LAOLA INDAH NUR C.

UNIT 6 HAL 356-357

Digoxin diindikasikan untuk pengobatan ringan HF sistolik. Digoxin meningkatkan LVEF

dan meningkatkan gejala gagal jantung yang dibuktikan dengan kapasitas olahraga dan
berkurang Rawat inap terkait HF dan perawatan darurat . Namun, efek digoxin pada
mortalitas tetap menjadi kontroversial. Sementara percobaan DIG awal dilaporkan tidak
berpengaruh dari digoxin pada mortalitas pasien dengan HF sistolik , dari sidang DIG
dilaporkan bahwa terapi digoxin juga memberikan manfaat . Selain penurunan rawat inap di
rumah sakit kronis risiko tinggi pasien dengan NYHA kelas III-IV, LVEF kurang dari 25%,
atau rasio kardiotoraks lebih besar dari 55% . Terlepas dari kontroversi tentang manfaat
kelangsungan hidupnya, jika memungkinkan, digoxin harus digunakan dengan diuretik dan
ACEI (atau ARB). Fibrilasi Atrium kronis Digoxin diindikasikan untuk kontrol tingkat
respons ventrikel pada pasien dengan kronis fibrilasi atrium. Pada pasien ini, digoxin
melambat dengan cepat tingkat respons ventrikel dengan cara dosis-respons linier dari 0,25
hingga 0,75 mg / hari. Namun, digoxin seharusnya tidak digunakan untuk pengobatan
takikardia atrium multifokal.

21.6.2.4 Dosis Terapi Yang tercantum di bawah ini adalah dosisnya bentuk dan kekuatan
digoxin:

• Digoxin (Digox): Tablet oral, 125 dan 250 μg (mcg); injeksi (intravena (iv) atau
intramuskular (im)),

500 μg (mcg) / 2 ml ampul.

Dalam memilih rejimen dosis digoxin, penting untuk mempertimbangkan faktor yang
memengaruhi kadar digoxin dalam darah (mis., berat badan,usia, fungsi ginjal, obat penyerta)
toksik digoxin hanya sedikit lebih tinggi dari tingkat terapeutik (indeks terapi sempit). Dosis
dapat dimulai dengan pemuatan dosis diikuti dengan dosis pemeliharaan jika titrasi cepat
yang diinginkan atau dimulai dengan dosis pemeliharaan tanpa dosis pemuatan.

Tabel 21.1 rejimen dosis yang direkomendasikan untuk pemberian oral dan parenteral. Harus
mencatat bahwa pemberian paroral dari digoxin harus digunakan hanya ketika kebutuhan
mendesak . Injeksi IM dapat menyebabkan sakit di tempat suntikan dengan demikian, rute
IV lebih disukai. Jika obat harus diberikan melalui rute IM, harus disuntikkan jauh ke dalam
otot dan pijat. Untuk orang dewasa, tidak lebih dari 500 μg (mcg) digoxin harus disuntikkan
ke satu situs. Itu tidak bisa terlalu ditekankan bahwa rejimen dosis yang direkomendasikan
didasarkan pada rata-rata respons pasien, dan variasi individu yangl dapat diharapkan. Oleh
karena itu, pemilihan dosis akhir harus didasarkan pada penilaian klinis pasien secara
individu.

Tabel 21.1 Regimen dosis digoxin untuk mengobati gagal jantung dan fibrilasi atrium kronis
Rute Loading Dose Maintance Dose
Oral 8–12 μg (mcg): berikan setengah dari 125–500 μg (mcg) satu kali
dosis pemuatan total awalnya, lalu 25% sehari
dosis pemuatan setiap 6-8 jam dua kali
IV 8–12 μg (mcg): berikan setengah dari Mulai dosis pemeliharaan:
dosis pemuatan total awalnya, lalu 25% 2,4-3,6 μg (mcg) / kg / hari,
dosis pemuatan setiap 6-8 jam dua kali diberikan satu kali
harian. Dosis dapat
ditingkatkan setiap 2
minggu menurut
respons klinis, kadar obat
plasma, dan toksisitas

