Analgetik non narkotik

1. Aspirin

Aspirin(asm asetilsaliailat) mempunyai sifat analgesic,antiperetik dan anti inflamasi.

Mekanisme kerja /

Kerja analgesic aspirin adalah perifar.dengan mempengaruhi substansi penyebab nyeri,yang

dilepaskan ditempat cidera atau luka.kerja antipiretik aspirin dalam menurunkan suhu badan terutama
akibat efek sentral,yaitu dengan mempengaruhi hipotalamus yang merupakan”termostrat”badan.

Indikasi

Sakit kepala,pusing,sakit gigi,nyeri otot dan demam.

Dosis

Dewasa:1 tablet,3 tablet per hari,anak>5th,1/2 sampai 1 tablet,maksimum 1 ½-3 tablet per hari.

Efek samping

Meliputi iritasi dan ulkus gastrointestinal,retensi atrium,mempengaruhi fungsi reproduksi.minum

aspirin berakibat hilangnya darah dari saluran cerna.pada bayi dapat terjadi kernikterus yang berisiko
retardasi mental.efek lain adalah gejala iritasi lambung seperti mual mutah,diare dan edema
angioneurotik.

Kontra indikasi

Ulkuspeptikum,hipersensitif tehadap derifa asam salisilat,asma,alergi dan cacar air.

FARMAKODINAMIK

Merupakan obat yang banyak digunakan sebagai analgesik, anti piretik dan anti inflamasi. Untuk
mencapai efek inflamasi yang baikkadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 ug/mL.

FARMAKOKINETIK

Pada pemberian oral, sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Kadar
tertinggi dicapai kira-kira 2 jam. Diekskresi melalui ginjal, sebagian kecil melalui keringat dan
empedu.

2. . ASETAMINOFEN (PARACETAMOL)

FARMAKODINAMIK

Efek analgetik paracetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan
sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan
efek sentral seperti salisilat. Efek anti inflamasinya sangat lemah. Efek iritasi, erosi dan perdarahan
lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian juga pada gangguan keseimbangan asam basa
dan gangguan pernafasan.
FARMAKOKINETIK

Paracetamol di absorbsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi didalam
plasma dicapai dalam waktu 1/2 jam dan masa paruh plasma 1-3 jam. Obat ini dimetabolisme dihati
dan diekskresi di ginjal.

EFEK SAMPING

Reaksi alergi jarang terjadi.

dosis

Paracetamol tersedia sebagai obat tunggal, berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120
mg/ 5 mL. Dosis paracetamol untuk dewasa 300 mg-1 g per kali dengan maksimum 4 g per hari.
Untuk anak 6-12 tahun: 150-300 mg/ kali, dengan maksimum 1,2 g/ hari. Untuk anak 1-6 tahun: 60-
120 mg/ kali dan bayi dibawah 1 tahun: 60 mg/ kali,pada keduanya maksimum diberikan 6 kali sehari.

3.   Para Amino Fenol

Derivat para amino fenol yaitu fenasetin dan asetaminofen. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus
aminobenzen.

1)    Farmakodinamik

Efek obat ini adalah menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Parasetamol
merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah.

2)    Farmakokinetik

Diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai
dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-33 jam. Dimetabolisme oleh enzim mikrosom
hati. Metabolit hasil hidroksil dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit.
Diekskresi melalui ginjal.

3)    Efek samping

Fanasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik, terutama pada pemakaian kronik. Anemia hemolitik
dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimun, defisiensi enzim G6PD dan adanya metabolit yang
abnormal.

4. Asam mefenamat (golongan antranilat)

Asam mefenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerja dengan cara menghambat
sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksiginase sehingga
mempunyai efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.
Uraian Kimia
Nama resmi : Acidum Mefenamicum
Sinonim : Benzoic acid, 2-[(2,3-etilfenil) amino], N-(2,3 Xyly)
anthranilic acid, ponstan.
Rumus molekul : C15H15N3NO2
Farmakodinamika
Asam mefenamat mempunyai sifat analgesik, tetapi efek antiinflamasinya lebih sedikit dibandingkan
dengan aspirin, karena terikat kuat pada protein plasma maka interaksi terhadap antikoangulan harus
diperhatikan.
Farmakokinetika
Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, 99% obat terikat oleh protein
plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 jam setelah pemberian oral, dan waktu paruh dalam
plasma 2-4 jam.
Efek Samping dan Intoksikasi
Efek samping yang paling sering terjadi (kira-kira terjadi pada 25% dari seluruh pasien) melibatkan
sistem gastrointestinal. Biasanya berupa dispepsia atau ketidaknyamanan gastrointestinal bagian atas,
diare yang mungkin berat dan disertai pembengkakan perut, serta perdarahan gastrointestinal. Sakit
kepala, pusing, mengantuk, tegang dan gangguan penglihatan juga umum terjadi.
Interaksi Obat
Obat-obat anti koagulan oral seperti warfarin; asetosal (aspirin) dan insulin.
Cara Penyimpanan
Simpan di tempat sejuk dan kering.
Kontraindikasi
Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam
mefenamat. Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau hati dan peradangan
saluran cerna.
Contoh produk dipasaran

