agar kultur dari Penicillium chrysogenum. Ada tiga gen utama yang terlibat dalam biosintesis penisilin dan ini terkelompok dalam genom. Gen tersebut adalah gen pcbAB, pcbC, dan penDE yang masing-masing mengkode peptida sintetase non-ribosom L-α- (δ- aminoadipyl) -L-α-sisteinil-D-α-valin sintetase (ACVS), isopenicillin N syntha) se (IPNS ) dan isopenicillin N acetyltransferase (AT)
Biosintesis penisilin terdiri dari
setidaknya tiga langkah enzimatik. Langkah pertama adalah kondensasi non-ribosomal dari asam La- aminoadipic teraktivasi, L-sistein dan L-valin menjadi 6- (L-ct- aminoadipyl) -L-cysteinyl-D-valine tripeptide (ACV), dikatalisis oleh enzim ACV-synthetase (ACVS). Isopenicillin N-synthetase (IPNS) mengubah ACV tripeptide menjadi isopenicillin N. Dalam reaksi ini, struktur cincin B-lactam thiazolidine khas terbentuk dan produk memiliki aktivitas antibakteri. Langkah terakhir dalam biosintesis penisilin adalah pertukaran rantai samping a-aminoadipyl isopenicillin N dengan rantai samping hidrofobik. Reaksi ini dikatalisis oleh asil CoA: 6-aminopenicillanic acid acyltransferase (AT).