KIMIA MEDISINAL

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA

DISKUSI 3

NAMA : A. HESTI WULANDASARI AMIR

STAMBUK : 15020170046
KELAS/ KLP : C8
DOSEN : Apt . Rais Razak, S.Farm, M.Farm

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA
MAKASSAR
2020
1. Jelaskan fase-fase penting pada kerja obat?
Jawaban :
a) Fase Farmasetis, yang meliputi pabrikasi, pengaturan dosis,
formulasi, bentuk sediaan , pemecahan bentuk sediaan dan
terlarutnya obat aktif. Fase ini berperan dalam ketersediaan obat
untuk dapat diabsorpsi ketubuh.
b) Fase Farmakokinetik, meliputi proses absorpsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresi obat (ADME). Fase ini berperan dalam
ketersediaan obat untuk mencapai jaringan sasaran ( target) atau
reseptor sehingga dapat menimbulkan respon biologis.
c) Fase Farmakodinamik, yaitu fase terjadinya interaksi antara obat
dan reseptor dalam jaringan sasaran. Fase ini berperan dalam
timbulnya respon biologis obat
2. Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat?
Jawaban :
a) Bentuk Sediaan
Bentuk sediaan berpengaruh terhadap kecepatan absorbs
obat, yang secara tidak langsung dapat mempengaruhi intensitas
respon biologis obat. Bentuk sediaan pil, tablet, kapsul, suspense,
emulsi, serbuk, larutan proses absorpsi obat memerlukan waktu
yang berbeda beda dan jumlah ketersediaan hayati kemungkinan
juga berlainan.
Ukuran partikel bentuk sediaan jga mempengaruhi absorpsi
obat. Makin kecl ukuran partikel, luas permukaan yang
bersinggungan dengan pelarut makin besar sehingga kecepatan
melarut obat semakin besar.
Adanya bahan – bahan tambahan , seperti bahan pengisi,
pelican,penghancur, pembasah dan emulgator , dapat
mempengaruhi waktu hancur dan melarut obat, yang akhirnya
berpengaruh terhadap kecepatan absorpsi obat.
 b) Sifat Fisika Kimia Obat
Bentuk asam, basa, ester, garam, kompleks atau hidrat dari
bahan obat dapat memepengaruhi kelarutan dan proses absorpsi
obat. Selsin itu bentuk Kristal atau polimorf , kelarutan dala lemak /
air dan derajat ionisasi juga mempengaruhi proses absorpsi obat.
c) Faktor Biologis
Faktor factor biologis yang berpengaruh terhadap proses
absorpsi obat antara lain adalah variasi keasaman (pH) saluran
cerna, sekresi cairan lambung, gerakan saluran cerna, luas
permukaan saluran cerna, waktu pengosongan lambung dan waktu
transit dalam usus, serta banyaknya pembuluh darah pada tempat
absorpsi.
d) Faktor lain lain
Faktor lain lain yang berpengaruh terhadap proses absorpsi
obat antara lain adalah umur, diet( makanan), adanya interkasi
obat dengan senyawa lain dan adanya penyakit tertentu.
3. Hubungan struktur dengan absorbsi .
Jawaban :
Absorpsi obat merupakan cara pemberian obat melalui oral (mulut),
sublingual (bawah lidah), rektal (dubur) dan parenteral tertentu, seperti
melalui intradermal, intramuskular, subkutan dan intraperitonial, melibatkan
proses absorpsi obat yang berbeda-beda. Proses absorpsi merupakan
dasar yang penting dalam menentukan aktivitas farmakologi obat.
Kegagalan atau kehilangan obat selama proses absorpsi akan
memepengaruhi efek obat dan menyebabakan kegagalan pengobatan.
a) Absorpsi obat melalui saluran cerna
Absorpsi obat melalui saluran cerna terutama tergantung pada
ukuran partikel molekul obat, kelarutan obat dalam lemak /air dan
derajat ionisasi.
 Suatu Obat yang bersifat Basa lemah seperti Asam aromatik
(Ar-NH2), aminopirin, Asetanilid, Kafein, dan kuinin , bila diberikan
melalui oral , dalam lambung yang bersifat asam (pH = 1-3,5),
sebagian besar akan menjadi bentuk ion (Ar-NH3+) yang mempunyai
kelarutan dalam lemak sangat kecil sehingga sukar menembus
membrane lambung. Bentuk ion tersebut kemudian masuk ke usus
halus yang bersifat agak basa (pH = 5-8), dan berubah menjadi
bentuk tidak ter ionisasi (Ar-NH2) .
Asam Lemah seperti Asam salisilat, asetosal, fenoarbital,
Asam benzoat, dann fenol , pada lambung yang bersifat asam akan
terdapat dalam bentuk tidak terionisasi, mudah larut dalam lemak
sehingga dengan mudah menembus membrane lambung.
Obat asam atau basa kuat umumnya terionisasi sempurna
