BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Kimia medisinal adalah multidisiplin ilmu yang terlibat dalam desain, sintesis obat potensial

diikuti oleh studi pemeriksaan interaksi mereka dengan target biologis untuk memahami efek
obat, metabolisme dan efek samping. Kimia medisinal terlibat dalam identifikasi, sintesis, dan
pengembangan entitas kimia baru (new chemical entity) yang dapat digunakan untuk terapi. Bidang ini
juga melakukan kajian terhadap obat yang sudah ada, berikut sifat biologis serta QSAR (quantitative
structure-activity relationships)-nya. Bidang ini berfokus pada aspek kualitas obat dan bertujuan untuk
memelihara kesehatan sebagai tujuan dari produk obat. Kimia medisinal merupakan Ilmu yg
mempelajari hubungan struktur kimia suatu senyawa atau obat dengan aktivitas bilogisnya. Ada
banyak komponen yang membuat tubuh Anda tetap bekerja dan berfungsi dengan baik. Salah satunya
adalah hormon.

Hormon beredar di dalam sirkulasi darah dan cairan sel untuk mencari sel target. Ketika
hormon menemukan sel target, hormon akan mengikat protein reseptornya dan mengirimkan sinyal.
Reseptor protein akan menerima sinyal tersebut dan bereaksi baik dengan memengaruhi ekspresi
genetik sel atau mengubah aktivitas protein seluler, termasuk di antaranya adalah perangsangan atau
penghambatan pertumbuhan serta apoptosis (kematian sel terprogram), pengaktifan atau
penonaktifan sistem imun, pengaturan metabolisme dan persiapan aktivitas baru (misalnya terbang,
kawin, dan perawatan anak), atau fase kehidupan (misalnya pubertas dan menopause). Pada banyak
kasus, satu hormon dapat mengatur produksi dan pelepasan hormon lainnya. Hormon juga
mengatur siklus reproduksi pada hampir semua organisme multiselular.

Hormon (dari bahasa Yunani, όρμή: horman – “yang menggerakkan”) Hormon merupakan zat
kimia yang diproduksi oleh sistem endokrin dalam tubuh dan berfungsi untuk membantu
mengendalikan hampir semua fungsi tubuh, seperti pertumbuhan, metabolisme, hingga kerja berbagai
sistem organ, termasuk organ reproduksi.
 Pada prinsipnya pengaturan produksi hormon dilakukan oleh hipotalamus (bagian dari otak).
Hipotalamus mengontrol sekresi banyak kelenjar yang lain, terutama melalui kelenjar pituitari, yang
juga mengontrol kelenjar-kelenjar lain. Hipotalamus akan memerintahkan kelenjar pituitari untuk
mensekresikan hormonnya dengan mengirim faktor regulasi ke lobus anteriornya dan mengirim impuls
saraf ke posteriornya dan mengirim impuls saraf ke lobus posteriornya.

B. Rumusan Masalah

Adapun rumusan masalah dari makalah ini :

1. Hubungan struktur dan aktivitas dari androgen, progesteron, progestin dan reseptornya?
2. Hubungan struktur dan aktivits dari biosintesis hormon steroid dan hormon medulla adrenal?
3. Hubungan struktur dan aktivits dari obat-obat kontrasepsi?
4. Hubungan struktur dan aktivits dari hormon korteks adrenal?
 BAB II

PEMBAHASAN

A. HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS DARI ANDROGEN, PROGESTERON, PROGESTIN

DAN RESEPTORNYA

Hormon reproduksi erat kaitannya dengan kesehatan organ reproduksi seseorang.

Menstruasi, kehamilan dan perkembangan seksual anak, termasuk pria dan wanita, dipengaruhi oleh
hormon reproduksi. Hormon reproduksi juga memengaruhi perubahan fisik saat memasuki masa
pubertas, seperti payudara yang mulai membesar pada anak perempuan, dan dada yang lebih bidang
pada anak laki-laki.

Hormon kelamin (Reproduksi) dihasilkan oleh gonad dan adrenal yang diperlukan untuk
konsepsi, maturasi embrionik, dan perkembangan ciri-ciri khas seks primer dan sekunder pada
pubertas. Hormon kelamin pada umumnya merupakan turunan steroid, molekulnya bersifat planar dan
tidak lentur. Kerangka dasarnya adalah cyclopentanoperhydrophenanthrene yang bersifat kaku.