Tabel 21.2 Sifat farmakokinetik utama dobutamin dan dopamin

Obat Timbulnya tindakan Eliminasi waktu paruh Metabolisme dan

Eliminsi
Dobutamin 1-2 menit 2 menit Catechol ‐ O ‑
methyltransferase
(COMT); dieliminasi
dalam urin
dopamin <5 menit 2 menit Monoamine oksidase;
COMT; dieliminasi
dalam urin

21.6.2.5 Efek Samping dan Interaksi Obat

Efek Samping Digoxin terutama pada jantung, usus, dan SSP. Dosis terapeutik dapat digoxin

menyebabkan penyumbatan jantung pada pasien dengan sinoatrial atau AV yang sudah ada
sebelumnya gangguan konduksi, dan penyumbatan jantung bisa dihindari dengan

menyesuaikan dosis digoxin. Digoxin menyebabkan gangguan usus, menyebabkan anoreksia,

mual, muntah, dan diare. Efek SSP dari digoxin termasuk gangguan penglihatan (buram
atau penglihatan kuning), sakit kepala, lemah, pusing, apatis, kebingungan, dan gangguan
mental (mis., kecemasan, depresi, delirium, dan halusinasi). Selain itu, ginekomastia setelah
penggunaan jangka panjang digoxin. Trombositopenia dan ruam makulopapular dan

reaksi kulit .

Interaksi Obat termasuk diuretik yang mengurangi potasium, tiazid dan loop diuretik karena
menyebabkan toksisitas digitalis kalsium, terutama jika diberikan cepat dengan rute IV, dapat
menyebabkan aritmia serius pada pasien yag menggunakan Quinidine, verapamil,
amiodarone, propafenon, indometasin, itrakonazol, alprazolam, dan spironolakton
meningkatkan konsentrasi digoxin dalam plasma karena pengurangan volume distribusi

obat. Eritromisin dan klaritromisin (dan juga antibiotik makrolida lainnya) dan tetrasiklin
dapat meningkat penyerapan digoxin pada pasien yang menghentikan pemakaian digoxin
oleh metabolisme bakteri di usus bagian bawah, sehingga terjadi keracunan

Kategori Kontraindikasi dan Kehamilan

• Digoksin dikontraindikasikan pada pasien dengan ventrikel fibrilasi atau pada pasien
dengan hipersensitivitas terhadap digoxin. Reaksi hipersensitif biasanya merupakan
kontraindikasi terhadap digoxin.

• kategori Kehamilan: C.

21.6.3 Dobutamine dan Dopamine

21.6.3.1 Kimia Farmakokinetik Dobutamin dan dopamin adalah agonis reseptor β-adrenergik
yang merangsang kontraktilitas jantung. Dopamin adalah katekolamin alami dibentuk oleh
dekarboksilasi 3,4 'dihydroxyphenylalanine, sedangkan dobutamin adalah katekolamin
sintetis (struktur ditunjukkan pada Gambar. 21.1). Farmakokinetik utama sifat-sifat kedua
obat ini diberikan pada Tabel 21.2.

21.6.3.2 Mekanisme Molekul dan Farmakologis Efek

Dobutamine Dobutamine adalah agen inotropik yang bekerja langsung yang aktivitas
utamanya dihasilkan dari stimulasi β- adrenergik jantung yang memproduksi secara
komparatif kronotropik ringan, hipertensi, aritmogenik, dan efek vasodilatif. Itu tidak
menyebabkan pelepasan endogen norepinefrin. Dalam penelitian pada hewan, dobutamin
menghasilkan lebih sedikit peningkatan denyut jantung dan penurunan vaskular perifer
resistensi untuk efek inotropik yang diberikan daripada isoproterenol. Pada pasien dengan
fungsi jantung tertekan, keduanya dobutamin dan isoproterenol meningkatkan curah jantung .
Dalam kasus dobutamin, peningkatan ini biasanya tidak disertai dengan peningkatan detak
jantung (takikardia), dan stroke jantung volume biasanya meningkat. Sebaliknya,
isoproterenol meningkatkan indeks jantung terutama dengan meningkatkan jantung tingkat,
sementara volume stroke berubah sedikit atau menurun.