LAPORAN PRAKTIKUM

BIOFARMASETIKA DAN FARMAKOKINETIKA II

“UJI DISOLUSI TABLET LEPAS LAMBAT (SUSTAINED RELEASE)

DAN LEPAS CEPAT (IMMEDIATE RELEASE)”

Disusun oleh:

Kelompok 4-A Farmasi 2016

Thufailah F. Prafdina 11161020000009

Nurul Hasna 11161020000010

Dinda Chairun Nisa 11161020000011

Intan Suri 11161020000013

Laili Nur Cholidah 11161020000014

Milatul Amalia 11161020000020

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS ILMU KESEHATAN

UNIVERSITAS ISLAM NEGERI SYARIF HIDAYATULLAH

JAKARTA

OKTOBER/2019
 KATA PENGANTAR

Puji dan syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT karena berkat
rahmat dan karunia-Nya kami dapat menyelesaikan Laporan Praktikum
Biofarmasetika & Farmakokinetika II. Adapun laporan ini disusun untuk
memenuhi tugas setiap pasca Praktikum Biofarmasetika & Farmakokinetika
II.

Ucapan terima kasih tak lupa kami sampaikan kepada para dosen
pembimbing Praktikum Biofarmasetika & Farmakokinetika II, rekan-rekan
kelompok dan pihak lainnya yang turut berpartisipasi dalam terselesaikannya
Laporan Praktikum Biofarmasetika & Farmakokinetika II ini.

Kami telah berusaha sebaik mungkin dalam mengerjakan laporan ini,

namun mustahil apabila laporan yang kami buat tidak ada kekurangan
maupun kesalahan, maka dari itu kami berharap kritik dan saran dari para
pengoreksi juga pembaca yang bersifat membangun, sehingga kedepannya
kami dapat menjadi lebih baik lagi dalam penyusunan laporan praktikum..

Kami berharap dari penyusunan laporan ini dapat memberikan

manfaat bagi kami serta para pembaca.

Ciputat, Oktober 2019

 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Dalam tahun-tahun terakhir ini berbagai modifikasi produk obat telah

dikembangkan untuk melepaskan zat aktif pada suatu laju yang terkendali.
Berbagai produk obat pelepasan terkendali telah dirancang dengan tujuan
terapetik tertentu yang didasarkan atas sifat fisikokimia, farmakologik dan
farmakokinetik obat (Shargel dkk., 2012). Sebagian besar produk obat
konvensional seperti tablet dan kapsul diformulasi untuk melepaskan zat aktif
dengan segera sehingga didapat absorpsi sistemik obat yang cepat dan
sempurna.

Dalam dunia kefarmasian para apoteker dan pakar-pakar kimia

senantiasa merancang sediaan obat supaya mampu merancang terobosan
baru dalam menciptakan suatu produk yang berkualitas, baik dari segi
kestabilan obat maupun efek yang ditimbulkan. Sebagai seorang farmasis
kita harus selalu menggali informasi terkini mengenai teknologi obat dari
berbagai segi.

Diantara semua sifat dan reaksi yang penting untuk kita ketahui
bersama yaitu mengenai Disolusi suatu zat. Hal ini merupakan suatu tahapan
yang sangat berperan penting dalam menentukan hasil suatu efek obat dalam
tubuh manusia. Laju disolusi atau kecepatan melarut obat-obat yang relatif
tidak larut dalam air telah lama menjadi masalah pada industri farmasi. Obat-
obat tersebut umumnya mengalami proses disolusi yang lambat demikian pula
laju absorpsinya. Dalam hal ini partikel obat terlarut akan diabsorpsi pada laju
rendah atau bahkan tidak diabsorpsi seluruhnya. Dengan demikian absorpsi
obat tersebut menjadi tidak sempurna.
 Pada bidang farmasi, uji disolusi sangat penting dan bermanfaat untuk
mengkarakterisasi kinerja produk suatu obat, misalnya untuk mendeteksi
adanya variasi dari batch ke batch di dalam formulasi suatu sediaan dan juga
variasi antara sediaan dari pabrik yang satu dengan pabrik lainnya (Lachman,
1994). Oleh karena itu pada praktikum kali ini dilakukan uji disolusi tablet
lepas lambat (sustained release) dan tablet lepas cepat (immediate release)
yang bertujuan untuk mengetahui profil pelepasan obat tersebut serta
mengetahui perbedaan disolusi tablet lepas lambat (sustained release) dan
tablet lepas cepat (immediate release).

