METFORMIN seperti syok atau insufisiensi pulmonal dan

Bentuk Sediaan: keadaan yang berhubungan dengan

Tablet 500mg hipoksemia.
Kehamilan dan menyusui.

Farmakologi:
Mekanisme utama metformin dalam Peringatan dan Perhatian:
mengontrol kadar gula darah adalah dengan Hati-hati pada gangguan fungsi ginjal.
cara menghambat produksi glukosa Tidak dianjurkan penggunaan pada kondisi
(glukoneogenesis) di hati. dimana menyebabkan dehidrasi atau pada
penderita yang baru sembuh dari infeksi
serius atau trauma.
Indikasi:
Dianjurkan pemeriksaan berkala kadar B12
DM tipe 2 ( NIDDM ) yang kadar gula
pada penggunaan jangka panjang.
darahnya tidak terkontrol dengan diit dan
Hati-hati pemberian pada pasien usia lanjut
aktivitas fisik.
yang mempunyai gangguan fungsi ginjal.
Tidak direkomendasikan penggunaan pada
Dosis: anak-anak.
Dosis awal : 2x500 mg/hari
Titrasi : dapat ditingkatan 500 mg/minggu
Efek Samping:
setiap 2 minggu.
Anoreksia, mual, muntah, diare.
Dosis maksimum : 2000 mg dalam dosis
terbagi. Diberikan bersama makanan.
GLIMEPIRIDE
Bentuk Sediaan:
Kontraindikasi:
Tablet 1,2,3 dan 4mg.
Hipersensitif terhadap metformin, koma
diabetik dan ketoasidosis, gangguan fungsi
ginjal. Farmakologi:
Penyakit hati kronis, gagal jantung dan infark Glimepiride bekerja dengan meningkatkan
miokardium, alkoholisme, riwayat atau sekresi insulin oleh sel beta pankreas dan
keadaan yang berkaitan dengan asidosis laktat meningkatkan sensitivitas insulin di perifer.
 AMLODIPINE
FARMAKOLOGI:
Indikasi:
Bekerja dengan menghambat masuknya ion
DM tipe 2 ( NIDDM ) yang kadar gula
kalsium ke dalam otot pembuluh darah dan
darahnya tidak terkontrol dengan diit dan
jantung, sehingga vasodilatasi dan
aktivitas fisik.
menurunkan tekanan darah.

Dosis:
INDIKASI/KEGUNAAN:
Dosis awal biasanya adalah 1 mg sekali
Hipertensi, angina pektoris stabil, angina
sehari. Bila perlu, dosis harian dapat
Prinzmetal/vasospastik/ angina variant
ditingkatkan dengan interval 1-2 minggu.

Kontraindikasi:
Hipersensitif terhadap glimepiride, CARA PEMBERIAN/PENGGUNAAN:
ketoasidosis diabetes dengan atau tanpa Hipertensi dan angina: Dosis awal 5 mg,
koma, wanita hamil atau wanita menyusui. sekali sehari, maks 10 mg, sekali sehari.
Titrasi tiap 1-2 minggu.
Pemberian dapat diberikan sebelum dan
Peringatan dan Perhatian:
sesudah makan. Amlodipine dapat diberikan
Penggunaan pada anak-anak : keamanan dan
pagi atau malam hari.Bisa diberikan
efektivitasnya belumdiketahui.
bersamaan dengan obat antihipertensi lain dan
Kewaspadaan dan reaksi dapat terganggu
suplemen bila diperlukan.
karena hipo atau hiperglikemia, terutama saat
memulai atau setelah perubahan pengobatan
atau saat glimepiride tidak diminum secara PASIEN KHUSUS / PERHATIAN
teratur. Amlodipine memang sudah ada penelitan
pemberiannya pada anak-anak, namun perlu
berkonsultasi dengan dokter sebelum
Efek Samping:
memulai terapi. Dapat diberikan dengan dosis
Gangguan saluran cerna seperti mual,
biasa pada pasien usia lanjut, dengan
muntah, diare.
rekomendasi dosis 2,5 mg, dan bila
diperlukkan dapat diberikan dosis lebih Farmakokinetik
besar.Walau amlodipine tidak lazim diberikan Farmakokinetik asam folat berupa absorbsi,
pada ibu hamil, amlodipine dapat diberikan distribusi, metabolisme, dan ekskresi.
pada ibu hamil, dengan konsultasi terlebih Absorpsi
dahulu dengan dokter.Pada pasien dengan Asam folat terkandung dalam makanan,
gangguan fungsi hati amlodipine dapat sebagai reduktor polyglutamate folate.
diberikan dengan dosis awal 2,5 mg.Pada Vitamin ini dapat diabsorpsi hanya setelah
pasien dengan gangguan fungsi ginjal dapat hidrolosis, reduksi, dan methylation terjadi
diberikan amlodipine. pada traktus gastrointestinal. Lalu
dikonversikan menjadi tetrahidrofolat aktif.
Bentuk sintetik oral asam folat adalah
EFEK SAMPING
monoglutamat dan diabsorpsi lengkap setelah
Secara umum dapat ditoleransi dengan baik,
pemberian, meskipun pada sindrom
ringan – sedang, seperti edema, sakit kepala,
malabsorpsi.Asam folat diabsorpsi secara
fatique, pusing.
cepat dari traktus gastrointestinal, utamanya
dari pars proksimal dari usus kecil. Rentang
ASAM FOLAT
kadar serum normal 0,005 sampai 0,015
Farmakodinamik:
mcg/ml. Biasanya kadar serum kurang dari
Folat pada dasarnya didapatkan dari tubuh
0,005 mcg/ml merupakan indikasi defisiensi
kita. Folat dari eksogen dibutuhkan untuk
folat, dimana kurang dari 0,002 mcg/ml
menjaga eritropoiesis normal dan untuk
termasuk anemia megaloblastik.
sintesis nucleoprotein. Asam folat
Distribusi
menstimulasi produksi sel darah putih, sel
Asam tetrahidrofolat dan derivatifnya
darah merah, dan platelet pada anemia
didistribusikan ke dalam semua jaringan
megaloblastik. Selain itu, perannya dalam
tubuh. Penyimpanan folat di dalam tubuh,
sintesis nukleotida pada replikasi DNA
sebanyak setengah dari total folat di simpan
membuat asam folat berperan penting dalam
di hati. Asam folat juga didistribusikan ke
pembentukan neural tube saat embriogenesis.
dalam ASI.
Oleh karena itu dapat mencegah defek
Metabolisme
pembentukan tabung saraf pada bayi baru
lahir, seperti spina bifida dan anensefali.
Metabolisme folat di hati menjadi asam N- mukosa lambung secara spesifik sehingga
methyltetrahydrofolat, bentuk utama produksi asam lambung tahap akhir dihambat.
penyimpanan folat dan transportasi.
Ekskresi
Indikasi:
Asam folat diekskresikan dalam sebagian
Ulkus duodenum dan ulkus lambung
jumlah melalui urin. Setelah pemberian dosis
Ulkus atau erosi pada lambung dan
besar, kelebihan folat diekskresikan dalam
duodenum yang disebabkan oleh AINS
urin. Sedikit asam folat yang diekskresikan
Eradikasi Helicobacter pylori pada penyakit
dalam feses. Sekitar 0,05 mg/hari
ulkus peptik
penyimpanan folat dalam tubuh hilang
Esofagitis refluks
melalui ekskresi urin dan feses.
Sindrom Zollinger – Ellison

LENAL ACE
Indikasi: Dosis:
Untuk membantu memenuhi kebutuhan Ulkus duodenum dan ulkus lambung: 20-40
kalsium didalam tubuh. mg, sekali sehari.
Komposisi: Untuk pencegahan kekambuhan 10
Lenal Ace mengandung Calcium acetat USP mg/hari.
atau setara dengan kalsium 169mg. Ulkus berhubungan dengan AINS : 20 mg
Dosis: sekali sehari.
Lenal Ace diberikan 3 kali dalam sehari 1 Regimen eradikasi Helicobacter pylori pada
tablet atau sesuai dengan anjuran dari dokter. penyakit ulkus peptikum : 40 mg per hari
Lenal Ace diberikan pada saat makan. dengan amoxycillin 1,5 gram dalam dosis
terbagi selama 2 minggu.
OMEPRAZOLE Esofagitis refluks: 20 mg per hari.
Sediaan: Sindrom Zollinger – Ellison: Dosis inisial 60
Kapsul 20mg. mg per hari. Jika dosis per hari mencapai 80
mg, dosis sebaiknya dibagi dan diberikan dua
kali sehari.
Farmakologi:
Omeprazole menghambat sistem enzim H+,
K+ ATP ase (pompa proton) pada sel parietal
Kontraindikasi: Farmakologi:
Hipersensitif terhadap omeprazole. Efek anti emetik dapat disebabkan oleh
kombinasi efek periferal (gastrokinetik)
dengan antagonis terhadap reseptor dopamine
Peringatan dan Perhatian:
di kemoreseptor “ trigger zone” yang terletak
Pada penggunaan jangka panjang perlu
di luar sawar darah otak di area postrema.
diwaspadai efek hipoklorindrik dan
hipergastrinemia.
Sebaiknya tidak diberikan selama masa Indikasi:
kehamilan dan menyusui kecuali apabila Untuk mual dan muntah akut, mual dan
penggunaannya dianggap penting. muntah yang disebabkan oleh pemberian
Ketika dicurigai ulkus lambung, levodopa dan bromokriptin lebih dari 12
kemungkinan keganasan sebaiknya tidak minggu, pengobatan gejala dispepsia
dihilangkan selama pengobatan mungkin fungsional.
akan menghilangkan gejala dan Anak-anak :untuk mual dan muntah pada
memperlambat diagnosis. kemoterapi kanker dan radioterapi.

Efek Samping: Dosis:

