FARMAKOLOGI 1

(Absorbsi, Distribusi, Metabolisme, Eliminasi)

Proses penyerapan
Absorbsi Tempat pemberian Sirkulasi Sistemik
senyawa bioaktif

1. Bentuk Sediaan
2. Formulasi
3. Bentuk Partikel
4. Keadaan
fisiologik tubuh
hewan/manusia

Distribusi Penyebaran senyawa

Seluruh Tubuh
Bioaktif

Ikatan dengan Protein

Sifat Fisikokimia Lipofilik/Hidropobik Lipofobik/Hidrofilik
Plasma/Jaringan
 Modifikasi Biokimia suatu senyawa
Metabolisme Proses Enzimatik
oleh organisme hidup

Pemasukan gugus fungsi pada

Fase 1 ( Reaksi Fungsional) Hilangnya aktivitas Farmakologis Obat
molekul induk

Peningkatan Aktivitas
Fase 2 ( Reaksi Pembentukan Ikatan Kovalen
Biosintesis/Konjugasi antara gugus fungsi pada
senyawa induk
Endogen asam glukoromat

Asam Sulfat
Reaksi Alkohol, aldehid,
Oksidasi CO2 dan H2O
Perombakan Glutation
asam, dan zat
hidrat arang
Asam-asam amino/Asetat

Reduksi Kloralhidrat Trikloretanol, Vit C Dehidroaskorbat

Hidrolisa Molekul Obat mengikat suatu molekul

air dan pecah menjadi 2 bagian Gula oleh karbohidrase
 Reaksi Penggabungan Molekul obat bergabung Asam cuka mengikas gugus amino yg tidak
Asetilasi
(Konjugasi) dengan suatu molekuyang dapat dioksidas
terdapat didalam tubuh sambil
mengeluarkan air
Asam sulfat mengikat gugus OH fenolik
Sulfatasi
menjadi ester

FAKTOR YANG MEMPENGARUHI KECEPATAN BIOTRANSFORMASI OBAT Asam glukuranat membentuk glukuronida
Glukuronidasi
dengan mengikat gugus OH

Metilasi Molekul obat beergabung dg gugus CH3,

Misal nikotimid dan adrenalin menjadi
derivate metilnya

Penggunaan Obat
Konsentrasi Fungsi Hati Usia Manula Faktor Genetis
Lain
 Membersihkan tubuh dari Penurunan konsentrasi bahan
Eliminasi
senyawa bioaktif berkhasiat dalam tubuh

Sifat Fisikokimia 1. Bobot molekul

(BM)
2. Harga pKa
3. Kelarutan
Kulit : Bersamaan dengan 4. Tekanan Uap
Paraldehid, Bromida.
keringat

Asi : Dapat Obat tidur, Nikotin, Penicilin,

membahayakan bayi Kloramfenikol, INH, Ergotamin

Empedu dan Usus (Feses)

Paru-paru (dengan udara

ekspirasi)