LI 2.

GLIMEPIRIDE
Glimepiride merupakan obat golongan sulfonilurea, bekerja terutama
menurunkan kadar glukosa darah dengan perangsangan sekresi insulin Dari sel
βpankreas yang masih berfungsi. Selain itu, aktifitas sulfonilurea seperti
glimepiride dapat juga melalui efek ekstra pankreas, hal ini didukung oleh studi
preklinis dan klinis yang menunjukkan bahwa pemberian glimepiride dapat
meningkatkan sensitivitas jaringan perifer terhadap insulin.

Dari hasil penelitian didapat bahwa penngobatan dengan glimepiride dapat

memperbaiki respon insulin postprandial/respon C-peptida dan mengontrol
glikemia tanpa peningkatan kadar insulin/ C-peptida saat puasa yang bermakna
secara klinis. Seperti sulfonilurea lainnya, cara kerja glimepiride dalam penurunan
glukosa darah selama pemberian jangka panjang belum diketahui.

c. Indikasi
Untuk penderita diabetes melitus yang tidak bergantung pada insulin (Non
-Insulin Dependent Diabetes Mellitus, NIDDM atau diabetes melitus tipe II)
yang kadar gula darahnya tidak dapat terkontrol walaupun telah melakukan
diet, olahraga, atau dengan program penurunan berat badan.

d. Dosis

Dosis awal: 1-2 mg/1 kali sehari.

Dosis maksimum: 8mg/hari.

e. Kontraindikasi
- Pengobatan insulin-dependent (type1) diabetes mellitus (misalnya untuk
pengobatan diabetes dengan riwayat ketoasidosis)
- Diabetik ketoasidosis, atau prekoma diabetikum atau koma diabetikum.
- Hipersensitif terhadap glimepiride, sulfonilurea lain, sulfonamide lain, atau zat
tambahan lainnya.

f. Efek samping
Muntah, nyeri lambung dan diare, reaksi alergi (pruritus, erythema,
urtikaria), hyponatremia, kaburnya penglihatan, pusing, dispnu,
 trombositopenia.

f. Interaksi obat

- Risiko hipoglikemia akan meningkat pada pemberian glimepiride bersama-

sama dengan obat-obat tertentu, yaitu NSAID dan obat lain dengan ikatan
protein tinggi, seperti salisilat, sulfonamida, kloramfenikol, kumarin,
probenesid, MAO inhibitors, b adrenergic blocking agents. 

- Daya kerja glimepiride dalam menurunkan kadar glukosa darah akan menurun
jika diberikan bersamaan dengan obat-obat yang cenderung menimbulkan
hiperglikemia, seperti tiazid dan diuretik lain, kortikosteroid, fenotiazin,
produk-produk kelenjar tiroid, estrogen, kontrasepsi oral, fenitoin, asam
nikotinat, simpatomimetik dan isoniasid.

- Pemberian glimepiride bersamaan dengan warfarin, menurunkan respon

farmakodinamik dari warfarin, namun tidak bermakna secara klinis.

- Interaksi antara mikonazol oral dan obat hipoglikemia oral dilaporkan dapat
menyebabkan hipoglikemia, sedangkan interaksi pada pemberian i.v., topikal
atau vaginal belum pernah dilaporkan.

h. Interaksi makanan

Kemungkinan menyebabkan reaksi disulfiram jika dikonsumsi bersama

dengan alcohol.

g. Farmakodinamik
Glimepiride menstimulasi sel beta pancreas untuk melepaskan insulin dan
menurunkan pengeluaran glukosa dari hati. Glimepiride juga meningkatkan
sensitivitas insulin pada target perifer.

h. Farmakokinetik

- Absorpsi

Diabsorbsi sempurna oleh traktus gastrointestinal.

- Distribusi
Volume distribusi 8,8 L. Berikatan dengan protein plasma >99.5%.

- Metabolism
 Dimetabolisme oleh hati melalui oksidasi dengan CYP2C9 isoenzyme menjadi
2 metabolit utama.

- Ekskresi

Eksresi melalui urin sekitar 60% dan feses sekitar 40%.

k. Mekanisme kerja glimepiride

Obat golongan sulfonilurea bekerja dengan cara:

· Menstimulasi pelepasan insulin yang tersimpan (stored insulin).

· Menurunkan ambang sekresi insulin.

· Meningkatkan sekresi insulin sebagai akibat rangsangan glukosa.

Obat golongan ini diberikan pada penderita dengan berat badan normal dan
dipakai pada penderita yang berat badannya lebih dari normal.

Daftar Pustaka

Mims.com, https://www.mims.com/indonesia/drug/info/metformin/?
type=brief&mtype=generic#Dosage diakses pada tanggal 22 Januari 2020 pukul
16.20 WIB.
https://www.mims.com/indonesia/drug/info/glimepiride/?
type=brief&mtype=generic diakses pada tanggal 22 Januari 2020 pukul 16.40 WIB.
Drugbank.ca, https://www.drugbank.ca/drugs/DB00331 diakses pada tanggal
22 Januari 2020 pukul 17.30 WIB.
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00222 diakses pada tanggal 22 Januari 2020 pukul
19.00 WIB http://digilib.unila.ac.id/6567/15/BAB%20II.pdf Diunduh pada tanggal 22
Januari 2020 19:30WIB