Informasi Obat

1. Adalat Oros
- Kandungan : Nifedipin GITS ((Gastro Intestinal tahunerapeutic) 20 mg; 30 mg; 60
mg/tablet (sustained release). Sustained release dirancang agar melepaskan zat aktif
secara perlahan-lahan dengan waktu diperpanjang. Mukoadhesif adalah sistem obat
dapat menempel dan melekat pada mukosa lambung menggunakan polimer larut air
sehingga terjadi basorbsi (Bahaudin et al. 2010). Sustained release yang digunakan
dalam pembuatan tablet nifedipin mukoadhesif adalah sustained release dengan
pendekatan gastroretentive drug delivery system yaitu pelepasan zat aktif di lambung
berbasis polimer bioadhesif.
- Golongan : antihipertensi Calsium Canal Bloker
- Mekanisme kerja : dengan cara merelaksasi otot-otot jantung dan pembuluh darah.
Obat ini mencegah ion Calcium memasuki slow channels of cardiac dan otot jantung
selama depolarisasi. Penghambatan ini menyebabkan vasodilatasi perifer dan koroner.
Hal ini akan mengurangi terjadinya afterload, penurunan resistensi perifer dan
penurunan tekanan darah.
- Indikasi: Digunakan juga untuk pengobatan penyakit jantung koroner, pistonis angina
stabil dan tidak stabil yang termasuk angina vasospastik (angina Prinzmetal, angina
varian), dan post-infarction angina pectoris (kecuali 8 hari pertama)
- Farmakokinetik :
 waktu onset sekitar 20 menit.
 ikatan dengan protein 92-98%.
 Metabolisme : di hati yang menghasilkan metabolit inaktif.
 bioavailibilitas: kapsul 40-77%; lepas lambat 65-98%.
 waktu paruh eliminasi (T½): dewasa normal 2-5 jam; cirosis 7 jam; lansia 6,7
jam. ekskresi: urine dalam bentuk metabolit.
- ES : edema perifer, takikardia, hipotensi, menyebabkan peningkatan nyeri dada
iskemik, sakit kepala, kelelahan, pusing, mengantuk, bengkak kaki, batuk, dan sesak
napas.
- Dosis :
 1 x sehari 1 tablet.
Terapi awal : 1 x sehari 30 mg.
Dosis awal 1 x sehari 20 mg dapat dipertimbangkan jika ada indikasi medis.
Tablet tidak boleh dikunyah atau dihancurkan.
Hipertensi/tekanan darah tinggi
Dosis dewasa : Immediate-release : dosis awal, 5 mg 3 x sehari. Pemeliharaan : 10-20
mg 3 x sehari. Extended-release : dosis awal, 10-40 mg 2 x sehari atau 20-90 mg 1 x
sehari.
Angina pectoris
Dosis dewasa : Immediate-release : dosis awal, 5 mg 3 x sehari. Pemeliharaan : 10-20
mg 3 x sehari. Extended-release : 10-40 mg 2 x sehari atau 30-90 mg 1 x sehari.
Dosis untuk Gagal Jantung Bawaan Pada Orang Dewasa
Procardia XL (R): 30 hingga 60 mg oral sekali dalam sehari
Adalat (R) CC: 30 mg oral sekali dalam sehari
- Cara minum : Berikan oral sekali sehari. Tablet extended-release (Lepas lambat) harus
ditelan utuh dan tidak boleh dikunyah, dihancurkan, atau dipecah. Produsen
merekomendasikan bahwa Adalat CC (tablet lepas lambat) diberikan pada perut
kosong. Cangkang tablet extended-release tidak larut dan dapat dikeluarkan melalui
ginjal. Dosis tablet extended-release nifedipin harus dikurangi secara bertahap dengan
supervisi klinis ketat ketika penghentian obat ini dibutuhkan.

