PARAMETER FARMAKOKINETIKA

Parameter farmakokinetika adalah besaran yang diturunkan secara sistematis dari model
berdasarkan hasil pengukuran kadar obat dalam darah.
1 Volume Distribusi (Vd)
Ukuran tubuh yang tersedia untuk diisi obat (Terdistribusi di Plasma, Darah atau
cairan plasma)
2 Cleareance/ Bersihan
Ukuran kemampuan tubuh untuk menghilangkan obat di dalam tubuh
3 Waktu Paruh (T ½)
Waktu yang dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat dalam tubuh menjadi
separuhnya selama eliminasi
4 Bioavaibilitas (ketersediaan hayati)/ F

EKSKRESI
Adalah proses eliminasi obat dari dalam tubuh. Setelah obat menjadi bentuk yang in
aktif maka obat akan dikeluarkan dari ginjal melalui urin. Namun bila ada pengaruh hati yang
terlibat, ekskresi akan dikeluarkan melalui sal cerna

PRINSIP FARMAKODINAMIKA
Farmakodinamik: Bagian ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat
serta mekanisme kerjanya.
Tujuan mempelajari farmakodinamika adalah:
1. Meneliti efek utama dari suatu obat
2. Mengetahui interaksi obat dengan sel
3. Mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi.
Berguna untuk : Dasar terapi obat yang rasional, yaitu:
1. Tepat Penderita
2. Tepat obat
3. Tepat diagnosis
4. Tepat indikasi
5. Tepat dosis, pemberian dan lamanya terapi
6. Tepat informasi
7. Tepat evaluasi
 A. Mekanisme Kerja
Bagaimana suatu obat dapat menimbulkan efek. Digolongkan menjadi:
- Secara Fisika : Contoh obat anestesi
- Secara Kimiawi : Misalnya Antasida
- Melalui proses metabolisme, seperti AB, diuretik
- Secara Kompetisi

B. Reseptor Obat
adalah : makromolekul seluler yang terdiri dari protein tempat terikatnya obat untuk
menimbulkan respon.
Contohnya: reseptor asetilkolin (Ach), dimana aktifasi Ach pada reseptor akan membuka
pintu / kanal sehingga Na bisa masuk ke intraselular

C. Proses Enzimatis
Biasanya dikenal dengan sistem pencernaan agar makanan siap diabsorpsi. Fungsi
Enzim lain salah saru.
contohnya adalah untuk menghasilkan Angiotensin sebagai bahan vasokonstriksi.

D. Efek Trapeutik
terbagi atas:
- Terapi kausal : Meniadakan penyebab penyakit
- Terapi Simptomatik : Hanya gejala penyakit
- Terapi Substitusi Obat menggantikan zat lazim yang ada di dalam tubuh,
Contoh : Estrogen, Insulin, dll

E. Efek Samping Obat

Segala Sesuatu khasiat yang tidak diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksudkan
pada dosis Terapi. Obat yang ideal hendaknya bekerja dengan cepat untuk waktu tertentu saja
dan secara selektif, artinya hanya berkhasiat pada keluhan penyakit.
Contoh: reaksi alergi akut karena penisilin (reaksi imunologik)

F. Efek Toksik
Setiap obat digunakan pada dosis toksik yang dapat mengakibatkan
toksiksitas/keracunan.Berkaitan dengan jumlah dosis.
G. Spesifik
Spesifik adalah obat yang bekerja terbatas pada satu reseptor

H. Selektif
adalah obat yang menghasilkan satu efek pada dosis yang rendah dan efek
yang lain pada dosis yang tinggi. Contoh : Aspirin 80 mg digunakan untuk anti
koagulan, Aspirin 500 mg digunakan untuk antipiretik dan analgetik
I. Obat yang spesifik tidak berarti selektif, obat yang tidak selektif pasti tidak
spesifik.
II. Index Terapi adalah ratio/perbandingan antara LD (letal dose)50 dan
ED(Efective Dose) 50
III. Obat Yang memiliki Indeks terapi Luas

Obat Yang memiliki Indeks Obat Yang memiliki

terapi sempit Indeks terapi Luas

Dikenal dengan Theurapeutic window/Jendela terapi yaitu konsentrasi

obat antara konsentrasi obat minimal dan maksimal yang dapat memberikan
efek terapi

