KELOMPOK 5 MENENTUKAN KADAR OBAT DALAM PLASMA

1. Kenapa obat-obatan dalam flasma harus di pantau ?

Untuk mengetahui apakah perubahan mencerminkan perubahan konsentrasi pada reseptor.
Sebab jika konsentrasi berubah obat tidak akan bekerja dengan maksimal itu disebabkan
karenan adanya metabolit aktif, selain itu juga untuk mengetahui tingkat toksisitas dari
kerja obat yang berlebihan ataupun mengetahui sub terapi (obat tidak menimbulkan efek)

2. Bagaimana mekanismen obat yang bekerja secara reversible dan irreversible ?

Irreversible merupakan inhibitor yang tidak dapat kembali ke semula artinya ketika sudah
berikatan dengan enzim, inhibitor tidak dapat di pisahkan lagi oleh enzim. Dengan adanya
inhibitor enzim tidak dapat lagi bekerja karena inhibitor ini bersifat merusak enzim.
Sedangkan
Reversible merupakan inhibitor yang dapat kembali ke semula artinya setelah berikatan
dengan enzim, inhibitor ini tidak dapat dipisahkan lagi.
Inhibitor : senyawa yang dapat menghambat atau menurunkan laju reaksi
Enzim dengan senyawa katalisator akan mempercepat terjadinya laju reaksi

3. Kenapa dalam memantau efek klinis obat, obat tidak boleh memiliki metabolit aktif ?
Beberapa obat setelah mengalami proses metabolism di tubuh menghasilkan metabolitt
aktif. Senyawa induk obat tersebut disebut pro-drug, yang pada in vitro tidak menimbulkan
aktivitas biologis. Pro-drug bersifat labil, didalam tubuh (in vivo) mengalami perubahan
melalui proses kimia atau enzimatik menjadi senyawa aktif kemudian berinteraksi dengan
reseptor farmakologis. Namun jika obat telah termetabolisme menjadi meta bolit aktif
maka tidak akan menimbulkan efek farmakologis karena tidak akan berikatan dengan
reseptor karenga metebolit aktif bersifat bebas sehingga metabolit aktif akan segera di
keluarkan dri tubuh (dieksresikan).
Sifat metabolit aktif : senyawa induk yang tidak menimbulkan aktivitas biologis setelah
mengalami metabolism di dalam tubuh karena metabolit memiliki sifat polar ( dalam
bentuk ion / bebas) sehimgga mudah tereliminasi.

4. Bagai mana cara pengawasan efek terapeutik obat dalam tubuh ?

KELOMPOK 5 MENENTUKAN KADAR OBAT DALAM PLASMA

- Makanan yang sedang di konsumsi : jjika obat di konsumsi berbarengan atau setelah
makan maka akan menghalangi penyerapan obat dalam tubuh tetapi tidak dengan
beberapa orat yang harus di konsumsi bersama makanan karena penyerapan obat di
bantu dengan adanya makanan. Misalnya : griseofulvin, multivitamin, L-bio
- Cara penyimpanan obat : salah dalam penyimpanan obat kemudian obat mengalami
degradasi sehingga zat aktif terurai dan tidak memnghasilkan efek farmakologis dalam
tubuh.
- Ukuran tubuh : ukuran tubuh atau berat badan seseorang sangat mempengaruhi
seberapa banyak dosis (kekuatan obat) yang di butuhkan .
- Kondisi patologi pasien : psikologis dapat mempengaruhi kerja obat yang di konsumsi.
Hal ini di kenal sebagai placebo effect. Dimana efek obat ditentukan oleh bagaimana
secara mentalis seorang pasien memandang yang di terimanya Biasanya hal ini
berkaitan dengan pemberian obat penahan nyeri, depresi dan kelainan saluran cerna.

5. Metode apa saja yang dipakai untuk mengukur konsentrasi obat dalam plasma ?
- Pengukuran konsentrasi obat dalam urin : membantu untuk membedakan pasien yang
mengonsumsi obat dengan cepat dan non kompilator (pemicu komplikasi). ). Pada
konsentrasi pertama konsentarai metabolit urin dalam waktu tertentu (misal 24 jam)
harus menjelaskan jumlah pasti obat tertelan.
- konsentrasi obat dalam air liur sebagai prosedur "tidak invasif”. Secara umum,
konsentrasi obat liur mencerminkan konsentrasi tak terikat obat dalam plasma, dan
tingkat saliva telah berhasil digunakan dalam pemantauan terapi dengan
difenilhidantion, fenobarbiton, teofilin dan isoniazid. Konsentrasi saliva tentu saja juga
bisa digunakan dalam pemantauan terapeutik walaupun di bidang kepatuhan obat
bahwa teknik ini mungkin paling banyak digunakan.
- Pengukuran konsentrasi obat dalam darah : sudah sangat sering di gunakan karena
darah adalah sarana penyaluran obat .

6. Kenapa obat yang memiliki efek terapi sempit perlu di pantau ?

KELOMPOK 5 MENENTUKAN KADAR OBAT DALAM PLASMA

Menurut kang dan lee, 2009 : Obat yang memiliki indeks terapi yang sempit merupakan
obat-obat dengan batas keamanan yang sempit. Dengan perubahan sebagian kecil dosis
obat dapat menybabkan efek samping yang tidak di inginkan/toksik.
Contoh : 1. Teofilin : memiliki indeks terapi sempit yaitu 8-15 mg/L darah. Kadar teofilin
utuh dalam darah >20 mg/L. dalam dosis tinggi dapat menyebabkan takikardia, muntah
dan transplacental toxicity.
2. warfarin : Lebih dari 90% terikat pada albumin plasma. Jika albumin plasma rendah
maka obat bebas dari warfarin akan meningkat.
(katzung, 2004 ; jaffer dan bragg, 2003 )

7. obat-obat yang konsentrasinya harus di pantau salah satunya adalah anti konvulsan, berikan
contoh obat konvulsan dan mekanismenya
Fenitoin adalah obat yang sulit digunakan karena kapasitas metabolismenya terbatas, yaitu
jika seseorang menggandakan dosis, konsentrasi plasma bisa meningkat enam kali lipat.
sekarang sudah baik bahwa pemantauan konsentrasi fenitoin plasma sangat membantu
secara klinis dan menyesuaikan dosis untuk membawa konsentrasi plasma ke kisaran 10-
20 𝜇𝑔/ ml akan mengurangi frekuensi daya tahan tubuh pada kebanyakan pasien dan akan
mengurangi toksisitas obat. beberapa pasien epilepsi dan akan memiliki kontrol epilepsi
yang baik pada konsentrasi plasma di luar rentang ini (misalnya pasien gagal ginjal, lihat
di atas). Masalah utama dengan fenitoin mungkin adalah underdosis. pekerja di sweden
menunjukkan pada serangkaian pasien epilepsi pada fenitoin yang lebih dari 50 persen
memiliki konsentrasi plasma di bawah kisaran terapeutik, baik karena kepatuhan yang
buruk atau metabolisme yang cepat.