Obat Kepemilikan

Sistem Pengiriman &

Pengiriman Pengiriman Mikro
Desain
Pengubah Sistem

Polimer Sistem Patch

Teknologi Desain
 IV. Model penyerapan perkutan

1. Studi in vivo
Studi penetrasi kulit in vivo dapat dilakukan
untuk satu atau beberapa tujuan berikut:

1) Untuk memverifikasi dan mengukur ketersediaan hayati kulit

dari obat yang dioleskan secara topikal.

2) Untuk memverifikasi dan mengukur ketersediaan

hayati sistemik obat transdermal.
3) Untuk menetapkan bioekuivalensi dari formulasi topikal
yang berbeda dari bahan obat yang sama.

4) Untuk menentukan insiden dan tingkat risiko

toksikologi sistemik setelah aplikasi topikal obat
atau produk obat tertentu.

5) Untuk menghubungkan kadar obat dalam darah yang

dihasilkan pada manusia dengan efek terapeutik sistemik.

• Studi yang paling relevan dilakukan pada manusia,
namun, model hewan dapat digunakan sejauh
mungkin efektif sebagai prediktor respons manusia.

• Sampel biologis yang digunakan dalam penelitian

penetrasi dan absorpsi obat meliputi bagian kulit , darah
vena dari situs aplikasi , darah dari sirkulasi sistemik ,
dan ekskreta (urin, feses, dan udara yang keluar) .
2. Studi in vitro
• Permeasi kulit dapat diuji secara in vitro dengan menggunakan
berbagai jaringan kulit (kulit manusia atau hewan, dermis atau
epidermis) dalam sel difusi.

• Studi penetrasi in vitro dengan menggunakan kulit

manusia terbatas karena kesulitan pengadaan,
penyimpanan, biaya, dan variasi dalam permeasi.

• Kulit binatang jauh lebih permeabel daripada kulit

manusia. Salah satu alternatif yang terbukti efektif
adalah melepaskan kulit ular.
• Bahan tersebut dapat digunakan dalam studi kultur sel
atau dalam sel difusi standar.

• Sistem sel difusi digunakan secara in vitro untuk

mengukur tingkat pelepasan obat dari sediaan
topikal.
• Dalam sistem ini, selaput kulit atau
membran sintetis dapat digunakan sebagai penghalang
aliran obat dan sarana untuk mensimulasikan sistem
biologis.
 V. Keuntungan dan kerugian dari TDDS

Keuntungan TDDS adalah:

1. Mereka dapat menghindari kesulitan penyerapan obat
gastrointestinal yang disebabkan oleh

pH gastrointestinal, aktivitas enzimatik dan interaksi

obat dengan makanan, minuman, atau obat oral
lainnya.
2. Mereka dapat menggantikan pemberian obat oral jika
rute tersebut tidak sesuai, seperti dalam kasus
muntah dan / atau diare.
3. Mereka menghindari efek jalur pertama, yaitu, jalur awal
zat obat melalui sirkulasi sistemik dan portal setelah
penyerapan gastrointestinal, sehingga mungkin
menghindari obat tersebut. ' s deaktivasi oleh enzim
pencernaan dan hati.

4. Sistemnya non-invasif, menghindari

ketidaknyamanan terapi parenteral.
5. Mereka memberikan terapi yang diperpanjang dengan aplikasi
tunggal, sehingga meningkatkan kepatuhan pasien terhadap
bentuk sediaan lain

membutuhkan pemberian dosis yang lebih sering.

6. Aktivitas obat yang memiliki waktu paruh pendek

diperpanjang melalui reservoir obat yang ada dalam sistem
penghantaran terapeutik dan karakteristik pelepasannya
yang terkontrol.
7. Terapi obat dapat dihentikan dengan cepat dengan
menghilangkan aplikasi dari permukaan kulit.

8. Kemudahan identifikasi cepat obat dalam

keadaan darurat (misalnya,
pasien tidak responsif, tidak sadar, atau koma)
karena keberadaan fisik, fitur, dan tanda
pengenal pada TDDS.
Kerugian dari TDDS adalah:
1. Hanya obat yang relatif kuat yang merupakan kandidat yang cocok untuk
pengiriman transdermal karena batas alami masuknya obat yang
ditentukan oleh kulit ' s kedap air.

2. Beberapa pasien mungkin mengembangkan dermatitis kontak di

tempat aplikasi karena satu atau lebih komponen sistem, yang
diperlukan
penghentian.
 VI. Contoh sistem pengiriman obat
transdermal

1. Skopolamin transdermal

• Itu adalah TDDS pertama yang menerima

persetujuan FDA.

• Sistem Transderm-Scop adalah patch datar

melingkar dengan tebal 0,2 mm dan 2,5 cm 2 di
daerah.
• TDDS mengandung 1,5 mg skopolamin dan
dirancang untuk mengirimkan sekitar 1 mg
skopolamin dengan laju yang kira-kira konstan ke
sirkulasi sistemik selama 3 hari masa hidup sistem.

• Tambalan dipakai di area tidak berbulu di belakang telinga.

Karena ukuran tambalan yang kecil, sistem ini tidak
mengganggu, nyaman, dan diterima dengan baik oleh
pasien.
2. Nitrogliserin transdermal
Sejumlah TDDS yang mengandung nitrogliserin
telah dikembangkan, termasuk

• Deponit (Schwarz)
• Minitran (3M Pharmaceuticals)
• Nitro-Dur (Kunci)

• Transderm-Nitro (Novartis)
Masing-masing produk ini dipertahankan

pemberian obat nitrogliserin selama 24 jam setelah

aplikasi.
• Nitrogliserin digunakan secara luas dalam
pengobatan profilaksis angina.

• Ini memiliki dosis yang relatif rendah, paruh plasma pendek,

kadar plasma puncak yang tinggi, dan efek samping yang
melekat ketika diambil secara sublingual, rute yang populer.

• Ini dengan cepat dimetabolisme oleh hati saat dikonsumsi

secara oral, efek lintasan pertama ini dilewati oleh rute
transdermal.
• Berbagai TDDS nitrogliserin mengontrol laju
pengiriman obat melalui membran dan / atau pelepasan
terkontrol dari matriks atau reservoir.

• Tingkat pelepasan obat tergantung pada sistem. Dalam Siste

Transderm-Nitro , nitrogliserin 0,02 mg dikirim per jam
untuk setiap sentimeter persegi tambalan, sedangkan di Sist
Deponit , setiap sentimeter persegi menghasilkan sekitar
0,013 mg nitrogliserin per jam.
• Tidak semua sistem nitrogliserin memiliki konstruksi yang
sama. Misalnya, TransdermNitro TDDS adalah sistem
kantong obat empat lapis, sedangkan Deponit TDDS adalah
sistem matriks dua lapis tipis yang menyerupai.

• Pasien harus diberikan instruksi eksplisit

mengenai penggunaan sistem transdermal
nitrogliserin.
Umumnya, TDDS ini ditempatkan di dada,
punggung, lengan atas, atau bahu.