1.2 Tujuan Praktikum

1. Untuk mengetahui perbedaan disolusi antara tablet lepas lambat
(sustained release) dan tablet lepas cepat (immediate release).
2. Untuk mengetahui pengaruh pemberian tablet lepas lambat (sustained
release) dan tablet lepas cepat (immediate release) pada kinetika obat
dalam tubuh.

1.3 Manfaat Praktikum

1. Mengetahui perbedaan disolusi antara tablet lepas lambat (sustained
release) dan tablet lepas cepat (immediate release).
2. Mengetahui pengaruh pemberian tablet lepas lambat (sustained
release) dan tablet lepas cepat (immediate release) pada kinetika obat
dalam tubuh.
 BAB II

DASAR TEORI

2.1 Pengertian Uji Disolusi

Disolusi obat adalah suatu proses pelarutan senyawa aktif untuk

sediaan padat kedalam media pelarut. Pelarut suatu zat aktif sangat penting
artinya karena ketersediaan suatu obat sangat tergandung dari kemampuan zat
tersebut melarut ke dalam media pelarut. Sediaan obat yang harus di uji
disolusinya adalah bentuk padat atau semipadat yaitu bentuk tablet,kapsul, dan
salep (martin, 2008).

Uji disolusi merupakan suatu metode fisika yang penting sebagai

parameter dalam pengembangan mutu sediaan obat yang didasarkan pada
pengukuran kecepatan pelepasan dan pelarutan zat aktif dari sediaanya. Uji
disolusi digunakan untuk uji bioavailabilitas secara in vitro, karena hasil uji
disolusi berhubungan dengan ketersediaan hayati obat dalam tubuh
(Banakar,1992). Uji disolusi bertujuan untuk memprediksi korelasi
bioavailabilitas in vivo dari produk obat. Uji disolusi penting sebagai

(1) petunjuk untuk pengembangan formulasi dan produk obat,

(2) kontrol kualitas selama proses produksi
(3) memastikan kualitas bioekivalen in vitro antar batch dan
(4) regulasi pemasaran produk obat (Allen dkk., 2005).

Uji disolusi terbanding dapat digunakan untuk memastikan kualitas

dan sifat- sifat produk obat dengan perubahan minor dalam formulasi atau
pembuatan setelah izin pemasaran. BPOM memberikan ketentuan untuk uji
disolusi terbanding yaitu dengan melihat nilai f2 (faktor kemiripan) antara
produk uji dengan produk pembanding (BPOM, 2004).

Sediaan yang diuji disolusi adalah : Panadol extended release dan

immediate release berikut penjelasammya :
  Sediaan sustained release menyediakan dosis terapeutik awal yang diikuti
dengan pelepasan gradual dalam waktu lama. Tujuan sediaan ini untuk
mencapai kadar terapeutik dalam darah dalam waktu yang cepat, kemudian
mempertahankan kadar tersebut dengan pelepasan berkelanjutan pada
kisaran terapeutik. Pada umumnya bentuk sediaan sustained release
dirancang untuk pemakaian satu unit dosis tunggal. Hal ini ditujukan untuk
menyajikan pelepasan segera sejumlah obat setelah pemakaiannya secara
tepat sehingga menghasilkan efek terapeutik yang diinginkan, biasanya 8
sampai 12 jam. Keunggulan bentuk sediaan ini menghasilkan kadar obat
dalam darah yang merata tanpa perlu mengurangi pemberian unit dosis
 Sebagian besar produk obat oral (immediate release) konvensional, seperti
tablet dan kapsul, diformulasikan untuk melepaskan obat aktif segera
setelah pemberian oral. Produk pelepasan segera umumnya menghasilkan
penyerapan obat yang relatif cepat dan timbulnya efek farmakodinamik
yang menyertainya. (shargel,2005)
2.2 Metode uji disolusi
Metode untuk menentukan laju disolusi zat aktif dari sediaan menurut FI IV yakni
metode basket dan metode dayung
a. Metode basket
Metode ini disebut juga metode alat 1,pada metode ini menunjukan suatu
upaya membatasi posisi bentuk sediaan untuk memberikan kemungkinan
maksimum suatu antar permukaan solid cairan yang tetap namunterdpaat
kekurangan yaitu kecenderungan zat bergerak menyumbat kasa basket
sangat peka terhadap gas terlarut dalam media disolusi,kecepatan aliran
yang kurang memadai ketika partikel meninggalkan basket dan
mengapung dalam medi dn kesulitan kontruksi jika di upayakan metode
yang diotomatisasi (siregar.2010)
b. Metode dayung
Metode ini disebut juga metode alat 2 yang pada dasarnya terdiri atas
batang dan daun penganduk yang merupakan dayung berputar dengan
 dimensi tertemtu sesuai dengan radius bagian dalam labu dengan dasar
bundar. Metode ini dapat mengatasi kekurabgan dari alat tipe 1 dan dapat
pula untuk diterapkan sistem automasu (siregar, 2010).