Dosis
- Untuk nyeri dosis awal 500 mg, dilanjutkan dengan dosis 250 mg, setiap 6 jam jika
di perlukan, penggunaan sebaiknya tidak lebih dari 1 minggu.
- Untuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan tidak lebih dari 2 -3 hari.

5. Propoksifen
Farmakodinamik
Propoksifen terutama bekerja terikat pada reseptor µmeskipunkurang selektif disbandingkan dengan
morfin. Propoksifen 65-100 mg memberikan efek yang sama kuat denga 65 mg kodein. Propoksifen
menimbulka perasaan yang panas dan iritasi ditempat suntikan. Kombinasi propoksifen dengan
asetosal berefek analgesic jauh lebih baik jika masing-masing obat diberikan secara sendiri-sendiri.
Farmakokinetik
Propoksifen diabsorbsi setelah pemberian oral maupun parenteral. Seperti kodein, efektivitas jauh
berkurang jika propoksifen diberikan secara oral. Biotransformasi propoksifen dengan cara
enbemetilasi yang terjadi dalam hati.
Indikasi
Hanya digunakan untuk mengobati nyeri ringan sampai nyeri sedang, yang tidak cukup baik
diredakan oleh asetosal. Kombinasi propoksifen dengan asetosal sama kuat seperti kombinasi kodein
dengan asetosal.
Efek samping
Propoksifen memberikan efek mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut dan kantuk, kurang lebih sama
dengan kodein
Sediaan dan dosis
Propoksifen : 65 mg 4x sehari ( dalam bentuk tablet dan vial)
6. Antagonis Opioid
Obat-obat yang tergolong antagonis opioid umumnya tidak menimbulkan banyak efek kecuali bila
sebelumnya telah ada efek agonis opioid aatau bila opioid endogen edang aktif misalnya pada
keadaan stress atau syok. Nalokson merupakan prototif antagonis opioid yang relative murni,
demikian pula naltrekson yang dapat diberikan secara oral dan memperlihatkan masa kerjalebih yang
lama dari pada nalokson.
Nalorfin, levalorfan, siklazosin dan sejenisnya disamping memperlihatkan efek antagonis,
menimbulkan efek otonomik, endokrin, analgetik dan depresi nafas mirip efek yang ditimbulkan oleh
morfin. Obat-obat ini merupakan antagonis kompetitif reseptor µ, tetapi juga memperlihatkan efek
agonis pada reseptor-reseptor lain.
Farmakodinamik
Efek tanpa pengaruh opioid pada berbagai eksperimen bahwa nalokson memperlihatkan :
a. Menurunkan ambang nyeri pada mereka yang biasanya ambang nyerinya tinggi
b. Mengantagonis efek analgetik placebo
c. Mengantagonis analgesia yang terjadi akibat perangsangan leawat jarum akupuntur, semua efek ini
diduga berdasarkan antagonisme nalokson terhadap opioid endogen yang dalam keadaan lebih aktif
Nalorfin dan levalorfan juga menimbulkan depresi nafas yang diduga karena kerjanya pada reseptor
K. berbeda dengan morfin, depresi nafas ini tidak bertambah dengan bertambahnya dosis, kedua obat
ini bekerja memperberat depresi nafas oleh morfin dosis kecil, tetapi mengantagonis depresi nafas
akibat morfin dosis besar.
Efek dengan pengaruh opioid frekuensi nafas meningkat dalam 1-2 menit setelah pemberian IV, IM
nalokson pada pasien dengan depresi nafas akibat agonis opioid, efek sedatef dan efek terhadap
tekanan darah juga segera dihilangkan. Antagonis nalokson terhadap efek agonis opioid sering disertai
dengan terjadinya fenomena overshoot misalnya berupa penigkatan frekuensi nafas melebihi
frekuensi sebelum dihambat oleh opioid. Fenomena ini diduga berhubungan dengan terungkapnya
(unmasking) ketergantungan fisik akut yang timbul 24 jam setelah morfin dosis besar.
Indikasi
Antagonis opioid ini diindikasikan untuk mengatasi depresi nafas akibat takar kajak opioid, pada bayi
yang dilairkan oleh ibu yang mendapat opioid sewaktu perdalinan atau akibat tentamen suicide
dengan suatu opioid. Dalam hal ini alokson merupakan obat pilihan untuk kasus ini.
Sediaan dan Dosis
Nalorfin HCL : 0,2 mg /ml unutuk anak, 5 mg/ml untuk dewasa
Levalorvan : 1 mg/ml
Nalokson : 0,4 mg/ml
6. Agonis Parsial
a. Pentazosin
Farmakodinamik
Obat ini merupakan antagonis lemah pada reseptor µ tetapi merupakan agonis yang kuat pada reseptor
K dan δ sehingga tidak mengantagonis depresi nafas oleh morfin. Efeknya terhadap SSP mirip dengan
efek opioid yaitu nyebabkan analgesi, sedasi dan depresi nafas. Analgesi yang timbul agaknya karna
efek pada reseptor K, karena sifatnya berbeda dengan analgesi akibat morfin. Analgesi timbul lebih
dini dan hilang lebih cepat daripada morfin, setelah pemberian secara IM analgesi mencapai maksimal
dalam 30 – 60 menit dan berakhir setelah 2-3 jam. Setelah pemberian oral efek maksimal dalam 1 – 3
jam dan lama kerja agak panjang darimpada setelah pemberian IM. Depresi nafas yang
ditiimbulkannya tidak sejalan dengan dosis, pada dosis 60-90 mg obat ini menyebabkan disporia dan
efek psikotomimetik mirip dengan morfin yang hanya dapat di antagomnis oleh aloksan. Diduga
timbulnya disporia dan efek psikotomimetik karena kerjanya pada reseptor δ.
Farmakokinetik
Pentazosin diserap baik melalui pemberian apa saja, tetapi karena mengalami metabolism lintas
pertama, bioavailabilytas per oral cukup berpariasi. Obat ini dimetabolisme secara intensif di hati
untuk kemmudian di ekskresi sebagai metabolit melalui urin. Pada penderita sirosis hepatis
bersihannya sangat kuat.
Indikasi
Pentazosin diindikasikan untuk mengatasi nyeri sedang tetapi kurang efektif dibandingkan morfin
untuk nyeri berat. Obat ini juga digunakan untuk medikasi pre anastetik.

