ARTIKEL PENELITIAN
ABSTRAK:
Cefixime adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga oral. Rasanya sangat pahit. Dalam
penelitian ini telah dilakukan upaya untuk mengembangkan tablet Cefixime cepat disintegrasi
rasa bertopeng dengan menggunakan resin penukar ion (Tulsion-335, Indion 204 dan Indion
214). Obat yang berbeda: rasio resin dicoba untuk membuat kompleks rasa yang tersamar.
Bergantung pada rasa dan efisiensi pengisian obat, kompleks dengan Tulsion 335 dalam rasio 1:
1,5 (obat: resin) dipilih untuk formulasi tablet. DRC (Drug Resin Complex) hasil formulasi
dikarakterisasi dengan spektroskopi infra merah. Tablet dibuat dengan teknik kompresi
langsung menggunakan tiga super disintegran yaitu natrium krosarmelosa, povidon silang dan
natrium pati glikolat. Tablet yang diformulasikan dengan natrium kroskarmelosa 8% (F2)
menunjukkan waktu hancur yang rendah (45 detik), waktu pembasahan (50 detik) dan
kerapuhan (0,28%) dibandingkan batch lainnya. Tablet yang diformulasikan dari batch yang
dioptimalkan (F2) juga dibandingkan dengan tablet yang dipasarkan (ZIFI 50). Disimpulkan dari
penelitian bahwa Cefixime menunjukkan kandungan obat yang optimalTulsion-335. Di antara
natrium kroskarmelosa superdisintegran yang berbeda ditemukan cocok.
KATA KUNCI: Tablet hancur, resin penukar ion, Cefixime, Super disintegrants
PENGANTAR: Cefixime (CEF) adalah antibiotik sefalosporin
Salah satu metode yang menarik untuk sistem generasi ketiga oral. Secara kimiawi, ini adalah
penghantaran obat oral yang disukai adalah
(6 R , 7 R ) -7 - {[2- (2-amino-1,3-
thiazol-4-yl) -2- (carboxymethoxyimino)
penggunaan resin penukar ion sebagai pembawa. 1
acetyl] amino} -3-
Teknologi penyamaran rasa mengandalkan
ethenyl-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo- [4.2.0] oct-2-ene
pencegahan interaksi antara molekul obat dan asam karboksilat, secara klinis digunakan dalam
permukaan mukosa mulut. Dengan membuat pengobatan infeksi yang rentan termasuk
penghalang fisik di sekitar setiap partikel, zat obat gonore, otitis media, faringitis, infeksi
dapat dicegah masuk ke larutan dan berinteraksi saluran pernapasan bawah seperti bronkitis, dan
langsung dengan reseptor rasa. Ketika obat yang infeksi saluran kemih. 3 Ia memiliki aktivitas in
dapat terionisasi bereaksi dengan resin penukar ion vitro melawan patogen paling umum yang
yang sesuai, kompleks resin-obat yang terbentuk terlibat dalam infeksi. 4 Penutup rasa merupakan
dikenal sebagai resinat obat. Karena obat resinat persyaratan penting untuk tablet yang cepat
tidak dapat larut maka hampir tidak memiliki rasa, larut untuk kesuksesan komersial. Penyamaran
sehingga obat yang sangat pahit pun kehilangan rasa rasa dari bahan aktif dapat dicapai dengan
ketika diubah menjadi obat resinat. Dengan berbagai teknik. 5 Di antara semua itu, penutup
pemilihan resin penukar ion yang tepat, resinat obat rasa dengan menggunakan resin penukar ion
paling sering digunakan secara komersial. 6
dapat dibuat cukup stabil sehingga tidak terurai di
Sebagian besar obat pahit memiliki atom
mulut sehingga pasien tidak merasakan rasa obat
nitrogen dan amina sebagai gugus fungsi, yang
saat tertelan. Namun, bila obat resinat bersentuhan menyebabkan rasanya yang menjengkelkan. Jika
dengan cairan gastrointestinal, biasanya asam atom nitrogen dan gugus fungsi diblokir oleh
lambung, kompleks tersebut terurai dengan cepat pembentukan kompleks, kepahitan obat
dan sempurna. Obat dilepaskan dari resinat, berkurang secara drastis. Pertukaran ion
langsung ke dalam larutan dan kemudian diserap memblokir gugus fungsi yang bertanggung
dengan cara biasa. Resin melewati saluran GI tanpa jawab menyebabkan rasa pahit dengan
diserap. 2 membentuk kompleks antara obat penukar ion
yang tidak dilepaskan dalam air liur. Dengan
demikian resin mengurangi interaksi obat dan
pengecap. 7
1320
Dimana,
0 = hambar
1 = agak pahit
2 = sedang pahit
3 = pahit yang kuat
1322
Penelitian J. Pharm. dan Teknologi. 5 (8): Agustus 2012
Gambar 6: Profil disolusi in-vitro dari Formulasi batch F2 dan formulasi yang dipasarkan
1323
Tablet memenuhi pengujian jika tidak lebih dari Wb adalah berat tablet sebelum resapan air
satu nilai individu sehingga diperoleh di luar Wa adalah berat tablet setelah resapan air
batas 90 sampai 110% dari nilai rata-rata.
