BAB I

PENDAHULUAN

Salah satu sediaan dengan pelepasan obat yang dimodifikasi adalah sediaan dengan
pelepasan diperlambat. Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas
lambat, salah satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal di dalam lambung.
Bentuk sediaan yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut Gastro Retentive Drug
Delivery System (GRDDS). Keuntungan GRDDS diantaranya adalah mampu meningkatkan
bioavailabilitas, mengurangi obat yang terbuang dengan sia-sia, meningkatkan kelarutan obat-
obatan yang kurang larut pada lingkungan pH yang tinggi. GRDDS juga memiliki kemampuan
untuk menghantarkan obat-obatan secara lokal di dalam lambung (contoh: antasid dan anti
Helicobacter pylori) dan usus kecil bagian atas.

Ada beberapa pendekatan yang dapat digunakan untuk meningkatkan waktu tinggal obat
di dalam lambung/Gastrict Residence Time (GRT), diantaranya adalah suatu sistem bioadesif
yang dapat melekat pada permukaan mukosa lambung, sistem penghantaran yang dapat
meningkatkan ukuran obat dengan segera sesudah obat tersebut ditelan sehingga tertahan di
dalam lambung, sistem dengan densitas yang besar sehingga ketika masuk lambung akan segera
tenggelam di bagian lekukan lambung, sistem yang dikontrol secara magnetik bekerja dengan
menggabungkan magnetit oksida atau dilapisi oleh magnet dan suatu sistem dengan densitas
yang rendah (≈ 1,004 gram/ cm3 ) bila dibandingkan dengan cairan lambung sehingga dapat
mengapung di dalamnya.

SISTEM TERTAHAN DI LAMBUNG

Salah satu bentuk sediaan lepas terkendali oral yang memungkinkan obat untuk tinggal
lebih lama di saluran gastrointestinal bagian atas adalah sediaan dengan sistem penghantaran
obat tertahan di lambung (gastroretentive). Pada sistem penghantaran lepas terkendali tertahan di
lambung, zat aktif yang cocok digunakan adalah obat yang memiliki lokasi absorpsi utama di
lambung atau usus bagian atas, tidak stabil pada lingkungan usus halus atau kolon, dan memiliki
kelarutan yang rendah pada pH yang tinggi. Bentuk sediaan tertahan di lambung dapat mengatur
pelepasan obat yang memiliki indeks terapeutik yang sempit, dan absorpsi yang baik di lambung.
Secara umum, sistem penghantaran obat tertahan di lambung terdiri dari sistem
mengembang (swelling system), sistem bioadhesif (bioadhesive system), dan sistem mengapung
(floating system).

1. Sistem mengembang (swelling system)

Merupakan suatu sediaan yang apabila berkontak dengan asam lambung maka sediaan
akan segera mengembang sehingga ukurannya menjadi lebih besar dan tetap bisa
bertahan di dalam lambung.
Pada sistem mengembang obat dipertahankan berada di lambung dengan cara
meningkatkan ukuran sediaan lebih besar dari pilorus, sehingga obat dapat bertahan lebih
lama di lambung. Pada sistem mengembang sediaan akan mengembang setelah berada

1|Page
 dalam lambung dalam waktu cepat dan sediaan tidak terbawa bersama gerakan lambung
melewati pylorus. Sediaan ini membutuhkan polimer yang akan mengembang dalam
waktu tertentu ketika kontak dengan cairan lambung, kemudian selanjutnya akan tererosi
menjadi ukuran yang lebih kecil. Contoh polimer yang dapat digunakan adalah senyawa
selulosa, poliakrilat, poliamida, poliuretan.
2. System bioadhesif (bioadhesive system)
Pada sistem bioadhesif sediaan akan teradhesi pada segmen tertentu pada saluran cerna.
Sediaan akan tinggal dalam waktu yang lebih lama sampai proses adhesi berakhir selama
beberapa jam (lebih dari 7 – 8 jam) berada pada segmen saluran cerna. Sistem
bio/mukoadhesif merupakan suatu sistem yang menyebabkan sediaan dapat terikat pada
permukaan sel epitel lambung atau mucin. Daya lekat epitel dari musin diperoleh dengan
menggunakan polimer bio/mukoadhesif. Perlekatan sistem penghantaran pada dinding
lambung akan meningkatkan waktu tinggal di tempat aksi.