2. Bisoprolol
- Kandungan : bisoprolol
- Golongan : beta bloker
- Mekanisme kerja : Bisoprolol bekerja dengan menghambat secara kompetitif stimulus
adrenergik pada reseptor adrenergik beta-1 di miokardium (otot jantung). Pada dosis
tinggi (>20 mg) bisoprolol juga dapat menghambat adrenoseptor beta-2 pada bronkus
dan otot polos pembuluh darah. Bisoprolol menurunkan ritme detak jantung pada
kondisi istirahat maupun olahraga yang menyebabkan curah jantung berkurang dan
memberikan efek penurunan tekanan darah. Selain itu juga, bisoprolol menghambat
renin pada ginjal dan mengurangi aliran simpatomimetik pada sistem saraf pusat
- Indikasi : Hipertensi dan Angina, Gagal Jantung Kronik (bias untuk anti remodeling
jantung).
- Farmakokinetik : Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Absorpsi tidak
dipengaruhi oleh adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarat
sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma
pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam, dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16
ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Pemberian bisoprolol fumarat sekali
sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari
dua kali lipat. Waktu paruh eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama
pada penderita usia lanjut, hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Steady
state dicapai dalam 5 hari, pada dosis sekali sehari. Akumulasi plasmanya rendah pada
penderita usia muda dan tua; faktor akumulasi berkisar antara 1,1 sampai 1,3, sesuai
dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari.
Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proporsional. Karakteristik
farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.
Bisoprolol fumarat dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis,
tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang
dari 2% diekskresikan melalui feses. Bisoprolol fumarat tidak dimetabolisme oleh
sitokrom P450 II D6 (debrisoquin hidroksilase).
Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit, waktu paruh plasma
meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada penderita sirosis hati, eliminasi
bisoprolol fumarat lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih
lambat dari orang sehat, dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8,3 hingga 21,7
jam
- ES : Sistem saraf pusat: dizziness, vertigo, sakit kepala, parestesia, hipoaestesia,
ansietas, konsentrasi berkurang.
Sistem saraf otonom: mulut kering.
Kardiovaskular: bradikardia, palpitasi dan gangguan ritme lainnya, cold extremities,
klaudikasio, hipotensi, hipotensi ortostatik, sakit dada, gagal jantung.
Psikiatrik: insomnia, depresi
Gastrointestinal: nyeri perut, gastritis, dispepsia, mual, muntah, diare, konstipasi.
 - Dosis : Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mg
sekali sehari.
- Cara minum : Dapat diberikan dengan atau tanpa makanan
3. Candesertan
- Kandungan : candesartan
- Golongan : ARB
- Indikasi : Menangani hipertensi dan gangguan jantung (bisa untuk antiremodeling
jantung).
- Mekanisme kerja : Cadesartan akan menghambat reseptor angiotensin sehingga
mencegah menempelnya angiotensin. Hal ini menyebabkan pembuluh darah melebar
dan tekanan darah menjadi turun.
- Farmakokinetik : Absorpsi: Setelah pemberian oral, bioavailabilitas candesartan
adalah sebesar 15% hingga 40%. Setelah konsumsi tablet, konsentrasi serum puncak
(Cmax) tercapai setelah 3-4 jam. Makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas
candesartan setelah pemberian candesartan.
Distribusi: Volume distribusi candesartan adalah 0,13 L /
kg. Candesartansangat terikat pada protein plasma (> 99%). Pasien diabetic nefropati
dengan proteinuria, dan mengalami penurunan kadar protein plasma, beresiko efek
toksik apabila diberikan dengan dosis tinggi.
Metabolisme: Candesartan dengan cepat dan lengkap diaktifasi melalui
hidrolisis ester selama absorpsi dari saluran pencernaan. Candesartan
mengalami metabolisme minor di hati oleh O-deethylation menjadi
bentuk metabolit tidak aktif. Penelitian secara in vitro menunjukkan
bahwasitokrom P450 isoenzim CYP 2C9 terlibat
dalam biotransformasi candesartanmenjadi metabolit tidak aktif.
Ekskresi: Total klirens plasma candesartan adalah 0,37 mL / menit / kg, dengan klirens
ginjal 0,19 mL / menit / kg. Candesartan terutamadiekskresikan tidak berubah dalam
urin dan feses (melalui empedu). Ekskresi renal candesartan menurun seiring dengan
menurunnya fungsi ginjal. Hal ini menyebabkan perpanjangan waktu paruh obat.
- ES : Batuk. Sakit tenggorokan. Pusing. Sakit kepala. Vertigo. Infeksi saluran
pernapasan.
 - Dosis: Dosis Lazim Dewasa untuk Gagal Jantung Kongestif Dosis awal: 4 mg/hari.
Gandakan dosis setiap 2 minggu selama masih dalam batas toleransi yaitu 32 mg/hari.
- Cara minum : diminum sebelum atau setelah makan.
4. Captopril
- Kandungan : captopril
- Golongan : ACE Inhibitor
- Indikasi : Menangani hipertensi dan gagal jantung, Mencegah komplikasi
setelah serangan jantung
- Mekanisme kerja : ACEI menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II,
dimana angiotensin II adalah vasokonstriktor poten yang juga merangsang sekresi
aldosterone. ACEI juga memblok degradasi bradikinin dan merangsang sintesa zat-zat
yang menyebabkan vasodilatasi, termasuk prostaglandin E2 dan prostasiklin,
Peningkatan bradikinin meningkatkan efek penurunan tekanan darah dari ACEI, tetapi
juga bertanggung jawab terhadap efek samping batuk kering yang sering dijumpai pada
penggunaan ACEI. ACEI secara efektif mencegah dan meregresi hipertrofi ventrikel
kiri dengan mengurangi perangsangan langsung oleh angiotensin II pada sel
miokardial. Dengan begitu, dinding pembuluh darah akan lebih rileks sehingga tekanan
darah menurun, serta suplai darah dan oksigen ke jantung menjadi meningkat.
- Farmakokinetik : bioavailabilitas
- Cepat diserap setelah pemberian oral pada perut kosong, dengan konsentrasi darah
puncak dicapai dalam 1 hour. Sekitar 60-75% dari dosis oral.
Onset
Efek hipotensi dapat terlihat dalam waktu 15 minutes dan biasanya maksimal dalam
1-2 jam setelah dosis tunggal oral. Beberapa minggu terapi mungkin diperlukan
sebelum efek penuh pada BP/ tekanan darah dapat terlihat.
Durasi
Durasi kerja umumnya adalah 2-6 jam tapi tampaknya meningkat seiring dengan
peningkatan dosis
Makanan
Makanan dapat menurunkan penyerapan kaptopril hingga 25-40%,
 - ES : Hipotensi, gangguan GI, batuk kering
- Dosis : Dosis Captopril