Ada tiga aspek stereokimia hormone kelamin yang penting diketahui karena dapat mempengaruhi
aktivitas , yaitu :

 Letak gugus pada cincin, aksial atau ekuatorial

 Posisi gugus pada bidang, konfiguarsi α atau β, dan isomer cis atau trans
 Konformasi cincin sikloheksan, bentuk kursi atau perahu

Hormon Kelamin terbagi dalam empat kelompok yaitu :

a. Hormon Androgen

Androgen merupakan hormon-hormon seks pria yang sangat penting dalam perkembangan
dan menjaga sistem reproduksi pria (Matsumoto et al., 2013). Androgen juga berperan penting selama
trimester pertama selama kehidupan intra-uterin yang bertepatan dengan terjadinya diferensiasi traktus
genital selama virilisasi, menjaga karakteristik sekunder pria, dan inisiasi spermatogenesis.
 Androgen disintesis dan disekresikan ke dalam aliran darah dan sebagian besarnya
membentuk testosteron. Setelah memasuki sel-sel targetnya, testosteron juga dimetabolisasi oleh
aromatase membentuk estradiol di dalam hipothalamus dimana penentuan mental/seks sosial terjadi
(Döhler, 1991), atau ia dimetabolisasi oleh 5α-reductase menjadi 5α-DHT pada banyak organ-organ
reproduksi pria.

Dihydrotestosterone (DHT) merupakan androgen alami yang paling potent yang terdapat pada
manusia (Marchetti & Barth, 2013) dan berperan sangat penting dalam mendeterminasi diferensiasi
seksual, perkembangan organ-organ seks tambahan baik internal maupun eksternal serta berperan
juga dalam perkembangan otot dan rambut pada sejumlah area.

Berdasarkan aktivitasnya hormon androgen dibagi menjadi 2 kelompok yaitu :

1. Senyawa androgenik

Contoh : testosteron, metiltestosteron, mesterolon, metandrostenolon, dan fluoksimesteron.

2. Senyawa anabolik

Contoh : oksimetolon, stanozolol, nandrolon, dan etilestrenol.

MEKANISME KERJA HORMON ANDROGEN

Hormon androgen dapat meningkatkan transkripsi dan atau translasi ARN khas pada
biosintesis protein. Testosteron oleh enzim 5-reduktase diubah menjadi 5-dehidrotestosteron dan
bentuk aktif ini dapat mengikat reseptor khas yang terdapat pada testis, prostat, hipofisis dan
hipotalamus. Pengikatan ini menyebabkan perubahan konformasi dan menimbulkan pengaktifan
kompleks androgen-reseptor. Pengaktifan ini merangsang sintesis mARN khas, dan mARN yang
terbentuk meninggalkan inti dan mulai mengatur sintesis protein serta merangsang pertumbuhan sel.

HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIVITAS

 Pemasukan gugus 3-keto dan 3α-hidroksi dapat meningkatkan aktivitas androgenik.