7. Keseragaman Dispersi
Tabel 7: Perbandingan parameter evaluasi F2 dan
formulasi yang dipasarkan
Masukkan 2 tablet ke dalam 100 ml air dan aduk
Parameter F2 Dipasarkan perlahan sampai benar-benar larut. Dispersi
Formulasi (ZIFhalus diperoleh yang melewati saringan
Kekerasan * (Kg / cm 2 ) 3,5 ± 0,21 2.5 ± 0.25 saringan dengan bukaan mata jaring nominal
Kerapuhan * (%) 0,28 ± 0,21 0,56 ± 0,16 710 µm (saringan no. 22).
Keseragaman Konten (%) 100.32 96.81
Waktu pembasahan * (detik) 50 ± 0,41 46 ± .52
Keseragaman dispersi +++ +++
8. Studi Disintegrasi In vitro
Waktu hancur (detik) 46.43 ± 1.3 43 ± 1.4 Tes ini dilakukan untuk memastikan hancurnya
*
Tebal (mm) 2 ± 0,027 2 ± 0,021 tablet dalam air, jika akan digunakan sebagai
Variasi berat * (mg) 199.6 ± 1.2 224 ± 1,5 tablet yang dapat terdispersi. Agar sesuai dengan
Rasio penyerapan air (%) 98.32 94.45
standar Farmakope, tablet yang dapat didispersi
Tabel 8: Profil pembubaran formulasi batch F2 dan harus hancur dalam waktu 3 menit saat
formulasi yang dipasarkan diperiksa dengan uji disintegrasi tablet.
% Pelepasan Obat
Waktu (menit)Kumulatif
Formulasi yang dipasarkan 9. Profil Rilis In-Vitro dari Tablet Formula
0 0
90.91
0
74.42(ZIFI 50) Pelarutan tablet Cefixime dilakukan dalam
5 F2
95.03 84.88 peralatan pelarutan tipe USP Tipe II (Paddle).
10 97.1 90.05 Media disolusi adalah 900 ml HCL 0,1 N
15 99.45 96.81 dipertahankan 37 0 C. Keranjang diputar dengan
30 kecepatan 100 rpm selama 30 menit. Sampel 5 ml
ditarik setelah 5, 10, 15 dan 30 menit. dan
5. Waktu Membasahi absorbansi diukur pada 285 nm.
Sepotong kertas tisu yang dilipat dua kali
ditempatkan dalam cawan petri kecil (diameter
10 cm) berisi 10 ml air. Sebuah tablet diletakkan HASIL DAN DISKUSI:
di atas kertas tisu dan dibiarkan basah Persiapan kompleks obat-resin (resinat)
sepenuhnya. Waktu yang dibutuhkan untuk Resinat dibuat dengan proses batch, enam batch
pembasahan penuh pada tablet kemudian dibuat menggunakan tiga resin penukar ion.
dicatat. Hasilnya ditunjukkan pada tabel 1-3.