mempunyai kelarutan dalam lemak rendah, sukar diabsorpsi
Senyawa yang sukar larut dalam air seperti BaSO4, MgO,
dan Al(OH)2 juga tidak diabsorbsi oleh saluran cerna
b) Absorpsi obat melalui mata
Bila suatu obat di berikan secara setempat pada mata,
sebagian diabsorpsi melalui membran konjungtiva dan sebagian lagi
melalui kornea. Kecepatan penetrasi tergantung pada derajat inosiasi
dan koefisien pertisi obat. Bentuk yang tidak terionisai dan mudah
larut dalam lemak cepat diabsopsi oleh membran mata. Oleh karana
itu untuk obat yang bersifat asam lemah penetrasi lebih cepat dalam
suasana basa
c) Absorpsi obat melalui paru
Obat anestesi sistemik yang di berikan secara inhalasi akan
diabsorpsi melalu epitel paru dan membran mukosa saluran napas.
Karena mempunyai luas permukaan besar maka absorpsi melalui
pembuluh darah paru berjalan dengan cepat.
 d) .Absorpsi obat melalui kulit
Penggunaa obat pada kulit bertujuan untuk mendapat kan efek
sistemik. Absorpsi obat melalui kulit sangat tergantung pada
kelarutan obat dalam lemak karena epidermis kulit berfungsi
sebagai membran lemak biologis
4. Perbedaan difusi pasif dan aktif?
Jawaban :
A. Difusi Aktif
Penembusan membrane secara difusi aktif dibedakan menjadi dua ,
yaitu system pengangkutan aktif dan pinositosis.
1) Sistem Pengangkutan Aktif
Sistem Pengangkutan aktif atau transport aktif , mirip dengan
proses difusi pasif dengan fasilitas yang sama sama berdasarkan
teori pembawa membrane.
Perbedaannya adalah :
a. Pengangkutan obat dapat berjalan dari daerah yang berkadar
rendah kedaerah yang berkadar tinggi, jadi tidak tergantung
pada perbedaan kadar antar membrane.
b. Pengangkutan tersebut memerlukan energi
2) Pinositosis
Merupakan tipe pengangkutan aktif yang khas untuk obat
dengan ukuran molekul besar dan berbentuk misel, seperti : lemak,
amilum, atau gliserin. Pengangkutan ini mirip sistem fagositosis
pada bakteri, dimana bila membran sel didekati molekul obat , maka
membran akan membentuk rongga dan menyelimuti molekul obat
kemudian bergerak menembus membran sel .
B. Difusi Pasif
Penembusan membrane biologis secara dfusi pasif dibedakan
menjadi 3 yaitu :
1) Difusi Pasif Melalui Pori ( Cara Penyaringan )
 Membran sel mempunyai pori dengan garis tengah sekitar 4 Å
dan dapat dilewati secara difusi oleh molekul yang bersifat hidrofil,
molekul dengan garis tengah lebih kecil dari 4 Å dan molekul
dengan jumlah atom C lebih kecil dari 3 atau berat molekul lebih
kecil dari 150. Kecepatan difusi obat tergantung pada ukuran pori,
ukuran molekul obat, dan perbedaan kadar antar membrane.
Sebagian besar molekul obat bergaris tengah lebih dari 4 Å,
sehingga cara difusi pasif melalui pori ( cara penyaringan ) dianggap
kurang penting dalam mekanisme distribusi obat
2) Difusi Pasif dengan Melarut dalam Lemak Penyusun Membran
Konsep Overton (1909), bahwa kelarutan senyawa organik
dalam lemak bergantung pada mudah tidaknya menembus membran
sel. Senyawa non polar mudah larut dalam lemak, harga koefisien
partisi lemak/air besar sehingga mudah menembus membran sel
secara difusi
Obat modern umumnya bersifat elektrolit lemah, asam atau
basa lemah, dan derajat ionisasinya ditentukan oleh nilai pKa dan
suasana pH.
Hubungan antara pKa dengan fraksi obat terionisasi dan yang
tidak terionisasi dari obat yang bersifat asam dan basa lemah dalam
lingkungan pH tertentu dapat dinyatakan melalui persamaan
Henderson-Hasselbalch
3) Difusi Pasif dengan Fasilitas
Obat dengan garis tengah > 4 Å dapat melewati membran
melalui proses osmosa, karena perbedaan kadar antar membran,
penetrasi gula ke dalam sel darah merah. Pengangkutan berlangsung
dari kadar tinggi menuju kadar rendah sampai tercapai
kesetimbangan antar membran secara spontan, tanpa membutuhkan
energi
 Membran sel bersifat permeabel terhadap senyawa polar
tertentu, terfasilitasi dengan suatu pembawa (ion-ion). Kecepatan
penetrasinya 10 – 10.000 kali lebih besar dari kelarutan obat dalam
lemak
 DAFTAR PUSTAKA

Siswandono, 2016. Kimia Medisinal 1 Edisi Kedua. Surabaya : Airlangga

University Press