 Gugus 17β-hidroksi penting dalam hubungannya dengan pengikatan reseptor,oleh karena itu
isomer 17β-hidroksi lebih aktif dibanding 17α-hidroksi.
 Testosteron,tidak dapat diberikan secara per oral karena oleh bakteri usus gugus 17β-hidroksi
akan dioksidasi menjadi 17β-keto yang tidak aktif.Selain itu testosteron mempunyai waktu paro
pendek karena cepat diabsorpsi dalam saluran cerna dan cepat mengalami degradasi hepatik.
 Adanya gugus alkil pada C17α mencegah perubahan metabolisme gugus 17β-hidroksi sehingga
senyawa dapat diberikan sehingga senyawa dapat diberikan secara oral.Contoh : 17α-
metiltestosteron,dapat diberikan secara oral,walaupun aktivitasnya hanya setengah kali aktivitas
testosteron bila dibandingkan dengan pemberian secara intramuskular.Makin panjang rantai C
gugus alkil makin menurun aktivitas androgenik dan makin meningkat toksisitasnya.Contoh : 17α-
metiltestosteron lebih aktif dibanding 17α-etiltestosteron
 Esterifikasi pada gugus 17β-hidroksi dapat memperpanjang masa kerja obat.Bentuk ester bersifat
lebih non polar,lebih mudah larut dalam jaringan lemak dan bila diberikan secara intramuskular
dapat menghasilkan respons sampai ±2-4 minggu.Contoh: Testoteron propionat,testosteron
enantat,testosteron fenilpropionat dan testosteron dekanoat.Testosteron propionat mempunyai
awal kerja cepat dan masa kerja yang lebih pendek dibanding ester-ester lain.
 Substitusi atom halogen menurunkan aktivitas androgenik senyawa,kecuali substitusi pada atom
C4 dan C9.Contoh : Fluoksimesteron ,mempunyai aktivitas andronergik 5-10 kali lebih besar
dibanding testosteron.Analog testosteron yang sering digunakan sebagai androgenik antara lain
adalah mesterolon dan metandrostenolon.Metandrostenolon mempunyai aktivitas androgenik
±sama dengan testosteron.
 Nandrolon, tidak mempunyai gugus alkil pada otom C17-a, sehingga gugus 17B-OH mudah
dioksidasi oleh bakteri usus menjadi bentuk ketoyang tidak aktif. Oleh karena itu nandrolon hanya
diberikan secara intramuskular dalam bentuk ester fenllpropianot .
 Adanya ikatan rangkap pada atom C5-C10 (tibolon), akan memperlemah efek androgenik,
demikian pula terhadap efek estrogenik.
b. Hormon Progestin

Hormon Progestin Adalah hormon kelamin laki-laki yang dikeluarkan oleh korpus luteum dan
plasenta

Mekanisme kerja Hormon Progestin. Progestin terdapat pada sejumlah jaringan seperti uterus,
ovarium, hati, ginjal, servis, kelenjar adrenalis, hipotalamus, dan vagina. Reseptor sitoplasma khas
terdapat pada uterus. Efek progestin biasanya berhubungan dengan hormon estrogen , yang
melibatkan beberapa proses fisiologi penting seperti perdarahan normal pada mensturasi, pelepasan
ovum, menyiapkan endometrium uterus untuk menerima ovum, meningkatkan kontrasi uterus,
memelihara kehamilan, dan menunjang perkembangan jaringan payudara. Efek pemblokan terhadap
kontraksi miometrium uterus kemungkinan di sebabkan oleh peningkatan potensial membran ,
penghambatan pengangkutan ion kalium pada membran sel atau penghambatan pernapasan
mitokondria. 

a. Turunan Progesteron
 Struktur hormon progestron

Hormon progesteron merupakan hormon yang larut dalam lemak. Hormon progesteron
berfungsi Mengatur siklus menstruasi bersama dengan hormon estrogen dengan melalui feedback
mekanisme terhadap FSH dan LH. Sekresi secara bergantian hormon-hormon ini menentukan siklus
menstruasi. Mempertebal dinding endometrium untuk persiapan proses implantasi jika terjadi fertilisasi
antara ovum dan sperma.

Hormon progesteron terdiri dari empat hidrokarbon siklik saling berhubungan. Progesteron
mengandung gugus fungsional keton dan oksigen, serta dua cabang metil. Seperti semua hormon
steroid, itu adalah hidrofobik.

HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIFITAS

 Djerassi(1953),telah dapat mensintesis 19-norprogesteron yang pada pemberian secara

intramuskular ternyata mempunyai aktivitas 8 kali lebih besar dari pada progesteron.
 Bentuk ester dari 17α-hidroksiprogesteron mempunyai aktivitas lebih tinggi dan masa kerja yang
lebih panjang dibanding progesteron.hal ini disebabkan gugus 17α- ester dapat mencegah
reduksi gugus keton pada C20 menjadi gugus alkohol yang tidak aktif.selain itu bentuk ester
dapat meningkatkan kelarutan senyawa dalam lemak,membentuk depo,dan ester dilepaskan
 secra perlahan lahan.bentuk ester tersebut kemudian mengalami hidrolisis melepaskan obat aktif
sehingga masa kerja obat menjadi lebih panjang.
 Adanya gugus metil pada posisi C6a dapat menurunkan kecepatan reduksi ikatan rangkap C4-5
dan gugus 3-keto serta meningkatkan kelarutan dalam lemak sehingga masa kerja obat menjadi
lebih panjang. Contoh: medroksiprogesteron asetat.
 Aktivitas progestin turunan 17α-asetoksiprogesteron meningkatkan substitusi gugus metil atau
klor pada posisi C6α dan ikatan rangkap pada posisi C6-7.
 Contoh: megestrol asetat dan klormadinon asetat.megestrol asetat digunakan untuk pengobatan
kanker payudara dan karsinima endometrial.didrogesteron adalah bentuk isomer cis pada
hubungan cincin B dan C dari 6-7-dehidroprogesteron.senyawa ini digunakan untuk memelihara
kehamilan,tidak menimbulkan efek menskulinisasi,adrogenik dan estrogenik.
B. BIOSINTESIS HORMON STEROID DAN HORMON MEDULLA ADRENAL