Tipe 1

Tipe 2
 BAB III

METODOLOGI

3.1 Alat dan Bahan

3.1.1 Alat:
1. Spektrofotometri UV-Vis
2. Alat Uji Disolusi Tipe Dayung (Erweka, Jerman)
3. Timbangan Analitik
4. Gelas beker 1000 ml
5. Batang Pengaduk
6. pH Meter
3.1.2 Bahan
1. Tablet Panadol Sustained Released dan Immediate Release
2. Aquadest
3. NaOH

3.2 Prosedur Kerja

a. Pembuatan larutan NaOH 1 L
1. Ditimbang NaOh sebanyak 4 gram
2. Dimasukkan ke dalam labu ukur 1 Liter
3. Aquadest 1 L di add sampai batas leher labu
b. Uji Disolusi
1. Isi wadah alat uji disolusi tipe dayung (Erweka, Jerman) sebanyak 900
ml
2. Masing-masing Chamber diisi oleh obat Panadol Sustained Release
dan Panadol Immediated Release
3. Pada waktu menit ke-5, 10, 20, 30, 45, dan 60 diambil cuplikan
sebanyak 5 ml.
4. Volume cuplikan yang diambil kemudian digantikan dengan 5 ml
larutan NaOH
5. Cuplikan yang telah diambil kemudian diencerkan agar saat diperiksa
absorbansinya masih masuk ke dalam rentang 0,2-0,8
6. Cuplikan yang telah diencerkan lalu di cek absorbansinya dengan
menggunakan spektrofotometer UV-Visible
7. Dikonversikan menjadi kadar dan menjadi jumlah obat yang terlarut
pada waktu pengambilan cuplikan
8. Dibuat kurva laju disolusi dari tablet Panadol Sustained Release dan
Panadol Immediated Release
 BAB IV
HASIL DAN PEMBAHASAN
4.1 Hasil Pengamatan
 Pembuatan NaOH 0,1 N sebanyak 1000 ml
𝑔𝑟 1000
N= ×
𝑀𝑟 𝑉
𝑔𝑟 1000
0,1 = ×
40 1000
𝑔𝑟𝑎𝑚 = 0,1 × 40 = 4 𝑔𝑟𝑎𝑚
Jadi untuk membuat 10 L → 4 𝑔𝑟𝑎𝑚 × 10 = 40 𝑔𝑟𝑎𝑚
 Persamaan kurva kalibrasi paracetamol dalam 0,1 N
𝑦 = 0,0687𝑥 + 0,0184
𝑅 = 0,999
y − 0,0184
𝑥=
0,0687

 Tablet Panadol IR 1
Faktor
waktu Kadar %Disolusi
Pengenceran Absorbansi koreksi
(menit) (mg) (%)
(µ𝐠)

5 100x 0,692 - 882,45 176,49

10 200x 0,535 49,02 1353,6 270,72

20 400x 0,673 37,6 3430,3 686,06

30 400x 0,628 47,65 3194,5 638,9

45 400x 0,340 44,35 1685,4 337,08

60 200x 0,399 23,4 997,41 199,48

 kurva disolusi tablet IR 1
y = -0.8054x + 407.61
R² = 0.0058
800 686.06
700 638.9
600
500
%disolusi

400 337.08
270.72
300 199.48
176.49
200
100
0
0 10 20 30 40 50 60 70
waktu

 Perhitungan menit ke 5
𝑦 = 0,999
0,6736
𝑥= = 9,80 µg/ml × 900 ml = 8824,45 µg
0,0687