Pada dosis besar dan penggunaan yang lama,
kemungkinan dapat menstimulasi
pertumbuhan sel ECL (enterochromaffin-like
cells). Pada penggunaan jangka panjang perlu
diperhatikan adanya pertumbuhan bakteri
yang berlebihan di saluran pencernaan.
DOMPERIDONE
Sediaan:
Tablet 10mg dan sirup 5mg/5mL.
Dispepsia fungsional :
Dewasa : 10 - 20 mg 3 kali sehari dan 10 – 20
mg sekali sebelum tidur malam tergantung
respons klinik. Pengobatan jangan melebihi
12 minggu
Mual dan muntah (termasuk yang disebabkan
oleh levodopa dan bromokriptin) :
Dewasa (termasuk usia lanjut) : 10 – 20 mg
sehari, interval waktu 4 - 8 jam.
Anak-anak (sehubungan kemoterapi kanker
dan radioterapi) : 0,2 - 0,4 mg/kg berat badan
sehari, dengan interval waktu 4 - 8 jam.
Obat diminum 15 - 30 menit sebelum makan LISINOPRIL
dan sebelum tidur malam. Sediaan:
Lisinopril 5 mg dan 10 mg.
Farmakologi:Lisinopril adalah obat yang
Kontraindikasi:
digunakan untuk mengobati hipertensi
Penderita hipersensitif terhadap domperidone.
(tekanan darah tinggi), gagal jantung
Anak-anak (kecuali untuk mencegah mual
kongestif, infark miokard akut, dan nefropati
dan muntah sehubungan kemoterapi kanker
diabetik. Obat ini adalah obat anti hipertensi
dan radioterapi).
yang termasuk kelas inhibitor angiotensin-
Penderita dengan prolaktinoma tumor
converting enzyme (ACE).
hipofise yang mengeluarkan prolaktin.
Lisinopril bekerja dengan cara mencegah
konversi angiotensin I menjadi angiotensin II,
Peringatan dan Perhatian: suatu zat vasokonstriktor endogen.
Hati-hati penggunaan pada wanita hamil dan Penghambatan ini menyebabkan kadar
menyusui. angiotensin II menurun. Penurunan
Tidak dianjurkan penggunaan jangka panjang. angiotensin II mengakibatkan peningkatan
Hati-hati penggunaan pada penderita aktivitas renin plasma dan mengurangi sekresi
gangguan fungsi hati dan ginjal. aldosteron (hormon yang menyebabkan
retensi air dan Natrium). Hal ini
menyebabkan terjadinya vasodilatasi dan
Efek Samping:
penurunan tekanan darah.
Jarang dilaporkan : sedasi, reaksi
ekstrapiramidal, distonik parkinson, tardive
Indikasi
dyskinesia (pada pasien dewasa dan usia
Berikut ini adalah beberapa kegunaan
lanjut) dan dapat diatasi dengan obat
lisinopril :
antiparkinson.
▪ Untuk mengobati hipertensi dan
Peningkatan prolaktin serum sehingga
kelainan-kelainan pada organ jantung
menyebabkan galaktore dan ginekomastia.
seperti : gagal jantung kongestif dan
Mulut kering, sakit kepala, diare, rash kulit,
infark miokardial akut.
rasa haus, cemas, gatal.
▪ Obat ini juga digunakan untuk ▪ Efek samping yang paling umum adalah
meningkatkan kelangsungan hidup batuk, yang terjadi karena peningkatan
setelah mengalami serangan jantung. kadar bradikinin.
▪ Bisa untuk mencegah terjadinya ▪ Efek samping lainnya adalah hipotensi
komplikasi akibat penyakit diabetes dan gagal ginjal akut. Hentikan
melitus misalnya pada ginjal (nefropati pemakaian obat ini bila tekanan darah
diabetik). sistolik turun menjadi < 90 mm Hg, atau
Kontra Indikasi kalium meningkat > 6 mmol/l, atau
▪ Jangan menggunakan obat ini pada kreatinin meningkat 50% atau > 3 mg/dl.
pasien yang memiliki riwayat ▪ Obat ini juga bisa menyebabkan
hipersensitif terhadap lisinopril atau hiperkalemia yang terjadi terjadi karena
obat-obat yang termasuk ACE inhibitor penurunan kadar aldosteron, hormon
lain. steroid yang berfungsi menahan natrium
▪ Jangan menggunakan lisinopril jika dan mengekskresi kalium.
Anda sedang hamil karena obat ini bisa ▪ Efek samping yang jarang tetapi sangat
membahayakan bayi yang belum lahir. berbahaya akibat pemakaian lisinopril
Segera hentikan penggunaan obat ini jika adalah angioneurotik edema, yang
Anda sedang hamil. biasanya timbul pada bulan pertama
▪ Pengobatan dengan lisinopril tidak boleh pemakaian.
dilakukan terhadap orang-orang yang ▪ Obat-obat ACE inhibitors diketahui
memiliki riwayat angioedema (herediter bersifat teratogenik sehingga tidak boleh
atau idiopatik). diberikan pada wanita hamil.
▪ Jika anda penderita diabetes melitus dan ▪ Efek samping lainnya adalah : Sakit
sedang menggunakan obat-obatan yang kepala, kelelahan, nyeri perut dan dada,
mengandung aliskiren, jangan pusing, mual, muntah, diare, infeksi
menggunakan lisinopril. saluran pernafasan atas, asthenia, dan
Efek Samping ruam.
Efek samping lisinopril yang pernah INTERAKSI OBAT
dilaporkan adalah sebagai berikut : Di bawah ini adalah interaksi lisinopril
dengan obat-obat lain jika digunakan secara
bersamaan :
▪ Pada awal-awal penggunaan lisinopril hipotensi, hiperkalemia, dan kerusakan
bersamaan dengan obat-obat diuretik fungsi ginjal.
bisa mengakibatkan pengurangan ▪ Licorice dapat memperburuk hipertensi.
berlebihan tekanan darah. Sebaiknya
kurangi dosis awal tablet lisinopril. Dosis
▪ Peningkatan risiko hiperkalemia jika ▪ Dosis dewasa untuk hipertensi
digunakan bersamaan dengan diuretik Dosis awal : 1 x sehari 5-10 mg.
hemat kalium (spironolactone, amiloride, Dosis pemeliharaan : 1 x sehari 20-40 mg.
triamterene, dan lain-lain) dan suplemen Dosis maksimum : 1 x sehari 80 mg.
Kalium. ▪ Dosis dewasa untuk diabetic
▪ Penggunaan bersamaan dengan obat- nephropathy
obatan antidiabetes (insulin, agen Dosis awal : 1 x sehari 10-20 mg.
hipoglikemik oral) dapat menyebabkan Dosis bisa ditingkatkan sampai 1 x sehari 20
peningkatan efek penurunan kadar mg untuk mencapai tekanan darah diastolik
glukosa. <90 mmHg.
▪ Penggunaan bersamaan dengan NSAID, ▪ Dosis dewasa untuk gagal jantung
termasuk selektif COX-2 inhibitor, dapat kongestif
mengakibatkan kerusakan fungsi ginjal, Dosis awal : 1 x sehari 2.5-5 mg.
termasuk mungkin gagal ginjal akut. Dosis pemeliharaan : Dosis ditingkatkan
Efek antihipertensi ACE inhibitor, secara bertahap
termasuk lisinopril, dapat dilemahkan Dosis maksimum : 1 x sehari 40 mg.
oleh NSAID. ▪ Dosis dewasa untuk pasca infark
▪ Dapat meningkatkan kadar serum dan miokard
toksisitas lithium. Dosis awal : 5 mg secara oral (dalam waktu
▪ Penggunaan bersamaan dengan obat-obat 24 jam dari timbulnya infark miokard akut)
yang mempengaruhi renin-angiotensin Dosis berikutnya : 5 mg per oral setelah 24
system (RAS) seperti angiotensin jam, dilanjutkan dengan 10 mg per oral
receptor blocker, ACE inhibitor setelah 48 jam.
(termasuk captopril), atau aliskiren bisa Dosis pemeliharaan : 1 x sehari 10 mg.
meningkatkan terjadinya resiko Pengobatan dilanjutkan selama minimal 6
minggu.
 Pasien yang hipersensitif
CAPTOPRIL terhadap captopril atau penghambat ACE
Sediaan: yang lain.
Tablet 12,5 mg, 25 mg, 50 mg.

Peringatan dan Perhatian:

