Eisai Co, Ltd 1

Direvisi: Juli 2009 (versi 10) Klasifikasi Komoditas Standar No. Jepang
871249

- Untuk perbaikan gejala miotonik -

Myonal • Tablet 50 mg
Myonal • Butiran 10%
<Eperison e hidroklorida pr Eparation>
Resep obat

Penyimpanan Tablet 50 mg Butiran 10%

MYONAL harus disimpan pada suhu kamar. MYONAL harus Nomor persetujuan 15700AMZ01120000 15700AMZ01121000
dilindungi dari kelembaban setelah membuka paket. Tanggal pencantuman dalam harga penggantian NHI Februari 1983 Februari 1983

Tanggal pemasaran awal di Jepang Februari 1983 Februari 1983

Tanggal pemeriksaan ulang terbaru Desember 1991
Tanggal habis tempo Tanggal persetujuan indikasi terbaru Mei 1985
MYONAL harus digunakan sebelum tanggal kedaluwarsa yang
tertera pada paket atau label.

Perhatian: Gunakan hanya seperti yang diarahkan oleh dokter.

KONTRAINDIKASI (MYONAL dikontraindikasikan pada pasien INDIKASI

berikut.) ⋅ Perbaikan kondisi miotonik yang disebabkan oleh penyakit berikut:
Pasien dengan riwayat hipersensitif terhadap bahan-bahan MYONAL.
Sindrom leher-bahu-lengan, periartritis scapulohumeral, dan nyeri punggung
bawah
⋅ Kelumpuhan kejang yang disebabkan oleh penyakit berikut:
DESKRIPSI
Gangguan serebrovaskular, kelumpuhan tulang belakang spastik, spondylosis
1. Tablet Komposisi 50
serviks, sekuel trauma bedah (termasuk tumor serebrospinal), sekuel trauma
mg:
Setiap tablet putih yang dilapisi gula mengandung 50 mg eperisone (cedera tulang belakang dan cedera kepala), sklerosis amyotrofik, kelumpuhan

hidroklorida. otak serebral infantil, degenerasi spinocerebellar spinal, gangguan pembuluh

Ini berisi lilin carnauba, carmellose, silikon dioksida terhidrasi, darah tulang belakang, opto-optico-optico neuropati (SMON) dan

selulosa mikrokristalin, titanium oksida, ensefalomielopati lainnya

asam stearat, kalsium stearat, sukrosa, bedak, endapan kalsium

karbonat, pati jagung, lak putih, hidroksipropilselulosa, pullulan,
povidone, dan makrogol 6000 sebagai bahan tidak aktif. DOSIS DAN ADMINISTRASI Tablet 50 mg:

Dosis dewasa yang biasa untuk penggunaan oral adalah 3 tablet (150 mg eperisone
Butiran 10%:
hidroklorida) setiap hari dalam tiga dosis terbagi setelah makan.
Setiap gram butiran putih putih sampai kekuningan mengandung 100 mg
eperisone hidroklorida.
Ini mengandung carmellose, asam silikat anhidrat ringan, bedak, pati Dosis dapat disesuaikan tergantung pada usia dan gejala pasien.

jagung, hidrat laktosa, povidone, polivinil asetal dietilaminoasetat dan

makrogol 6000 sebagai bahan tidak aktif. Butiran 10%:
Dosis dewasa yang biasa untuk penggunaan oral adalah 1,5 g (150 mg eperisone

hidroklorida) setiap hari dalam tiga dosis terbagi setelah makan.

2. Deskripsi produk
Formulir dosis dan Penampilan Dosis dapat disesuaikan tergantung pada usia dan gejala pasien.
Nama
kode identifikasi Deskripsi
merk
Wajah Balik Lateral

Dilapisi gula
Tablet tablet TINDAKAN PENCEGAHAN
MYONAL 50mg
Diameter Ketebalan 1. Pemberian Hati-hati (MYONAL harus diberikan dengan hati-hati
(mm) (mm)
7,5 Berat (mg) 162 4.2 Putih
pada pasien berikut.)
Putih sampai putih (1) Pasien dengan riwayat hipersensitivitas obat (2) Pasien
muda, granul
Butiran
dilapisi memiliki
dengan gangguan fungsi hati
MYONAL 10% Butiran
bau karakteristik [MYONAL dapat memperburuk fungsi hati.]
yang samar
 2 Eisai Co, Ltd