Kadar = 𝑥 × 𝑓𝑝 = 8824,45 µg × 100 = 882445,41µg =

882,45 𝑚𝑔
konsentrasi yg diperoleh
% disolusi = × 100%
konsentrasi tablet
882,45
% disolusi = × 100% = 176,49%
500

 Perhitungan menit ke10

𝑦 = 0,535
0,5166
𝑥= = 7,52 µg/ml × 900 ml = 6767,69 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 6767,69 µg × 200 = 1353537,118 µg = 1353,537 𝑚𝑔

Factor koreksi = 9,80 × 5 = 49,02
Kadar = 1353537,118 µg + 49,02 = 1353586,12 µg = 1353,6 𝑚𝑔
1353,6
% disolusi = × 100% = 270,72%
500
 Perhitungan menit ke20
𝑦 = 0,673
0,673−0,0184
𝑥= = 9,53µg/ml × 900 ml = 8575,5 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 8575,5 µg × 400 = 3430218,3 µg

Factor koreksi = 7,52 × 5 = 37,6
Kadar = 3430218,3 µg + 49,02 + 37,6 = 3430304,9 µg =
3430,3 𝑚𝑔
3430,3
% disolusi = × 100% = 686,06%
500

 Perhitungan menit ke30

𝑦 = 0,628
0,628−0,0184
𝑥= = 8,87µg/ml × 900 ml = 7986,02µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 7986,02 µg × 400 = 3194410,48 µg

Factor koreksi = 9,53 × 5 = 47,65
Kadar = 3194410,48 µg + 49,02 + 37,6 + 47,65 = 3194544,7µg
= 3194,5 𝑚𝑔
3194,5
% disolusi = × 100% = 638,9%
500

 Perhitungan menit ke45

𝑦 = 0,340
0,340−0,0184
𝑥= = 4,68µg/ml × 900 ml = 4213,1µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 4213,1 µg × 400 = 1685240,2 µg

Factor koreksi = 8,87µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 44,35 µg
Kadar = 1685240,2 µg + 49,02µg + 37,6µg + 47,65µg +
44,35µg = 1685418,8 µg = 1685,4 𝑚𝑔
1685,4
% disolusi = × 100% = 337,08%
500
  Perhitungan menit ke 60
𝑦 = 0,399
0,399−0,0184
𝑥= = 5,54 µg/ml × 900 ml = 4986,03µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 4986,03 µg × 200 = 997205,2 µg

Factor koreksi = 4,68 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 23,4 µg
Kadar = 997205,2 µg + 49,02µg + 37,6µg + 47,65µg + 44,35µg +
23,4 µg = 997407,2 µg = 997,41 𝑚𝑔
997,41
% disolusi = × 100% = 199,48%
500

 Tablet Panadol IR 2
Faktor
waktu Kadar %Disolusi
Pengenceran Absorbansi koreksi
(menit) (mg) (%)
(µ𝐠)

5 100x 0,774 - 989,9 197,98

10 200x 0,576 54,9 1461,02 292,2

20 400x 0,648 40,6 3299,3 659,86

30 400x 0,630 45,8 3205 641

45 400x 0,326 44,5 1612,1 322,42

60 200x 0,286 22,4 701,3 140,26

 kurva disolusi tablet IR 2
800
700 y = -2.056x + 433.87
600 R² = 0.0381
659.86 641
500
%disolusi

400
300
200 292.2 322.42

100 197.98
140.26
0
0 10 20 30 40 50 60 70
waktu

 Perhitungan menit ke 5
𝑦 = 0,774
0,774−0,0184
𝑥= = 10,99 µg/ml × 900 ml = 9898,67 µg
0,0687

Kadar = 𝑥 × 𝑓𝑝 = 9898,67 µg × 100 = 989869 µg = 989,9 𝑚𝑔

konsentrasi yg diperoleh
% disolusi = × 100%
konsentrasi tablet
989,9
% disolusi = × 100% = 197,98%
500

 Perhitungan menit ke10

𝑦 = 0,576
0,576−0,0184
𝑥= = 8,12 µg/ml × 900 ml = 7304,8 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 6767,69 µg × 200 = 1460960,7 µg