Efek samping

Bila digunnakan untukk analgesi opstertik pentazosin dapat mengakibatkan depresi nafas yang
sebanding meferidin.

Sediaan dan Dosis

Pentazosin : 30 mg (secara IV/IM) dapat diulang tiap 3-4 jam, dosis total maksimal 360 mg/ hari
Untuk analgesi optaltik diberikan dosis tunggal 20 atau 30 mg secara IM.
Sediaan : vial 1, 1,5, 2 dan 10 ml
7. Butorfanol
Secara kimia mirip levorfanol akan tetapi profil kerjanya mirip pentazosin. Pada penderita paska beda,
suntikan 2 -3 mg butorfanol menimbulkan analgesi dan depresi nafas menyerupai efek akibat suntikan
10 mg morfin atau 80 mg meferidin. Seperti pentazisin dan obat lain yang dihipotesiskan bekerja pada
reseptor K dan σ, peningkatan dosis juga disertai memberatnya depresi nafas dan menonjol.

Farmakodinamik
Efek farmakodinamik butorfenol sama seperti pentazosin.
Efek Samping
Butorfanol menyebabkan ngantuk, mual, berkeringat kadang-kadang terjadi gangguan kardiocaskular
yaitu kalpitasi dan gangguan kulit rash.
INDIKASI butarfanol efektif mengatasi nyeri akut pasca operasi sebanding dengan morfin eferidin
atau pentazosin. Demikian pula butorfanol sama efektif dengan mefiridin untuk medikasi preanastetik
akantetapi efek sedasinya lebih kuat.
Sediaan dan dosis
Butorfanol : dewasa 1-4 mg IM atau 0,5 – 2 mg IV dan dapapt diulang sampai dengan 2-4 jam

Sanmol Syrup

Indikasi:
SANMOL diindikasikan untuk meringankan rasa sakit pada keadaan sakit kepala, sakit gigi,
menurunkan demam yang menyertai influenza dan demam setelah imunisasi.

