Mekanisme Aksi T1/2 Klirens Eksresi 1 13 14 15 16 A. ANTIHIPERTENSI Calcium Chanel Blockers (CCB) Amlodipin 30-50 jam Tidak Urin 70% menghambat masuknya ion kalsium ke otot jantung dan pembuluh darah Terdialisa sehingga dapat menyebabkan vasodilatasi, memperlambat laju jantung dan menurunkan kontraktilitas miokard sehingga menurunkan tekanan Nifedipin Conventonal 2-5 jam, sirosis Tidak urin (60-80%),Feces (20-40%) darah 7 jam, Terdialisa Simpatolitik (penghambat adrenergic) Clonidine 12-16 jam Tidak urin (40-60%) menstimulasi α2-adrenoceptor di batang otak yang menyebabkan Terdialisa - menurunnya aktivitas syaraf simpatis, penurunan resistensi perifer, denyut jantung dan resistensi pembuluh darah ginjal ß-blocker Atenolol Anak-anak 4.6 jam, dewasa Terdialisa Urin (40-50%) dan feses (50%) secara selektif dan kompetitif memblokir reseptor ß1 adrenergik tetapi (Betablok, 6-7 jam, neonates <3.5, tidak berpengaruh terhadap reseptor ß2 kecuali pada dosis tinggi Fornamin) penyakit ginjal stadium akhir 15-35 jam Bisoprolol 9-12jam (ginjal normal), 27- Tidak urin (50% sebagai obat tidak berubah dan (concor) 36 jam (<40 ml/min), 8-22 Terdialisa 50% sebagai metabolit tidak aktif), feces jam (sirosis hati) (<2%) Angiotensin Converting Enzym ACE Inhibitor (ACE) Inhibitor Captopril 2-3 jam Terdialisa urin (>95%; 40-50% sebagai obat tidak menghambat perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II sehingga berubah) terjadi vasodilatasi dan penurunan sekresi aldosterone Lisinopril 12 jam Terdialisa urin sebagai obat tidak berubah
Angiotensin II Reseptor Blockers (ARBs)
Candesartan 5-9 jam Tidak urin dan empedu (sebagai obat akut yang menghambat pengikatan angiotensin II dengan reseptor AT1 di banyak terdialisa tidak berubah dan metabolit tidak aktif) jaringan yang mengarah pada blockade vasokonstriksi dan pelepasan Irbesartan 11-15 ham Tidak urin dan empedu (sebagai obat dan aldosterone terdialisa metabolit yang tidak berubah) menghambat pengikatan angiotensin II dengan reseptor AT1 di banyak Telmisartan 24 jam Tidak feces (97% sebagai obat tidak berubah) jaringan yang mengarah pada blockade vasokonstriksi dan pelepasan (micardis) terdialisa urin (<1%) aldosterone
Valsartan 6-9 jam Tidak feces (83%) urin (13% sebagai obat tidak Terdialisa berubah)