Factor koreksi = 10,99 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 54,9 µg
Kadar = 1460960,7 µg + 54,9 µg = 1461015,6 µg = 1461,02 𝑚𝑔
1461,02
% disolusi = × 100% = 292,2%
500
 Perhitungan menit ke20
𝑦 = 0,648
0,648−0,0184
𝑥= = 9,16 µg/ml × 900 ml = 8248,03 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 8248,03 µg × 400 = 3299213,97 µg

Factor koreksi = 8,12 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 40,6 µg
Kadar = 3299213,97 µg + 54,9 µg + 40,6 µg = 3299309,47µg =
3299,3 𝑚𝑔
3299,3
% disolusi = × 100% = 659,86%
500

 Perhitungan menit ke30

𝑦 = 0,630
0,630−0,0184
𝑥= = 8,9 µg/ml × 900 ml = 8012,23 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 8012,23 µg × 400 = 3204890,8 µg

Factor koreksi = 9,16 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 45,8 µg
Kadar = 3204890,8 µg + 54,9 µg + 40,6 µg + 45,8 µg =
3205032,1 µg
= 3205 𝑚𝑔
3205
% disolusi = × 100% = 641%
500

 Perhitungan menit ke45

𝑦 = 0,326
0,326−0,0184
𝑥= = 4,48 µg/ml × 900 ml = 4029,7 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 4029,7 µg × 400 = 1611877,7 µg

Factor koreksi = 8,9 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 44,5µg
Kadar = 1611877,7 µg + 54,9 µg + 40,6 µg + 45,8 µg + 44,5µg =
1612063,5 µg = 1612,1 𝑚𝑔
1612,1
% disolusi = × 100% = 322,42%
500
  Perhitungan menit ke 60
𝑦 = 0,286
0,286−0,0184
𝑥= = 3,89 µg/ml × 900 ml = 3505,7 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 3505,7 µg × 200 = 701135,4 µg

Factor koreksi = 4,48 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 22,4 µg
Kadar = 701135,4 µg + 22,4 µg + 54,9 µg + 40,6 µg + 45,8 µg +
44,5µg = 701299,1 µg = 701,3 𝑚𝑔
701,3
% disolusi = × 100% = 140,26%
500

 Tablet Panadol SR
Faktor
waktu Kadar %Disolusi
Pengenceran Absorbansi koreksi
(menit) (mg) (%)
(µ𝐠)

5 100x 0,416 - 520,9 78,33

10 100x 0,617 28,935 784,22 117,93

20 100x 0,788 43,55 1008,3 151,62

30 200x 0,546 56,01 1382,5 207,89

45 400x 0,307 38,4 1512,5 227,44

60 100x 0,527 21,005 666,5 100,23

 kurva disolusi tablet SR
250 y = 0.9214x + 121.13
R² = 0.1057
200 227.44
207.89
%disolusi 150
151.62
100
117.93
100.23
50 78.33

0
0 10 20 30 40 50 60 70
waktu (menit)

 Perhitungan menit ke 5
𝑦 = 0,416
0,416−0,0184
𝑥= = 5,787 µg/ml × 900 ml = 5208,73 µg
0,0687

Kadar = 𝑥 × 𝑓𝑝 = 5208,73 µg × 100 = 520873,36 µg =

520,9 𝑚𝑔
konsentrasi yg diperoleh
% disolusi = × 100%
konsentrasi tablet
520,9
% disolusi = × 100% = 78,33%
665

 Perhitungan menit ke10

𝑦 = 0,617
0,617−0,0184
𝑥= = 8,17 µg/ml × 900 ml = 7841,92 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 7841,92 µg × 100 = 784192,14 µg

Factor koreksi = 5,787 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 28,935 µg
Kadar = 784192,14 µg + 28,935 µg = 784221,075 µg =
784,22 𝑚𝑔
784,22
% disolusi = 665
× 100% = 117,93%
 Perhitungan menit ke20
𝑦 = 0,788
0,788−0,0184
𝑥= = 11,202 µg/ml × 900 ml = 10082,096 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 10082,096 µg × 100 = 1008209,607 µg

Factor koreksi = 8,17 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 43,55 µg
Kadar = 1008209,607 µg + 43,55 µg + 28,935 µg =
1008282,092 µg = 1008,3 𝑚𝑔
1008,3
% disolusi = × 100% = 151,62 %
665