Rute oral merupakan rute pemberian obat yang paling diterima oleh konsumen. Beberapa
bentuk sediaan konvensional dikembangkan untuk penghantaran obat yang periode waktunya
diperpanjang dan untuk menghantarkan obatnya pada tempat targetnya secara khusus.

Beberapa obat memiliki indeksi absorpsi sempit dan obat yang transpornya dimediasi
pembawa di daerah lambung dan bagian atas usus kecil memiliki bioavailabilitas rendah ketika
diberikan dalam bentuk sediaan konvensional. Untuk mengatasi beberapa masalah tersebut,
maka dikembangkan sistem penghantaran obat gastroretentif

2|Page
 BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

Merupakan sistem penghantaran obat yang memiliki kemampuan menahan obat di dalam saluran
pencernaan khususnya di lambung untuk memperpanjang lambung untuk memperpanjang
periode waktu. Setelah obat lepas selama periode waktu yang disyaratkan, bentuk sediaan harus
terdegradasi tanpa menyebabkan gangguan pencernaan.

KEBUTUHAN TERHADAP GASTRORETENSI

Suatu sistem penghantaran obat terkontrol dengan perpanjangan waktu tinggal di lambung
memiliki keuntungan tertentu. Sistem ini sangat membantu dalam terapi tukak peptic. Untuk
obat-obat yang diabsorbsi pada bagian proksimal saluran pencernaan.
Misalnya : Gabapentin , Ciprofloxacin dll.

Gastroretensi dilakukan untuk:

Obat-obatan yang diabsorbsi dari lambung (contohnya : Levodopa, Furosemide).
Beraksi secara lokal di dalam lambung (Antacids, Antiulcer and Enzymes).
Terapi antibiotik.
Obat -obatanyang kelarutannya buruk pada pH basa (cotohya : Diazepam,Salbutamol)
Obat-obatan yang terdegradasi di kolon (contohnya : Captopril, Ranitidine,
Metronidazole)
Obat-obatan yang memiliki jendela absorpsi sempit

KEUNTUNGAN
Meningkatkan absorpsi obat, karena meningkatkan GRT dan meningkatkan waktu
kontak bentuk sediaan pada tempat absorpsinya.
Obat dihantarkan secara terkontrol.
Penghantaran obat untuk aksi lokal di lambung.
Meminimalkan iritasi mukosa oleh obat, dengan melepaskan obat secara lambat pada laju
yang terkontrol
Treatmen gangguan gastrointestinal seperti refluks gastroesofagus
Mudah diberikan dan pasien merasa lebih nyaman.

KETERBATASAN
Diperlukan konsentrasi cairan yang cukup tinggi dalam lambung untuk daya apung
penghantaran obat, mengapung di dalamnya dan untuk bekerja secara efisien.
Sistem floating tidak cocok untuk obat – obatan yang memiliki masalah kelarutan atau
stabilitas dalam cairan gastrik/lambung.
Obat – obatan yang diabsorbsi secara baik Obat – obatan yang diabsorbsi secara baik
sepanjang saluran pencernaan dan yang menjalani first-pass metabolisme signifikan
mungkin kurang pas untuk GRDDS karena pengosongan lambung yang lambat dapat
menyebabkan penurunan bioavailabilitas sistemik.

3|Page
 Obat - obatan yang iritan terhadap mukosa lambung tidak cocok untuk GRDDS.