Umum Kelemahan, pusing dan Hipotonia otot dan

2. Tindakan Pencegahan Penting
kelelahan umum pusing
Kelemahan, pusing, kantuk atau gejala lainnya dapat terjadi. Jika terjadi
Lainnya Hot flushes Diaphoresis dan
gejala seperti itu, dosis harus dikurangi atau pengobatan dihentikan. Pasien
edema
harus diperingatkan untuk tidak terlibat dalam kegiatan yang berpotensi
Catatan 1) Karena gejala-gejala ini dapat terjadi, pasien harus
berbahaya yang membutuhkan kewaspadaan, seperti mengoperasikan
diamati dengan cermat. Jika terjadi kelainan seperti itu,
mesin atau mengendarai mobil.
pengobatan harus dihentikan dan tindakan yang tepat diambil.

Catatan 2) Jika terjadi gejala seperti itu, pengobatan harus dilakukan

3. Interaksi Obat
Tindakan pencegahan untuk pemberian bersama (MYONAL harus diberikan
dengan hati-hati ketika diberikan bersama obat-obatan berikut).
Tanda, Gejala, dan
Narkoba
Pengobatan
Methocarbamol Telah dilaporkan bahwa gangguan
akomodasi visual terjadi setelah
penggunaan bersama metokarbamol
dengan tolperizone hidroklorida, senyawa
analog.
dihentikan.
5. Gunakan di Lansia
Karena lansia sering mengalami hipofungsi fisiologis, disarankan untuk
mengambil tindakan, seperti pengurangan dosis di bawah pengawasan yang
Mekanisme dan
Faktor Risiko cermat.
Mekanisme tidak diketahui
6. Gunakan selama Kehamilan, Persalinan atau Laktasi
(1) MYONAL seharusnya hanya digunakan pada wanita hamil atau
wanita yang dicurigai hamil, jika manfaat terapeutik yang diharapkan
dievaluasi lebih besar daripada risiko yang mungkin timbul dari perawatan.

4. Reaksi yang merugikan

Reaksi yang merugikan dilaporkan pada 416 dari 12.315 pasien (3,38%). [Keamanan MYONAL pada wanita hamil belum ditetapkan.]
(Pada akhir periode pemeriksaan ulang)
(1) Reaksi merugikan yang signifikan secara klinis ( insidensi (2) Dianjurkan untuk menghindari administrasi MYONAL
tidak diketahui) untuk ibu menyusui. Ketika MYONAL harus digunakan, menyusui

1) Reaksi syok dan anafilaktoid harus dihentikan selama perawatan. [Telah dilaporkan bahwa
Karena syok dan reaksi anafilaktoid dapat terjadi, pasien harus MYONAL diekskresikan dalam ASI dalam penelitian hewan (pada
diamati dengan cermat. Jika terjadi gejala seperti kemerahan, tikus).]
gatal, urtikaria, edema pada wajah atau bagian lain dan dispnea,
dll., Pengobatan harus dihentikan dan diambil tindakan yang tepat. 7. Penggunaan Pediatrik

Keamanan pada anak-anak belum ditetapkan (pengalaman klinis tidak

2) Sindrom Oculo-muco-cutaneous (Stevens-Johnson mencukupi).

sindrom) dan nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell)

8. Tindakan pencegahan terkait Penggunaan

Dermatopati serius seperti sindrom oculo-muco-cutaneous
(sindrom Stevens-Johnson) atau nekrolisis epidermal toksik
(sindrom Lyell) dapat terjadi. Pasien harus diamati dengan
seksama, pengobatan dihentikan dan tindakan yang tepat
diambil, jika terjadi gejala seperti demam, eritema, lepuh, gatal,
kongesti mata atau stomatitis, dll.
Perhatian dalam penyerahan obat (tablet) Untuk obat yang dibagikan
dalam paket pers-through (PTP), instruksikan pasien untuk
mengeluarkan obat dari paket sebelum digunakan. [Telah dilaporkan
bahwa, jika lembar PTP tertelan, sudut tajam lembar tersebut dapat
menusuk mukosa esofagus, menyebabkan perforasi dan
mengakibatkan komplikasi serius seperti mediastinitis.]