Jenis Penyakit Dosis (miligram)

Hipertensi 12,5

Gagal jantung 6,25-12,5

Pasca serangan jantung 6,25-12,5

Nefropati diabetes 75-100

- Cara minum : Berikan saat perut kosong (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah
makan).
5. Amlodipin
- Kandungan : amlodipine
- Golongan : CCB
- Indikasi : untuk pengobatan hipertensi
- Mekanisme kerja: sama kayak nifedipin
- Farmakokinetik : Amlodipine diabsorpsi secara bertahap dalam pemberian per oral.
Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 6-12 jam. Bioavailabilitas
amlodipine sekitar 64-90% dan tidak dipengaruhi makanan. Ikatan dengan protein
plasma sekitar 93%. Waktu paruh amlodipine sekitar 30-50 jam dan kadar mantap
dalam plasma dicapai selelah 7-8 hari
- ES : Sakit kepala, edema, mual, kemerahan pada wajah
- Dosis : Untuk hipertensi dan angina, dosis awal yang biasa digunakan adalah 5 mg
satu kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum 10 mg tergantung respon
pasien secara individual dan tingkat keparahan penyakitnya.
- Cara minum : Dapat diberikan dengan atau tanpa makanan. Perhatian pada kondisi
gagal ginjal, gangguan fungsi hati, hamil, menyusui, geriatric