a. Hormon Steroid

Kortisol merupakan hormon steroid. Hormon ini dibentuk dari kolesterol terutama kolesterol
yang ditranspor dalam darah dalam bentuk lipoprotein densitas rendah (LDL). LDL terdiri dari inti
hidrofobik bagian dalam dari ester kolesterol dan trigliserida, yang dikelilingi lapisan tunggal fosfolipid
polar dan apoprotein. Salah satu jenis apoprotein adalah apolipoprotein-E (APO-E), yang nantinya
akan berikatan dengan reseptor lipoprotein pada membran plasma sel adrenal. Dengan stimulasi dari
ACTH, LDL akan masuk ke dalam sel adrenal (terjadi transport kolesterol ke dalam sel adrenal).

Gambar Hormon steroid

Kolesterol selanjutnya akan diubah menjadi pregnenolon oleh enzim desmolase pada
mitokondria sel adrenal. Setelah dilepaskan dari mitokondria, pregnenolon dimetabolisme lebih lanjut
dalam RE halus menjadi 17-hidroksipregnenolon kemudian menjadi 17-hidroksiprogesteron. Lanjut
diubah menjadi 11-deoksikortisol. Akhirnya diubah menjadi kortisol. Sebenarnya kortisol masih bisa
dimetabolisme lebih lanjut menjadi kortison, terjadi di hati. Kortison ini merupakan salah satu
glukokortikoid seperti kortisol tetapi affinitasnya lebih rendah (Greenstein dan Wood, 2010). 

Kortisol merupakan hormone steroid sehingga ia bersifat lipofilik. Sifat ini membuat sebagian
besar kortisol di dalam darah berikatan dengan protein. 90 persen kortisol berikatan dengan protein
globulin khusus pengikat hormon kortisol yang disebut Cortisol Binding Globulin (CBG) atau bisa
disebut transkortin
 Ketika kortisol mencapai sel target, ia akan melepas ikatannya dengan CBG. Karena bersifat
lipofilik, dengan mudah kortisol menembus membran sel berikatan dengan reseptornya yang berada di
dalam sitoplasma. Reseptor ini dinamakan Glucocorticoid Reseptors (GRs). Heat Sock Protein (HSP)
yang tadinya berikatan dengan GRs, kini menjadi bebas  karena proses fosforilasi akibat dari adanya
ikatan kortisol dan GRs membentuk kompleks hormon-reseptor.

Kompleks hormon-reseptor ini kemudian bergabung dengan kompleks hormon-reseptor yang

lain membentuk suatu dimer kemudian masuk ke dalam nukleus. Struktur zinc finger pada GRs
mengakibatkan dimer kompleks hormon-reseptor bisa berikatan dengan suatu sekuens spesifik DNA
yang disebut sebagai Hormone Response Element (HRE) dalam hal ini Glucocorticoid Response
Element (GRE). Bersama dengan protein faktor transkripsi lain, GRs dapat menjadi stimulator atau
supresor dari transkripsi DNA. Tetapi biasanya GRs akan bekerja menstimulasi transkripsi DNA yang
selanjutnya membentuk m-RNA untuk ditranslasi memproduksi protein tertentu.

Selain mekanisme tersebut, pada beberapa kasus kortisol juga dapat memiliki mekanisme
kerja seperti hormon peptida. Proses ini disebut sebagai non-genomic action karena tidak
menyebabkan terjadinya trankripsi DNA. “The serum protein that transports cortisol, cortisol-binding
globulin (CBG), can also bind to cell surface receptors. Cortisol may then bind to the CBG-receptor
complex and activate adenylate cyclase, thereby providing a mechanism by which cortisol exerts non-
genomic actions,” Nussey dan Whitehead (2001).