Farmakologi: Neutropenia/agranulositosis, trombositopenia
Menghambat pembentukan angiotensin I dan anemia dapat terjadi pada
menjadi angiotensin II, dengan menghambat pengguna captopril, termasuk pada penderita
enzim yang terlibat dalam proses fungsi ginjal normal, walaupun
pembentukan angiotensin II, yaitu ACE jarang.
(angiotensin converting enzym). Hambatan Hati-hati pada penderita dengan penyakit
dari pembentukan angiotensin II ini kolagen vaskuler yang mendapat terapi
menyebabkan penurunan tekanan darah. imunosupresan, pengobatan
dengan allopurinol atau prokainamid, karena
dapat menyebabkan terjadinya infeksi serius.
Indikasi:
Apabila pada pemakaian obat ini ternyata
Pengobatan hipertensi ringan sampai sedang.
wanita itu hamil, maka pemberian obat harus
Pengobatan gagal jantung kongesti,
dihentikan dengan segera.
digunakan bersama dengan diuretik dan bila
mungkin dengan digitalis.
Efek Samping:
Batuk kering.
Dosis:
Hipertensi ringan sampai sedang: Dosis awal
PROPITIOURASIL (PTU)
12,5 mg, 2 kali sehari. Dosis pemeliharaan 25
Sediaan:
mg, 2 kali sehari, yang dapat ditingkatkan
Tablet 50mg dan 100mg.
selang 2 – 4 minggu, hingga diperoleh
respons yang memuaskan.Dosis maksimum
Dosis:
50 mg, 2 kali sehari.
Untuk pengobatan hipertiroidisme : dosis
awal lazim dewasa : 300-450 mg sehari :
Kontraindikasi: untuk pasien hipertiroidisme parah mungkin
memerlukan dosis awal 600-1200 mg sehari : puncakdalamserumterkapsulasi dalam waktu
Secara umum jika suatu 1-2 jam setelah pemberian. PTU
saat kontrol gejala telah terpenuhi, terapi terkonsentrasi dalam kelenjar tiroid, dan
dilanjutkan sesuai dosis awal selama 2 karena efek kerjanya lebih ditentukan oleh
bulan. Dosis pemeliharaan propiltiourasil kadarnya dalam kelenjar tiroid dibandingkan
sangat bervariasi tapi secara umum berkisar dengan kadarnya dalam plasma, maka hal ini
dari satu pertiga sampai dua pertiga dosis menyebabkan perpanjangan atau prolongasi
awal. Untuk pengobatan krisis tirotoksik, aktivitas antitiroidnya. Oleh sebab
dosis lazim propiltiourasil adalah 200 mg itu interval dosis dapat 8 jam atau lebih,
setiap 4-6 jam pada hari pertama, jika suatu bahkan dapat diberikan dalam dosis tunggal
saat gejala telah terpenuhi, dosis terapi harian. Fraksiterikat protein dari PTU cukup
diturunkan secara bertahap sampai tingkat besar, yaitu sekitar 70-80%, dan sebagian
dosis pemeliharaan. Untuk pengobatan besar terionisasi pada pH fisiologis normal.
hipertiroidisme pada anak, dosis lazim awal Akibatnya, transport
adalah 50-150 mg sehari untuk anak 6-10 lintas plasenta dan distribusi ke dalam air
tahun dan 150-300 mg atau 150 mg/m2 setiap susu tidak sebesar obat antiroid lain, misalnya
hari untuk anak 10 tahun atau lebih. Dosis metimazol. Waktu paruh plasma sekitar 1-2
pemeliharaan ditandai dengan respon pasien. jam. Waktu paruh eliminasi kemungkinan
Untuk pengobatan hipertiroidisme pada bayi, akan bertambah apabila terdapat gangguan
dosis yang direkomendasikan adalah 5- fungsi hati atau ginjal. Kurang dari 10% PTU
10mg/kg setiap hari. yang diekskresikan dalam bentuk
senyawa`asal (tak berubah), sebagian besar
FARMAKOLOGI (lebih dari 50%)
Walaupun mengalami metabolisme hepatik yang
bergantungpadakondisi fisiologis dan ekstensif melalui reaksi glukuronidasi.
patologis pasien, namun keadaan eutiroid
pada terapi dengan propiltiourasil (PTU) Kontra Indikasi
umumnya baru dapat terkapsulai setelah Blocking replacement regiment tidak boleh
terapi selama 2–4 bulan. PTU diabsorpsi diberikan pada masa kehamilan dan menyusui
dengan cepat dari saluran pencernaan. Pada Efek Samping
pemberian per oral, konsentrasi Efek Samping yang paling sering terjadi
adalah ruam kulit, urtikaria, pigmentasi kulit, modifikasi terapi). PTU dapat mengurangi
dan kerontokan rambut. Efek Samping lain efek Natrium Iodida. Untuk mengatasinya,
yang agakumum antara lain nyeri sendi, hentikan pemberian antitiroid (PTU) 3-4 hari
demam, sakit kepala, sebelum pemberian natrium iodida (risiko
nyeri tenggorokan,mual,muntah, dan kurang interaksi Kategori X: hindarkan kombinasi)
nafsu makan. Efek Samping yang jarang
terjadi tetapi berakibat serius pada terapi ACARBOSE (AKARBOSE)
denganPTUadalahagranulositosisatau Indikasi:
leukopenia (turunnya jumlah sel darah putih Diabetes mellitus
di dalam darah), yang ditandai antara lain Digunakan sebagai monoterapi sebagai
dengan lesi infeksi pada tenggorokan, tambahan untuk terapi diet dan olahraga
saluran cerna, dan kulit disertai rasa lemah untuk pengelolaan diabetes mellitus tipe 2
dan demam. Di samping itu juga dapatterjadi (tergantung noninsulin) (NIDDM) pada
trombositopenia (penurunan trombosit) pasien yang hiperglikemia tidak dapat
yangberakibatpadakecenderungan dikontrol dengan diet dan olahraga.
perdarahan. Juga digunakan sebagai tambahan untuk diet
dan olahraga dalam kombinasi dengan
INTERAKSI MAKANAN metformin, sulfonilurea, atau insulin untuk
Kadar PTU serum dapat berkurang apabila manajemen diabetes mellitus tipe 2 pada
diberikan bersama dengan makanan. pasien yang hiperglikemia tidak dapat
dikontrol dengan acarbose, metformin,
INTERAKSI OBAT insulin, atau monoterapi sulfonilurea, diet,
PTU dapat menurunkan dan olahraga.
efek antikoagulan (blood thinner) senyawa- Metformin umumnya direkomendasikan
senyawa turunan kumarin, dengan agen antidiabetes lain untuk terapi
misalnya warfarin (Coumadin). Oleh sebab antidiabetes oral awal karena tidak adanya
itu, dosis warfarin harus disesuaikan apabila kenaikan berat badan atau hipoglikemia,
diberikan bersama dengan PTU, dan biaya relatif lebih rendah dan keberhasilan
monitoring efek warfarin terhadap yang lebih besar, dan efek samping umumnya
penggumpalan darah perlu dilakukan rendah.
(risiko interaksi Kategori D: pertimbangkan
ADA dan dokter lainnya lebih penambahan • Tujuan terapi adalah untuk mengurangi
insulin, sulfonilurea, atau thiazolidinedione nilai-nilai glukosa baik darah postprandial
lebih inhibitor α-glucosidase (misalnya, (atau plasma) dan hemoglobin normal atau
acarbose), pramlintide, exenatide, atau mendekati normal menggunakan dosis
meglitinide (misalnya, repaglinida, terendah yang efektif dari acarbose sebagai
nateglinida) sebagai terapi lini kedua pada monoterapi atau dikombinasikan dengan
pasien yang tidak cukup terkontrol pada agen antidiabetes sulfonilurea, metformin,
metformin monoterapi karena khasiat yang atau insulin. (Plasma glukosa umumnya 10-
relatif lebih rendah, data klinis terbatas, efek 15% lebih tinggi daripada di seluruh darah
samping yang sering GI, dan dapat bervariasi sesuai dengan metode
Acarbose tidak boleh digunakan sebagai dan laboratorium yang digunakan.) Selama
terapi antidiabetes tunggal pada pasien yang inisiasi terapi dan titrasi dosis, tes
diabetes rumit oleh ketoasidosis dengan atau konsentrasi glukosa postprandial 1 jam
tanpa koma (misalnya, tipe 1 [insulin- untuk menentukan respon terapi dan dosis
dependent, IDDM] diabetes mellitus); efektif minimum, nilai-nilai Memantau
sebaliknya, pasien tersebut harus menerima HbA1c pada kira-kira setiap 3 bulan untuk
insulin. mengevaluasi jangka panjang control
DOSIS DAN ADMINISTRASI ACARBOSE glikemik, konsentrasi glukosa Memantau
Umum 1-2 jam setelah dimulainya makan pada
• individualize pengobatan dan menyesuaikan mereka yang mengalami peningkatan
konsentrasi glukosa darah target dan HbA1c meskipun memadai konsentrasi
glikosilasi hemoglobin A1c (HbA1c) glukosa preprandial.
berdasarkan pemahaman pasien dan
kepatuhan terhadap rejimen pengobatan, ADMINISTRASI ACARBOSE
risiko hipoglikemia berat, dan faktor-faktor Administrasi Oral
lain yang dapat meningkatkan risiko atau Minum Acarbose secara oral di awal (gigitan
menurunkan manfaat (misalnya, sangat muda pertama) dari masing-masing makanan utama,
atau usia tua, kondisi komorbiditas, penyakit Jika dosis yang tidak terjawab, mengambil
lain yang secara material memperpendek dosis berikutnya di makanan
harapan hidup) berikutnya. Jangan mengambil dosis ganda
untuk menebus dosis tidak terjawab
DOSIS
Dewasa
Diabetes mellitus
Oral:
Awalnya, 25 mg 3 kali sehari pada awal
setiap makan besar. Pada pasien dengan efek
samping GI (Gastrointestinal) memulai pada
25 mg sekali sehari dan meningkatkan dosis
secara bertahap yang diperlukan untuk 25 mg
3 kali sehari.
Setelah dosis 25 mg 3 kali sehari telah
tercapai, meningkatkan dosis dengan interval
4-8 minggu sebagai ditoleransi untuk
mencapai konsentrasi glukosa postprandial 1
jam yang diinginkan (yaitu, <180 mg /
dL) Pemeliharaan dosis berkisar 50-100 mg 3
kali sehari.
Dosis yang lebih tinggi dari 100 mg 3 kali
sehari tidak dianjurkan karena dosis tersebut
telah dikaitkan dengan peningkatan risiko
konsentrasi serum aminotransferase. Jika
tidak ada manfaat terapeutik lanjut terjadi
pada dosis maksimum yang dianjurkan,
mempertimbangkan untuk menurunkan dosis.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM
ACARBOSE
DEWASA
Diabetes mellitus
Oral:
Pasien ≤60 kg: maksimum 50 mg 3 kali
sehari.
Pasien> 60 kg: maksimum 100 mg 3 kali
sehari.
Geriatric
Keamanan dan kemanjuran pada mereka ≥65
tahun mirip dengan yang di adults.1 muda
(Lihat khusus Populasi di bawah
Farmakokinetik:. Penyerapan)
Hati Penurunan
Kontraindikasi pada pasien dengan cirrhosis.
Tidak belajar dalam kondisi lain yang terkait
dengan kerusakan hati,
Penurunan Ginjal
Tidak direkomendasikan untuk digunakan
pada pasien diabetes dengan gangguan ginjal
yang cukup (Scr> 2 mg / dL)
KONTRAINDIKASI ACARBOSE
• Dikenal hipersensitivitas terhadap obat
acarbose
• ketoacidosis Diabetes
• Cirrhosis.
• Penyakit radang usus, ulserasi kolon, ada
obstruksi usus parsial atau kecenderungan
untuk kondisi ini
• penyakit usus kronis yang berhubungan
dengan gangguan ditandai pencernaan atau
absorpsi.
• kondisi yang mungkin memburuk sebagai
akibat dari peningkatan gas usus CO
EFEK SAMPING YANG UMUM plasma puncak dan AUC meningkat
Perut kembung, diare, sakit perut / nyeri. dibandingkan dengan nilai-nilai pada individu
INTERAKSI dengan fungsi ginjal normal.
Enzim pencernaan Suplemen DISTRIBUSI
Kemungkinan pengurangan efek glikemik Didistribusikan ke dalam susu pada tikus.
dari acarbose. Hindari penggunaan bersamaan METABOLISME
Adsorbents usus Dimetabolisme secara eksklusif di saluran
Kemungkinan pengurangan efek glikemik pencernaan, terutama oleh bakteri usus, tetapi
dari acarbose. Hindari penggunaan bersamaan juga oleh enzim pencernaan ke berbagai
Farmakokinetik Acarbose metabolit, salah satunya adalah aktif
Penyerapan (Absobsi) ELIMINASI
Bioavailabilitas Rute Eliminasi
Bioavailabilitas senyawa induk sistemik Diekskresikan terutama di feses (51% dari
rendah; <2% dari dosis yang diserap sebagai dosis) sebagai obat tidak diserap dan dalam
obat aktif (senyawa induk dan metabolit urin sebagai metabolit (34% dari dosis) ada
aktif) konsentrasi plasma puncak dari obat akumulasi dengan dosis yang
aktif mencapai sekitar 1 jam. Sekitar 34% direkomendasikan
dari dosis diserap sebagai banyak metabolit. Waktu Paruh
Onset Sekitar 2 jam.
Kontrol memuaskan konsentrasi glukosa
darah dicapai dalam beberapa hari setelah SIMVASTATIN
