AB

BETALAKTAM
(Penisilin -
Sefalosporin)

Evelyn 18.44238.1013
Maria Helentina B 18.44238.1016
Rany Sugiharti 18.44238.1036
AB BETALAKTAM

Antibiotik beta laktam merupakan golongan antibiotika yang pertama kali ditemukan.
Antibiotik beta-laktam terbagi menjadi 4 golongan utama, yaitu penisilin, sefalosporin,
karbapenem, dan monobaktam[3].
Antibiotik beta-laktam terdiri dari berbagai golongan obat yang mempunyai struktur cincin
beta-laktam, yaitu penisilin, sefalosporin, monobaktam, karbapenem, dan inhibitor beta-
laktamase. Obat-obat antibiotik beta-laktam umumnya bersifat bakterisid, dan sebagian
besar efektif terhadap organisme Gram-positif dan negatif.
PENISILIN
PENGLASIFIKASIAN

1. Penisilin (mis. Penisilin G)

2. Penisilin antistafilokokus (mis. nafsilin)
3. Penisilin spektum luas (ampisilin dan penisilin anti-pseudomonas)
4. Aminopenisilin (ampisilin,amoksisilin)
5. Inhibitor beta-lactamase
Aminopenisilin + beta-lactamase inhibitor(ampisilin-sulbaktam,amoksiklav)
Penisilin spektum luas + beta-lactamase inhibitor(piperasilin-tazobaktam)
Penisilin (mis. Penisilin G)

– Kelompok ini memiliki aktivitas terbesar oterhadap organisme positif-gram , kokus

negative-gram, dan bakteri anaerob yang bukan penghasil b-lactamase.
– Namun ,mereka kurang aktif terhadap batang negative-gram, dan rentan terhadap
hidrolisi oleh b-lactamase.
Penisilin antistafilokokus (mis.
nafsilin)

– Penisilin golongan ini resisten terhadap b-lactamase stafilokokus. Mereka

aktif terhadap stafilokokus dan streptokukos,tetapi tidak terhadap
enterokokus, bakteri anaerob, serta kokus dan batang negative-gram .
Penisilin spektum luas (ampisilin
dan penisilin anti-pseudomonas)

– Obat golongan ini mempertahankan spectrum antibakteri penisilin dan

memiliki aktivitas terhadap organisme negative-gram. Namun, seperti
penisilin, mereka relative rentan terhadap hidrolisis oleh b-laktamase
Aminopenisilin (ampisilin)

Ampisilin merupakan antibiotika golongan penisilin semi

sintetik,dipakai secara per oral dan parenteral.

Digunakan pada pengobatan infeksi yang peka(non-

betalaktamase-producting organisme);bakteri yang
disebabkan oleh streptococci,pneumococci nonpenicillinace-
producting staphilocochi,listeria,meningococci,turunan
H.Influenzae,salmonella,Shigella,E,coli,Enterobacter dan
Klebsiella.
Inhibitor beta-lactamase(amoksisilin-
asam klavulanat,tazobaktam)

adalah obat yang diberikan bersamaan dengan antibiotik beta-

lactam.Meski inhibitor ini biasanya tidak memiliki aktivitas
antibiotik yang terjadi dengan sendirinya,ia menghentikan
aktivitas beta-lactamase,sebuah protein yang memberikan
resistensi bagi antibiotik beta-lactam terhadap bakteri
Tabel Rangkuman Golongan Penisilin

Kategori Agen parenteral Agen oral

Penisilin alam Penisilin G Penisilin V

Penisilin antispilokokus Nafisilin, oksasilin Dikloksasilin

Amoksisilin,
Aminopenisilin Ampisilin
ampisilin

Aminopenisilin + beta-laktamase Amoksisilin-

Ampisilin-sulbaktam
inhibitor klavulanat

Penisilin spektrum luas Piperasilin, tikarsilin

Penisilin spektrum luas + beta- Piperasilin-tazobaktam,

laktamase inhibitor tikarsilin-klavulanat
MEKANISME KERJA

– Penisilin seperti semua antibiotic b-lactam , menghambat pertumbuhan bakteri dengan

mengganggu reaksi transpeptidasi sintesis dinding sel bakteri.karena terjadi autolysis dan
gangguan morfogenesis dinding sel.
– Antibiotik betalaktam mematikan sel bakteri hanya ketika bakteri sedang aktif dan
menyintesis dinding sel .
SPEKTRUM KERJA

