GUIDELINE TABLET

KETERANGAN GUIDELINE PEMILIHAN METODE TABLET

Dalam menentukan metode pembuatan tablet yang pertama kali harus dilihat
adalah sifat zat aktifnya, terutama stabilita dan aliran zat.

1. Stabilitas (lembab, cahaya, panas)

a. Zat aktif tanpa ada masalah dalam stabilitas dapat menggunakan metode
granulasi basah dalam pembuatan.
b. Untuk beberapa zat aktif yang tidak stabil terhadap lembab dapat
menggunakan granulasi basah dengan pelarut pengikat non-air (misalnya
pake PVP dengan pelarut pengikat etanol). Untuk antibiotik yang tidak stabil
terhadap lembab sangat dianjurkan untuk menghindari penggunaan
granulasi basah walaupun pelarut pengikatnya bukan air.

2. Aliran
a. Data aliran zat aktif jarang ditemukan pada pustaka. Untuk menentukan
apakah aliran zat aktif baik atau buruk biasanya dilihat dari struktur
eksternalnya apakah berbentuk kristal atau serbuk (fines). Aliran akan
menentukan pengisian dye saat pencetakan, bentuk kristal kotak memiliki
pengisian yang bagus pada saat akan pencetakan, bentuk kristal jarum akan
sulit mengalir dan pengisiannya buruk sehingga perlu perlakuan tambahan
yakni digerus terlebih dahulu.
b. Zat aktif dengan aliran yang buruk masih memungkinkan menggunakan
metode kempa langsung (dengan catatan apabila metode granulasi tidak
memungkinkan untuk digunakan, atau dijadikan formula alternatif dari
metode granulasi kering jika zat aktif tidak tahan lembab, cahaya, dan panas),
selama digunakan dalam dosis kecil, di mana bahan pembantu yang aliran
dan kompresibilitasnya baik dominan dalam formula dan memiliki kapasitas
pegang besar terhadap zat aktif.
c. Jadi, metode kempa langsung hanya diperuntukkan bagi zat aktif yang
memiliki aliran yang baik dalam dosis besar atau zat aktif dengan aliran yang
tidak terlalu baik namun dalam dosis yang relatif kecil (dengan syarat
pemilihan eksipien yang digunakan harus benar-benar diperhatikan).

EKSIPIEN
Perhatikan sifat-sifat eksipien baik dari bagian pemerian eksipien maupun dari
teori sediaan tablet. Rekomendasi pemilihan jenis eksipien yang baik dapat
dilihat pada teori sediaan dan jurnal-jurnal tahun sebelumnya. Hati-hati dalam
menerapkan rekomendasi dan pencantuman alasan pemilihan eksipien. Periksa
kembali karakteristik zat aktif kita!

1. Pengisi
 Laktosa : tidak boleh untuk zat aktif dengan amin primer (HOPE 237), kecuali
latosa anhidrat.
 Avicel : inkompatibel dengan zat pengoksidasi kuat (yang memiliki gugus
sulfat, nitrat, fosfat). Digunakan ketika zat aktif bersifat higroskopis (avicel
dapat berfungsi sebagai adsorben).

2. Penghancur
 Amilum kering  amprotab  primogel (luar)
Ac-disol (dalam)
 Penghancur luar harus dalam keadaan kering
49
3. Lubrikan, glidan dan anti adheren
 Lubrikan basa : Mg stearat, dapat mempercepat reaksi maillard antara amin
primer dan laktosa.
 Inkompatibel dengan asam kuat, garam besi, alkali (HOPE 354).
 Glidan : talk tidak boleh digunakan untuk zat aktif mudah teroksidasi, yang
penguraiannya dikatalisis oleh Fe dan Alumunium silikat karena talk
mengandung sejumlah kecil zat tersebut.

4. Zat tambahan
 Adsorben : digunakan apabila zat aktif bersifat higroskopis.
 Pembasah : lihat kelarutan vs disolusi
Contoh : Metil prednisolon, kekuatan sediaan 4 mg/tablet
Medium disolusi : air 900 mL
Kelarutan : praktis tidak larut dalam air (1: >10.000)
Perlu pembasah atau tidak? TIDAK
Kelarutan 1 gr : 10.000 mL  1000 mg : 10.000 = 1:10
4 mg : 900 mL  4 mg dapat larut dalam 40 mL

50
 GUIDELINE APT ITB OKT 2009-2010
TABLET

PEMILIHAN METODE

TABLET

Tujuan Sekolah Farmasi

Tidak stabil terhadap asam Efek sistemik dan menghindari first passDosis
effectbesar Effervescent Tablet Konvensional
Iritasi lambung Agar penetralan asam lebih baik (antasida) (Soal effervescent)
Rasa tidak enak
Ditujukan di usus
Lepas lambat
Stabilitas penyimpanan buruk Efek cepat Efek lambat KUNYAH

Dosis Aliran
SUBLINGUAL BUKAL

Kecil Besar Baik Buruk

TABLET SALUT

Kempa Langsung Granulasi Kering Granulasi Basah Kempa Langsung Granulasi

Bila hanya
Untuk
masalah
menutupi
stabilitas,
rasa lebih baik dipilih salut FILM karena lebih mudah pengerjaannya Tidak tahan panas
Tidak tahan lembab

…% > …% Larut air Larut etanol

Aliran tidak berpengaruh Aliran buruk Tidak tahan panas

Salut Gula
Pelarut pengikat etanol Pelarut pengikat air
Kempa Langsung

51