penyesuaian dosis; akan tetapi respon Sediaan:
maksimum mungkin tertunda hingga 2 Tablet salut selaput 10mg.
minggu. Farmakologi:
Populasi khusus Penghambat spesifik dari HMG-CoA
Pada pasien geriatri, berarti AUC dan reduktase, enzim yang mengkatalisa konversi
konsentrasi darah puncak obat dibandingkan dari HMG-CoA menjadi mevalonat. Konversi
dengan orang dewasa muda lebih tinggi; dari HMG-CoA menjadi mevalonat adalah
perbedaan statistik tidak signifikant. tahap paling awal dari jalur biosintesa
Pada individu dengan gangguan ginjal berat kolesterol.
(ClCr <25 mL / menit), konsentrasi obat Indikasi:
Tambahan terhadap diet, untuk menurunkan dari batas normal dan persisten, obat harus
kadar kolesterol total dan LDL yang dihentikan.
meningkat pada pasien dengan - Pengobatan harus dihentikan jika terjadi
hiperkolesterolemia primer (tipe IIa dan IIb) kenaikan kadar CPK (Creatine
bila respon terhadap diet terbatas kolesterol Phosphokinase) atau miopati.
dan lemak jenuh serta tindakan non - Efektivitas dan keamanan pada anak-anak
farmakologi lainnya tidak adekuat. belum diketahui
Dosis: - Simvastatin kurang efektif pada
Dosis awal yang dianjurkan adalah 5 - 10 mg Hiperkolesterolemia familial homozigot
sekali sehari pada malam hari. - Tidak diindikasikan bila perhatian utama
Dosis anjuran berkisar dari 5 - 40 mg/hari, dari abnormalitas adalah hipertrigliseridemia
sekali sehari dan dosis maksimum perhari (mis : Hipertrigliseridemia tipe I, IV dan V).
adalah 40 mg. Dosis harus diindividualisasi - Harus digunakan dengan hati-hati pada
sesuai dengan data dasar kadar kolesterol penderita yang mengkonsumsi alkohol dalam
LDL, sasaran terapi dan respons pasien. jumlah besar dan/atau berpenyakit hati.
Kontraindikasi:
Hipersensitivitas terhadap setiap komponen
Efek Samping:
dari obat ini.
Efek samping dengan presentasi 1% atau
Penyakit hati yang aktif atau peningkatan
lebih yang pernah dijumpai antara lain: nyeri
serum transaminase yang persisten dan tidak
abdomen, konstipasi dan kembung. Dengan
dapat dijelaskan.
frekuensi 0,5 – 0,9 % : astenia, sakit kepala.
Kehamilan dan menyusui.
Peringatan dan Perhatian:
MICARDIS
- Jika diperlukan terapi jangka panjang,
Indikasi:
dianjurkan untuk melakukan tes laboratorium
Hipertensi essensial.
secara periodik selama 3 bulan.
Peringatan:
- Sebelum memulai terapi, dianjurkan untuk
peningkatan risiko hipotensi pada stenosis
tes fungsi hati dan selanjutnya dilakukan
arteri renal, gangguan fungsi ginjal – perlu
pemeriksaan secara periodik. Bila
dimonitor secara periodik kadar kalium dan
transaminase meningkat dan peningkatannya
kreatinin.
bersifat progresif, terutama kenaikan tiga kali
Kontraindikasi:
hipersensitivitas, kehamilan trimester dua dan
tiga, menyusui, gangguan obstruktif empedu,
gangguan hati berat.
Efek Samping:
infeksi saluran kemih (termasuk sistitis),
infeksi saluran napas atas, sepsis termasuk
yang sifatnya fatal, anemia, eosinofilia,
trombositopenia, reaksi anafilaksis,
hipersensitivitas, hiperkalemia, hipoglikemia
(pada pasien diabetes), insomnia, depresi,
ansietas, pingsan, gangguan penglihatan,
vertigo, bradikardi, takikardi, hipotensi,
hipotensi ortostatik, dispnea, nyeri abdomen,
diare, dispepsia, perut kembung, muntah,
mulut kering, rasa tidak nyaman pada
lambung, gangguan fungsi hati, pruritus,
hiperhidrosis, ruam, angioedema,
eritema, urtikaria, drug eruption,
skin eruption, nyeri punggung, spasme otot
(kram pada kaki), myalgia, arthtralgia, nyeri
pada ekstremitas (nyeri pada tungkai kaki),
nyeri pada tendon (gejala seperti tendinitis),
gangguan fungsi ginjal, termasuk gagal ginjal
akut, nyeri dada, astenia, penyakit mirip
influenza, peningkatan kadar kreatinin,
penurunan hemoglobin, peningkatan asam
urat, peningkatan enzim hepatik, peningkatan
fosfokinase kreatin darah.
Dosis:
40 mg sekali sehari, dapat diberikan 20 mg
sekali sehari jika sudah memberikan efek, jika
target tekanan darah belum tercapai, dosis
dapat ditingkatkan hingga maksimum 80 mg
sekali sehari, kombinasi telmisartan 40
mg/HCT 12,5 mg digunakan pada pasien
hipertensi jika tekanan darah tidak dapat
terkontrol dengan te lmisartan 40 mg tunggal,
kombinasi telmisartan 80 mg/HCT 12,5 mg
digunakan pada pasien hipertensi jika tekanan
darah tidak dapat terkontrol dengan irbesartan
80 mg atau telmisartan 40 mg /HCT 12,5 mg.
ALLOPURINOL
Indikasi
Pirai primer & sekunder : Hyperuricemia
karena penggunaan chemoterapi "Recurrent
Renal Calculi". Lain-lain : Menurunkan
eksim, hiperuricemia sekunder akibat ke-kurangan
toxic glucose-6-phosphatedehydrogenase, "Lesch-
Nyhan syndrome", "Polycythemia vera",
"Sarcoidosis", pemakaian thiazid &
ethambutol.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama
Pemberian
Oral : Dosis tunggal, sebaiknya setelah makan
& harus minum air yg banyak paling tidak 2L
dalam sehari (kecuali Pasien CHF/penyakit
lain yang tidak boleh minum banyak). Jika
dosis melebihi 300mg, sebaiknya dalam dosis
terbagi Gout : dosis awal 100mg/hr dapat
ditingkatkan 100mg setiap minggu sampai
kadar asam urat 6mg/dL atau sampai dosis
mencapai 800mg/hr. Hyperuricemia karena Efek terhadap kulit & efek lokal : Gatal,
penggunaan chemoterapi : Dewasa : 600- kemerahan, eksim, bentol, demam, selulit,
800mg/hr untuk 2-3 hr. Mulai 1-2 hr sebelum bengkak, berkeringat. Alergi : demam,
mulai khemoterapi. Dosis pada Pasien menggigil, leukopenia, eosinopili, kemerahan,
dengan kerusakan ginjal, dosis harus gatal, mual & muntah, Stevens-Johnson
dikurangi tergantung dari creatinine clearance syndrome, oligouria, CHF, tuli permanen.
(Kc). Kc : 0 - Dosis pemberian (Dp) : 100mg Efek terhadap hati : Meningkatkan SGOT &
setiap 3 hari, Kc : 10 - Dp : 100mg setiap 2 SGPT, nekrosis, kerusakan hati, hepatitis,
hari, Kc : 20 - Dp : 100mg setiap hari, Kc : 40 hiperbilirubinemia, sakit kuning. Efek
- Dp : 150mg setiap hari, Kc : 60 - Dp : terhadap Saluran cerna : Mual, muntah, diare,
200mg setiap hari, Kc : 80 - Dp : 250mg sakit abdomen, sembelit, kembung, gastritis,
setiap hari, Batu ginjal Kalsium Oksalat : dispepsi, pendarahan lambung & pankreas,
200-300mg/hari . bengkak kantung saliva, lidah bengkak. Efek
Farmakologi terhadap Sistem syaraf : nyeri pada ujung
Penghambat kerja enzim xantin oksidase yang syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi,
mengkatalisasi perubahan hipoxantin menjadi perubahan mental, koma, paralisi, pusing,
xantin & perubahan xantin menjadi asam urat limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit
yang pada akhirnya menurunkan konsentrasi tidur. Efek lain : Demam, myopathy,
asam urat dalam serum & urin. epistaxis, kerusakan ginjal, penurunan fungsi
Stabilitas Penyimpanan ginjal, meningkatkan kreatini, hematouria,
Disimpan dalam wadah tertutup rapat pada oligouria, UTI, asidosis, asidosis metabolit,
suhu 15-30 derajat Celsius Injeksi : setelah hiperfosfatemia, hipomagnesemia,
direkonstitusi & dilarutkan dalam Normal hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia,
salin atau dextrose 5%, harus disimpan pada hiperkalemia, hiperkalsemia, abnormalitis
suhu 20-25°C & larutan harus digunakan elektrolit. abnormalitis elektrolit. Tumor lisi
paling lambat 10 jam setelah direkonstitusi, sindrom sepsis, infeksi lain, Kerusakan
tidak boleh disimpan dalam freezer. jantung, gangguan pernafasan.
Kontraindikasi Interaksi
Alergi terhadap allopurinol. - Dengan Obat Lain : Obat antineoplastik :
Efek Samping Dosis 300-600mg dapat meningkatkan
toksisitas azathioprin dan mercaptopurin.
Dosis obat antineoplastik harus diturunkan LEVEMIR
25-33%. Obat yang meningkatkan konsentrasi Golongan : insulin kerja panjang
asam urat seperti diuretik, pirazinamid, Indikasi : Diabetes Melitus
diazoxide, alkohol & mecamylamine, dosis T1/2 :5 – 7 jam
allopurinol harus dinaikkan. Antikoagulan : Sediaan :Levemir Flexpen 100 U/ml
Allopurinol menghambat metabolisme Dosis :Dosis sub kutan (SK) bersifat
decumarol. Ampisilin & amoxisilin : individual. Awalnya 10 U atau 0,1-0,2 U
Potensiasi efek alergi aminopenisilin. /kgBB 1x/ hr dikombinasikan dengan
Diuretik & zat urikosurik : Zat urikosurik antidiabetes oral atau ditambahkan pada
meningkatkan efek allopurinol (aditif). liraglutide. Dapat digunakan sendiri sebagai
Diuretik seperti tiazid : Meningkatkan insulin basal atau kombinasi dengan bolus
konsentrasi serum alopurinol sehingga dapat insulin.
meningkatkan toksisitas Efek Samping : Hipoglikemia, reaksi pd
allopurinol.Chlorpropamide : Meningkatkan tempat inj. Reaksi anafilaksis.
reaksi hepatorenal, monitor hipoglikemi. Obat Kontraindikasi : Hipersensitivitas
lain : Cotrimoxazole : Trombositopenia Farmakodinamik :
Cyclosporin : Meningkatkan konsentrasi Pada pemberian bersama obat antidiabetik
cyclosporin dalam darah (penyesuaian dosis). oral, MAOI, penyekat β non selektif, ACE
Bentuk Sediaan inhibitor, salisilat, steroid anabolik,
Tablet, Kapsul, Kaplet, Tablet Salut Film sulfonamid dpt mengurangi kebutuhan akan
100mg, 300mg. insulin; pd pemberian bersama dg kontrasepsi
Informasi Pasien oral, tiazid, glukokortikoid, hormon tiroid,
Minum allopurinol dengan air yang simpatomimetik β, hormon pertumbuhan,
cukup (kecuali Pasien CHF/peny. lain yang danazol dpt meningkatkan kebutuhan insulin.
tidak boleh minum banyak). Hentikan Oktreotid/lanreotid dpt meningkatkan
penggunaan jika terjadi reaksi alergi. maupun menurunkan kebutuhan akan insulin.
Mekanisme Aksi Gologan penyekat β dpt menutupi gejala-
Menurunkan konsentrasi asam urat dalam gejala hipoglikemia. Alkohol dpt
serum & urine. meningkatkan & memperpanjang efek
hipoglikemia dr insulin.
CLONIDINE Efek Samping :Sakit kepala, pusing,
Golongan : imidazoline receptor agonist mengantuk, mulut kering, konstipasi, depresi,
Indikasi :hipertensi, krisis hipertensi, severe kecemasan, mual, kelelahan, anoreksia, nyeri
cancer pain parotid, parestesia, persepsi delusi, gangguan
T1/2 : Onset: 0,5-1 jam (oral); 2-3 hari tidur, impotensi dan kehilangan libido, retensi
(transdermal). urin atau inkontinensia, hipotensi ortostatik,
Durasi: 6-10 jam (oral). gatal atau sensasi terbakar di mata, gangguan
Sediaan :tab 0,075 mg dan 0,15 mg akomodasi, penurunan lakrimasi, retensi
Dosis diberikan lewat : cairan, pruritus dan ruam (transdermal),
 Epidural bradikardia (termasuk sinus bradikardia
dengan blok AV), gangguan EKG lainnya,
Nyeri kanker berat
gagal jantung, halusinasi, kram, sindrom
Dewasa: Awalnya, 30 mcg/jam sebagai infus
Raynaud, ginekomastia, kelainan sementara
kontinyu dalam kombinasi dengan opioid,
pada LFT.
sesuaikan menurut respons.
Kontraindikasi : Bradiaritmia berat sekunder
 Intravena
akibat blok AV derajat 2 atau 3 derajat atau
Krisis hipertensi sindrom sinus sakit.
Dewasa: 150-300 mcg diberikan oleh inj Farmakodinamik :Clonidine menstimulasi
lambat selama 10-15 menit, dapat diulang adrenoseptor α2 di batang otak yang
hingga maksimal 750 mcg selama periode 24 menyebabkan berkurangnya aliran simpatis
jam. dari CNS, dan penurunan resistensi perifer,
denyut jantung, tekanan darah, dan resistensi
vaskular ginjal.
 Oral Farmakokinetik:

Hipertensi Absorpsi: Diserap dengan baik dari saluran

Dewasa: Awalnya, 50-100 mcg tid, pencernaan. Terserap melalui kulit

meningkat setiap 2 atau 3 hari menurut (transdermal). Bioavailabilitas: 70-80%

respons. Perawatan: 300-1.200 mcg setiap (oral); kira-kira 60% (transdermal). Waktu

hari, beberapa mungkin memerlukan ≥ 1.800 untuk memuncaknya konsentrasi plasma:

mcg setiap hari. Maks: 2.400 mcg setiap hari. Sekitar 3-5 jam (oral).
Distribusi: Melintasi plasenta; memasuki
ASI. Volume distribusi: 2,9 L / kg. Protein
plasma mengikat: Sekitar 20-40%.
Metabolisme: Dimetabolisme secara hepatik
(kira-kira 50%); mengalami resirkulasi
enterohepatik.
Ekskresi: Melalui urin, sebagai obat tidak
berubah (40-60%) dan metabolit; faeces
(sekitar 20%). Eliminasi paruh waktu: 6-24
jam.
PROPANOLOL
Golongan : β-blocker non-kardioselektif
Indikasi : Phaeochromocytoma, tremor
insisial, infark miokard, hipertiroid, hipertensi
T1/2 :Onset: 1-2 jam (oral).
Sediaan :10 mg, 40 mg
Dosis :
 Intravena
Perawatan darurat aritmia jantung
Dewasa: 1 mg diberikan lebih dari 1 menit,
diulang setiap 2 menit jika diperlukan. Max:
10 mg pada pasien sadar dan 5 mg pada
pasien di bawah anestesi.
 Oral
Phaeochromocytoma
Dewasa: Sebagai tab konvensional atau oral
soln: 60 mg / hari dalam dosis terbagi
diberikan 3 hari pra-op w / α-blocker. Jika
tumor tidak dapat dioperasi, 30 mg / hari
dalam dosis terbagi dapat diberikan.
Anak: Seperti tab konvensional atau oral soln:
0,25-0,5 mg / kg 3-4 kali sehari.
Hipertensi
Dewasa: Seperti tab konvensional atau oral
soln: Awalnya, 40-80 mg bid. Kisaran biasa:
160-320 mg / hari. Maks: 640 mg / hari.
Sebagai tutup rilis diperpanjang: Awalnya, 80
mg satu kali sehari. Kisaran biasa: 120-160
mg satu kali sehari. Maks: 640 mg / hari.
Anak: Seperti tab konvensional: Awalnya, 1
mg / kg / hari dalam 2 dosis terbagi. Kisaran
biasa: 2-4 mg / kg / hari dalam 2 dosis
terbagi. Maks: 4 mg / kg / hari dalam 2 atau 3
dosis terbagi.
Infark miokard
Dewasa: Sebagai tab konvensional atau oral
soln: 40 mg 4 kali sehari selama 2-3 hari
diikuti dengan 80 mg bid. Atau, 180-240 mg /
hari dalam dosis terbagi. Dosis diberikan
dalam 5-21 hari setelah MI.
Aritmia jantung
Dewasa: Sebagai tab konvensional atau oral
soln: 30-160 mg / hari dalam dosis terbagi.
Anak: Seperti tab konvensional atau oral soln:
0,25-0,5 mg / kg 3-4 kali sehari.
Tremor esensial
Dewasa: Seperti tab konvensional atau oral
soln: Awalnya, 40 mg bid atau tid. Kisaran
biasa: 120-240 mg / hari. Sebagai tutup rilis
diperpanjang: 80 mg sekali sehari, dapat Farmakodinamik : Propranolol adalah β-
ditingkatkan menjadi 160 mg sekali sehari. blocker non-kardioselektif yang secara
Maks: 240 mg / hari. kompetitif memblokir reseptor β1- dan β2
Hipertiroidisme yang menghasilkan penurunan denyut
Dewasa: Seperti tab konvensional atau oral jantung, kontraktilitas miokard, tekanan
soln: 10-40 mg, 3-4 kali sehari. Sebagai tutup darah, dan kebutuhan oksigen miokardial. Ia
rilis diperpanjang: 80 mg sekali sehari, dapat memiliki sifat menstabilkan membran.
ditingkatkan menjadi 160 mg sekali sehari. Farmakokinetik:
Maks: 240 mg / hari. Penyerapan: Hampir sepenuhnya diserap dari
Anak: Seperti tab konvensional atau oral soln: saluran pencernaan. Bioavailabilitas: Sekitar
0,25-0,5 mg / kg 3-4 kali sehari. 25%. Waktu untuk memuncaknya konsentrasi
Efek Samping : Bradikardia, hipotensi, plasma: Sekitar 1-2 jam (oral).
sinkop, syok, angina pektoris. Keputihan, Distribusi: Didistribusikan secara luas,
pusing, ataksia, pusing, mudah marah, memasuki ASI, melewati sawar darah otak
mengantuk, kehilangan pendengaran, dan dan plasenta. Volume distribusi: 4 L / kg.
gangguan penglihatan, halusinasi, dan Plasma protein -binding: Sekitar 90%.
kebingungan. Gangguan epigastrik, kram Metabolisme: Mengalami metabolisme hati
perut, mual, muntah, diare, konstipasi, dan melalui CYP2D6 isoenzim, dan CYP1A2
perut kembung. Hipoglikemia, ruam kulit, menjadi 4-hydroxypropranolol (aktif secara
eosinofilia sementara, purpura biologis).
thrombocytopenic dan nonthrombocytopenic; Ekskresi: Melalui urin (96-99% sebagai
peningkatan kadar K, transaminase, dan metabolit dan <1% sebagai obat tidak
BUN. Jarang, penyakit Peyronie dan mata berubah). Eliminasi paruh waktu: Sekitar 3-6
kering. jam.
Kontraindikasi : Sinus bradikardia, syok
kardiogenik, sindrom sinus sakit, sindrom MICARDIS
Raynaud, blok jantung tingkat 2 dan 3, asma Golongan : Angiotensin Reseptor Blocker
bronkial, PPOK, phaeochromocytoma yang Indikasi : Hipertensi ensensial
tidak diobati, angina Prinzmetal; penyakit T1/2 :24 jam
arteri perifer berat, asidosis metabolik. Sediaan : Tab 40 mg, 80 mg
Penggunaan bersamaan dg tioridazin.
Dosis :Dws 40 mg 1 x/hr. Maks: 80 mg 1 gangguan ginjal (GFR <60 mL / min / 1.73
x/hr. Gangguan hati ringan hingga sedang m2). Hamil (trimester 2 & 3) & laktasi.
<40 mg 1x/ hr. Farmakodinamik :
Efek Samping : ISK (termasuk sistitis), Dapat meningkatkan efek hipotensi dgn agen
infeksi saluran pernapasan bagian atas, sepsis antihipertensi lainnya. Meningkatkan
termasuk hasil fatal; anemia, eosinofilia, konsentrasi dan toksisitas serum litium jika
trombositopenia; reaksi anafilaksis, diberikan bersamaan dengan lithium.
hipersensitivitas; hiperkalemia, hipoglikemia Potensial mennyebabkan insufisiensi ginjal
(pada pasien diabetes); insomnia, depresi, akut pada pasien dehidrasi dengan OAINS.
kecemasan; sinkop (samar); gangguan Dapat menimbulkan hipokalemia dengan
penglihatan; vertigo; bradikardia, takikardia; pengganti garam yang mengandung K, hemat
hipotensi, hipotensi ortostatik; dyspnoea; diuretik, penghambat ACE, AIIA lainnya,
sakit perut, diare, dispepsia, perut kembung, OAINS, imunosupresif & trimetoprim.
muntah, mulut kering, ketidaknyamanan Deplesi volume dengan diuretik dosis tinggi
perut; fungsi hati yang tidak normal, misalnya furosemid & hidroklorotiazida.
gangguan hati; pruritus, hiperhidrosis, ruam, Menurunkan efek antihipertensi dgn
angioedema (dgn hasil fatal), eksim, eritema, kortikosteroid dalam jalur sistemik.
urtikaria, erupsi obat, nekrolisis epidermal Farmakokinetik :Penyerapan telmisartan
toksik; nyeri punggung, kejang otot (kram adalah cepat Meskipun jumlah diserap
pada kaki), mialgia, artralgia, nyeri pada bervariasi. Rata-rata mutlak bioavailabilitas
ekstremitas (nyeri tungkai), nyeri tendon untuk telmisartan adalah sekitar 50%. Ketika
(tendinitis seperti gejala); kerusakan ginjal telmisartan diambil dengan makanan,
termasuk gagal ginjal akut; nyeri dada, pengurangan di daerah bawah konsentrasi
astenia (kelemahan), penyakit mirip plasma-time kurva (AUC) dari telmisartan
influenza; peningkatan kreatinin darah, asam bervariasi dari sekitar 6% (40 mg dosis) untuk
urat darah, enzim hati, kreatin fosfokinase sekitar 19% (160 mg dosis).
darah (CPK), penurunan hemoglobin.
Kontraindikasi : Hipersensitivitas. NOVORAPID
Gangguan obstruksi sal empedu; gangguan Golongan : inuslin preparat
hati berat. Penggunaan bersamaan dgn Indikasi : DM
aliskiren pada pasien dengan DM atau T1/2 :
Sediaan :Novorapid Flexpen 100u/ml yang dapat larut. Oleh karena itu, NovoRapid
Vial for injection 100 u/ml lebih cepat diserap dari lapisan subkutan
Dosis :Dosis bersifat individual dan diberikan dibandingkan dengan insulin manusia yang
secara subkutan. Dosis lazim: 0.5-1 u/kg dapat larut.
BB/hr. Waktu untuk konsentrasi maksimum, rata-
Dosis Maksimal : rata, setengah dari itu untuk insulin manusia
Efek Samping: Hipoglikemia. Reaksi yang dapat larut. Konsentrasi plasma
anafilaksis. maksimum rata-rata 492 pmol / l mencapai 40
Kontraindikasi: Hipersensitivitas. menit setelah dosis subkutan 0,15 U / kg berat
Hipoglikemia. badan pada pasien diabetes tipe 1.
Farmakodinamik: Mekanisme kerja: Konsentrasi insulin kembali ke baseline
NovoRapid menghasilkan onset aksi yang sekitar 4 hingga 6 jam setelah dosis. Tingkat
lebih cepat dibandingkan dengan insulin penyerapan agak lambat pada pasien diabetes
manusia yang dapat larut, bersama dengan tipe 2, menghasilkan Cmax yang lebih rendah
konsentrasi glukosa yang lebih rendah, (352 ± 240 pmol / l) dan kemudian tmax (60
sebagaimana dinilai dalam empat jam menit). Variabilitas intraindividual dalam
pertama setelah makan. NovoRapid memiliki waktu untuk konsentrasi maksimum secara
durasi kerja yang lebih pendek dibandingkan signifikan lebih rendah untuk NovoRapid dari
dengan insulin manusia yang dapat larut pada untuk insulin manusia yang dapat larut,
setelah injeksi subkutan.Ketika NovoRapid sedangkan variabilitas intra-individu dalam
disuntikkan secara subkutan, onset aksi akan Cmax untuk NovoRapid lebih besar
terjadi dalam 10 hingga 20 menit injeksi.
Efek maksimum diberikan antara 1 dan 3 jam ASAM TRANEKSAMAT
setelah injeksi. Durasi tindakan adalah 3 Indikasi : Fibrinolisis lokal spt epitaksis,
hingga 5 jam. prostatektomi, konisasi serviks; edema
angioneurotik herediter. Perdarahan abnormal
Farmakokinetik :Dalam substitusi asam pasca op, perdarahan ssdh cabut gigi pd
amino proline NovoRapid dengan asam penderita hemofilia.
aspartat pada posisi B28 mengurangi T1/2 :11 jam
kecenderungan untuk membentuk heksamet Sediaan :Kalnex Kaps 250 mg
sebagaimana diamati dengan insulin manusia Kalnex lar infus 50 dan 100 mg/mL
Kalnex Tab 500 mg Farmakokinetik :
Dosis :Dws Kap 1-2 kap 3-4 x/hr. Tab 1 tab Asam traneksamat merupakan antifibrinolytic
3-4 x/hr. Amp 250 mg 1-2 amp/hr IV atau 1-2 yang kompetitif menghambat aktivasi
dosis terbagi IM atau 2-10 amp dg infus drip. plasminogen menjadi plasmin. Asam
Amp 500 mg 2.5-5 mL IV/IM terbagi dlm 1-2 traneksamat merupakan inhibitor kompetitif
dosis. Selama atau pasca op: 5-25 mL dg aktivasi plasminogen, dan pada banyak
infus bila perlu. konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor
Efek Samping : Ggn GI, mual, pusing, nonkompetitif plasmin, yaitu tindakan yang
muntah, anoreksia, eksantema & sakit kepala. mirip dengan asam aminokaproat. Asam
Hipotensi pd pemberian IV cepat. traneksamat adalah sekitar 10 kali lebih kuat
Kontraindikasi : Insufisiensi ginjal, daripada in vitro aminokaproat. Asam
hematuria krn ggn parenkim ginjal, hamil, traneksamat mengikat lebih kuat daripada
laktasi. asam aminokaproat untuk kedua reseptor
Farmakodinamik : Asam traneksamat yang kuat dan lemah dari molekul
bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dalam rasio yang sesuai dengan
plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ; perbedaan potensi antara senyawa. Asam
inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas traneksamat dalam konsentrasi 1 mg per ml
pada tingkat tertentu. tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien
Asam traneksamat secara kompetitif dengan angioedema herediter, penghambatan
menghambat aktivasi plasminogen (melalui pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam
mengikat domain kringle), sehingga traneksamat dapat mencegah serangan
mengurangi konversi plasminogen menjadi angioedema dengan mengurangi aktivasi
plasmin (fibrinolisin), enzim yang plasmin diinduksi protein komplemen
mendegradasi pembekuan fibrin, fibrinogen, pertama (C1).
dan protein plasma lainnya, termasuk faktor-
faktor prokoagulan V dan VIII. Asam
traneksamat juga langsung menghambat NATRIUM DIKLOFENAK
aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih
tinggi diperlukan daripada yang dibutuhkan Golongan: NSAIA (Nonsteroidal Anti-
untuk mengurangi pembentukan plasmin. Inflamatory Agent) yang juga termasuk
golongan analgesik dan antipiretik.
Secara kimia termasuk golongan turunan bisa diberikan dengan rate 6.25
asam fenil asetat. mg/jam selama 24 jam.
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
dengan dispepsia: 75 mg secara oral
RANITIDINE sekali sehari (tanpa resep) 30-60 menit
Golongan: Antagonis Reseptor H2 bekerja sebelum makan. Dosis dapat
dengan memblok reseptor histamin pada sel ditingkatkan hingga 75 mg dua kali
parietal sehingga sel parietal tidak dapat sehari. Durasi pengobatan maksimum
dirangsang untuk mengeluarkan asam untuk pengobatan sendiri tanpa resep