DINAMIKA GASTROINTESTINAL

Ada empat fase motilitas selama tahap pengsosongan lambung :

Phase I Phase II Phase III Phase IV

30-60 min 20-40 min 10-20 min 0-5 min

Pada fase II terjadi bile secretion ( sekresi empedu ) dan mucus discharge, pada fase III terjadi
mucus discharge dan force of contractions. Bentuk sediaan harus mampu menahan aksinya pada
fase III.

FAKTOR – FAKTOR YANG MEMPANGARUHI GASTRO RETENSI

Bentuk : GRT lebih baik dimiliki oleh perangkat berbentuk tetrahedron dan berbentuk
cincin.
Bentuk sediaan tunggal atau multi-unit : bentuk sediaan multi-unit menunjukkan efek
yang lebih baik dibandingkan bentuk sediaan unit tunggal.
Kandungan kalori : makan yang banyak bertanggung jawab terhadap peningkatan GRT.
Usia : orang yang lebih tua memiliki GRT lebih panjang secara signifikan
Postur : GRT dapat bervariasi antara posisi pasien tegak dan terlentang.

4|Page
 BAB III
PEMBAHASAN

SWELLING AGENTS

Bahan pengembang adalah suatu rantai polimer hidrofilik yang cross linked secara kimia atau
fisika. Swelling agents dapat menyerap atau mengabsorpsi air atau larutan larutan organic
hidrogel. Kekuatan yang mengendalikan absorpsi atau proses swelling umumnya adalah
keseimbangan dari 3 kekuatan yaitu osmotic, elektrostatik dan disolusi-entropi polimer dalam
air.

SWELLING PROCESS
Tiga elemen yang mengontrol proses swelling dari suatu hydrogel :
Konten cross-link
Untuk hydrogel yang cross-link,
bila rasio air : hydrogel rendah dan waktu kotak singkat, proses pembentukkan gel mirip
dengan proses swelling.
Bila rasio air : hydrogel sangat tinggi dan waktu kontak panjang, maka rantai hydrogel
mengalami hidrasi dan akhirnya larut.
Hydrogel yang non cross-linki akhirnya akan larut.
Densitas cross-link bertambah, molekul hydrogel bertindak seperti molekul semi solid.
Densitas cross-link tinggi, molekul hydrogel akan seperti padatan memungkinkan
hydrogel mengembang ke tingkat yang minimum.

Konten ion
Konten dari sistem ion dan sekelilingnya
Hydrogel swellable dapat dibagi dalam 2 kelompok besar :
- Ionik
- Non ionik
Jika jumlah ion dalam struktur hydrogel bertambah, maka kekuatan osmotik dan
elektrostatik hydrogel akan lebih tinggi, sehingga hydrogel menjadi seperti cairan yang
dapat mengisi ruang di sekelilingnya. Rantai hidogel ionic umumnya berprilaku seperti
molekul solid dalam larutan air dengan kekuatan ionik yang tinggi. Rantai hidogel ionik

5|Page
 akan berprilaku seperti molekul semi solid dalam larutan air dengan kekuatan ionik
rendah.
Konten hidrofilik
Konten hydrogel hidrofilik akan mempengaruhi difusi intermolekul dan swelling.
Hidrofilisitas hydrogel bertambah, maka interaksi antara air dan hydrogel akan
bertambah pula, ini memudahkan difusi air dan menyebabkan swelling yang lebih besar.

MEKANISME SWELLING

Ketika suatu hydrogel terpapar dalam medium air, air akan diabsorpsi oleh hydrogel. Setelah
terpapar dengan air, tiga bagian dalam matriks hydrogel dapat dibedakan.
Pertama, bagian yang paling cepat mengembang dalam air, secara mekanik lemah. Lapisan
hydrogel ini akan bertindak sebagai barrier difusi untuk air yang tersisa.
Kedua, bagian ini dicirikan dengan mengembang sedang dan relatif kuat.
Ketiga, bagian yang belum mendapatkan air dan hampir dalam bentuk glassy untuk waktu yang
lama.

