PRINSIP KERJA OBAT YANG

BEKERJA PADA SSP

1. Semua Obat bekerja pada reseptor khusus yang
mengatur transmisi sinaps.

2. Komunikasi antar saraf dalam SSP terjadi melalui

sinaps-sinaps kimia.

3. Hampir semua obat yg bekerja pada SSP

menimbulkan efek dengan memodifikasi
berbagai tahapan transmisi kimiawi sinaps.

4. Selektivitas kerja obat SSP : kelompok saraf yg

berbeda menggunakan transmiter yg beda pula
TEMPAT KERJA OBAT
PASCA SINAPS
 Prasinaps : Obat-obatan yg bekerja untuk
sintesis, penyimpanan, metabolisme, dan
pelepasan neurotransmiter
 Transmisi sinaps dapat ditekan dengan
penghambatan sintesis ,penyimpanan dan
pelepasan neurotransmiter.
Contoh : Amfetamin induksi pelepasan
katekolamin
 Neurotransmiter akan berhenti bekerja
setelah mengalami uptake atau degradasi.
Contoh : Kokain menghambat uptake
katekolamin pd sinaps adrenergik
 Pasca sinaps : reseptor neurotransmiter (tempat
kerja obat utama)
 Hambatan pada reseptor inhibitori
menimbulkan eksitasi
Contoh : hambatan Striknin terhadap reseptor
inhibitori Glisin kejang
 YANG TERMASUK OBAT SSP

 Anestetik Umum
 Sedatif Hipnotik
 Psikotropik
 Anti Konvulsi
 Obat Penyakit Parkinson dan Pelemas Otot
 Analgesik Opiad dan Antagonis
 Analgesik Non Opiad
 Perangsang Susunan Saraf Pusat
 Pengobatan Kelainan Degeneratif SSP
ANESTESI UMUM
 Definisi : Hilangnya rasa sakit disertai
hilangnya kesadaran
 Stadium Anestesi :

- Stadium I (Analgesia)
- Stadium II (Delirium)
- Stadium III (Surgical)
- Stage I
- Stage II
- Stage III  pembedahan
- Stage IV
- Stadium IV (Paralysis/failure)
JENIS- JENIS ANESTETIK
 Gas : N20, Siklopropan
 Volatile : Eter, Enfluran, Halotan,
Metoksifluran, etilklorida
 Parental : Tipental, Ketamin

 Premedikasi :
OPIOID ANALGESIK DAN ANTAGONIS
 Terutama untuk menghilangkan rasa nyeri
 Penggolongan :

- Morfin
- Meperidin
- Metadon
- Opioid Agonist
- Antagonis Opiod
 Toleransi, Adiksi, dan Drug Abuse
ANALGESIC NON OPIAT
 Efek Analgesik
 Efek Antipiretik

 Efek Anti Inflamasi

 Penggolongan :

- Salisilat
- Paraaminofenol
- Pirazolon
- Non steroid anti inflamasi
- Pirai
SEDATIF HIPNOTIK
Sedatif yang efektif : mengurangi ansietas
(ansiolitik), berfek menenangkan.
Hipnotik : menimbulkan kantuk dan
mempertahankan keadaan tidur.
Umumnya digunakan sebagai :
- Pelemas otot
- Anti Konvulsan
- Induksi Anestesia
Drug A : Gol. Barbiturat dan Alkohol
Drug B : Benzodiazepin
 Kebanyakan Sedatif (ansiolitik)
menginduksi tidur jika diberikan malam hari,
dan kebanyakan hipnotik akan menenangkan
jika diberikan siang hari.
 Ketergantungan (adiksi)