lambung. adalah 14 hari.
Indikasi: Tukak Lambung, tukak duodenum,  Dosis ranitidine untuk orang dewasa
refluks esofagitis, hipersekresi patologis dengan ulkus duodenal profilaksis:
(misalnya: sindroma Zollinger Ellison) 150 mg secara oral sekali sehari
T1/2: 8-12 jam sebelum tidur.
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
Sediaan:
dengan ulkus perut: 150 mg secara
oral sekali sehari sebelum tidur.
- Tablet, oral 25 mg; 75 mg; 150 mg;
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
300 mg
dengan erosive esophagitis: Oral — di
- Kapsul, oral 150 mg; 300 mg;
awal: 150 mg 4 kali sehari, perawatan:
- Solution, suntikan: 50 mg/2 mL; 150
150 mg dua kali sehari. Parenteral: 50
mg/6 mL; 1000 mg/40 mL
mg, IV atau IM, setiap 6-8 hours.
Alternatifnya, infus IV bisa diberikan
dengan rate 6.25 mg/jam selama 24
Dosis dan Dosis Maximal: jam.
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
 Dosis ranitidin untuk orang dewasa
dengan stress ulcer profilaksis:
dengan ulkus duodenal: oral 150 mg 2
Parenteral: 50 mg, IV atau IM,
kali sehari, atau 300 mg sekali sehari
setiap 6 – 8 jam.
setelah makan malam atau sebelum
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
makan. Parenteral: 50 mg, IV atau IM,
dengan perdarahan gastrointestinal:
setiao 6-8 jam. Alternatifnya, infus IV
 Parenteral: 50 mg IV dosis loading,
diikuti dengan 6.25 mg/jam infus IV
berkelanjutan, titrasi hingga gastric
pH >7.0 untuk perawatan.
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
dengan surgical prophylaxis: Study
(n=80) – Prapengobatan
Thoracotomy untuk mengurangi GER:
150 mg secara oral 2 jam sebelum
operasi.
 Dosis ranitidin untuk orang dewasa
dengan Zollinger-Ellison Syndrome:
Oral: Dimulai dengan 150 mg 2 kali
sehari. Sesuaikan dosis
mengontrol sekresi asam lambung.
Dosis hingga 6 gram per hari juga
pernah digunakan. Parenteral:
mg/kg/jam diberikan sebagai infus IV
berkelanjutan hingga maksimum 2.5
mg/kg/jam (rate infus hingga 220
mg/jam pernah digunakan).
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
dengan kondisi Pathological
Hypersecretory: Oral: Dimulai dengan
150 mg 2 kali sehari. Sesuaikan dosis
untuk mengontrol sekresi
lambung. Dosis hingga 6 gram per
hari juga pernah digunakan.
Parenteral: 1 mg/kg/jam diberikan
sebagai infus IV berkelanjutan hingga
maksimum 2.5 mg/kg/jam (rate infus
hingga 220 mg/jam pernah
digunakan).
 Dosis ranitidine untuk orang dewasa
dengan refluks asam lambung: Oral:
150 mg dua kali sehari. Parenteral: 50
mg, IV atau IM, setiap 6-8 jam.
di
Efek Samping:
- Susunan Saraf Pusat: Sakit kepala. Jarang
terjadi: Malaise, pusing, megantuk, insomnia,
vertigo, agitasi, depresi, halusinasi.
- Kardiovaskuler, jarang dilaporkan: aritmia
seperti takikardi, bradikardi, blok
atriaventrikuler, premature ventricular beats.
untuk
- Gastrointestinal: Konstipasi, diare, mual,
muntah, nyeri perut. Jarang dilaporkan:
pankreatitis.
1
-Muskuloskeletal, jarang dilaporkan: artalgia
dan mialgia
-Hematologik:Leukopenia, granulositopenia,
pansitopenia, trombositopenia (pada beberapa
penderita).
- Reaksi hipersensitivitas.
Kontraindikasi: Penderita yang hipersensitif
terhadap ranitidine atau H2 reseptor antagonis
lainnya
asam
Farmakodinamik: Ranitidin menghambat
reseptor H2 secara selektif dan reversibel.
Perangsangan H2 akan merangsang sekresi
cairan lambung, sehingga pada pemberian
ranitidin sekresi cairan lambung dihambat.
Pengaruh fisiologi ranitidin terhadap reseptor
H2 lainnya, tidak begitu penting. Walau tidak
lengkap ranitidin dapat menghambat sekresi
cairan lambung akibat perangsangan obat
muskarinik atau gastrin. Ranitidin
mengurangi volume dan kadar ion hidrogen
cairan lambung. Penurunan sekresi asam
lambung mengakibatkan perubahan
pepsinogen menjadi pepsin juga menurun.
Farmakokinetik: Biovailabilitas ranitidin
yang diberikan secara oral sekitar 50% dan
meningkat pada pasien penyakit hati.Masa
paruhnya kira-kira 1,7-3 jam pada orang
dewasa dan memanjang pada orangtua dan
pada pasien gagal ginjal. Pada pasien
penyakit hati masa paruh ranitidin juga
memanjang meskipun tidak sebesar pada
gagal ginjal. Kadar puncak plasma dicapai
dalam 1-3 jam setelah penggunaan 150 mg
ranitidin secara oral dan yang terikat protein
plasma hanya 15%. Ranitidin dan
metabolitnya diekskresi terutama melalui
ginjal sisanya melalui tinja. Sekitar 70% dari
ranitidin yang diberikan IV dan 30% dari
yang diberikan secara oral diekskresi dalam
urin dalam bentuk asal.
OMEPRAZOLE
Golongan: Proton Pump Inhibitor (PPI)
merupakan penghambat sekresi asam
lambung yang lebih kuat dibandingkan
dengan AH2. PPI dapat menghambat asam
lambung dengan menghambat kerja enzim
(K+H+ ATPase) yang akan memecah K+H+
ATP menghasilkan energy yang digunakan
untuk mengeluarkan asam HCL dari
kanalikuli sel parietal ke dalam lumen
lambung.
Indikasi: Tukak lambung, tukak duodenum,
GERD, Hipersekresi patologis (misalnya:
Sindroma Zollinger Ellison)
Sediaan:
- Omeprazole Kapsul 20 mg,
- Omeprazole Vial 40 mg + Ampul 10
ml pelarut.
Dosis:
- Tukak lambung dan duodenum: Dosis
awal 1x20mg/hari selama 4-8minggu
dapat ditingkatkan menjadi 40mg/hari
pada kasus berat atau kambuh. Dosis
pemeliharaan 1x20mg/hari
- Refluks gastroesofageal : 1x20 mg
sehari selama 4-8 minggu
- Sindroma Zollinger-Ellison: 1x60mg
sehari.
Dosis Maximal:
Efek Samping: Urtikaria, mual dan muntah,
konstipasi, kembung, nyeri abdomen, lesu,
paraestesia, nyeri otot dan sendi, pandangan
kabur, edema perifer, perubahan hematologik
(termasuk eosinofilia, trombositopenia,
leukopenia), perubahan enzim hati dan Farmakokinetik: Omeprazol sebaiknya
gangguan fungsi hati, depresi dan mulut diberikan sebagai tablet salut enterik. Sediaan
kering ini tidak mengalami aktivasi di lambung
Kontraindikasi: Penderita yang sehingga bioavailabilitasnya lebih baik.
hipersensitifitas terhadap omeprazole Tabletyang pecah di lambung mengalami
Farmakodinamik: Omeprazol merupakan aktivasi lalu terikat pada berbagai gugus
basa lemah yang terkumpul di kanalikuli sulfhidril mukus dan makanan. Obat ini
sekretoar dan mengalami aktivasi disitu. mempunyai masalah bioavailabilitas,
Bentuk aktifnya berikatan dengan gugus formulasi berbeda memperlihatkan presentasi
sulfhidril enzim H*, K*, ATpase (enzim ini jumlah absorpsi yang bervariasi luas.
dikenal sebagai pompa proton) dan berada di Bioavailabilitas tablet yang bukan salut
membran apikal sel parietal. lkatan ini enterik meningkat dalam 5-7 hari, ini dapat
menyebabkan terjadinya penghambatan dijelaskan dengan berkurangnya produksi
enzim tersebut. Produksi asam lambung asam lambung setelah obat bekerja.
praktis terhenti (>90%) setelah penghambatan Omeprazol mengalami metabolisme lengkap.
pompa proton tersebut. Omeprazol Tidak ditemukan omeprazol dalam bentuk
menurunkan sekresi asam lambung basal dan asal di urin, 20% dari obat radioaktif yang
akibat stimulasi, lepas dari jenis ditelan ditemukan dalam tinja.
perangsangnya histamin, asetilkolin atau
gastrin. Penghambatan maksimal bertahan VALSARTAN
selama 4 jam, tetapi produksi asam lambat Golongan: Angiotensin Reseptor Blocker
kembali ke nilai normal. Penghambatan (ARB), mekanismenya ialah memblokade
berlangsung lama dan produksi baru kembali reseptor AT1 sehingga menyebabkan
ke nilai normal 3-5 hari setelah dosis tunggal. vasodilatasi peningkatan ekskresi Na dan
Plasma gastrin meningkat setelah pengobatan cairan (mengurangi volume plasma),
7 hari atau lebih dan baru kembali normal 7- menurunkan hipertropi vascular.
14 hari setelah obat dihentikan. Plasma Indikasi: Hipertensi (dapat digunakan
gastrin meningkat akibat hipoasiditas, jadi tunggal maupun dikombinasi dengan obat
bukan efek primer obat ini. Omeprazol tidak antihipertensi lain); gagal jantung pada pasien
mempengaruhi sekresi pepsin. yang tidak dapat mentoleransi obat
penghambat ACE (penghambat enzim oral. Ia bekerja secara selektif pada reseptor
pengubah angiotensin). subtipe AT1 yang bertanggung jawab terhadap
Sediaan: Tablet salut selaput 40mg, 80 mg, kerja angiotensin II yang telah diketahui.
160mg. Reseptor subtipe AT2 tidaklah berhubungan
Dosis dan Dosis Maximal: dengan efek kardiovaskular. Valsartan tidak
- Hipertensi : 1x80 mg/hari, jika menghambat ACE, yang mengubah
diperlukan (pada pasien yang tekanan angiotensin I menjadi angiotensin II dan
darahnya tidak terkontrol) ditingkakan memecah bradikinin oleh karena tidak
hingga 160 mg sehari atau mempengaruhi ACE dan tidak
ditambahkan pemberian diuretic, tidak memiliki potensiasi terhadap bradikinin atau
diperlukan penyesuaian dosis untuk substansi P, antagonis angiotensin II tidaklah
pasien dengan gangguan fungsi ginjal berhubugan dengan batuk.
atau pada pasien dengan gangguan Farmakokinetik: Absorpsi valsatan setelah
fungsi hari tanpa kolestasis. pemberian oral adalah cepat, walaupun
- Gagal Jantung: Dosis awal 2x40mg jumlah yang diabsorpsi bervariasi.
sehari. Penyesuaian dosis hingga 80 Bioavaibilitas absoult rata-rata sebesar 23%.
mg dan 160 mg dua kali sehari harus Obat ini menunjukkan kinetika penghancuran
dilakukan pada dosis tertinggi yang multieksponensial ( t ½ < 1 jam dan t ½
dapat ditoleransi oleh pasien. sekitar 9 jam). Tidakα β terdapat perubahan
Pertimbangkan untuk mengurangi pada kinetika valsartan dalam pemberian
dosis pada pasien yang juga menerima ulanda dan terdapa sedikit akumulasi jika
diuretic. Maksimal 320 mg/hari obat diberikan sekali sehari. Konsentrasi
plasma pada pria dan wanita ditemukan sama.
Efek Samping: kelelahan, jarang diare, sakit
Valsartan terikat kuat dengan protein serum
kepala, mimisan; trombositopenia, nyeri
(94-95%) terutama albumin serum.Volume
sendi, nyeri otot, gangguan rasa, neutropenia
distribusi dalam keadaan stabil adalah rendah
Kontraindikasi: Gangguan fungsi hati berat,
(sekitar 171). Bersihan plasma relatif lambat
sirosis, obstruksi empedu, menyusui,
(sekitar 2 L/jam), jika dibandingkan dengan
hipersensitif terhadap komponen obat.
arus darah hepatic
Farmakodinamik: Valsartan adalah
Ketika valsartan diberikan bersamaan dengan
antagonis reseptor angiotensin II yang kuat,
makanan, daerah di bawah kurva konsentrasi
spesifik dan aktif dengan pemberian secara
plsama (AUC) adalah berkurang sebesar - Gagal Jantung: Dosis awal 1x4 mg
48%, walaupun setalah 8 jam pemberian, sehari. Tingkatkan pada interval
konsentrasi valsartan dalam plasma sama sedikitnya 2 minggu hingga dosis
besar anatara kelompok pasien yang makan target 32 mg sekali sehari atau hingga
dan yang puasa. Walaupun demikan, dosis maksimal yang masih dapat
penurunan dalam AUC ini tidaklah ditoleransi.
berhubungan dengan penurunan efek
Efek Samping:
terapeutik yang bermakna secara klinik. Oleh
Tanda Reaksi Alergi seperti ruam,
karena itu, valsartan dapat diberikan bersama
gatal-gatal, merah, melepuh, atau
atau tanpa makanan.
mengelupasnya kulit, dengan atau tanpa
demam. Munculnya mengi, sesak di dada atau
CANDESARTAN
tenggorokan, sulit bicara, suara serak yang
Golongan: Angiotensin Reseptor Blocker
tidak biasa, serta pembengkakan di wajah,
(ARB), mekanismenya ialah memblokade
bibir, mulut, lidah dan tenggorokan.
reseptor AT1 sehingga menyebabkan
Tanda-tanda ada masalah ginjal
vasodilatasi peningkatan ekskresi Na dan
seperti tidak bisa buang air kecil, sedikitnya
cairan (mengurangi volume plasma),
urin yang keluar, terdapat darah dalam urin,
menurunkan hipertropi vascular.
kenaikan berat badan secara tiba-tiba.
Indikasi: Hipertensi & gagal jantung, serta
Tanda-tanda kadar potasium yang
ggn fungsi sistolik ventrikel kiri.
tinggi seperti perubahan detak jantung yang
T1/2: 3-4 Jam
dirasa tidak normal, merasa pusing, lelah,
Sediaan: Tablet 8 mg, 16 mg.
kesulitan berfikir jernih, kesemutan dan mati
Dosis dan Dosis Maximal:
rasa.
- Hipertensi : Dosis awal 1x80 mg/hari,
Pusing berat hingga pingsan
(gangguan fungsi hati 1x2 mg/hari,
gangguan fungsi ginjal atau volume Kontraindikasi:
deplesi intravascular 1x4mg/hari),
tingkatkan jika perlu pada interval 4  Stenosis arteri ginjal.