Mekanisme dasar yang mempengaruhi pelepasan obat yaitu :

Kandungan air dari hydrogel bertambah dari inti ke permukaan semetara kandungan hydrogel
berkurang. Pelepasan obat secara umum dipengaruhi oleh :
ukuran obat dan polimer,
kelarutan obat,
jenis polimer,
interaksi obat-polimer
transisi glass-rubber dari partikel hydrogel.
Dua persoalan yang dapat dibedakan yaitu penetrasi air ke dalam matriks hydrogel dan pelepasan
obat dari matriks hydrogel. Swelling bertambah, pelepasan obat akan lebih dikendalikan oleh
difusi (untuk obat-obat yang larut dalam air) atau dikontrol oleh erosi (untuk obat yang tidak
larut dalam air).

Swelling agents atau swellant yang mengabsorpsi air atau cairan dalam periode waktu tertentu
bergantung pada :
sifat bahannya (natural atau sintetik)

6|Page
 proses pembuatan
Polimer alami secara normal merupakan bahan dengan BM tinggi dan mengembang perlaha
untuk kesetimbangannya. Sifat swelling agent sintetik dapat dibuat menggunakan formulasi dan
kondisi proses yang berbeda. Swellant semi sintetik merupakan modifikasi dari swellant alam
dan kimia.

SWELLING AGENTS AS CONTROLLED RELEASE MATRIX / SWELLING AGENT

SEBAGAI PENGONTROL PELEPASAN MATRIKS

Ada dua cara swellable hydrogel dalam membantu mengontrol pelepasan obat :
hydrogel dicampur dengan obat dan eksipien lain kemudian dicetak menjadi tablet
suatu tablet yang mengandung obat dan eksipien lainnya dilapisi (coated) dengan
swellable hydrogel.
Kedua pendekatan ini dapat digunakan untuk obat – obat yang larut dalam air dan obat – obat
yang tidak larut dalam air.

Obat akan dilepaskan dari swellable hydrogel bergantung pada tingkat swelling dan sifat
kelarutan obat, yaitu melalui :
difusi, merupakan mekanisme utama untuk obat larut dalam air.
Degradasi, merupakan mekanisme utama untuk pelepasan obat yang tidak larut air.
difusi dan degradasi, jika swelling tidak berlebihan, pelepasan obat melalui degradasi
akan terjadfi sebagai mekanisme yang kedua.

Faktor – faktor penting dalam pelepasan obat

a. sifat mekanik dari gel
sifat mekanik merupakan faktor penting dalam menentukan onset erosi untuk
nonbiodegradable swellable polymers.
Sebuah swellable matrix akan mulai mengerosi ketika hidrasi yang tinggi terjadi
(highly swollen) karena kekuatan antar rantai atar molekul tidak lebih panjang
dapat menahan kekuatan luar.
Sekali hydrogel mengerosi, ia akan pecah menjadi partikel – partikel yang lebih
kecil, kemudian permukaan akan lebih terpapar oleh medium dan menyebabkan
lebih banyak obat akan dilepaskan. Untuk swellable matrix seperti yang
ditunjukkan dalam gambar di bawah ini, sifat mekanik dari lapisan gel akan
berbeda tergantung pada laju air atau cairan dapat diabsorpsi ke dalam struktur
hydrogel.
b. Ratio of swelling agent to the swelling medium
Cepat atau lambat pengembangan, hydrogel memerlukan air untuk mengembang. Jumlah
maksimum air yang dapat diabsorpsi oleh swellable hydrogel disebut kesetimbangan
kapasitas pengembangan (equilibrium swelling capacity).
Hal ini bergantung pada beberapa faktor termasuk :
Hydrogel structure
Cross-link density
Ionic content
Hydrophilic content