 Toleransi

Terapi Jangka pendek

 Hati-hati mengemudi
 BENZODIAZEPIN
 Memacu Reseptor GABA Ikatan GABA dgn
reseptor pembukaan ion Channel Cl influx
Clorida eksitabilitas ↓
 Obat terdahulu seperti Meprobamat dan
Barbiturat Batas aman sempit, respiratory arrest
setelah overdosagetidak direkomendasikan lagi.
 Penghentian Benzodiazepin bertahap
penghentian tiba-tiba  kebingungan, gangguan
psikosis, kejang, Insomnia, ansietas, hilangnya
nafsu makan, tremor, berkeringat, tinitus, dan
gangguan persepsi.
 Sindrom gejala putus Obat : dapat timbul kapan
saja hingga 3 minggu setelah penghentian
benzodiazepin jangka panjang.; dan dapat timbul
dalam waktu beberapa jam pada penggunaan
benzodiazepin jangka pendek.
PENGHENTIAN BENZODIAZEPIN
Dosis diturunkan 1/8 dari dosis sehari,
dilakukan setiap malam ke4.
PROTOKOL Penghentian Obat pada pasien
yang mengalami ketergantungan :
1. Turunkan dosis diazepam bertahap setiap 2-3
minggu sebanyak 2 atau 2,5 mg; jika gejala
putus obat muncul pertahankan dosis obat
hingga gejala membaik.
2. Turunkan dosis lebih lanjut. Lebih baik
penurunan dosis lambat daripada dilakukan
terlalu cepat.
3. Penghentian Total. Waktu yg dibutuhkan 4
minggu-1 tahun atau lebih.
 Konseling dapat membantu.
 Jangan menggunakan anti depresan kecuali
ada indikasi.
 Hindari anti psikotik  dapat memperburuk
gejala putus obat.
GOLONGAN BENZODIAZEPIN
Nitrazepam
 Dosis : 5-10 mg sebelum tidur; Lansia : 2,5-5 mg

 KI : depresi pernapasan, ggangguan hati berat,

miastenia gravis, psikosis kronis.
 Peringatan : Hamil, menyusui, riwayat alkohol
dan penyalahgunaan obat, gangguan hepar dan
ginjal.
Flurazepam
 Dosis : 15-30 mg menjelang tidur ; Lansia : 15 mg
KLORAL DAN DERIVAT
 ESTAZOLAM (Esilgan Tablet)
 MIDAZOLAM (Miloz Inj )

premedikasi, induksi anestesi

 KLORALHIDRAT (Kloralhidrat Caps)

 TRIAZOLAM (Halcion Tab)

GOLOGAN ZOLPIDEM
 ZOLPIDEM TARTRAT (Zolax Kaptab, Zolmia
Tab) hipnotik non benzodiazepin
ALKOHOL
 Hipnotik lemah
 Efek diuretik mengganggu tidur

 Penggunaan kronik  insomnia, mengganggu

pola tidur.

ANTI HISTAMIN
Efek hipnotik dapat menyebabkan sakit kepala,
gangguan psikomotor, efek antimuskarinik
Efek sedasi berkurang setelah pengobatan
berturut-turut selama beberapa hari.
SARAN PENGGUNAAN SEDATIF
HIPNOTIK
 Terapi jangka pendek ansietas berat (2 – 3
minggu)
 Tidak untuk ansietas ringan.
 Hanya untuk terapi insomnia berat, atau kondisi
stres yang sangat mengganggu.
 Pasien cemas perawatan gigi, 1-3 malam sebelumnya.
Tidak mengurangi nyeri.
ANAK :
Tidak dianjurkan peresepan untuk anak pengobatan
insomnia anak secara psikologis.
LANSIA :
Tidak dianjurkan karena ↑ resiko ataksia, bingung,
mudah jatuh, dan melukai diri sendiri.
SIKLUS TIDUR
 Selama tidur, otak memiliki pola aktivitas ritmik
yang dapat dimonitor dengan
electroencephalogram (EEG). Siklus ini terjadi
4-5 kali per malam, setiap siklus diinterupsi oleh
fase REM sleep.
REM STAGE
 REM
 Mimpi yang jelas

 Terkadang gerakan otot.

