1.

Sulfonilurea
Mekanisme Kerja : meningkatkan sekresi insulin dengan mengikat reseptor sulfonil urea
spesifik (SUR1) sel beta pankreas. Adanya pengikatan menutup saluran K+ yang bergantung
pada ATP, yang menyebabkan terjadinya penurunan kalium dan depolarisasi membran
sehingga Ca+2 masuk ke dalam sel. Peningkatan Ca + 2 intraseluler aka berikatan dengan
calmodulin pada butiran sekresi insulin, menyebabkan translokasi granula sekretori insulin
ke permukaan sel dan eksositosis yang dihasilkan dari granula insulin.
Hasil sekresi insulin dari pankreas bergerak melalui vena porta dan kemudian menekan
produksi glukosa hepatik

Time of Action : Berbeda tiap obatnya

 Glipizid : 15- 30 menit
 Gliburid : 45- 60 menit
 Tolazamid : 20 menit
 Glimepirid : 2 -3 jam

Efek samping
 Efek samping yang paling umum dari sulfonylureas adalah hipoglikemia. Glukosa
plasma puasa pretreatment sangat kuat prediktor potensi hipoglikemik.
Mereka yang tidak makan, berolahraga keras, atau menurunkan berat badan dalam
jumlah besar juga lebih rentan mengalami hipoglikemia.
 Alergi sulfa. Jika pasien memiliki riwayat reaksi tipe anafilaksis terhadap sulfa, itu
mungkin lebih baik menggunakan kelas obat yang berbeda.

Kontraindikas : wanita menyusui, profiria, ketoasidosis

Keefektifan : glipizide’s maximal dose is 40 mg/day, but its maximal effective dose is
about 10 to 15 mg per day. Indeed, the maximal effective dose of sulfonylureas is typically 60% to 75% of the
stated maximum dose.

2. Biguanid

Mekanisme Kerja : Meningkatkan sensitivitas insulin dalam hati dan pada pada jaringan
perife. Dengan cara meningkatkan adenosin 5 monofosfat dan menghambat rantai
pernafasan mitokondria. (menurut diPiro MK biguanid masih dala tahap perkembangan)
Juga mengurangi pelepasan glukosa>>glukagon dari hati. Tanpa ada efek ke sel beta
pankreas

Time of Action : Respon terapeutik dalam beberapa hari setela pemberian dalam satu mingu
(max : 2 minggu)

Efek Samping : mual, muntah, anoreksia, diare asodisis laktat

Kontraindikasi : Gangguna fungsi ginjal atau hati,gagal jantung

 Keefektifan : Dosis target untuk metformin adalah 1.000 mg BID atau 2.000 mg setiap
hari jika produk rilis tambahan digunakan. Minimal dosis efektif metformin adalah 1.000
mg / hari (Tabel 74-10). Sekitar 80% dari efek penurun glikemik mungkin terjadi
terlihat pada 1.500 mg setiap hari.

3. Thiazolamid
Mekanisme Kerja : Menghambat sensitivitas insulin pada otot dan jaringan Adiposa juga
menghambat glukogeogenis awab

Aturan pakai : 2-3 kali/ hari Konsumsi saat makan

Kontraindikas : Hipersensitivitas

Keefektifan : Dosis awal pioglitazone yang disarankan adalah 15 hingga 30 mg sekali sehari
dan untuk rosiglitazone adalah 2 hingga 4 mg. Lalu dapat ditingkatkan setelah 3-4 bulan
berdasarkan respon terhadap pengobatan.