– Penisilin-G dan turunannya bersifat

bakterisid terutama terhadap kuman
Gram-Positif (Khususnya cocci) dan
hanya beberapa kuman Gram-negatif.
Penisilin termasuk antibiotika dengan
spectrum sempit, begitupula penisilin
V dan analognya.
INDIKASI DAN DOSIS
Ampisilin
– Indikasi, infeksi saluran kemih,
otitis media, bronchitis kronis,
salmonellosis invasive, gonore.
– Dosis, DEWASA: 0,25-1 gr/ 6
jam (diberikan 30 menit sebelum
makan). ANAK : dibawah 10
tahun : ½ dosis dewasa
–
Amoksilin
– indikasi, infeksi saluran kemih, otitis media, bronchitis
kronis, salmonellosis invasive, gonore, profilaksis
endocarditis, dan terapi tambahan pada meningitis
listeria.
– Dosis, DEWASA: oral : 250-500mg tiap 8 jam. Infeksi
sal nafas berat / berulang : 3 gr tiap 12 jam. ANAK :
kurang dari 10th: 125-250mg tiap 8 jam. Terapi oral
jangka pendek: -abses gigi : 3 gr diulangi 8 jam
kemudian. –infeksi sal kemih : 3 gr, diulang setelah 10-
12 jam. –gonore : 2-3 grr dosis tunggal ditambah 1 gr
probenesid –Otitis media pada anak 3-10th : 750mg dua
kali/ hr selama 2 hari
PROFIL FARMAKOKINETIK

– Penyerapan sebagian besar penisilin oral (kecuali amoxicilin) berkurang

oleh makanan dan obat obat ini perlu diberikan paling sedikit 1-2 jam
sebelum atau sesudah makan.
– Semua penisilin dianggap aman bagi wanita hamil dan
menyusui, dalam jumlah kecil terdapat dalam darah janin dan
air susu ibu (ASI)

KEAMANAN
PADA ANAK
DAN IBU
HAMIL
IBU
MENYUSUI
EFEK SAMPING

Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi, yang (jarang

sekali) dapat menimbulkan shock anafilaktis (dan kematian). Pada prokain
pada prokain-benzilpenisilin. Diduga prokain yang memegang peranan pada
hipersensitasi tersebut. Pada penisilin board-spectrum agak sering terjadi
gangguan – gangguan lambung-usus (diare, mual, muntah). Diare dapat
dicegah dengan pemberian probiotika (lactobacillus, bifidobacterium)
selama masa terapi, pada dosis (amat) tinggi dapat terjadi reaksi-reaksi
nefrotoksis dan neurotoksis, seperti pada aminoglikosida tertentu.
KONTRAINDIKASI
Orang-orang yang memiliki alergi
terhadap obat-obatan dari golongan
penisilin tidak bisa menggunakan
penisilin. Selain itu, beberapa jenis
obat penisilin juga dikontraindikasikan
dengan kekurangan karnitin, disfungsi
hati, dan riwayat jaundice.
Jangan memberikan penisilin kepada
bayi di bawah 3 bulan, ibu hamil, ibu
menyusui. Penisilin bisa diserap oleh
ASI sehingga memengaruhi komposisi
ASI yang tidak baik bagi bayi
menyusui. Berkonsultasilah dengan
dokter sebelum menggunakan penisilin
jika ingin memberikan kepada anak-
anak.
SEFALOSPORIN
PENGLASIFIKASIAN

– Generasi I : Antibiotik yang efektif terhadap – Generasi IV : Aktivitas lebih luas dibanding
Gram positif dan memiliki aktivitas sedang generasiIII dan tahan terhadap beta-
terhadap Gram-negatif. laktamase.
– Generasi II : Aktivitas antibiotik Gram-negatif – Generasi IV : Aktivitas lebih luas dibanding
yang lebih tinggi daripada generasi-I. generasiIII dan tahan terhadap beta-
laktamase.
– Generasi III : Aktivitas kurang aktif terhadap
kokus Gram-postif dibanding generasi-I, tapi
lebih aktif terhadap Enterobacteriaceae,
termasuk strain yang memproduksi beta-
laktamase. Seftazidim dan sefoperazon juga
aktif terhadap P. aeruginosa, tapi kurang aktif
dibanding generasi-III lainnya terhadap kokus
Gram-positif.
 MEKANISME KERJA

– Sefalosporin biasanya bakterisida terhadap bakteri dan – Seperti antibiotik beta-laktam lainnya,
bertindak dengan sintesis mucopeptide penghambat pada sefalosporin umumnya dianggap lebih
dinding sel sehingga penghalang rusak dan tidak stabil. efektif terhadap pertumbuhan bakteri
Mekanisme yang tepat untuk efek ini belum pasti ditentukan, aktif.
tetapi antibiotik beta-laktam telah ditunjukkan untuk mengikat
beberapa enzim (carboxypeptidases, transpeptidases,
endopeptidases) dalam membran sitoplasma bakteri yang
terlibat dengan sintesis dinding sel.
 SPEKTRUM KERJA
– Sefalosporin termasuk antibiotika
betalatam dengan struktur, khasiat
dan sifat yang banyak penisilin, tetapi
dengan keuntungan – keuntungan
sebagai berkut:
– Spectrum antibakterinya lebih luas
tetapi tidak mencakup enterokoki dan
kuman kuman anaerob
– Spektrum kerjanya, luas dan meliputi banyak
kuman Gram-positif dan Gram-negatif, termasuk
E.coli, Klabsiella, dan Proteus.Berkhasiat
bakterisid dalam fase pertumbuhan kuman,
berdasarkan penghambatan sintesa peptidoglikan
yang diperlukan kuman untuk ketangguhan
dindingnya. Kepekaan terhadap betalaktamase
lebih rendah dari penisilin.
INDIKASI DAN DOSIS
– Zat-zat gen 1 , sering digunakan per oral pada
infeksi saluran kemih ringan dan sebagai obat
pilihan kedua pada infeksi saluran nafas dan
kulit yang tidak begitu prah dan bila terdapat
alergi untuk penisilin
– Zat-zat gen 2/3 , digunkan parenteral pada
infeksi serius yang resisten terhadap
amoksisilin dan sefalosporin gen 1, juga
terkombinasi dengan aminoglikosida
(gentamisin, tobramisin) untuk memperluas
dan memperkuat aktifitasnya. Begitupula
profilaktis pada a.l. bedah jantung, usus dan
ginekologi.
– . Sefoksitin dan sefuroksim (gen 2) digunakan
pada gonore (kencing nanah) akibat gonokok
yang membentuk lactamase.
– Zat-zat gen 3 seftriakson dan sepotaksim kini
dianggap sebagai obat pilihan pertama untuk
gonore, terutama bila telah timbul resistensi
terhadap senyawa fluorkwinolon
(siprofloksasin). Sefoksitin digunakan pada
infeksi Bacteroides fragilis.
– Zat-zat gen 4 dapat digunakan bila dibutuhkan
efektifitas lebih besar pada infeksi pada infeksi
kuman Gram-positif.
DOSIS