 Perhitungan menit ke30

𝑦 = 0,546
0,546−0,0184
𝑥= = 7,68 µg/ml × 900 ml = 6911,790 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 6911,790 µg × 200 = 1382358,08 µg

Factor koreksi = 11,202 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 56,01 µg
Kadar =1382358,08 µg + 56,01 µg + 43,55 µg + 28,935 µg =
1382486,575 µg
= 1382,5 𝑚𝑔
1382,5
% disolusi = × 100% = 207,89 %
665

 Perhitungan menit ke45

𝑦 = 0,307
0,307−0,0184
𝑥= = 4,201 µg/ml × 900 ml = 3780,786 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 3780,786 µg × 400 = 1512314,41 µg

Factor koreksi = 7,68 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 38,4 µg
Kadar = 1512314,41 µg + 38,4 µg + 56,01 µg + 43,55 µg +
28,935 µg = 1512481,305 µg = 1512,5 𝑚𝑔
 1512,5
% disolusi = × 100% = 227,44%
665

 Perhitungan menit ke 60
𝑦 = 0,527
0,527−0,0184
𝑥= = 7,40 µg/ml × 900 ml = 6662,88 µg
0,0687

𝑥 × 𝑓𝑝 = 6662,88 µg × 100 = 666288,21 µg

Factor koreksi = 4,201 µg/ml × 5 𝑚𝑙 = 21,005 µg
Kadar = 666288,21 µg + 21.005 µg + 38,4 µg + 56,01 µg +
43,55 µg + 28,935 µg = 666476,11µg = 666,5 𝑚𝑔
666,5
% disolusi = × 100% = 100,23 %
665
4.2 Pembahasan

Disolusi mengacu pada proses ketika fase padat (misalnya, tablet atau serbuk)
masuk dalam fase larutan, seperti air. Disolusi adalah proses dimana suatu obat
menjadi terlarut dalam suatu pelarut. Dalam sistem biologis, disolusi obat di dalam
medium cair merupakan kondisi yang mempengaruhi absorbsi sistemik (Shargel, Wu-
Pong & Yu, 2005).

Uji disolusi merupakan salah satu uji yang paling utama digunakan dalam
karakterisasi obat dan kontrol kualitas pada beberapa bentuk sediaan. Suhu dan
Intensitas pengadukan harus dijaga agar tetap konstan, karena perubahan kecepatan
pengadukan akan berpengaruh pada nilai ‘h’ yaitu tebalnya lapisan difusi atau
stagnant layer juga akan mempengaruhi penyebaran partikel. Pengadukan yang
semakin cepat akan mempertipis stagnant layers yang terbentuk serta akan
memperluas permukaan partikel yang kontak dengan pelarut sehingga berdampak
pada peningkatan kecepatan pelarutan obat.

Parasetamol atau asetaminofen atau N-asetil-para-aminofenol adalah obat

analgetik, antipiretik dan tergolong obat yang agak sukar larut dalam air,
kelarutannya dalam air 1:70. Sediaan parasetamol dapat dijumpai dalam bentuk
kapsul dan kaplet karena kelarutannya sangat kecil. Menurut FDA (Food and Drugs
Administration) paracetamol dalam BCS (Biopharmaceutical Classification System)
termasuk kategori kelas I menunjukkan jumlah absorbsinya tinggi serta jumlah
disolusi yang tinggi pula. Kecepatan disolusi obat-obat ini tergantung dari kecepatan
pengosongan lambung.

Pada uji disolusi ini sampel yang digunakan adalah panadol Sustained Release
665 mg dan panadol Immediate Release 500 mg. Metode yang digunakan adalah
metode dayung dimana kaplet diletakkan dalam labu disolusi yang beralas bulat yang
berisi NaOH 900 mL yang bersuhu konstan, dipertahankan pada 370 C untuk
menyesuaikan dengan suhu didalam tubuh manusia. Media disolusi yang digunakan
adalah NaOH untuk menyesuaikan dengan kurva kalibrasi yang dilakukan pada
praktikum pertama. Sedangkan menurut farmakope IV media disolusi untuk
paracetamol adalah Dapar Fosfat ph 5,8. Kemudian diambil cuplikan sebanyak 5 mL,
pada menit 5, 10, 20, 30, 45, dan 60. Dan dikembalikan lagi sebanyak 5 ml agar
volume di dalam labu disolusi tidak berubah.