 Fase REM yang panjang tidur tidak fresh

 Pemendekan siklus REM Sleep (normalnya

25% dari total durasi tidur) menghasilkan
irritability and restlessness during the day time.
 Obat Hipnotic memperpendek fase REM
ANSIOLITIK
 Benzodiazepin efektif meredakan ansietas.
 Tidak tepat untuk depresi dan psikotik
 Khususnya benzodiazepin Sering disebut
“Transquiliser minor”, Anti psikotik (Transquiliser
mayor)
 Diazepam pada anak tidak dianjurkan untuk
ansiolitik, penggunaannya lebih sebagai
antikonvulsan pada kejang demam.
Contoh Golongan Benzodiazepin :
• Alprazolam (Xanax)
• Bromazepam (Bromazepam, Lexotan)
• Diazepam (Valium)
• Kalium Klorazepat (Tranxene)
• Klobazam
• Klordiazepoksid
• Lorazepam
ANSIOLITIK GOLONGAN BUSPIRON
 Bekerja pada reseptor 5HT1
 Tingkat ketergantungan rendah, jarang
disalahgunakan.
 Terapi jangka pendek (beberapa bulan)
Contoh Golongan Buspiron
 Buspiron Hidroklorid (Buspar, Xiety)
Dosis : Awal 5 mg 2-3 dd dinaikan bila perlu setiap 2-
3 hari dosis 15-30mg/hari dalam dosis terbagi,
maksimal 45 mg/hari (Lansia 30 mg)
 Anak tidak dianjurkan
Contoh Golongan Meprobamat
 Meprobamat (Medicar, Deparon (Dipiron+
Meprobamat)
 ANTIPSIKOSIS
(NEUROLEPTIK/TRANSQUILISER
MAYOR)
 Membuat tenang tanpa mempengaruhi kesadaran
dan tanpa meyebabkan efek kegembiraan
paradoksikal
 Skizophrenia menenangkan
1. Turunan Fenotiazin : Chlorpromazin, Tioridazin.
2. Turunan Butirofenon : Haloperidol
3. Atypical neuroleptic : Clozapine, Olanzapine,
Risperidone, Ziprasidone.
 EPS jarang atau tidak terjadi
 digunakan bila convetional distop krn EPS
ES Clozapine : agranulositosis pantau px hematologi.
ES Olanzapine : agranulositosis <<<
Risperidone : non D2 reseptor, stimulasi 5HT,
Contoh : Ziprasidone  positif& negatif simptom, tetapi
blokade M-Ach, α1, H1 lebih lemahES <
DASAR FARMAKOLOGI
ANTIPSIKOTIK
 Hipotesis Dopamin : Aktivitas Dopamin >>
 Banyak anti psikotik : blok kuat reseptor D2
pascasinaps pada SSP
 Obat-obat yg ↑ aktivitas dopaminergik,
levodopa, amfetamin, apomorfin memperberat
schizophrenia. Atau menimulkan gejala psikosis
 Pasca kematian, reseptor dopamin penderita
schizoprenia yg diterapi antipsikotik < tidak
diterapi.
 PET (positron Emisi Tomografi) pada penderita
schizo yg ditx dan tidak  peningkatan kepadatan
reseptor dopamin
 Pengobatan ↓ metabolit dopamin dalam cairan
serebrospinal, plasma dan urin.
KENYATAAN
Antipsikotik hanya efektif pada sebagian
besar pasien dan tidak efektif pada
beberapa pasien.
Antagonis reseptor NMDA seperti fensiklidin
non skizo gejala mirip skizo, dibanding agonis
dopamin.
 Pengembangan obat  reseptor dopamin dan
non dopamin
 Neuroleptik  blokade reseptor dopamin, tetapi
juga reseptor M-Ach, H1, α1 Adrenoseptor,
Histamin H1 dan 5HT reseptor.  efek samping

 Neuroleptik tidak punya efek antikonvulsan.

 Penggunaan jangka panjang  cholestasis

 Efek ekstrapiramidal  akibat blokade D2

 Dyskinesia awal dapat terjadi setelah terapi 

gerakan abnormal pada kepala, leher dan bahu.