– Pengaturan dosis dapat disesuaikan dengan parah ringannya penyakit, pada

sefalosforin oral berkisar rata-rata 1-4gr per hari, sedangkan pada sefalosforin
yang digunakan secara parenteral 2-6gr / hingga 12 gr per hari
PROFIL FARMAKOKINETIK

– Resorpsi obat oral dari usus berlangsung praktis lengkap dan cepat,bentuk ester
dari sefuroksim (-axetil)agk baik.PP-nya bervariasi Antara 14-90%; plasma-t ½-
nya terletak Antara 30-150 menit.
– Distribusinya ke jaringan dan cairan tubuh baik,tetapipenetrasi ke otak,mata
dan ccs buruk,kecuali sefotaksim .
– Ekskresi kebanyakan sefalosforin melaui kemih praktis lengkapdan dalam
keadaan utuh untuk lebih dari 80%
– Mekanismenya adalah filtrasi glomerular dan sekresi tubuler.
– Seperti halnya penicillin,proses terakhir dapat dirintangi oleh probenesid guna
memperpanjang guna memperpanjang daya kerjanya.
KEAMANAN PADA ANAK DAN
IBU HAMIL & IBU MENYUSUI
– Kehamilan dan laktasi,
sefalosporin dapat dengan mudah
melintasi plasenta, tetapi kadarnya
dalam darah janin lebih rendah
daripada dalam darah ibunya.
Sefalotin dan sefaleksin telah
digunakan selama kehamilan tanpa
adanya laporan efek buruk bagi
bayi.
– . Dari obat lainyabelum tersedia
cukup data sedangkan percobaan
binatang tidak memberikan
indikasi negative. Kebanyakan
sefalosporin dapat mencapai air
susu ibu. Dari sefaklor, sefotaksim,
seftriakson, dan seftazidim hanya
dalam jumlah kecil, yang dianggap
aman bagi bayi. Dari obat lainnya
belum terdapat kepastian
mengenai keamanannya.
EFEK SAMPING
– pada umumnya sama dengan
kelompok penisilin, tetapi lebih
jarang dan lebih ringan. Obat oral
dapat menimbulkan terutama
gangguan lambung usus (diare,
nausea dan sebagainya), jarang
sekali juga reaksi alergi (rash,
urticaria). Alergi silang dengan
derivate penisilin dapat terjadi.
– Nefrotoksisitas, terutama terdapat
pada beberapa senyawa generasi –
1, khususnya sefaloridin dan
sefalotin (dosis tinggi).senyawa
dari generasi berikutnya jauh
kurang toksis bagi ginjal daripada,
misalnya, aminoglikosida dan
polimiksin. Beberapa obat
memperlihatkan reaksi-disulfiram
bila digunakan bersama alcohol,
yakni sefamandol dan sefoperazon
KONTRAINDIKASI

– Hipersensitivitas pada antibiotik – Antibiotik oral sistemik tidak boleh

sefalosporin atau golongan betalaktam diberikan pada pasien dengan
lainnya. Sebelum penggunaan antibiotik septikemia, syok atau penyakit berat
sefalosporin, terlebih dahulu dilakukan lainnya sebagai penyerapan obat dari
skin test. saluran pencernaan mungkin jauh
Kontraindikasi pada pasien yang memiliki ditunda atau berkurang. Rute parenteral
riwayat hipersensitif terhadap mereka. (sebaiknya IV) harus digunakan untuk
Karena mungkin ada reaktivitas silang, kasus ini.
gunakan sefalosporin hati-hati pada
–
pasien yang didokumentasikan
hipersensitif terhadap antibiotik beta-
laktam lain (misalnya, penisilin,
cefamycins, carbapenems).
TERIMA KASIH