1.

Artemisinin

Salah satu obat antimalaria yang saat ini digunakan untuk mengatasi resistensi Plasmodium
falciparum penyebab penyakit malaria yang direkomendasikan WHO adalah artemisinin yang
dihasilkan oleh tanaman Artemisia annua. Tanaman ini mengandung kadar artemisinin yang
bervariasi mulai rendah hingga cukup tinggi, berkisar antara 0,01-0,14%. Secara tradisional tanaman
ini telah lama dimanfaatkan untuk obat antimalaria.

Artemisin adalah senyawa seskuiterpenlakton. Mekanisme kerjanya dapat berinteraksi

dengan ferriprotoporphyrin IX (heme) didalam vakuola makanan parasit yang bersifat asam dan
menghasilkan spesies radikal yang bersifat toksik. Jembatan peroksida di dalam pharmacophore
trioksan penting untuk aktivitas antimalarianya. Struktur jembatan peroksida pada molekul
artemisin dapat diputus oleh ion Fero yang berasal dari hemoglobin, menjadi radikal bebas yang
sangat reaktif, sehingga dapat mematikan parasit.

Artemisin dan derivatnya bekerja sebagai skizontosid darah. Selama pertumbuhan dan
penggandaannya dalam sel darah merah, parasit memakan dan menghancurkan sampai 80% sel
hemoglobin inang dalam bagian luar yang dinamakan vakuola makanan. Ini akan melepaskan F2+
hema, yang teroksidasi menjadi F3+ -hematin, dan kemudian mengendap kedalam vakuola makanan
membentuk pigmen Kristal disebut hemozoin.

Efek antimalaria dari artemisinin disebabkan oleh masuknya molekul ini kedalam vakuola
makanan parasit dan kemudian berinteraksi dengan F2+ -hem. Interaksi mengakibatkan radikal bebas
yang menghancurkan komponen vital parasit hingga mati.

Derivat artemisinin dipilih sebagai dasar terapi kombinasi antimalaria yang penting karena
mampu menurunkan parasitemia lebih cepat sepuluh kali dari pada obat antimalaria lainnya.
Artesunat yang merupakan salah satu derivat artemisinin bekerja lebih cepat daripada kinin.
Artemisinin-Based Combination Therapy (ACT) mempunyai banyak manfaat karena dapat
memperpanjang waktu dan mencegah terjadinya resistensi. Dilaporkan bahwa artesunat
mempunyai kemampuan mengeliminasi parasitemia lebih cepat dibandingkan standar antimalaria
seperti Cq dan Kina.

ACT merupakan kombinasi pengobatan yang berbeda dari yang lain, karena artemisinin
memiliki kemampuan antara lain:
 1. Menurunkan biomass parasite dengan cepat
2. Menghilangkan simptom dengan cepat,
3. Efektif terhadap parasit resisten multi-drug
4. Semua bentuk/ stadium parasit dari bentuk muda sampai tua yang berkuestrasi pada pembuluh
kapiler
5. Menurunkan pembawa gamet
6. Menghambat transmisi
7. Belum ada resistensi terhadap artemisinin dan
8. Memiliki efek samping minimal

Pada tahun 2013 dilakukan penelitian di Papua Barat dan didapatkan berbagai jenis penyakit
malaria yang tertular kepada penduduknya. Setelah diketahui jenis malaria yang paling banyak
ditularkan di Provinsi Papua Barat, maka ingin diketahui apakah pemberian ACT bergantung pada
jenis malaria atau tidak. Hasilnya menunjukkan bahwa tidak semua obat kombinasi antimalaria yang
sama, sesuai untuk penderita malaria secara umum.