minggu hingga maximal 1x32  Memiliki jumlah kalium yang tinggi

mg/hari: Dosis penunjang lazim dalam darah

1x8mg/hari.
  Tekanan darah rendah yang tidak selanjutnya diubah oleh angiotensin
normal. converting enzyme (ACE) menjadi
 Masalah pada hati. angiotensin II. Angiotensin II meningkatkan
 Kerusakan ginjal sedang. tekanan darah dengan meningkatkan
 Baru saja operasi. resistensi perifer total, meningkatkan
 Masalah ginjal yang menyebabkan reabsorpsi natrium dan air di ginjal melalui
penurunan jumlah urin. sekresi aldosteron, dan mengubah struktur
 Azetomia. kardiovaskular. Angiotensin II berikatan
 Kehamilan. dengan dua reseptor: reseptor angiotensin II
 Penurunan volume darah. tipe-1 (AT1) dan reseptor angiotensin II tipe-
2 (AT2). AT1 adalah reseptor protein G
Selain itu, tidak boleh digunakan orang yang
berpasangan (GPCR) yang menengahi efek
memiliki riwayat alergi terhadap candesartan
vasokonstriksi dan aldosteron dari
dan ARB (Angiotensin Receptor Antagonist)
angiotensin II. Studi yang dilakukan dalam
beberapa tahun terakhir menunjukkan bahwa
Farmakodinamik:
AT2 berlawanan dengan efek AT1 yang
Candesartan cilexetil merupakan
dimediasi dan secara langsung mempengaruhi
prodrug ARB yang dengan cepat dikonversi
kontrol tekanan darah jangka panjang dengan
menjadi candesartan, metabolit aktifnya,
mendorong vasorelaksinasi dan meningkatkan
selama penyerapan di saluran gastrointestinal.
ekskresi natrium urin. Penghambat reseptor
Candesartan memberi efek penurunan
angiotensin (ARB) adalah penghambat
tekanan darah dengan cara melawan efek
kompetitif non-peptida AT1. Candesartan
hipertensi angiotensin II melalui renin-
tidak menghambat enzim pengubah
angiotensin-aldosteron system (RAAS) yang
angiotensin (ACE) sehingga tidak
merupakan mekanisme homeostatik untuk
menimbulkan potensiasi bradikinin atau zat P,
mengatur hemodinamika, keseimbangan air
yang tidak akan menyebabkan gejala batuk.
dan elektrolit. Selama stimulasi simpatis atau
Candesartan secara selektif menghambat
pada keadaan berkurangnya tekanan darah
pengikatan angiotensin II terhadap AT1 di
ginjal atau aliran darah, renin dilepaskan dari
banyak jaringan termasuk otot polos
sel granular aparatus juxtaglomerular di
pembuluh darah dan kelenjar adrenal dengan
ginjal. Renin mengubah angiotensinogen
ikatan yang erat dan disosiasi yang lambat
sirkulasi menjadi angiotensin I, yang
dari reseptor serta tidak memiliki aktivitas plasma sekitar 9 jam pada individu sehat dan
agonis. Keadaan ini menghambat efek sedikit lebih lama pada pasien hipertensi.
mediasi vasokonstriksi dan aldosteron AT1
Candesartan terutama diekskresi melalui
yang disekresikan dari angiotensin II dan
mekanisme eliminasi oleh ginjal (33%) dan
menghasilkan penurunan tekanan darah
ekskresi empedu (67%). Pada beberapa kasus,
secara keseluruhan. Penghambatan sekresi
obat ini dieleminasi secara hepatis kedalam
aldosteron juga dapat meningkatkan ekskresi
metabolit inaktif MII (juga dikenal sebagai
natrium dan air sembari mengurangi ekskresi
CV-15959). Klirens plasma candesartan
kalium. Candesartan 10.000 kali lipat lebih
dipengaruhi oleh insufisiensi ginjal tetapi
selektif untuk AT1 dibanding AT2.
tidak oleh insufisiensi hati ringan sampai
Pada hipertensi, zat ini menyebabkan
sedang.
penurunan tekanan darah arteri yang
berdampak pada penurunan sistemik Absorpsi
resistensi perifer, namun tidak mempengaruhi
denyut jantung, volume stroke dan curah Setelah pemberian prodrug, candesartan

jantung. Selain itu, candesartan juga memiliki cilexetil diubah menjadi obat aktif

efek hemodinamik ginjal yang baik dengan candesartan dengan bioavailabilitas absolut

meningkatkan aliran darah ginjal dan candesartan diperkirakan sebesar 15-40%.

mempertahankan atau meningkatkan laju Konsentrasi serum puncak rata-rata (Cmax)

filtrasi glomerulus sementara menurunkan tercapai 3-4 jam setelah mengkonsumsi

resistensi pembuluh darah ginjal dan fraksi tablet. Konsentrasi serum candesartan

filtrasi. Candesartan mengurangi ekskresi meningkat secara linear dengan peningkatan

protein urin pada pasien hipertensi dengan dosis dalam kisaran dosis terapeutik. Area di

mikroalbuminuria atau nefropati akibat bawah kurva (area under the curve; AUC)

etiologi tertentu dan tidak memiliki efek untuk konsentrasi serum versus waktu dari

buruk pada glukosa darah atau profil lipid. candesartan tidak signifikan dipengaruhi oleh
makanan. Konsentrasi puncak (Cmax)
Farmakokinetik:
meningkat sebesar 26% dan laju penyerapan
Puncak kadar plasma diperoleh 3 sampai 4 meningkat saat dikonsumsi dengan makanan.
jam setelah pemberian oral, dan waktu paruh Makanan dengan kadar lemak tinggi tidak
berpengaruh terhadap bioavailabilitas
candesartan. Perubahan ini tidak
menyebabkan efek klinis yang signifikan.
Distribusi
Volume distribusi candesartan adalah 0,13
L/kg. Candesartan sangat terikat pada protein
plasma (> 99%) dan tidak menembus sel
darah merah. Pengikatan protein konstan pada
konsentrasi plasma candesartan jauh di atas
kisaran yang dicapai dengan dosis yang
dianjurkan. Pada tikus, jika terdapat penetrasi,
telah ditunjukkan bahwa candesartan
melintasi sawar darah otak dengan buruk.
Candesartan melewati sawar plasenta dan
didistribusikan pada janin.
Bila candesartan diberikan secara oral, sekitar
26% dosis dikeluarkan tanpa perubahan
dalam urin. Candesartan terutama
diekskresikan tidak berubah dalam urin dan
kotoran (via empedu).
Toksisitas
Tidak ada letalitas yang tampak pada studi
toksisitas akut pada tikus dan anjing dengan
dosis oral candesartan cilexetil tunggal hingga
2000 mg/kg atau pada tikus yang diberi dosis
oral tunggal sampai candesartan cilexetil
2000 mg/kg dalam kombinasi dengan 1000
mg/kg hidroklorotiazida.

Metabolisme NA DICLOFENAC
Golongan Non-Steroidal Anti Inflammatory
Sebagian kecil metabolisme candesartan di
Drugs (NSAIDs)
hepar (<20%) untuk membentuk metabolit
Indikasi pembengkakan akibat peradangan,
yang tidak aktif terjadi oleh O-deethylation
dan kekakuan sendi akibat artritis (radang
melalui sitokrom P450 2C9. Candesartan
sendi), seperti pada artritis reumatoid,
mengalami N-glukuronidasi pada cincin
osteoartritis, artritis gout, spondilitis ankilosa,
tetrazol oleh uridine diphosphate
dan spondiloartritis. Na diklofenak juga dapat
glucuronosyltransferase 1A3 (UGT1A3).
digunakan untuk reumatik yang terjadi di luar
Dapat pula terjadi proses O-glukuronidasi.
persendian, seperti lumbago (nyeri
Tujuh puluh lima persen candesartan
punggung bawah), bursitis (peradangan
diekskresikan sebagai dalam bentuk yang
kantung kecil yang berisi cairan dan berfungsi
tidak berubah melalui urin dan feses.
sebagai bantalan tulang, tendon, dan otot di
dekat sendi), dan miositis (peradangan otot).
Eliminasi
Selain untuk nyeri dan kaku akibat reumatik,
natrium diklofenak juga dapat digunakan dicapai dalam waktu 2-3 jam. Resorpsi dari
untuk mengurangi nyeri akut ringan hingga usus cepat dan lengkap, tetapi BA-nya rata-
sedang pada orang rata 55% akibat FPE besar. Efek analgetiknya
dengan dismenore (nyeri haid) dan migraine dimulai setelah 1 jam, yang dimana rute
akut. pemberiannya melalui rektal dan
Sediaan Terdapat 3 jenis sediaan table Na intramuscular lebih cepat (masing-masing
diklofenak yang beredar di pasaran, yaitu 25 setelah 30 dan 15 menit), plasma-t1/2 ± 1
mg, 50 mg, dan 75 mg. jam. Eksresi melalui urin berlangsung 60%
Dosis Dewasa : 100-150 mg/hari terbagi sebagai metabolit dan untuk 20% dengan
dalam 2-3 dosis empedu dan feses.
Efek samping yang dapat terjadi akibat
mengonsumsi Na diklofenak antara lain: Diklofenak dapat mengiritasi lambung dan
mual, dada terasa panas, perut mengalami first past metabolism sehingga
kembung, konstipasi, diare, nyeri kepala, hanya 50% obat yang mencapai sirkulasi
mengantuk, dan pusing. Terdapat beberapa sistemik bila diberikan peroral. Pada kadar
efek samping lain yang meskipun jarang terapetik, 99% terikat protein plasma. Waktu
terjadi, namun serius, seperti: reaksi alergi paruhnya dalam plasma 1 sampai 2 jam. Pada
yang ditandai dengan kemerahan di penggunaan secara oral, hanya sekitar 60%
kulit, gatal, pembengkakan di wajah, lidah, natrium diklofenak yang mencapai sirkulasi
atau tenggorokan, pusing berat, dan gangguan sistemik karena mengalami metabolisme
pernapasan; pembengkakan di tangan dan lintas pertama. Oleh karena waktu paruh
kaki; kenaikan berat tubuh yang tiba-tiba; biologisnya singkat, natrium diklofenak harus
gangguan pendengaran; perubahan mood; sering diberikan dan untuk pemberian per oral
nyeri menelan; dan kelelahan yang tidak seringkali diberikan dengan dosis yang lebih
biasanya. tinggi sehingga dapat memperparah efek
samping di saluran pencernaan.
Farmakokinetik