6. Allupurinol
- Kandungan : allopurinol
 - Golongan : Penghambat xanthine-oxidase
- Indikasi: Mencegah gout dan pembentukan batu ginjal tertentu dengan menurunkan
kadar asam urat yang tinggi. Mencegah peningkatan kadar asam urat pada pasien
kanker yang menjalani kemoterapi
- Mekanisme: menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xanthin-oksidase
yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxanthin menjadi xanthin dan mengubah xanthin
menjadi asam urat. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat dalam darah dan urin,
allopurinol mencegah atau menurunkan endapan urat sehingga mencegah terjadinya
gout arthritis dan urate nephropathy.
- Farmakokinetik : Onset dari alopurinol yaitu 1 – 2 minggu. Absorbsi alopurinol bila
diberikan secara peroral adalah 60% dari dosis pemberian. Volume distribusinya 1,6
L/Kg dan metabolisme menjadi metabolit aktif oxypurinol ( 75% ). Ekskresi alopurinol
dalam urin sebesar 76% dalam bentuk oxypurinol dan 12% dalam bentuk utuh. T ½
dari alopurinol adalah 1 – 3 jam sedangkan untuk aloxantin 18 – 30 jam.
Bioavaibilitasnya 49 % – 53%. Klirens alopurinol pada dosis 200 mg per hari adalah
10 – 20 ml/menit. Untuk dosis 100 mg per hari, klirens alopurinol yaitu 3 – 10 ml/menit
sedangkan untuk sediaan extended dengan 100 mg per hari, klirens alopurinol < 3
ml/menit.
- ES : sakit perut, mual, dan diare.
- Dosis: Untuk mengatasi penyakit gout dan menurunkan kadar asam urat, dokter akan
memberikan dosis antara 100-900 mg per hari.
- Cara Minum : sesudah makan
7. Simvastatin
- Kandungan : simvastatin
- Golongan: golongan statin yaitu HMG CoA (hydroxymethylglutaryl-CoA) reductase
inhibitors
- Indikasi: ebagai obat kolesterol tinggi (hiperkolesterol) atau gangguan lemak tubuh
(dislipidemia)
- Mekanisme kerja: menghambat 3-hidroksi-3-metil-glutaril-koenzim A (HMG-CoA)
reduktase yang mempunyai fungsi sebagai katalis dalam pembentukan kolesterol.
HMG-CoA reduktase bertanggung jawab terhadap perubahan HMG-CoA menjadi
 asam mevalonat.
Penghambatan terhadap HMG-CoA reduktase menyebabkan penurunan sintesa
kolesterol dan meningkatkan jumlah reseptor Low Density Lipoprotein (LDL) yang
terdapat dalam membran sel hati dan jaringan ekstrahepatik, sehingga menyebabkan
banyak LDL yang hilang dalam plasma.
Simvastatin cenderung mengurangi jumlah trigliserida dan meningkatkan High Density
Lipoprotein (HDL) kolesterol.
- Farmakokinetika :
- ES : Konstipasi, nyeri abdomen, sakit kepala
- Dosis: Awal : 10 mg/hari pada malam hari (dosis maksimal 40 mg/hari)
- Cara minum : Hindari konsumsi jus grapefruit secara berlebihan. Tes fungsi hati
dilakukan secara berkala. Terapi dihentikan jika terjadi gejala pada otot dan atau
peningkatan kadar sitofosfokinase
8. Ketoconazole
- Kandungan: ketokonazole
- Golongan: obat antijamur azol turunan imidazole sintesis
- Indikasi: Menangani infeksi jamur
- Mekanisme kerja : menghambat kerja enzim sitokrom p450 pada membran sel jamur,
sehingga mengganggu sintesa ergosterol yang merupakan komponen penting dari
membran sel jamur. Dengan mekasnisme kerjanya tersebut ketoconazol dapat
menyebabkan kerusakan pada membran sel jamur. Obat ini memiliki aktivitas anti
mikotik luas terhadap jamur jenis Tricophyton Sp, Epidermophyton floccosum,
jenisPityrosporum Sp, dan jenis Candida Sp.
- Farmakokinetik :
- ES : reaksi alergi
- Dosis :
- Cara pakai : Sebelum mengoleskan krim ketoconazole, bersihkan dan keringkan bagian
yang terinfeksi terlebih dulu. Jangan lupa mencuci tangan setelah mengoleskan obat ini
untuk menghindari penyebaran infeksi ke bagian tubuh yang lain atau ke orang lain.