 Setelah terapi beberapa minggu sampai bulan

muncul pseudoparkinsonism or akathisia (motor
restlessness)  antiparkinson (biperiden)
EKSTRAPIRAMIDAL SINDROM (EPS)
 ES yang paling sering muncul
 Piperazin, golongan fenotiazin, butirofenon
 Mudah dikenali, tetapi tidak dapat
diperkirakan secara akurat karena bergantung
dosis, jenis obat dan kondisi individual pasien.
1. Gejala Parkinson (termasuk tremor), akan timbul
lebih sering pada lansia
2. Distonia (pergerakan wajah dan tubuh yg tidak
normal dan diskinesia, sering pada anak atau
dewasa muda dan muncul setelah pemberian hanya
beberapa dosis
3. Akatisia (restlessness) muncul setelah pemberian
dosis besar
4. Tardive dyskinesia (ritmik, pergerakan lidah
wajah, rahang involuntar,
ANTIPSIKOTIK ATIPICAL
 Lini pertama pasien yang didiagnosis
skizofrenia
 Terapi pilihan untuk episode skizofrenia akut

 Tidak tahan dengan ES antipsikotik

konvensional
 Jika antipsikotik konvensional dpt mengontrol
gejala dan ES Atipikal tdk diperlukan
 Olanzapine dan Risperidone tidak boleh
digunakan pada ggn tingkah laku pada
lansia demensia meningkatkan resiko
stroke
ANTIMANIK (MOOD STABILIZING)
 Penyebab gangguan bipolar (mood swing) belum
diketahui pasti.
 Keterlibatan peningkatan ativitas
katekolamin
 Obat yg mengurangi aktivitas dopamin atau
norepinefrin  meredakan mania
 Gangguan bipolar genetik, kromsom terkait
gangguan bipolar
1. Litium Karbonat

2. Karbamazepin

3. Asam Valproat
LITIUM KARBONAT
 Indikasi : profilaksis kasus mania, bipolar, agresif
merugikan dan merusak diri sendiri.
 Dosis : Dosis disesuaikan untuk mencapai kadar
plasma 0,4-1 mmol/ltr 12 jam setelah penggunaan 1
dosis, hari ke-4 dan ke-7, kemudian setiap minggu
selama 4 minggu, selanjutnya setiap 3 bulan.
Profilaktik : dosis awal 0,4-1,2 gr/hari (dosis tunggal/
terbagi 2 dosis), Lansia & pasien BB< 50kg,
400mg/hari.
 Peringatan : Pantau kadar dalam serum Litium
setiap 3 bulan rasio terapetik/toksik yang sempit.
Monitor fungsi tiroid. Hati-hati pada ibu hamil,
menyusui, dan lansia. Anak tidak dianjurkan.
 ES : ggn saluran cerna, tremor, poliuria, polidipsi.
 Contoh : Frimania (Tablet)
KARBAMAZEPIN
 Indikasi : epilepsi semua jenis, kecuali petit
malprofilkasis penyakit bipolar yg tidak
responsif pada litium
 Dosis : dosis awal 400mg/hari (dosis terbagi),
dinaikan sampai gejala terkendali. Dosis lazim :
400-600 mg/hari. Maksimal : 1,6 gr/hari.
ANTIDEPRESI
 Indikasi : Depresi, ansietas kronik (lebih dari 4 minggu)
 Pada awal pengobatan anti depresan, terapi sebaiknya dikaji
setiap 1-2 minggu. Pengobatan ini sebaiknya dilanjutkan
minimal 4 minggu sebelum mengambil keputusan untuk
menaikan dosis atau mengganti jenis antidepresan.
 Setelah remisi, pengobatan dilanjutkan dengan dosis sama
selama 4-6 bulan.
 Kegagalan respon pada antidepresan kedua litium,
psikoterapi atau ECT.
 Penghentian Obat : diturunkan bertahap selama 4 minggu
atau lebih.
 Putus Obat : setelah penggunaan 8 minggu t.u gol MAO 
gejala GI, mual ,muntah, anoreksia, nyeri kepala, insomnia,
kecemasan.
 Kombinasi Antidepresan + ansiolitik  Tidak dibenarkan
karena sulit mengatur dosis masing2.
 Antidepresan diberikan kontinu selama beberapa bulan.
Ansiolitik terapi jangka pendek.
ANTIDEPRESI
 1. Antidepresan Trisiklik
 2. SSRI