7|Page
Swelling agent dapat dikategorikan menjadi polisakarida alami dan polimer sintetik.
Polisakarida :
Dietary fibers/serat makanan, alginicacids/alginate,amylose, arabinogalactans, chitosan,
chondroitin sulfate, cyclodextrin, dextran, galactomannans, gellan, konjac, guar gum,
inulin, karaya gum, laminarin, locust bean gum, pectins, pullulan, rice bran, scleroglucan,
tragacanth, wheat starch/pati gandum, xanthan.
Polimer sintetik :
Cross-linked polyacrylic acid, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone,
carboxymethylcellulose, methyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxyethyl
cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methylcellulose, polyethylene oxide
cellulose, starch, superporous hydrogels, polyacrylamide, polysopropyl acrylamide,
crosslinked starch, cross-linked hyaluronic, dll.

SUPERDISINTEGRANT
Superdisintegran merupakan bentuk sediaan padat yang mengalami disintegrasi dan
disolusi setelah pemberian. Superdisintegran secara fisik terdispesi dalam matriks sediaan
dan akan mengembang ketika terpapar lingkungan yang basah. Untuk menjamin tablet
akan pecah sebagian, disintegran harus terdistribusi dalam matriks dan akan
mengembang sangat cepat menjadi ukuran 10-40 g/g (1gr superdisintegran mengabsorpsi
10-40 gr air / medium air). Harus kompatibel dengan eksipien lain dan dapat dibuat
tablet.

Superdisintegran umumnya digunakan untuk membuat ODT (Orally Dissolving Tablet)

yang berguna dalam meningkatkan kepatuhan pasien pediatrik dan geriatrik. Metode
pembuatan ODT : freeze drying dan cetak langsung. Tablet yang dihasilkan harus dapat
larut dalam mulut dalam waktu 5-15 detik.
Superdisintegran mempunyai kriteria sebagai berikut :
Larut di mulut

8|Page
 Terdispersi di mulut (orodispersi)
Cepat larut
Cepat meleleh
Mempunyai rasa yang menyenangkan
Mempunyai sifat alir yang baik
Dapat dicetak menjadi tablet

SWELLING DEVICES
Swelling device dapat diberikan secara oral, dapat mengembang dalam saluran cerna bergantung
pada sifat swelling dan mekanik yang diinginkan. Misalnya untuk aplikasi dalam lambung, ia
harus kuat secara mekanik sehingga tahan terhadap tekanan lambung yang berlebihan. Swelling
device memerlukan kesesuaian dengan makanan dan obat, tahan terhadap perubahan dinamik
lambung (pH, kontraksi, suhu, kandungan air dan makanan), dan harus dapat mengembang
dengan ukuran yang logis.swelling device dapat berupa material yang swellable atau
mengandung swelling agent. Swelling device yang mengandung bahan pengembang lebih
populer dan diperhatikan. Swelling device dapat dibuat sebagai granul, tablet dan kapsul.
Swelling device digunakan sebagai :
Alat bantu diet
Sediaan SR dan CR untuk pengobatan lokal dalam lambung
SR dan CR dalam saluran cerna
Penyampaian spesifik di kolon
Pulse and triggered DDS
Targeted gastroretentive device

9|Page
 BAB IV
KESIMPULAN dan SARAN

PENDEKATAN UNTUK MERANCANG SEDIAAN MENGAPUNG

Untuk merancang sediaan mengapung ada dua pendekatan yang dapat digunakan. Yang
pertama adalah pendekatan sistem bentuk sediaan tunggal (seperti tablet atau kapsul), sedangkan
yang kedua adalah pendekatan sistem bentuk sediaan jamak (seperti granul atau mikorosfer).

Bentuk Sediaan Tunggal

Sistem yang seimbang secara hidrodinamis (Hidrodynamically Balance Systems=HBS)
yang dapat berupa tablet atau kapsul, dirancang untuk memperpanjang waktu tinggal sediaan di
dalam saluran cerna (dalam hal ini di lambung) dan meningkatkan absorpsi. Sistem dibuat
dengan menambahkan 20-75% b/b hidrokoloid tunggal atau campuran ke dalam formula tablet
atau kapsul.

