Farmakologi Obat Analgetik
Farmakologi Obat Analgetik
Disusun oleh :
Anto Susanto NIM. 1848201008
Rizki Kamaludin NIM. 1848201007
Prodi S1 Farmasi Semester 1
Alhamdulillah, segala puji bagi Allah SWT yang telah memberikan segala
kenikmatan dan kesempurnaan kepada kita. Shalawat rangkaian salam kepada junjungan
Nabi Muhammad SAW yang telah merubah pola pikir manusia menjadi pola pikir yang
islami.
Adapun makalah ini berjudul “Peranan Obat Analgesik” yang merupakan
kewajiban penulis untuk menyusunnya dalam rangka proses perkuliahan.
Penyusun menyadari sepenuhnya dalam penulisan proposal ini masih begitu
banyak kekurangan dan jauh dari kesempurnaan. Oleh karena itu kritik dan saran sangat
penulis butuhkan untuk perbaikan penulisan agar lebih baik lagi nantinya.
i
DAPTAR ISI
1.3 Tujuan
Adapun tujuan dari makalah ini adalah sebagai berikut :
1. Untuk dapat memahami analgesik
2. Untuk dapat memahami anestesi
1
BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
2.1 Analgesik
A.Pengertian Analgesik
Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri
tanpa menghilangkan kesadaran. Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan
sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi dan nyeri lainnya. Misalnya nyeri pasca bedah,
pasca bersalin, disminore (nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.
Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik, dan efek anti inflamasi.
Analgesik anti inflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan
sintesis prostaglandin penyebab rasa nyeri). Rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3
kategori:
1. Nyeri ringan
Contoh = sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dapat diatasi dengan
asetosal, paracetamol, bahkan placebo.
2. Nyeri Sedang
Contoh = migran,sakit punggung, rheumatik memerlukan analgesik kuat
3. Nyeri Hebat
Contoh = kolik/kejang usus harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik
narkotik.
2
Farmakokinetik
Absorbsi meferidin setelah cara pemberian apapun langsung baik, akan tetapi
kecepatan absorbsi mungkin tidak teratur setelah suntikan IM. Kadar puncak
dalam plasma dalam 45 menit dan kadar yang dicapai sangat berfariasi antar individu.
Setelah pemberian secara oral sekitar 50 % mengalami metabolism lintas pertamadan
kadar maksimal dalam plasma tercapai dalam 11-2 jam. Setelah pemberian IV kadarnya
dalam plasma menurun secara cepat dalam 1-2 jam pertama,
kemudian penurunan berlangsung dengan lambat. Kurang lebih 60 % meferidin dalam plas
materikat protein metabolisme meferidin terutama berlangsung dihati.
Indikasi
Mefridin hanya digunakan untuk menimbulkan analgesia pada beberapakeadaan
klinis seperti tindakan diagnostic sistoskopi, pielografiretrograd dangastroskopi. Mefiridin
digunakan jagu untuk menimbulkan analgesia obstetric dansebagai obat praanastetik.
Efek samping
Pusing, berkeringat, euporia, mulut kering, mual, muntah, perasaan
lemahl,gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop dan sedasi.
Farmakologi
Dari masing-masing derivat secara kualitatif sama dan bebeda secara kuantitatif dengan
morfin. Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutama ditimbulkan karena
morfin bekerja sebagai agonis pada reseptor µ, selain itu morfin mempunyai afinitas yang
lebih lemah terhadap reseptor δ dan K. efek berupa analgesia oleh morfin dan nakrosis
dengan cara berikatan dengan reseptor opioidyang terutama yang didapakan di SSP dan
medulla spinalis yang berperan pada transmisi dan modulasi nyeri. Agonis opioid melalui
reseptor µ, δ dan K pada ujung sinaps aferen primer nosiseptif mengurangi penglepasan
tramsmiter, dan selanjutnya menghambat saraf yang mentransmisi nyeri di komu dorsalis
medulla spinalis.
3
Dengan demikian opioid memiliki efek analgesic yang kuat melalui pengaruh pada
medulla spinalis, selain itu µ agonis juga menimbulkan efek inhibisi pasca sinaps melalui
reseptor µ di otak. Ekskresi morfin sebagian besar melalui ginjal sebagian kecil di
keluarkan melalui tinja dan keringat.
Indikasi
Di indikasikan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat
diobati dengan obat analgesic non opioid. Morfin sering digunakan nyeri yang menyertai
infark miokard; neoplasma; kolik renal atau kolik empedu; oklusio
akut pembuluh darah perifer, pulmonal atau koroner; perikarditis akut, pleuritis dan pneum
otoraks spontan dan nyeri akibat trauma.