2. Nicotinamide/ Vitamin B3
Nama Kimia : (3-Pyridinecarboxamide)
Rumus Molekul : C6H6N2O
Rumus Struktur :

Nikotinamide atau niasinamide adalah senyawa pyridine-3-carboxylic acide amide

dari niasin (vitamin B3). Nikotinamida adalah bahan yang aman untuk dikonsumsi manusia,
nikotinamida juga bersifat inert dan GRAS (Generally Recognized As Safe) sehingga aman digunakan
dalam pengembangan sediaan obat (Erizal, et al., 2011). Nikotinamida (C6H6N2O), yang juga dikenal
sebagai Niasinamida, mempunyai peran yang sangat penting dalam menjaga dan memperbaiki
fungsi sel makhluk hidup. Sebagai komponen koenzim I, NAD+ (Nicotinamide Adenine Dinukleotide),
dan koenzim II, NADP+ (Nicotinamide Adenine Dinukleotide Phosphate), nikotinamida terlibat dalam
berbagai proses biologis, termasuk dalam produksi energi, sintesis asam lemak, kolesterol dan
steroid, dan transduksi sinyal Dalam industri, penerapan nikotinamida relatif cukup luas, terutama
dalam industry kosmetika, farmasi, dan industri pangan (Li, et al., 2011; Sunarko & Sulistinah, 2011).
Di Jepang dan di Eropa, senyawa ini digunakan sebagai ingredien tidak kurang dari 30 formulasi
kosmetika, termasuk sampo, pelembap, dan pemutih kulit serta lotion pembersih dan pelindung
matahari.
Niasinamide merupakan bentuk aktif dari niasin (asam nikotinat, vitamin B3).
Niasinamide ini terdapat di semua jaringan yang sedang bermetabolisme aktif, termasuk di
jaringan kulit. Berawal dari niasinamide yang mengalami deaminisasi menjadi niasin,
kemudian di dalam tubuh manusia (in vivo) niasin berubah menjadi nicotinamide adenin
dinucleotide (NAD) atau nicotinamide dinucleotide phosphatase (NADP). NAD dan NADP
ini berikatan sebagai ko-enzim oksidasi-reduksi di tingkat sel yang berfungsi sebagai repirasi
tingkat seluler.
Dalam industri pangan, nikotinamida digunakan sebagai aditif/suplemen diet. Selain untuk
pencegahan penyakit pellegra, nikotinamida digunakan juga untuk pencegahan dan pengobatan
penyakit diabetes. Dalam dosis yang tepat, senyawa ini terbukti dapat mencegah diabetes mellitus
tipe1. Nikotinamida dilaporkan juga memiliki aktivitas antioksidan, antiinflamasi, dan bahkan
antikanker. Dalam beberapa kasus, nikotinamida dikombinasikan dengan vitamin C dosis tinggi
digunakan untuk terapi kanker melalui intravena.
Nikotinamida larut dalam 1 bagian air, dalam 1,5 bagian etanol, sukar larut dalam kloroform
dan eter. Nikotinamida memiliki titik lebur antara 128-131ºC (Departemen Kesehatan RI, 1995).
Nikotinamida memiliki dua bonding site yang 4 dapat membentuk ikatan non kovalen dengan
senyawa lain, yaitu gugus piridin dan gugus amida. Oleh karena itu nikotinamida dapat digunakan
sebagai senyawa pembentuk kokristal.
Farmakokinetik niasinamide topikal belum diketahui pasti. Namun demikian
pemberian nikotinamide secara per oral dengan dosis 1-6 gram, kadar konsentrasi puncak
plasma sebesar 0,08-1,1mikromol/ml setelah 1-3 jam. Obat ini terutama dimetabolisme di
hati dan oleh bakteri saluran pencernaan, sedangkan eksresinya melalui ginjal.
Obat ini dioleskan pada daerah yang berjerawat sehari 2 kali tiap pagi dan malam
setelah kulit dibersihkan terlebih dahulu dengan air dan sabun. Hindari kontak dengan mata
atau selaput lendir lainnya. Jika terjadi iritasi, kekeringan atau kulit kemerahan yang
berlebihan pengobatan dihentikan.
3.