Paracetamol adalah agen analgesik dan antipiretik yang banyak digunakan

dalam resep dan non-resep obat .Waktu paruh eliminasi parasetamol adalhdalam
kisaran 1,9-2,5 jam. Penyerapannya setelah dosis oral dari tablet IR konvensional
adalah ditandai dengan penyerapan pasif dengan bioavailabilitas tinggi (80%) dan
terjadi dengan cepat konsentrasi plasma maksimum (tmax 30-90 mnt). Karakteristik
ini menentukan rejimen dosis konvensional parasetamol 1000 mg diberikan setiap 4
hingga 6 jam. Meskipun rejimen ini dapat diterima untuk pengobatan jangka pendek
dari nyeri akut, hal ini menjadi tidak efektif untuk pengobatan jangka Panjang.
Masalah kepatuhan khususnya penting bagi pasien usia lanjut yang dapat memiliki
berbagai komorbiditas yang membutuhkan pengobatan farmakologis. Formulasi
parasetamol SR dapat meningkatkan kualitas hidup pasien dengan mengurangi
jumlah dosis yang harus diambil, dan menyediakan kadar obat dalam darah yang
ditentukan oleh plasma atau obat konsentrasi serum (Buan, et.al, 2012).

Gambar: Kurva disolusi literature, sumber Hassouna,2012

 Gambar: Kurva disolusi tablet IR percobaan pertama

Gambar: Kurva disolusi tablet IR percobaan pertama

Pada hasil praktikum profil disolusi obat parasetamol IR pada percobaan

pertama dan percobaan kedua berturut-turut tidak sesuai dengan literature
dikarenakan pada menit ke-30 sebesar 638,9% dan 641%. Menurut penetapan kadar
standar parasetamol sesuai dengan persyaratan Farmakope Indonesia Edisi IV dimana
tablet parasetamol tidak kurang dari Q + 5% = 85% ; Q = 80% dari jumlah yang
tertera pada etiket (Ditjen POM, 1995). Kalantzi et al. menyarankan bahwa pelepasan
parasetamol dari tablet lebih besar dari 85% dalam 15 menit, serta menurut literature
lain Sebuah produk dikatakan cepat larut ketika tidak kurang dari 85% larut dalam
waktu 30 menit (pedoman FDA, 2000) dan rilis yang lebih cepat dalam medium
asam. Ketidaksesuaian pada percobaan ini terjadi mungkin dikarenakan kesalahan
praktikan tidak melakukan pengenceran larutan sampel dengan baik serta kesalahan
pengukuran pada saat pengambilan sampel.

Berdasarkan literatur Profil bio-disolusi in vitro dari formulasi Paracetamol

sustained release, memiliki parameter farmakokinetik dan % disolusi rilis, kisaran
pada berbagai titik waktu (sebagaimana ditentukan oleh USP Tipe II, dayung
berputar, dengan 900 ml buffer Fosfat pada pH 7,4, 37 C ditetapkan pada kecepatan
putar 75rpm) yaitu 2-15% rilis pada menit ke 15 ; 4-22% rilis pada menit ke 30 ; 10-
40% rilis pada menit ke 60; 22-62% rilis pada menit ke 180; 50-88 %rilis pada menit
ke 360; dan rilis secara sempurna >90%> setelah menit ke 720 (Buan et.al, 2012)
 kurva disolusi tablet SR
250 y = 0.9214x + 121.13
R² = 0.1057
200 227.44
%disolusi 207.89
150
151.62
100
117.93
100.23
50 78.33

0
0 10 20 30 40 50 60 70
waktu (menit)

Berdasarkan kurva diatas, dapat dilihat pada profil disolusi tablet Panadol SR
berbeda dengan literature, dimana profil disolusi Panadol SR menurut literatur
menunjukkan %disolusi yang meningkat kemudian konstan hingga menit ke-60,
sedangkan hasil yang didapatkan menunjukkan ada penurunan pada menit ke 60.
Persen disolusi obat yang didapat terlalu besar yaitu pada menit ke-5 %disolusi
78.33% : menit ke-10 %disolusi 117.93% ; menit ke-20 %disolusi 151,62% ; menit
ke-30 %disolusi 207,89% : menit ke-45 %disolusi 227,44 ; menit ke-60 %disolusi
100,23%. Hasil yang didapat ini sangat berbeda jauh dari literature hal ini bisa terjadi
kemungkinan karena ada kesalahan pada proses penga,bilan cuplikan atau pada
proses pengencaran.