Kontra Indikasi:
- Penderita dengan gangguan fungsi hati yang berat
- Hipersensitif terhadap paracetamol

Komposisi:
Tiap 5 ml mengandung Paracetamol 120mg.
Farmakologi:
SANMOL mengandung Paracetamol yang bekerja sebagai nalgesik, bekerja dengan meningkatkan
ambang rangsang rasa sakit dan sebagai antipiretik, diduga bekerja langsung pada pusat penghantar
panas di hipotalamus.

Efek Samping:
- Penggunaan jangka lama dan dosis besar dapat menyebabkan kerusakan hati.
- Reaksi hipersensitivitas.

Dosis:
1 – 2 tahun: 5 ml, 3 – 4 kali sehari.
2 – 6 tahun: 5 – 10 ml, 3 – 4 kali sehari.
6 – 9 tahun: 10 – 15 ml, 3 – 4 kali sehari.
9 – 12 tahun: 15 – 20 ml, 3 – 4 kali sehari.
Atau menurut petunuk dokter.

 Obat Analgetik.Narkotik

1) Morfin

Farmakodinamik

Morfin bekerja pada sistim saraf pusat sebagai depresan,kantuk,depresi pernapasan dan depresi reflek
batuk dan sebagai stimulan SSP,berakibat muntah,miosis,konvulsi,nakrosis,analgesia.morfin
meransang otot polos,berakibat sasme otot gastrointestinal,saluran biliaris,dan saluran
kemih,mengurangi motilitas usus dan mengakibatkan konstipasi.

Farmakokinetik

Morfin tidak dapat menembus kulit utuh,tetapi dapat di absorpsi melelui kulit luka.mofin juga dapat
menembus mukosa.morfin dapat diabsorpsi usus tetapi efek analgetik setelah pemberian oral jauh
lebih rendah dari pada efek analgetik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis yang
sama

Mula kerja semua alkaloid opioid setelah suntiksn IV sangat cepat,sedangkan setelah suntikan
subkutan,absorpsi berbagai alkaloid opioid berbeda-beda.setelah pemberian dosis tunggal sebagian
morfin mengalami konyugasi dengan asam glukoronat di hepar sebagian dkeluarkan dalam bentuk
bebas dan 10% tidak diketahui nasipnya.ekrisi morfin terutama melalui ginjal sebagian kecil morfin
bebas ditemukan dalam ginjal dan keringat.morfin yang terkoyugasi ditemukan dalam empedu
sebagian yang sangat kecil dikeluarkan bersama cairan lambug.

Indikasi

o Terhadap nyeri

Untuk meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak dapat diobati dengan analgesic non-
opioid.morfin sering diperlukan untuk nyeri yang menyertai ;infark miokard,neoplasma,kolik renal
atau kolik empedu,oklusio akut pembuluh darah perifer,pulmonal atau koroner,perikarditis
akut,pleuritis,dan nyeri akibat troma

o Terhadap batuk

o Edema paru akut

Morfin intra vena dapat dengan jelas mengurang atau menghilangkan sesak nafasakibat edema
pulmonal yang menyertai gagal jantung kiri.

o anti Efek diare

Berguna untuk menghentikan diare,pada pengobatan diare yang disebabkan oleh intoksikasi makanan
atau intoksikasi akut obat

Dosis yang digunakan

Pasien tidak pernah pakai opioid:awal 10-15mg.efek obat selama 12jam,nyeri yang tidak dapat
dikontrol dengan opioid:20-30mg tiap 12jam.telan utuh,jangan dibagi/dikunyah/dihancurkan.

Efek samping

Hipoventilasi,mual,muntah,konstipasi,somnolen,konvusi,halusinasi,euphoria,tekanan darah
menurun,pembentukan urin berkurang karena terjadi pelepasan ADH,suhu badan rendah.pada bayi
mungkin timbul konvulsi.

Kontra indikasi

Depresi pernafasan,penyakit obstruksi jalan nafas,penyakit hati akut,ileus paralitik.

2) Meperidin dan derivate fenilpiperidin lain

Meperidin juga dikenal sebagai petidin

Farmakodinamik

Obat lain yang mirip meperidin ialah:piminodin,ketobemidon,fenoperidin.

 Ssp seperti morfin,meperidin menimbulkan analgesia,sedasi,euphoria,depresi nafas dan efek

sentral lain.