 3. MAO Inhibitor

 4. Antidepresan lain
ANTIDEPRESAN TRISIKLIK
 Paling efektif mengobati depresi sedang-berat
yg berkaitan dengan perubahan psikomotor,
hilangnya nafsu makan dan gangguan tidur.
 Memerlukan interval 2 minggu baru
(pertimbangan mengganti obat) menimbulkan efek
antidepresan, awal ECT
 Respon awal terapi perbaikan pada pola
tidur.
 ES : mulut kering, sedasi, pandangan kabur,
konstipasi, mual,sulit BAK, aritmia, hipotensi
posturan, takikardi, sinkope, gangguan fungsi
seksual, perubahan kadar gula.
 Contoh : Amitriptilin , Amoksapin, Imipramin
hidroklorida, Klomipramin hidroklorida, Nortriptilin,
Trimipramin
AMITRIPTILIN HIDROKLORIDA
 Dosis awal : 75 mg 1 kali, dosis terbagi atau
dosis tunggal menjelang tidur. Naikan bertahap
maksimal 150 mg/hari.
 Dosis pemeliharaan : 50-100 mg/hari
maksimal 3 bulan , diturunkan bertahap selama
3 bulan
 Contoh Amitriptilin (generik)
SELECTIVE SEROTONIN RE UPTAKE
INHIBITOR (SSRI)
 Mengahambat reuptake serotonin
 Hati-hati pada pasien epilepsi, penyakit jantung, DM,
dicurigai adanya glaukoma, ggn fungsi ginjal, hati,
kehamilan dan menyusui.
 Penghentian Obat bertahap
 Interaksi : SSRI dan antidepresan lain.
Penggunaaan minimal jarak 2 minggu setelah
antidepresan lain distop.
 KI : Tidak boleh diberikan pada fase manik
 ES : efek sedasi, efek muskarinik, dan kardiotoksik <
antidepresan trisiklik..ES : GI, hipersensitivitas.
 Contoh : Amineptin, Esitalopram Oksalat,
Fluoksetin, Sertralin, Paroksetin, Sitalopram.
MONOAMIN OKSIDASE INHIBITOR
 Inhibitor MOA akumulasi neurotransmiter
amin (simpatomimetik) ↑ TD
 Efek penekanan Tiramin (terdapat pada keju,
ikan diawetkan, kacang polong, daging-dagingan,
ekstrak ragi atau ekstrak kedelai yg
difermentasi) ↑ TD  nyeri kepala
 Pasien sebaiknya mengkonsumsi makanan
segar, hindari ikan, daging-dagingan, ayam dan
alkohol.
 Contoh Obat : Moklobemid (Aurorix Tab)

 Dosis awal 300 mg/hari . Rentang dosis (150-

600mg/hari)
ANTIDEPRESAN LAIN
 Duloksetin HCL
 Mirtazapin

 Venlafaksin
ANTIEPILEPSI
 Penyakit kronik otak dengan etiologi yang
bermacam-macam. Ditandai dengan kejang
berulang.
 Ditandai dengan recurrent paroxysmal episodes
of uncontrolled excitation of brain neurons.
 Melibatkan sebagian kecil atau besar bagian
otak fenomena manifestasi motorik, sensorik,
psykis dan vegetativ atau viseral
 Penyebab Kejang : berbagai penyakit neurologi,
infeksi, neoplasma dan trauma kepala