yang mempunyai efek miotik, dengan masa kerja pendek.