Jika korteks adrenal berhenti berfungsi, proses metabolisme yang penting untuk kehidupan

kita pun akan terhenti dan mengakibatkan kematian. Sedangkan medulla adrenal mengeluarkan
hormon epinefrin (adrenalin) dan norepinefrin (noradenalin) pada saat stres.

GOLONGAN HORMON STEROID

a. Hormon Adrenokortikosteroid

Hormon adrenokortikoid merupakan hormon steroid yang sintesis dari kolestrol dan diproduksi
oleh kelenjar adrenalis bagian korteks. Pengeluaran hormon ini dipengaruhi oleh adreno cortico tropin
hormone (ACTH) hormon ini disebut pula dengan nama : adrenokortikosteroid, adrenokortikal,
kortikosteroid atau kortikoid. fungsi fisiologisnya berhubungan dengan sistem saraf pusat, otot polos
dan stress

Hormon adrenokortikoid terbagi dalam dua kelompok yaitu : 

 b. Hormon Mineralokortikoid

Biasa digunakan untuk pengobatan penyakit yang disebabkan oleh gangguan fungsi kelenjar
adrenalis karena suatu hal seprti tumor kelenjar, sehingga produksi hormon menurun. Hormon ini dapat
meningkatkan pemasukan ion natrium dan pengeluaran kalium ditubulus ginjal.

Mekanisme kerja Hormon Mineralokortikoid

Berhubungan dengan metabolisme elektrolit dan air. Hormon ini memelihara fungsi normal
ginjal, yaitu dengan mengatur pemasukan ion natrium dan pnegeluaran ion kalium.

Pada tingkat molekul, hormon berinteraksi membentuk kompleks terpulihkan dengan reseptor
khas yang tedapat pda bagian inti ginjal.

Contoh : aldosteron, deoksikortikosteron dan fludrokortison

HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIFITAS

 Deoksikortikosteron asetat, di guanakan untuk pengobatan penyakit Addison yang disebabkan

oleh gangguan fungsi kelenjar korteks adrenalis kronik. Obat mempunyai waktu paro serum yang
pendek ± 70 menit sehingga umumnya diberikan secra intramuscular atau dalam bentuk pelet
yang di tanam pada subkutan. Dosis I.M : 6 mg 1dd. Dosis pellet :125 mg. Melepaskan kurang
lebih 0,5 mg hormone/hari,diganti setelah 8-12 bulan pemakaian. Deoksikortikosteron pivalat,
adalah bentuk ester yang mempunyai massa kerja panjang. Dosis 1.M. : 25 mg,tiap 1 bulan.
 Aldosteron, merupakan senyawa normal yang dikeluarkan oleh kelenjar adrenalis yang berfungsi
untuk mengatur keseimbangan elektrolit tubuh. Obat ini jarang digunakan secara klinik karena
sangat mudah terurai.
 Fludrokortison asetat, merupakan mineralokortikoid yang sangat kuat dan mempunyai aktivitas
glukokortikoid moderat. Fludrokortison digunakan sebagai mineralokortikoid pengganti pada
keadaan kerusakan kelenjar korteks adrenalis yang kronik dan untuk mengontrol hipotensi
ortostatik. Senyawa ini sering pula digunakan sebagai anti radang untuk pemakaian setempat
pada obat tetes telinga. Dosis oral : 0,05-0,01mg/hari, dosis setempat : larutan 0,1-0,5%

b. Hormon Glukokortikoid

Biasanya digunakan klinik terutama untuk pengobatan kelainan jaringan kolagen, kelainan
hematologis (leukimia) dan pernafasan (asma)untuk pengobatan rematik, pengobatan penyakit karena
alergi tertentu,seperti dermatologis yang berat, penyakit saluran cerna dan penyakit hati. Hormon
glukokortikoid juga efektif untuk pengobatan penyakit shock Addison,sembab otak,hiperklasemia,dan
miasteniagarfis.

