KELOMPOK 6

ANTIHISTAMIN
Disusun Oleh :
Natasya Sri Ramadhana
Nurul Aulia
Syahrima Maitura
Safta Safira
Umi Diah Sahara
Disini kita akan membahas :
 Apa itu histamin?
 Apa efek dari histamin?
 Apa yang menyebabkan histamin dilepaskan
dari ikatannya?
 Apa itu Antihistamin?
 Penggolongan antihistamin berdasarkan
reseptornya?
 Apa-apa saja penggolongan antihistamin?
 Bagaimana mekanisme antihistamin?
 Apa-apa saja obat antihistamin?
 Indikasi antihistamin?
 Kontraindikasi antihistamin?

Nah mari kita bahas

sama-sama
 PENDAHULUAN

Histamin
Histamin adalah suatu senyawa amina yang didalam tubuh
dibentuk dari asam amina histidin oleh pengaruh enzim histidin
dekarboksilase.
Hampir semua organ dan jaringan tubuh mengandung histamin.
Histamin disimpan dalam keadaan terikat dan inaktif terutama
dalam sel tertentu yang disebut mastcell. Histamin juga terdapat
dalam jumlah besar di sel epidermis, mukosa usus, dan paru-paru.
Histamin merupakan derivat amin dengan berat molekul rendah
yang diproduksi dari L-histidine.
Efek samping dari histamin:
Terdapatnya histamine (aktif) berlebihan didalam
tubuh, menimbulkan efek antara lain :
• Kontraksi otot polos bronchi, usus, dan uterus.
• Vasodilatasi semua pembuluh darah, dengan
akibat hipotensi.
• Memperbesar permeabilitas kapiler, yang
berakibat udema dan pengembangan mukosa.
• Memperkuat sekresi kelenjar ingus, ludah, air
mata, dan asam lambung.
• Stimulasi ujung saraf dengan akibat erythema dan
gatal-gatal.
 Histamin di bebaskan dari ikatannya dan menjadi aktif di
sebabkan oleh bermacam factor antara lain:

• Reaksi alergi (penggabungan antigen-antibodi) menyebabkan kulit

melepaskan histamin sehingga terjadi fase dilatasi, gatal, udema.
• Kecelakaan dengan cedera serius memicu lepasnya histamin dari
jaringan-jaringan mati.
• Paparan sinar UV dari matahari merusak mastcell sehingga
melepaskan histamin.
• Adanya zat-zat kimia dengan daya membebaskan histamine seperti
racun ular, tawon, enzim proteolitik, obat-obat tertentu (morfin
,kodein, tubokurarin, klordiazepoksid).
Kelebihan histamine
dalam darah diuraikan
oleh enzim histaminase
yang juga terdapat di
dalam jaringan. Dalam
pengobatan, untuk
mengatasi efek histamine
digunakan obat
antihistaminika yang
terdapat di jaringan paru-
paru, sel lendir usus, hati
dan terutama di dalam
plasenta.
 ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi atau

menghalangi efek histamin yang berlebih didalam tubuh,
dengan jalan memblok reseptornya.
Antihistamin merupakan obat yang sering dipakai
dibidang dermatologi, terutama untuk kelainan kronik
dan rekuren. Ada empat tipe reseptor histamin, yaitu H1,
H2, H3, dan H4. Pada kulit manusia hanya reseptor H1
dan H2 yang berperan utama. Reseptor H1 yang
ditemukan pada neuron, otot polos, epitel, dan
endothelium.
 Penghambat reseptor H1(H1- blocker)

Penghambat reseptor H2(H2-

blocker)

Penggolongan
antihistamin
berdasarkan reseptornya

Penghambat reseptor H3 (H3-

blocker)

Penghambat reseptor H4 (H4- blocker)

 PENGGOLONGAN ANTIHISTAMIN
Penggolongan antihistamin berdasarkan tiap
generasinya :