1. Teori Reseptor
Molekul memberi sinyal yang melekat pada suatu reseptor disebut ligan, yang
dapat berupa suatu peptida atau molekul kecil lain seerti neurotransmiter, hormon,
obat atau toksin
2. Kerja Obat Tanpa Perantara Reseptor
1) Efek non spesifik dan gangguan pada membran
a. Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)
b. Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl, NaHCO3)
 c. Kerusakan non spesifik (antiseptik-desinfektan)
d. Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)
2) Interaksi dengan molekul kecil atau ion (CaNa2EDTA- Pb2+)
3) Masuk ke dalam komponen sel (obat kanker)
3. Konsentrasi Dan Respon Obat
Respon terhadap dosis obat yang rendah biasanya meningkat sebanding langsung
dengan dosis.namun, dengan meningkatnya dosis peningkatan respon menurun. Pada
akhirnya , tercapailah dosis yang tidak dapat meningkatkan respon lagi. Pada system ideal
atau system in vitro hubungan antara konsentrasi obat dan efek obat di gambarkan dengan
kurpa hiperbolik pada EC50 , dimana e adalah efek yang di amati pada konsentrasi C, emaks
adalah respon maksimal yang dapat di hasilkan oleh obat.EC50 adalah konsentrasi obat yang
menghasilkan 50 % efek maksimal.

 Dosis berbanding lurus dengan respon obat

 Respon berhenti pada konsentrasi tertentu
 Efikasi
Adalah respond maksimal yang dapat di hasilkan suatu obat.
 Potensi adalah ukuran dosis yang di perlukan untuk menghasilkan
respond.potensi yang sering dinyatakan sebagai dosis suatu obat yang di
perlukan untuk mencapai 50% efek traputika yang diinginkan.inilah yang
biasa di sebut dengan ED50 (dosis efektiv)
 Slope kurva dosis-respon
4. Indeks Terapi dan Obat Ideal
Dikenal dengan Theurapeutic window/Jendela terapi yaitu konsentrasi obat
antara konsentrasi obat minimal dan maksimal yang dapat memberikan efek terapi
 5. Interaksi Obat
• Menguntungkan contoh : antagonisme obat antdot
• Merugikan contoh : efeksamping tinggi, terjadi resistensi cepat
Terbagi 3 kategori:
• Inkompatibilitas
Adalah kondisi yang muncul karena pasien menerima darah yang berbeda
dengan golongan darahnya.
• Interaksi farmakokinetik
Terjadi ketika suatu obat yang di berikan dapat mempengaruhi proses
absorpsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi obat yang lainnya sehingga
dapat menyebabkan peningkatan atau pengurangan jumlah obat yang tersedia
dalam memberikan efek farmakologi.
• Interaksi farmakodinamik
Adalah interaksi antara obat obat yang mempunyai efek farmakologi atau
efeeksamping yang serupa atau yang berlawanan.

ISTILAH ISTILAH PADA INTERAKSI OBAT RESEPTOR

• Agonis : obat yang berinteraksi dan mengaktifkan reseptor, menpunyai afinitas dan
efeksi (aktifitas intrisik). Dan bila berinteraksi dapat menghasilkan efek (efek
maksimum)
• Antagonis (penghambat/blocker)
– Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis
– Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis
• Agonis/antagonis parsial (nalorfin) : adalah agonis dengan efikai kurang maksimal

INTERAKSI FARMAKODINAMIK
• Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor)
Reseptor agonis Antagonis
Histamin h2 histamin Simetidin, ranitidin,
nizatidine
• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis) à bekerja pada organ yang sama, reseptor
berbeda
Obat A Obat B Efek
antidiabetik Beta bloker Efek obat A
meningkat
• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit
– Terutama berpengaruh pada obat jantung, transmisi neuromuskular dan ginjal
Obat A Obat B Efek
Digitalis Diuretik, Hipokalemi oleh
amfoteresin B obat B, Toksisitas
obat A meningkat

TUJUAN TEURAPEUTIK
Adalah mencapai efek menguntungkan yang diinginkan dengan efek merugikan yang
minimal