(2) Reaksi merugikan lainnya

Hati catatan 1)
Ginjal catatan 1)
Hematologi catatan 1)
Hipersensitif catatan 2) Ruam
Psikoneurologis
Saluran pencernaan
5%> ≥ 0,1%
Rasa kantuk, susah tidur, sakit
kepala, dan mati rasa di
ekstremitas
Mual / muntah, anoreksia,
gangguan lambung, sakit
perut, diare, sembelit dan haus
<0,1%
Ketinggian AST (GOT),
ALT (GPT) dan Al-P, dll.
Proteinuria dan
Peningkatan BUN, dll.
Anemia
Pruritus
Kekakuan dan tremor
pada ekskavitas
Stomatitis dan perasaan
perut membesar
Insiden tidak FARMAKOKINETIKA
diketahui
Konsentrasi darah
Eperisone hidroklorida diberikan secara oral kepada 8 sukarelawan pria dewasa
yang sehat dengan dosis tunggal 150 mg / hari catatan) selama 14 hari berturut-turut
dan konsentrasi plasma ditentukan pada hari 1, 8 dan 14. Waktu untuk mencapai
konsentrasi plasma puncak (t maks) berkisar antara 1,6 hingga 1,9 jam, konsentrasi
eritema
plasma puncak (c maks) adalah 7,5 hingga 7,9 ng / mL, waktu paruh eliminasi (t 1/2) adalah
exudativum 1,6 hingga 1,8 jam, dan area di bawah kurva waktu konsentrasi plasma (AUC)
multiforme
adalah 19,7 hingga 21,1 ng ⋅ jam / mL. Profil konsentrasi plasma dari eperisone
hidroklorida yang ditentukan pada hari ke 8 dan 14 tidak berbeda secara signifikan
dari hari pertama. 1)

Kemih Retensi urin,

inkontinensia urin dan
rasa sisa urin
 Eisai Co, Ltd
Konsentrasi plasma dari eperisone hidroklorida dalam perjalanan
pemberian oral dengan dosis tunggal 150 catatan)
mg / hari selama 14 hari berturut-turut ( cara ± SE, n = 8)
Catatan) Dosis tunggal 150 mg tidak disetujui.
STUDI KLINIS
1. Sindrom leher-bahu-lengan, periartritis scapulohumeral dan nyeri
punggung bawah
Dalam uji klinis terbuka berlabel dan uji klinis ganda buta terkontrol
dilakukan untuk menentukan efek MYONAL pada gejala miotonik
yang terkait dengan penyakit ini, tingkat keberhasilan 52,1%
(234/449) tercapai. (Ketika tanggapan yang cukup efektif
dimasukkan, tingkat kemanjuran setinggi 80,4%.) 2 - 4)
2. Kelumpuhan kejang
Dalam uji klinis berlabel terbuka dan uji klinis buta ganda, kegunaan
MYONAL telah ditetapkan untuk kelumpuhan kejang yang terkait dengan
penyakit seperti gangguan serebrovaskular, kelumpuhan tulang belakang
kejang, atau spondylosis serviks. Tingkat peningkatan untuk kekakuan dan
kekakuan pada pasien dengan kelumpuhan kejang adalah 42,3% (197/466)
dan 45,1% (174/386), masing-masing. 5 - 7)
FARMAKOLOGI
1. Relaksasi otot rangka
(1) Penghambatan kekakuan otot yang diinduksi secara eksperimental
Eperisone hidroklorida menekan kekakuan dekerebrata yang diinduksi
penampang antar molekul ( γ- kekakuan) dan kekakuan deserebrate
iskemik ( α- rigiditas) pada dosis tikus - ketergantungan. 8)
(2) Penindasan refleks tulang belakang
Pada kucing tulang belakang, eperisone hidroklorida menekan potensi
refleks mono dan poli-sinaptik yang diinduksi melalui stimulasi akar
eferen saraf tulang belakang ke tingkat yang sama. 8)
(3) Pengurangan sensitivitas spindle otot melalui γ- motor
neuron
Eperisone hidroklorida menekan aktivitas serabut saraf aferen
(serat Ia) dari spindel otot manusia pada 20 menit setelah
pemberian. Eperisone hidroklorida menekan keluarnya cairan
secara spontan
γ- neuron motorik, tetapi tidak bekerja secara langsung pada spindel otot
pada hewan. Karenanya, eperisone hidroklorida mengurangi sensitivitas
spindel otot melalui γ- neuron motorik. 8, 9)
3
2. Vasodilatasi dan Augmentasi aliran darah
(1) Tindakan vasodilatory
Eperisone hidroklorida melebarkan pembuluh darah karena Ca ++ -
aksi antagonis (pada kelinci percobaan) pada otot polos pembuluh
darah dan aksi simpatolitik otot (pada manusia). 10, 11)
(2) Augmentasi aliran darah
Eperisone hidroklorida meningkatkan volume aliran darah di kulit,
otot, arteri karotid eksternal dan internal dan arteri vertebralis
pada manusia, monyet dan anjing. 12 - 15)
3. Tindakan analgesik dan penghambatan refleks nyeri di sumsum tulang belakang
Ketika eperisone hidroklorida disemprotkan ke sumsum tulang belakang
tikus, refleks nyeri yang diinduksi terjepit ditekan, tetapi refleks kembali
dengan penarikan eperison hidroklorida. Ini menunjukkan bahwa
eperisone hidroklorida memiliki aksi analgesik pada tingkat medula
spinalis. 16)
4. Fasilitasi gerakan sukarela
Ketika eperisone hidroklorida digunakan dalam pengobatan
kelumpuhan kejang pada pasien dengan pitam otak, itu meningkatkan
kurva torsi cybex dan electromyogram dan memfasilitasi gerakan
sukarela, seperti ekstensi dan fleksi ekstremitas, tanpa mengurangi
kekuatan otot. 17)
PHYSICOCHEMISTRY Nama nonproprietary: Eperisone
Hydrochloride (JAN)
Eperisone (INN)
Nama kimia:
(2 RS) - 1- (4-Ethylphenyl) -2-methyl-3-piperidin-1-ylpropan-1one
monohydrochloride
Formula molekul: C 17 H 25 TIDAK ⋅ HCl
Berat molekul: 295.85
Formula struktural:
dan enansiomer
Deskripsi:
Eperisone hidroklorida muncul sebagai bubuk kristal berwarna putih.
Ini mudah larut dalam air, metanol dan asam asetat (100), larut dalam
etanol (99,5). Suatu larutan eperisone hidroklorida dalam metanol (1 in
100) tidak menunjukkan rotasi optik.
Titik lebur: Sekitar 167 ° C (dekomposisi)
PENGEMASAN
Tablet MYONAL 50 mg:
Kotak 100, 210 (21 Tab. × 10), 1.000, 1.050 (21 Tab.
× 50), 3.000 dan 3.150 (21 Tab. × 150) dalam paket press-through, dan
botol berisi 500
Butiran MYONAL 10%: Kaleng 100 g
4 Eisai Co, Ltd