1. Antihistamin generasi pertama

AH1 ini dalam dosis terapi efektif untuk
menghilangkan bersin, rinore, gatal pada mata,
hidung dan tenggorokan pada seasonal hay
fever, tetapi tidak dapat melawan hipersekresi
asam lambung akibat histamin. AH1 efektif untuk
mengatasi urtikaria akut, sedangkan pada
urtikaria kronik hasilnya kurang banyak. Histamin
yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih
banyak reseptor H1.
Antihistamin generasi pertama ini
mudah didapat, baik sebagai obat dekongestan,
misalnya untuk pengobatan influenza, kelas ini
mencakup klorfeniramine, difenhidramine,
prometazin, hidroksisin, dan lain-lain. Efek yang
tidak diinginkan obat ini adalah menimbulkan
rasa mengantuk sehingga mengganggu aktifitas
dalam pekerjaan, harus berhati-hati waktu
mengendarai kendaraan, mengemudikan
pesawat terbang dan mengoperasikan mesin-
mesin berat.
2. Antihistamin generasi kedua
Ditemukan kelompok antihistamin baru yang
dapat menghambat sekresi asam lambung akibat
histamin yaitu burinamid, metilamid, dan simetidin.
Ternyata antihistamin generasi kedua ini memberi
harapan untuk pengobatan ulkus peptikum, gastritis
atau duodenitis. Antihistamin generasi kedua
mempunyai antialergi seperti generasi pertama,
memiliki sifat lipolifik yang lebih rendah sulit
menembus sawar darah otak. Reseptor H1 sel otak
diisi histamine, sehingga efek samping yang
ditimbulkan agak kurang tanpa efek mengantuk. Yang
digolongkan dalam antihistamin generasi kedua yaitu
ternefadin, astemizol, loratadin dan cetirizin.
3. Antihistamin generasi ketiga
Antihistamin generasi ketiga yaitu feksofenadin,
norastemizole, dan deskarboetoksi (DCL), ketiganya adalah
merupakan metabolit antihistamin generasi kedua. Tujuan
mengembangkan antihistamin generasi ketiga adalah untuk
menyederhanakan farmakokinetik dan metabolismenya,
serta menghindari efek samping yang berkaitan dengan obat
sebelumnya.
 1. Turunan Etanolamin
Meliputi difenhidramin,
ordfenadrin, dimenhidrinat,
klofenoksamin, karbinoksamin
dan feniltoloksamin.

5.Turunan Fenotiazin 2.Turunan Etilendiamin

Meliputi prometazin, Diantaranya antazolin,
oksomemazin, isotipendil tripelamin, klemizol
dan mepirin.

Penggolongan
antihistamin
berdasarkan zat
tersendirinya

6.Turunan trisiklik lainnya 3. Turunan propilamin

Meliputi siproheptadin, Diantaranya feniramin,
ketotifen, loratadin, klorfeniramin,
azelastin, prizotifen. dekclorfeniramin dan
triprolidin.

4. Turunan Piperazin
Meliputi siklin, meklozin,
homoklorsiklizin, sinarizin,
flunarizin, oksatomida, hidroksizin,
cetirizine .
Mekanisme kerja obat antihistamin dalam
menghilangkan gejala-gejala alergi berlangsung melalui
kompetisi dengan menghambat histamine berikatan
dengan reseptor h1 atau h2 di organ sasaran.Histamine
yang kadarnya tinggi akan memunculkan lebih banyak
reseptor h1. Reseptor yang baru tersebut akan diisi
oleh histamin. Peristiwa molecular ini akan mencegah
untuk semestara timbulnya reaksi alergi.
 Difenhidr
amin
Prometaz
in Antazolin

Lorotadin Obat- obat

antihistamin Klorfenira
min

Prometaz Feniramin
in
Cetirizin
Indikasi
Antihistamin generasi pertama
ini mudah didapat, baik
sebagai oabat tunggal atau
dalam bentuk kombinasi
dengan obat dekongestan
misalnya untuk pengobatan
influenza. Kelas ini mencakup
difenhidramin, hidrosizin,
prometazin memiliki indikasi
lain disamping alergi.
Kontraindikasi
Antihistamin generasi pertama, dilarang
bagi pasien yang hipersensitif terhadap
antihistamin khusus atau terkait secara
struktual, bayi baru lahir atau
premature, ibu menyusui, pasien tua,
pasien yang menggunakan MAIO dan
pasien yang memiliki gejala saluran
nafas atas (termasuk asma).
Antihistamin generasi kedua dan ketiga,
dilarang bagi pasien yang hipersensitif
terhadap antihistamin khusus atau
terkait secara struktual.
SELESAI 
 KESIMPULAN
Histamin adalah suatu senyawa amina yang
didalam tubuh dibentuk dari asam amina histidin
oleh pengaruh enzim histidin dekarboksilase.
Hampir semua organ dan jaringan tubuh
mengandung histamin. Histamin disimpan dalam
keadaan terikat dan inaktif terutama dalam sel
tertentu yang disebut mastcell. Histamin juga
terdapat dalam jumlah besar di sel epidermis,
mukosa usus, dan paru-paru.
Antihistamin adalah zat yang dapat mengurangi
atau menghalangi efek histamin yang berlebih
didalam tubuh, dengan jalan memblok
reseptornya. Antihistamin merupakan obat yang
sering dipakai dibidang dermatologi, terutama
untuk kelainan kronik dan rekuren.