MEKANISME KERJA HORMON GLUKOKORTIKOID

 Hormon glukokortikoid berhubungan dengan metabolisme karbohidrat , protein dan lemak serta
dapat merangsang sintesis glukosa dan glukogen.
 Efek antiradang hormon glukokortikoid berhubungan dengan kemampuannya untuk merangsang
biosintesis protein lipomodulin yang dapat menghambat kerja enzimatik, sehingga mencegah
pelepasan mediator proses keradangan, yaitu asam arkodinat dan metabolitnya.
HUBUNGAN STRUKTUR DAN AKTIFITAS

 Secara umum,karakteristik struktur yang penting dari kortikosteroid adalah ikatan rangkap c4 –
c5,gugus keton pada c3.dan rantai samping 17 beta ketol (-coch2oh) karena dapat menunjang
aktivitas. Sejumlah senyawa yang tidak mempunyai system c3 keto masih mempunyai aktifitas
cukup besar sehingga diduga gugus ini kecil sumbangannya terhadap kekhasan interaksi obat
reseptor.
 Pada konsep interaksi obat-reseptor, cincin C dan D lebih penting disbanding cincin A dan B.
Substitusi gugus 21-OH dengan flourin meningkatkan aktifitas gliko dan mineralokortiroid, tetapi
substitusi dengan gugus CL atau Br akan menghilangkan aktivitas.
 Adanya substituent 1-ene, meningkatkan aktifitas glukokortikoid dan mineralokortikoid. d.
Mineralokortikoid pada umumnya tidak mengandung gugus 11-OH dan 17-OH.
 Adanya substituent OH secara umum menghilangkan aktifitas mineralokortikoid.
 Pada umumnya substituent gugus F, CL dan Br pada posisi 9α meningkatkan sktifitas
mineralokortikoid dengan urutan F>CL>Br, demikian pula substitusi pada posisi 12α-F.
 Adanya ikatan rangkap pada posisi C1-C2 dan substituen pada 6a-Cl, 16a- OH, 16a-OCH3, 16a-
CH3, 17a-CH3 dan 16a-17a-ketal menurunkan secara bermakna aktivitas mineralkokortikoid.

C. HORMON MEDULLA ADRENAL

Medula adalah bagian dalam dari kelenjar adrenal, dan  berkaitan dengan produksi epinefrin
dan norepinefrin.

1. Epinefrin

Baik epinefrin dan norepinefrin yang bersama-sama disebut katekolamin, dan mereka
dilepaskan oleh kelenjar adrenal dalam respon terhadap stres fisik atau mental. Epinefrin, juga dikenal
sebagai adrenalin, memainkan peran penting dalam konversi glikogen menjadi glukosa, dan dengan
demikian, meningkatkan tingkat gula darah. Hal ini diperlukan oleh tubuh untuk menjaga kelancaran
pasokan darah ke otak dan otot.

Hal ini juga dapat meningkatkan denyut jantung dan tekanan darah, dan mengendurkan otot-
otot polos pada paru-paru dan saluran pencernaan. Hormon ini melebarkan arteri kecil jantung, paru-
paru, ginjal, dan otot-otot. Semangat, stres fisik dan mental, dan gangguan emosional memicu sekresi
hormon ini, yang mempersiapkan tubuh kita untuk respon ‘fight or flight’ disebut juga ‘melawan atau
lari.

2. Norepinefrin

Seiring dengan epinefrin, norepinefrin juga mengaktifkan mekanisme untuk respon ‘melawan
atau, dengan meningkatkan kewaspadaan dan gairah. Ketika disuntikkan sebagai obat, norepinefrin
atau noradrenalin dapat memiliki efek konstriktif pada arteri koroner. Hal ini menyebabkan pembuluh
darah kecil pada ginjal, sistem pencernaan, dan kulit mengerut. Ini memfasilitasi pergerakan makanan
melalui sistem pencernaan dan meningkatkan keringat. Hal ini juga merangsang pelepasan glukosa
dan aliran darah ke otot-otot.

Singkatnya, kelenjar adrenal bertanggung jawab untuk mensekresi hormon penting untuk
melaksanakan beberapa proses metabolisme penting. Selain itu, mereka membantu tubuh mengatasi
stres fisik dan mental. Stres kronis dapat membuat pekerjaan kelenjar begitu keras sehingga bisa
akhirnya kelelahan atau menjadi terlalu lelah untuk memenuhi kebutuhan hormon adrenal.
C. OBAT KONTRASEPSI

Obat kontasepsi Senyawa- senyawa estrogen dan progestin yang ternyata berfungsi untuk
mengatur siklus menstruasi. Dengan melakukan berbagai modifikasi struktur kemudian di kembangkan
obat-obat kontrasepsi yang lebih aktif dan mempunyai masa kerja lebih panjang dan dapat di berikan
baik secara oral maupun parenteral. Untuk lebih memperpanjang masa kerja obat di lakukan pemilihan
pelarut yang sesuai atau di buat bentuk sediaan tertentu yang dapat melepaskan obat aktif secara
perlahan-lahan.