Farmakodinamik
Diklofenak bekerja dengan cara
Mekanisme kerjanya adalah dengan
penghambatan sintesa prostaglandin,
menghambat sintesis prostaglandin, mediator
diabsorpsi secara cepat dan lengkap setelah
yang berperan penting dalam proses
pemberian oral dan kadar puncak plasma
terjadinya inflamasi, nyeri dan demam. utama pada berbagai reaksi biokimia,
Kalium diklofenak akan diabsorbsi dengan termasuk pada sintesis neurotransmitter
cepat dan lengkap dan jumlah yang diabsorbsi monoaminergik.
tidak berkurang jika diberikan bersama Vitamin B kompleks juga berperan dalam
dengan makanan. Kadar puncak obat dicapai aktivasi jalur siklik GMP-Nitrit Oksida,
dalam ½ -1 jam. Ikatan protein 99,7%, waktu menurunkan kadar glutamat intraselular dan
paruh 1-2 jam. Pemberian dosis berulang NF-Kb, serta memperbaiki konduksi aksonal.
tiidak menyebabkan akumulasi . eliminasi
terutama melalui urin
Natrium diklofenak dalam bentuk Farmakokinetik
CR/lepas-lambat terkendali adalah salah satu Vitamin B kompleks bersifat larut dalam air
tekonologi yang dikembangkan untuk sehingga mudah diabsorpsi oleh usus, tidak
memperbaiki efikasi dan disimpan dalam tubuh, dan sisa vitamin yang
toleransi diklofenak. tidak diperlukan tubuh akan dikeluarkan
melalui urine
Farmakodinamik Absorpsi
Kekurangan salah satu dari delapan jenis Kandungan vitamin B dalam vitamin B
vitamin B, akan mengganggu proses kompleks mayoritas diserap di usus halus.
metabolisme. Karenanya, untuk mencapai Khusus vitamin B12, penyerapannya
hasil terbaik, semua jenis vitamin B memerlukan faktor intrinsik yang diproduksi
semestinya dikonsumsi secara cukup. Hal oleh sel-sel parietal gaster yang dikeluarkan
inilah yang menjadikan suplemen vitamin B bersama dengan asam lambung.
kompleks diproduksi, dan direkomendasikan Konsentrasi puncak vitamin B kompleks
sebagai pelengkap nutrisi, bagi seseorang dalam plasma darah tercapai dalam waktu
yang tidak dapat memenuhi kebutuhan 2‒6 jam setelah konsumsi per oral, dan 40
vitamin B melalui diet harian. menit pada pemberian intramuskular.
Vitamin B kompleks berperan dalam Distribusi
remetilasi homosistein menjadi metionin yang Vitamin B kompleks terdistribusi ke dalam
kemudian akan mengalami adenosilasi peredaran darah dan jaringan tubuh, termasuk
menjadi S-adenosylmethionine. S- ke dalam ASI.
adenosylmethionine adalah donor methyl Metabolisme
Vitamin B kompleks dimetabolisme di hepar. Cepat diserap setelah pemberian oral,
Eliminasi minimal 50% dari dosis oral diabsorpsi.
Vitamin B kompleks dieliminasi sebagian Puncak konsentrasi plasma dari metabolit
besar ke urine dalam bentuk metabolitnya. aktif terjadi sekitar 30-60 menit menyusul
dosis oral.
CLOPIDOGREL Onset :
Golongan : ADP (adenosine Setelah pemberian oral dosis tunggal,
Diphosphate) Receptor Antagonist Platelet penghambatan agregasi platelet yang
Aggregation Inhibitors tergantung dosis dapat diamati pada 2 jam.
Indikasi : untuk profilaksis Dosis berulang (75 mg per hari)
arterial thromboembolism menyebabkan penghambatan agregasi platelet
Mulai kerja : 2 jam yang diinduksi ADP pada hari pertama, dan
T1/2 : 6 jam penghambatan steady-state (40-60%) terjadi
Dosis : 75mg/hari pada 3-7 hari.
Dosis maksimal : 75mg/hari untuk Durasi
terapi jangka panjang (sampai 600 mg/hari Setelah penghentian, agregasi platelet dan
untuk single loading dose) perdarahan kali secara bertahap kembali ke
Efek samping : ISPA, Nyeri dada, sakit awal di sekitar 5 hari.
kepala,flulike syndrome, arthalgia Makanan
Kontraindikasi : Hipersensitivitas, perdarahan Pada pria sehat, administrasi dengan makanan
patologis aktif (ulkus peptikum, perdarahan tinggi lemak atau standar menurun berarti
intrakranial) menghambat agregasi platelet oleh <9% .
Farmakodinamik : Secara selektif Meskipun makanan penurunan konsentrasi
mengahmbat ADP pada reseptor ADP di plasma puncak dari metabolit aktif sebesar
platelet, dengan demikian menghambat 57%, paparan sistemik terhadap metabolit
aktivitas glikoprotein GP Iib/Iia, yang aktif tidak berefek.
dimediasi ADP yang menimbulkan Populasi Khusus
penghambatan terhadap agregasi platelet. Konsentrasi plasma puncak dan paparan
Farmakokinektik: metabolit aktif clopidogrel mengalami
ABSORPSI penurunan sebesar 30-50% pada pasien
Bioavailabilitas dengan penurunan fungsi genetik CYP2C19
METABOLISME pelebaran arteri dan vena. Hal ini mengurangi
Ekstensif dimetabolisme melalui 2 langkah aliran balik vena darah (mengurangi preload)
jalur: 1) esterase-dimediasi hidrolisis untuk ke jantung, yang pada gilirannya
tidak aktif turunan asam karboksilat 2) menyebabkan tuntutan penurunan oksigen
pembentukan metabolit aktif tiol dimediasi pada jantung.Kedua, nitrat meningkatkan
oleh isoenzim CYP (misalnya, 2C19, 3A4, pasokan oksigen miokard dengan dilatasi
2B6, 1A2). arteri koroner besar dan mendistribusikan
ELIMINASI aliran darah, meningkatkan suplai oksigen ke
Rute Eliminasi daerah iskemik.
Diekskresikan dalam urin (50%) dan dalam
tinja (46%). Indikasi : Profilaksis dan pengobatan
Waktu Paruh angina; gagal jantung kiri.Pengobatan akut
Clopidogrel: Sekitar 6 jam setelah dosis oral pada serangan angina pectoris (SL dan
tunggal 75 mg. Dinitrar yang dikunyah), Penatalaksanaan
Aktif metabolit: 30 menit. Profilaksis jangka panjang angina pectoris
(dinitrate dan mononitrate), Dan pengobatan
Isosorbid dinitrat (ISDN) gagal jantung kongestif kronik (dinitrate).
Golongan : Nitrat yang digunakan secara
farmakologis sebagai vasodilator (pelebar Kontra-indikasi
pembuluh darah), khususnya pada kondisi Hipersensitivitas terhadap nitrat, hipotensi
angina pektoris, juga pada CHF (congestive dan hipovolemia, kardiopati obstruktif
heart failure), yakni kondisi ketika jantung hipertrofik, stenosis aorta, tamponade
tidak mampu memompa cukup darah untuk jantung, perikarditis konstriktif, stenosis
memenuhi kebutuhan tubuh. mitral, anemia berat, trauma kepala,
Isosorbid dinitrat lebih bermanfaat untuk perdarahan otak, glaukoma sudut sempit.
tujuan pencegahan serangan angina, untuk
tujuan ini isosorbid dinitrat dalam bentuk Bentuk sediaan
"long acting" atau kerja diperpanjang lebih - Tablet
disukai.Pertama, nitrat meredakan angina - Tablet sublingual
pectoris dengan menginduksi relaksasi otot - Tablet lepas lambat
polos vaskular perifer, sehingga ada - Kapsul
- Cairan injeksi kedutan otot, palpitasi, nyeri perut,
- Aerosol sinkop, pemberian jangka panjang
- Krim disertai dengan methemoglobinemia.
- Buccal spray Farmakokinetik dan farmakodinamik
- Spray transdermal Interaksi antara ISDN dengan vasodilator
lain akan menyebabkan efek hipotensi pada
Dosis penderita akan bertambah Vasodilator lain
yang dimaksud adalah golongan nitrat
 Sublingual : 5-10 mg
organik, beta bloker dan antagonis kalsium.
 Oral : sehari dalam dosis terbagi,
Untuk itu pemberian obat-obat vasodilator ini
angina 30-120 mg
harus diperhatikan dalam pengaturan dosis
 Infus Intravena : 2-10 mg/jam; dosis
yang sesuai dengan kebutuhan penderita.
lebih tinggi sampai 20 mg/jam
Begitu juga dengan interaksi antara
mungkin diperlukan
ISDNdengan antihipertensi dimana juga
terjadi peningkatan efek hipotensi pada
Efek Samping
penderita. Pemberian ISDN – analgetik akan
 Efek samping, dilatasi arteri akibat
menyebabkan terjadinya interaksi
nitrat menyebabkan sakit kepala
farmakokinetika berupa peningkatan
berdenyut, muka merah, pusing
konsentrasi plasma dari ISDN akibat
sehingga seringkali dosisnya
metabolisme ISDN yang berkurang sehingga
dibatasi.Efek samping yang lebih
ketersediaan hayati ISDN dalam tubuh
serius adalah hipotensi dan pingsan.
meningkat. Biasanya untuk kombinasi dua
Refleks takikardia seringkali terjadi,
obat ini pemberian analgetik digunakan untuk
namun hal ini dicegah oleh terapi
mengatasi efek samping yang timbul berupa
kombinasi dengan bloker
sakit kepala dari penggunaan ISDN. Interaksi
beta.Dosisnya tinggi yang diberikan
antara ISDN – antikoagulan akan
jangka panjang bisa menyebabkan
menyebabkan terjadinya penurunan efek anti
methemoglobinemia sebagai akibat
koagulan. Akibat dari interaksi ini akan
oksidasi hemoglobin.
mempercepat terjadinya bekuan darah di
 Efek samping yang khas setelah
dalam pembuluh darah koroner sehingga
injeksi meliputi hipotensi berat, mual
kemungkinan terjadinya trombus semakin
dan muntah, diaforesis, kuatir, gelisah,
bertambah. Penggunaan ISDN – anti platelet
bertujuan untuk mengurangi agregasi platelet
dan ukuran trombus pada penderita angina
pektoris dan juga berguna untuk menurunkan
kemungkinan pengendapan aterosklerotik
yang lebih berat lagi. Anti platelet yang biasa
diberikan adalah aspilet dengan dosis 80-160
mg, tapi kombinasi kedua obat ini
menyebabkan peningkatan konsentrasi serum
ISDN. Untuk mencegah terjadinya akumulasi
obat maka pemberian ISDN dan anti platelet
sebaiknya diberikan dalam dosis yang sesuai.
Selain itu penggunaan aspilet sebaiknya
diberikan 1 jam sesudah makan dan jangan
bersamaan dengan ISDN untuk mengurangi
peningkatan sekresi asam lambung.