Sistem ini dapat anda bayangkan sebagai berikut: anda mencampurkan bahan aktif obat,
hidrokoloid (20-75% dari bobot tablet) dan bahan bahan pembantu lain yang diperlukan (pada
umumnya proses pencampuran ini diikuti dengan proses granulasi), selanjutnya granul dicetak
menjadi tablet atau diisikan ke dalam kapsul. Setelah dikonsumsi, di dalam lambung, hidrokoloid
dalam tablet atau kapsul berkontak dengan cairan lambung dan menjadi mengembang. Karena
jumlahnya hidrokoloidnya banyak (sampai 75%) dan mengembang maka berat jenisnya akan
lebih kecil dari berat jenis cairan lambung. Akibatnya sistem tersebut menjadi mengapung di
dalam lambung. Karena mengapung sistem tersebut akan bertahan di dalam lambung, tidak
mudah masuk ke dalam pylorus dan terus ke usus. Hidrokoloid yang mengembang akan menjadi
gel penghalang yang akan membatasi masuknya cairan lambung ke dalam sistem dan berkontak
dengan bahan aktif obat, sekaligus akan mengatur pelepasan bahan aktif obat dari sistem
terapung itu ke dalam cairan lambung.

Sistem HBS paling baik diterapkan pada obat yang memiliki kelarutan yang lebih baik
dalam lingkungan asam dan obat yang memiliki tempat absorpsi khusus di daerah usus bagian
atas. Untuk dapat bertahan dalam lambung untuk waktu yang lebih lama maka bentuk sediaan
harus memiliki bobot jenis kurang dari satu. Sediaan tersebut harus bertahan dalam lambung,
integritas strukturnya terjaga dan melepaskan obat secara konstan dari bentuk sediaan. Sistem
HBS ini telah berhasil dikembangkan pada klordiazepoksid hidroklorida. Obat ini merupakan
contoh klasik obat yang memiliki masalah kelarutan. Pada pH 3 kelarutannya 4000 kali lebih
besar dibandingkan pada pH 6. Kapsul klordiazepoksid hidroklorida yang dibuat dengan sistem
HBS memiliki kadar dalam darah yang setara dengan kadar dalam darah dari 3x10 mg kapsul
klordiazepoksid hidroklorida komersial biasa.

Beberapa polimer dan kombinasi polimer dengan teknik pembuatan granulasi basah telah
digunakan untuk menghasilkan tablet yang dapat mengapung. Pada HBS dapat ditambahkan
komponen pembentuk gas, seperti golongan garam karbonat. Garam karbonat bila berkontak

10 | P a g e
dengan cairan lambung yang asam akan melepaskan gas karbondioksida yang akan terperangkap
dalam hidrokoloid yang mengembang. Hal ini akan mempercepat waktu mulai mengapung. Pada
HBS yang ditambahkan komponen pembentuk gas maka komposisi hidrokoloidnya dapat
dikurangi hingga tinggal 10-20%.

Sistem HBS ini dapat dikembangkan dalam bentuk tablet lapis tunggal , tablet lapis dua
atau tiga. Yang et. al., telah mengembangkan tablet tiga lapis tidak simetris yang memiliki
kemampuan mengapung untuk memperpanjang waktu tinggal di dalam lambung dari tiga jenis
obat yaitu tetrasiklin, metronidazol dan garam bismut untuk menangani tukak lambung yang
disebabkan oleh Helicobacter pylori. Sebagai polimer yang mengatur kecepatan pelepasan obat
digunakan HPMC dan polietilenoksid.