Berdasarkan literature parasetamol IR akan lebih cepat terdisolusi dan

kadarnya didalam darah akan lebih cepat habis. Sedangkan parasetamol SR proses
terdisolusinya akan lebih lambat dan terkontrol dan kadarnya di dalam darah akan
lebih lama karena pada parasetamol SR dilapisi oleh matriks yang terdiri dari
campuran hidroksietilselulosa dan polivinil-pirolidon (Buan, et.al, 2012)
 BAB IV

PENUTUP

4.1 Kesimpulan

Sediaan panadol IR (immediate release) dan sediaan panadol ER (extended

release) memiliki profil disolusi yang berbeda ,panadol IR memiliki pelepasan
obat yg lebih cepat dibanding panadol ER.persen disolusi dari panadol IR
mencapai puncak tertinggi pada menit ke 20,sedangkan pada panadol ER kadar
disolusi tertinggi pada waktu ke 45 menit.

Berdasarkan hasil pengamatan PCT IR, lebih cepat terdisolusi dan lebih cepat
mencapai waktu puncak dan onset kerjanya.tetapi kadar didalam darah akan lebih
cepat habis sehingga memungkinkan pasien untuk frekuensi piminuman obatnya
akan lebih sering. Sedangkan PCT SR proses terdisolusi lambat,terkontrol dan
kadar dalam darahnya akan lebih lama,sehingga frekuensi peminuman obatnya
akan lebih sedikit.

4.3 Saran
Pada saat melakukan pengenceran, sebaiknya praktikan harus lebih teliti lagi
untuk mengurangi terjadinya kesalahan dalam pembuatan larutan pengenceran,
sehingga bisa menghasilkan data yang lebih relevan. Dan pada saat mengambil
cuplikan diharapkan praktikan lebih teliti.
 DAFTAR PUSTAKA

Allen, L. V. Jr., Popovich, N. G., and Ansel, H.C., 2005, Ansel’s Pharmaceutical
Dosage Form and Drug Delivery System, Eight Edition, Lippincot Williams
and Wilkins, Philadelphia, 154-162, 238-239.

Anonim, 1995, Farmakope Indonesia, Edisi IV, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia, Jakarta

Banakar, U.V., 1992, Pharmaceutical Dissolution Testing, Marcel Dekker Inc., New
York, 192-194.

BPOM, 2004, Pedoman Uji Bioekivalensi, available at www. Pom.go.id/ publik/

hukum_perundangan/pdf/HK.0005.3.1 818.pdf, BPOM RI, Jakarta

Buan, Carla, Valenti, 2012. “SUSTAINED RELEASE PARACETAMOL

FORMULATION FIELD”2(12)

Ditjen POM, (1995). Farmakope Indonesia Edisi IV. Jakarta: Departemen Kesehatan
Republik Indonesia.

FDA. 2018.Dissolution Testing and Acceptance Criteria for Immediate-Release Solid

Oral Dosage Form Drug Products Containing High Solubility Drug
Substances: Guidance for Industry. U.S. Department of Health and Human
Services Food and Drug Administration Center for Drug Evaluation and
Research (CDER)

Lachman, L., Lieberman, H.A., and Kanig, J.L., 1994, Teori dan Praktik Industri
Farmasi, 643-705, diterjemahkan oleh Suyatmi, S.,Jakarta, UI Press.

Notari, R.E. 1980. Biopharmaceutical Clinical Pharmacokinetics 3rd ed, New York:
Marcel Dekker Inc., 152 -157.

Shargel, L., Yu, A., and Wu, S., 2005, Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan,
Edisi kedua, Airlangga University Press, Surabaya. 167 – 187.
Shargel, Leon., Susanna Wu-Pong, Andrew B. C. Yu. 2012. Biofarmasetika dan
Farmakokinetika Terapan, Edisi V, terjemahan Fasich dan Budi Suprapti,
Airlangga University Press, Surabaya.

Siregar, C.J.P., dan Wikarsa, S., 2010, Teknologi Farmasi Sediaan Tablet DasarDasar
Praktis, Penerbit Buku Kedokteran EGC, Jakarta
LAMPIRAN