MEKANISME KERJA OBAT KONTRASEPSI

 Untuk lebih memahami mekanisme kerja obat kontrasepsi di perlukan pengetahuan fisiologi siklus
menstruasi . siklus menstruasi di control oleh sistem yang terintergrasi dan melibatkan dua
gonatropin yaitu luteinizing hormone (LH) dan Follicle stimulating hormone(FRH), yang berasal
dari adenohipofisis,dua hormone hipotalamus,FSH Release Factor (FRF) dan gonadorelin
(GnRH),ovarium dan salauran reproduksi. FRH DAN GnRH dapat merangsang pengeluaran LH
 dan FSH dari adenohipofisis,sedang LH dan FSH merangsang ovarium untuk memproduksi
hormone estrogen dan progestin.
 Hubungan antara hipotalamus ,kelenjar pituitary,ovarium, dan saluran reproduksi pada siklus
menstruasi. Cara kerja hormon progestin dan estrogen sebagai kontrasepsi adalah mencegah
prose ovulasi dengan cara menekan produksi LH dan FSH melalui mekanisme proses
penghambatan kembali. Hal ini dapat terjadi karena adanya kadar hormon progestin dan estrogen
yang tinggi di tubuh.
 BAB III

PENUTUP

A. Kesimpulan

Adapun kesimpulan dari makalah ini adalah :

1. Hormon reproduksi erat kaitannya dengan kesehatan organ reproduksi seseorang.

Menstruasi, kehamilan dan perkembangan seksual anak, termasuk pria dan wanita,
dipengaruhi oleh hormon reproduksi. Hormon reproduksi juga memengaruhi perubahan fisik
saat memasuki masa pubertas, seperti payudara yang mulai membesar pada anak
perempuan, dan dada yang lebih bidang pada anak laki-laki.Cth : Hormon Androgen,
2. Hormon progestin Adalah hormon kelamin laki-laki yang dikeluarkan oleh korpus luteum dan
plasenta
Mekanisme kerja Hormon Progestin. Terbagi atas : Progesteron
3. Kortisol merupakan hormon steroid. Hormon ini dibentuk dari kolesterol terutama kolesterol
yang ditranspor dalam darah dalam bentuk lipoprotein densitas rendah (LDL). Terbagi atas :
Hormon Adrenokortikosteroid Mineralokortikoid.
4. Medula adalah bagian dalam dari kelenjar adrenal, dan  berkaitan dengan produksi epinefrin
dan norepinefrin.
5. Obat kontasepsi Senyawa- senyawa estrogen dan progestin yang ternyata berfungsi untuk
mengatur siklus menstruasi. Dengan melakukan berbagai modifikasi struktur kemudian di
kembangkan obat-obat kontrasepsi yang lebih aktif dan mempunyai masa kerja lebih panjang
dan dapat di berikan baik secara oral maupun parenteral.

B. Saran

Adapun saran dari makalah ini adalah :

a. Jika pembaca ingin mendapatkan informasi lebih lengkap silahkan mengakses pustaka yang saya
jadikan acuan dalam pembuatan makalah in
 DAFTAR PUSTAKA

Williams K, Bilsland E, Sparkes A, Aubrey W, Young M, Soldatova L, De Grave K, Ramon J, de

Clare M, Sirawaraporn W, Oliver S, King R (2015). "Cheaper faster drug development validated by
the repositioning of drugs against neglected tropical diseases". Journal of the Royal Society
Interface. doi:10.1098/rsif.2014.1289. PMC 4345494  . PMID 25652463

Siswandono., dan Soekardjo, Bambang. (2000). Kimia Medisinal. Edisi II. Surabaya: Airlangga
University Presss.

Saleh, Chairul. 2009. Isolasi dan Identifikasi Senyawa Steroid dari Kulit Batang Tumbuhan
Maja (Aegle marmelos (L.) Correa). Jurnal Kimia Mulawarman.