Efek samping
Idiosinkrasi dan Alergi. Morfin dapat menyebabkan mual dan muntaah terutama
pada wanita berdasarkan idiosinkrasi. Bentuk idiosinkrasi lain ialah timbulnya eksitasi
dengan tremor, dan jarang-jarang dillirium lebih jarang lagi konfulsi dan insomnia. Bayi
dan anak kecil tidak lebih peka terhadap alkaloid opium, asal saja dosis diperhitungkan
berdasarkan berat badan, tetapi oranng lanjut usia dan pasien Penyakit berat agaknya lebih
peka terhadap efek morfin.
Farmakodinamika
Asam mefenamat mempunyai sifat analgesik, tetapi efek anti inflamasinya lebih
sedikit dibandingkan dengan aspirin, karena terikat kuat pada protein plasma maka
interaksi terhadap antikoangulan harus diperhatikan.
Farmakokinetika
Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, 99%obat terikat
oleh protein plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 jamsetelah pemberian oral,
dan waktu paruh dalam plasma 2-4 jam.
4
Efek Samping dan Intoksikasi
Efek samping yang paling sering terjadi (kira-kira terjadi pada 25% dariseluruh pasien)
melibatkan sistem gastrointestinal. Biasanya berupa dispepsia atau ketidak nyamanan
gastrointestinal bagian atas, diare yang mungkin berat dan disertai pembengkakan perut,
serta perdarahan gastrointestinal. Sakit kepala, pusing, mengantuk, tegang dan gangguan
penglihatan juga umum terjadi.
Kontra indikasi
Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma danhipersensitif
terhadap asam mefenamat. Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau
hati dan peradangan saluran cerna.
2.Parasetamol
Penemuan parasetamol sebagai senyawa analgetika dan antipiretik dari adanya
kerancuan asetanilida yang semula digunakan sebagai anti piretik kemudian dikembangkan
senyawa-senyawa yang kurang toksik sebagai anti piretik. Pada mulanya dicobakan
senyawa para-aminofenol yang merupakan komponen hasil oksidasi asetanilida di dalam
tubuh, walaupun demikian toksisitasnya tidak berkurang.
Nama lain parasetamol adalah asetaminofen, sedangkan nama dagangdari parasetamol
adalah Panadol, Tylenol, Tempra, Nipe, derivat asetanilida ini adalah metabolit dari
fenasetin, yang dahulu banyak digunakan sebagai analgetika, tetapi pada tahun 1978 telah
ditarik dari peredaran karena efek sampingnya, yaitu nefrotoksisitas dan karsinogen.
Khasiatnya sebagai analgetika dan anti piretik tetapi tidak anti radang. Dewasa ini pada
umumnya dianggap sebagai zat anti nyeri yang paling aman, juga untuk swamedikasi
(pengobatan Sendiri) Obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasanyeri, tanpa
mempengaruhi sistem saraf pusat atau menghilangkan kesadaran. Juga tidak menimbulkan
ketagihan (adiktif). Obat anti nyeri parasetamol juga digunakan pada gangguan demam,
infeksi virus atau kuman, salesma, pilek dan rematik atau encok walaupun jarang (Tjay
dan Rahardja, 2002).
Mekanisme kerja
Paracetamol bekerja mengurangi produksi prostaglandin yang terlibat dalam proses nyeri
dan edema dengan menghambat enzim cyclooxygenase(COX).
Farmakokinetik
Parasetamol adalah ekstensif dimetabolisme di hati dan dikeluarkan melalui urin
terutama sebagai tidak aktif dan konjugat glukuronat sulfat. Metabolit parasetamol
termasuk dihidroksilasi kecil menengah yang memiliki aktivitas hepatotoksim, metabolit
intermediate didetoksifikasi melalui konjugasi dengan glutation, namun dapat
mengakumulasi berikut overdosis parasetamol (lebih dari 150mg/kg atau total
parasetamol 10g tertelan) dan jika tidak ditangani dapat menyebabkan kerusakan hati
ireversibel.
Farmakodinamika
Parasetamol adalah-aminofenol derivatif p yang menunjukkanaktivitas analgesik dan
antipiretik, tapi tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi,Parasetamol adalah pemikiran untuk
menghasilkan analgesia yang melalui penghambatan pusat sintesis prostaglandin.
Interaksi
Resin penukar ion, kolesteramin, menurnkan absorbs paracetamol
Antikoagulan :pengunaan paracetamol secara rutin dapat menyebabkan peningkatan
kadar warfarin.
Metoklorpropamid dan domperidon : metoklorpropamid mempercepatabsorbs
paracetamol (meningkatkan efek ).
5
Contoh produk yang ada dipasaran :
a. parasetamol (generik)
b. afebrin (konimex) tablet 500mg
c.afidol (afiat) tablet 500mg
d. biogesik (medifarma) sirup 150mg/5 ml dan tablet 500 mg
e.odrex (tempo) tablet 500 mg
f.dumin (dumex) sirup 120mg/5 ml dan tablet 500 mg.
