Teodas 2
Teodas 2
Anestesika lokal atau zat penghilang rasa setempat adalah obat yang pada
penggunaan lokal merintangi atau menghambat secara reversible penerusan impuls
saraf ke SSP dan dengan demikiam menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-
gatal, rasa panas atau dingin. (Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Bentuk sediaan yang diberikan akan mempengaruhi kecepatan dan besarnya
obat yang diabsorpsi, dengan demikian akan mempengaruhi pula kegunaan dan efek
terapi obat. Bentuk sediaan obat dapat memberi efek obat secara lokal atau sistemik.
Efek sistemik diperoleh jika obat beredar ke seluruh tubuh melalui peredaaran darah,
sedangkan efek lokal adalah efek obat yang bekerja setempat misalnya salep (Anief,
1990).
Efek obat yang akan timbul pada membrane dan kulit mukosa tergantung pada
jumlah obat yang dapat diserap pada permukaan kulit dan membrane serta kelarutan
obat dalam lemak karena pada epidermis kulit merupakan sawar lemak. Pada kulit yang
terkelupas/ luka maka absorpsi jauh lebih mudah (Anief, 1990).
Selain pemberian topical untuk mendapatkan efek lokal pada kulit atau
membrane mukosa, penggunaan suatu obat hampir selalu melibatkan transfer obat ke
dalam aliran darah. Tetapi, meskipun tempat kerja obat tersebut berbeda-beda, namun
bisa saja terjadi ke dalam aliran darah dan dapat menimbulkan efek yang tidak
diinginkan. Absopsi ke dalam darah dipengaruhi secara bermakna oleh cara pemberian
(Katzung, 1986)
Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang
digunakan sebagai anestetikum lokal, antara lain:
- Tidak merangsang jaringan
- Tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen
- Toksisitas sistemis rendah
- Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lender
- Mulai kerjanya sesingkat mungkin, tetapi bertahan cukup lama
- Dapat larut dalam air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga terhadap
pemanasan (sterilisasi).
(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007)
Struktur dasar anastetika lokal pada umumnya terdiri dari tiga bagian, yakni
suatu gugus amio hidrofil (sekunder atau tersier) yang dihubungkan oleh suatu ikatan
ester (alkohol) atau amida dengan suatu gugus-aromatis lipofil. Semakin panjang gugus
alkoholnya, semakin besar daya kerja anastetiknya, tetapi toksisitasnya juga meningkat
(Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana, 2007).
Anastetika lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok,
yaitu sebagai berikut :
a. Senyawa-ester: kokain dan ester PABA (benzokain, prokain, oksibuprokain,
tetrakain).
b. Senyawa-amida: lidokain dan prilokain, mepivakain, bupivakain dan chincokain
c. Lainnya: fenol, benzilalkohol dan etilklorida.
Lidokain
Salah satu obat anastetika lokal dari golongan amida. Lidokain terdiri dari satu
gugus lipofilik (biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan suatu
rantai perantara (jenis amid) dengan suatu gugus yang mudah mengion (amin tersier).
Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya disediakan dalam bentuk garam agar
lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam bentuk basa tak
bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relatif dari dua bentuk ini
ditentukan oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan persamaan
Henderson-Hasselbalch. (Stoelting, 2006)
Pemerian: serbuk hablur; putih atau semu kuning; bau khas mantap diudara
Kelarutan: praktis tidak larut dalam air, sangat mudah larut dalam etanol (95%) P dan
dalam kloroform P; mudah larut dalam eter P dan dalam benzene P; larut dalam minyak
Khasiat dan Penggunaan: Anastetikum lokal. (Farmakope Indonesia III, 1979)
Biasanya Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep,
krim dan gel. Efek samping Lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap
sistem saraf pusat misalnya ngantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental, koma, dan
seizure. (Fatma, dkk, tanpa tahun)
Rute pemberian anestetika lokal berhubungan erat dengan efek anestesi lokal
yang dihasilkan. Sebagai contoh suatu anestesi lokal yang diberikan pada permukaan
tubuh (topikal) dapat mencapai ujung saraf sensoris dan bekerja menghambat
penghantaran impuls nyeri pada serabut saraf tersebut, sehingga terjadilah anestesi
permukaan. Anestesi lokal juga dapat diberikan secara injeksi ke dalam jaringan
sehingga menyebabkan hilangnya sensasi pada struktur di sekitarnya. Efek yang
dihasilkan disebut anestesi filtras.
Daftar Pustaka:
Anief, M. (1994). Farmasetika. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.
Departemen Kesehatan RI. 1979. Farmakope Indonesia edisi ketiga. Jakarta
Fatma, S. Dewi dkk. Perbandingan Mula Kerja dan Masa Kerja Dua Anestetik Lokal
Lidokain pada Kasus Pencabutan Gigi Molar Satu atau Dua Rahang Bawah.
Jakarta: FKGUI.
Katzung, B., G. 1989. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta:Salemba Medika
Latief SA, Kartini A, Dachlan MR. 2009. Petunjuk Praktis Anestesiologi. Edisi
Kedua. Jakarta: Bagian Anestesiologi dan Terapi Intensif. Jakarta: FKUI
Stoelting RK, Hillier SC. Local Anesthetics, in : Stoelting RK, Hillier SC, editors.
Pharmacology and Physiology in Anesthetic Practice 4thed. Philadelphia,
Lippincott Williams, 2006, p 182-3.
Tjay, Tan Hoan dan Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting hal 407-413. Jakarta:
CV. Permata.