 Sistim kardiovaskuler : pemberian dosis terapi meperidin pada pasien yang berbaring tidak
mempengaruhi sistim kardiovaskuler,tidak menghambat kontraksi miokard dan tidak mengubah
gambaran EKG.

 Ureter

Setelah pemberian meperidin dosis terapi,peristaltic ureter berkurang.hal ini disebabkan berkurangnya
produksi urin akibat dilepaskanya ADH dan berkurangnya laju filtrasi glomerulus

 Uterus
Meperidin sedikit meransang uterus dewasa yang tidak hamil,menambah frekuensi dan intensitas
kontraksi uterus,tidak mengganggu kontraksi /involusi uterus pasca persalinan dan tidak menambah
frekuensi perdarahan pasca persalinan.

Farmakokinetik

Absorbsi meperidin setelah cara pemberian apapun berlansung baik,baik IM,ORAL,IV.Metabolisme

meperidin terutama berlansung di hati.pada manusia meperidin mengalami hidrolisis menjadi asam
meperidinat yang sebagian mengalami konyugasi

Indikasi

Meperidin hanya digunakan untuk meimbulkan analgesia.beberapa keadaan klinis meperidin

diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek dari morfon.misalnya untuk tindakan
diagnostik seperti sistokopi,pielografi,retrograde,gastroskopi,pneumoensefalografi.meperidin
digunakan juga untuk menimbulkan analgesia obstetric sebagai obat praanestetik

dosis

Efeksamping

Efek samping meperidin dan derifat fenilpiperidin yang ringan berupa

pusing,berkeringat,eiforia,mulut kering,mual,muntah,perasaan lemah,gangguan
penglihatan,kalpitasi,disforia,sincop dan sedasi.takaran lajak dapat berakbat kematian oleh depresi
pernapasan.

Kontraindikasi

Pengguanan meperidin menyerupai kontraindikasi terhadap morfin dan opioid lain.

3) Metadon dan opioid lain

Metadon (physeptone)adalah senyawa mirip-morfin denan sifat-sifat mirip-morfin,termasuk

berpotensi adiksi.akan lebih aktif bila diberikan per oral dari pada morfin.

Farmakodinamik

Ssp efek analgetik 7,5 – 10 mg metadon sama kuat dengan efek 10 mg morfin dosis ekuianlgetik
menimbulkan defresi nafas yang sama kuatseperti morfin dan dapat bertahan lebih 24 jam setelah
dosis tunggal .
 Farmakokinetik

Metadon di absorbsi secara baik oleh usus dan dapat di temukan dalam plasma setelah 30 menit
pemberian oral,kadar puncak di capai setelah 4 jam.metadon cepat keluar dari darah dan menumpuk
dalam paru,hati ,ginjal dan limpa .metadon mengalami pengikatan erat pada protein
jaringan.biotranformasi metadon terutama berlangsung di hati sebagian besar di temukan dalam urin
dan tinja.

Indikasi

Analgesia : efek analgetik mulai timbul 10 – 20 menit setelah pemberian parenteral atau 30 – 60
menit, setelah pemberian oral metadon . masa kerja metadon dosis tunggal kira –kira sama dengan
masa kerja morfin.

Kontra indikasi

Antitusif : metadon merupakan anti tusif yang baik.efek anti tusif 1,5 -2 mgper oral sesuai dengan 15
-20 mg kodein.

Dosis

Metadon dapat di berikan secara oral maupun suntikan,tetapi suntikan subkutan menimbulkan iritasi
lokal .metadon tersedia dalam bentuk tablet 5 dan 10 mg serta sedia suntikan dalam ampul atu fial
dengan kadar 10 mg \ml.dosis analgetik metadon oral untuk dewasa 2,5 – 15 mg ,tergantung dari
hebatnya nyeri dan respon pasien sedangkan dosis parenteral ialah 2,5 -10 mg .

Efeksamping

Metadon menyebabkan efek samping berupa perasaan ringan,pusing,kantuk,fungsi mental

terganggu,berkeringat,mual,muntah.seperti pada morfin dan meperidin,

Kontra indikasi

Obat –obat yang tergolong antagonis opioid umumnya tidak menimbulkan banyak efek kecuali bila
sebelumnya telah ada efek agonis opioid endogen sedang aktif misalnya dalam keadaan stres atau
syok.contohnya nalakson,naltrekson,nalorfin,levalorfan,siklazosin dan sejenisnya memperlihatkan
efek antagonis,efek otonomik,endokrin,analgetik dan depresi nafas mirip efek yang ditimbulkan oleh
morfin.