FARMAKOKINETIK

SEMUA BENZODIAZEPINE DIABSORBSI SECARA SEMPURNA KECUALI

KLORAZEPAT, KLORAZEPAT BARU DIABSORPSI SEMPURNA SETELAH
DIDEKARBOKSILASI DALAM CAIRAN LAMBUNG MENJADI NORDAZEPAM.
BENZODIAZEPINE MENURUT LAMA KERJANYA DIBAGI DALAM 4 GOLONGAN:
1.SENYAWA YANG BEKERJA SANGAT CEPAT
2.SENYAWA YANG BEKERJA CEPAT DENGAN WAKTU PARUH 6 JAM
3.SENYAWA YANG BEKERJA SEDANG DENGAN WAKTU PARUH 6-24 JAM
4.SENYAWA YANG BEKERJA DENGAN WAKTU PARUH LEBIH DARI 24 JAM

BENZODIAZEPIN AKTIF TERIKAT PADA PROTEIN PLASMA. KEKUATAN

IKATANNYA BERHUBUNGAN ERAT DENGAN SIFAT LIPOFILIKNYA BERKISAR
70% (ALPRAZOLAM) SAMPAI 99% (DIAZEPAM)
METABOLISME BENZODIAZEPIN

Metabolisme Benzodiazepin terdiri dari 3 tahap, yaitu:

• Desalkilasi
• Hidroksilasi
• Konjugasi
 EFEK SAMPING
• Efek samping yang relatif umum yaitu lemas, sakit kepala, pandangan
kabur, vertigo, mual dan muntah , diare, nyeri epigastric, nyeri sendi
dan nyeri dada.
• Efek samping psikologik yaitu dapat menimbulkan efek paradoksal seperti
banyak bicara (nyinyir), mudah tersinggung, cemas, takikardia dan
berkeringat. Selain itu dilaporkan timbulnya reaksi berupa tingkah laku
aneh, bermusuhan, dan kemarahan bahkan kadang kadang tejadi gejala
paranoid, depresi dan keinginan bunuh diri tetapi insiden efek
paradoksal ini jarang terjadi.
• Gejala putus obat dapat berupa makin hebatnya keainan yang semula
akan diobati, seperti insomnia dan ansietas. Sebaiknya penghentiaan
penggunaan obat dilakukan secara bertahap.
INDIKASI DAN POSOLOGI
• Benzodiazepin dapat digunakan untuk berbagai indikasi, antara
lain untuk pengobatan insomnia, ansietas, kaku otot, medikasi
preanestesi dan anestesi.
•
• Benzodiazepin yang bermanfaat sebagai antikonvulsi harus
memiliki waktu paruh yang panjang, dan dibutuhlan cepat masuk
kedalam otak agar dapat mengatasi status epilepsi secara cepat.
Benzodiazepin dengan waktu paruh pendek diperlukan sebagai
hipnotik, walaupun memiliki kelemahan yaitu peningkatan
penyalahgunaan dan beratnya gejala putus obat.