2.2 Anestesi
Anestesi artinya adalah pembiusan, berasal dari bahasa Yunania artinya “tidak atau
tanpa"dan aesthētos , "artinya persepsi atau kemampuan untuk merasa". Secara umum
berarti anestesi adalah suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan
pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh.
Obat anestesi adalah obat yangdigunakan untuk menghilangkan rasa sakit dalam
bermacam-macam tindakan operasi (KartikaSari, 2013).Istilah anestesi dikemukakan
pertama kali oleh O.W. Holmes yang artinya tidak adarasa sakit.Anestesidibagi menjadi
dua kelompok yaitu anestesia lokal dan anestesi umum.a.
Farmakokinetika
Dalamnya anestesi ditentukan oleh konsentrasi anestetik didalam susunan saraf pusat.
Kecepatan pada konsentrasi otak yang efektif (kecepatan induksi anestesi) bergantung
pada banyaknya farmakokinetika yang mempengaruhi ambilan dan penyebaran anestetik.
Factortersebut menentukan perbedaan kecepatan transfer anestetik inhalasi dari paru
kedalam darahserta dari darah keotak dan jaringan lainnya. Faktor-faktor tersebut juga
turut mempengaruhi masa pemulihan anestesi setelah anestetik dihentikan.
6
Farmakodinamika
Kerja neurofisiologik yang penting pada obat anestesi umum adalah dengan
meningkatkan ambang rangsang sel. Dengan meningkatnya ambang rangsang, akan terjadi
penurunan aktivitas neuronal. Obat anestetik inhalasi seperti juga intravena barbiturate dan
benzodiazepine menekan aktivitas neuron otak sehingga akson dan transmisisi naptik tidak
bekerja. Kerja tersebut digunakan pada transmisi aksonal dan sinaptik, tetapi proses
sinaptik lebih sensitive dibandingkan efeknya. Mekanisme ionik yang diperkirakan terlibat
adalah bervariasi. Anestetik inhalasi gas telah dilaporkan menyebabkan hiperpolarisasi
saraf dengan aktivitas aliran K+, sehingga terjadi penurunan aksi potensial awal, yaitu
peningkatan ambang rangsang. Mekanisme molecular dengan anestetik gas merubah aliran
ion pada membran neuronal belumlah jelas. Efekini dapat menghasilkan hubungan
interaksi langsung antara molekul anestetik dan tempat hidrofobik pada saluran membrane
protein yang spesifik. Mekanisme ini telah
diperkenalkan pada penelitian interaksi gas dengan saluran kolineroseptor nikotinik interak
is yang tampaknya untuk menstabilkan saluran pada keadaan tertutup. Interpretasi
alternatif, yang dicoba untuk diambil dalam catatan perbedaan struktur yang nyata diantara
anestetik, memberikan interaksi yang kurang spesifik pada obat ini dengan dengan
membran matriks lipid, dengan perubahan sekunder pada fungsi saluran.
Anestesi Lokal
Anestesi lokalatau zat penghilang rasa setempat merupakan obat yang
pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impuls saraf ke SistemSaraf
Pusat dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa
panas atau dingin. Anestesi lokal adalah teknik untuk menghilangkan atau mengurangi
sensasidi bagian tubuh tertentu. Ada kalangan medis yang membatasi istilah anestesi lokal
hanya untuk pembiusan di bagian kecil tubuh seperti gigi atau area kulit.
7
BAB III
PENUTUP
Kesimpulan
Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasanyeri tanpa meghalangi kesadaran. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat
mengurangi suhu tubuh.Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati
peradangan atau pembengkakan.Anestesi umum adalah ketidak sadaran yang dihasilkan
oleh medikasi (Torpy, 2011).Anestesi umum adalah keadaan fisiologis yang berubah
ditandai dengan hilangnya kesadaranreversibel, analgesia dari seluruh tubuh, amnesia, dan
beberapa derajat relaksasi otot (Morganetal., 2006).
Ketidak sadaran tersebut yang memungkinkan pasien untuk mentolerir
prosedur bedah yang akan menimbulkan rasa sakit tak tertahankan, yang mempotensiasi
eksaserbasifisiologis yang ekstrim, dan menghasilkan ingatan yang tidak menyenangkan.
Selama anestesi umum, seseorang tersebut tidak sadar tetapi tidak dalam keadaan tidur
yang alami. Seorang pasien dibius dapat dianggap sebagai berada dalam keadaan
terkontrol, keadaan tidak sadar yang reversibel.
8
DAPTAR PUSTAKA
Katzung, B.G. 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik buku 2. Jakarta : Salemba Medika.
Sardjono, Santoso dan Hadi rosmiati D.1995. Farmakologi dan Terapi, bagian farmakologi
FK-UI. Jakarta : Universitas Indonesia
Tjay, Tan howan dan Kirana Rahardja. 2007. Obat-Obat Penting edisi ke VI. Jakarta : Elex
Media Kompetindo