Rancangan sistem pelepasannya berdasarkan kemampuan mengembang dari tablet tiga

lapis itu. Sistem ini dapat anda bayangkan sebagai berikut. Tablet dibuat menjadi 3 lapis (seperti
tablet Decolgen yang ada di pasaran). Lapis pertama berisi garam bismut yang diformulasikan
untuk pelepasan segera. Tetrasiklin dan metronidazol berada di lapis kedua, dimasukkan sebagai
komponen tablet inti yang pelepasannya dikendalikan oleh matriks. Lapis ketiga berisi
komponen pembentuk gas. Efek mengapung disebabkan oleh lapisan pembentuk gas yang terdiri
dari natrium bikarbonat : kalsium karbonat (1:2). Saat berkontak dengan cairan lambung,
karbonat pada komponen pembentuk gas bereaksi dengan asam lambung membentuk
karbondioksida. Karena diformulasikan untuk pelepasan segera, lapis pertama akan segera
terdiintegrasi dan garam bismut akan segera terlepas dari sediaan tablet itu. Sedangkan lapis
kedua, hidrokoloidnya akan mengembang. Adanya karbondioksida yang terperangkap dalam
hidrokoloid yang mengembang menyebabkan sistem menjadi mengapung. Dan hidrokoloid yang
mengembang itu akan menjadi gel penghalang pelepasan tetrasiklin dan metronidazol ke dalam
cairan lambung, sehingga pelepasannya dikatakan diperlambat.

Hasil pengujian in vitro menunjukkan pelepasan diperlambat dari tetrasiklin dan

metronidazol dapat dicapai dalam 6-8 jam dan selama itu tablet tetap berada dalam keadaan
terapung. Kemampuan memperpanjang waktu tinggal di dalam lambung ini meningkatkan
efektivitas tetrasiklin dan metronidazol .

11 | P a g e
Kesimpulan

Banyak metode yang dapat digunakan untuk membuat sediaan lepas lambat, salah
satunya adalah sediaan yang dirancang untuk tetap tinggal di dalam lambung. Bentuk sediaan
yang dapat dipertahankan di dalam lambung disebut Gastro Retentive Drug Delivery System
(GRDDS). Keuntungan GRDDS diantaranya adalah mampu meningkatkan bioavailabilitas,
mengurangi obat yang terbuang dengan sia-sia, meningkatkan kelarutan obat-obatan yang kurang
larut pada lingkungan pH yang tinggi. GRDDS juga memiliki kemampuan untuk menghantarkan
obat-obatan secara lokal di dalam lambung (contoh: antasid dan anti Helicobacter pylori) dan
usus kecil bagian atas.

Pemberian obat gastroretentive adalah sebuah pendekatan untuk memperpanjang waktu

tinggal di lambung, sehingga menargetkan lokasi pelepasan obat secara spesifik pada saluran
pencernaan untuk efek lokal atau sistemik. Bentuk sediaan gastroretentive bisa tetap di wilayah
lambung dalam periode yang lama dan secara signifikan memperpanjang waktu tinggal obat di
lambung.

12 | P a g e
 DAFTAR PUSTAKA

Vinay, P., Sarasija,S.C., and Hemanth, J. 2010. Gastroretentive Drug Delivery System in vitro evaluation.
International Journal of Pharma and Bio Sciences, 2-6.

Garg, R., and Gupta, G.D. 2008. Progress in controlled gastroretentive delivery systems. Trop. J Pharm
Res, 7, 2-3.

Gohel, M.C. 2004. A more relevant dissolution method for evaluation of floating drug delivery system.
www.dissolutiontech.com/200411Arti-cle/A03.pdf, diakses tanggal 6 maret 2012.

Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan. 1995. Farmakope Indonesia, ed.4. Departemen
Kesehatan Republik Indonesia. Jakarta.

Saifullah, S. 2008. Eksipient untuk sediaan tablet. www.saifullah.staff.ugm.ac.id/?p=37, di-akses tanggal

6 Maret 2012..

Lachman, L., Lieberman, H.A., dan Kaning, J.L., 1994, Teori dan Praktek Farmasi Industri. Ed.3,
Univesitas Indonesia Press. Jakarta.

Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan. 1995. Farmakope Indonesia, ed.3. Departemen
Kesehatan Republik Indonesia. Jakarta.

13 | P a g e