REFERENSI
1) Tanaka S. et al .: Clin. Melaporkan, 16, 6423, 1982.

2) Hanai K. et al .: Jepang. J. Clin. Exp. Med., 60, 2049, 1983.

3) Tawara T. et al .: Prog. Med., 3, 1703, 1983.
4) Tsuyama N. et al .: Clin. Eval., 12, 231, 1984.
5) Kuroiwa Y. et al .: ibid., 9, 391, 1981.
6) Kobayashi I. et al .: Med. Berkonsultasi. Remed Baru.,

19, 1493, 1982.

7) Tohgi H. et al .: ibid., 19, 2073, 1982.
8) Tanaka K. et al .: Folia pharmacol. japon.,
77, 511, 1981.
9) Mano T. et al .: Saraf Otak, 33, 237, 1981.
10) Fujioka M. et al .: J. Pharmacol. Exp. Ada, 235, 757,
1985.
11) Iwase S. et al .: Electroenceph. Clin. Neurofisiol, 66,
S49, 1987.
12) Motomura K. et al .: Biomed. Termografi, 9, 142,
1989.
13) Nanao K. et al .: Folia pharmacol ke-73. japon. Abs Kinki, 1988.

14) Sugimoto H. et al .: Klinik. Melaporkan, 21, 4882, 1987.

15) Mano T. et al .: Simposium Satelit AOCN ke-8, 95,

1991.
16) Ishizuki M. et al .: J. Jpn. Orthop. Assoc., 63, S1238,
1989.
17) Watanabe S. et al .: Jap. J. Clin. Exp. Med., 58, 1610,
1981.

PERMINTAAN SASTRA HARUS DIBUAT UNTUK:

Departemen Manajemen Keselamatan Faks:

03-3811-2710 Eisai Co., Ltd.

PERMINTAAN INFORMASI OBAT HARUS DIBUAT UNTUK:

Layanan Informasi Pelanggan Dial

Gratis: 0120-419-497 Eisai Co., Ltd.

Diproduksi dan dipasarkan oleh:

Eisai Co, Ltd
6-10, Koishikawa 4-chome, Bunkyo-ku, Tokyo, 112-8088