BAB II

TINJAUAN PUSTAKA

2.1. Pengertian Tablet Parasetamol

Parasetamol merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipiretik ditimbulkan
oleh gugus aminobenzen. Efek analgetik Paracetamol dapat menghilangkan atau
mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Efek samping terjadi reaksi hipersensitivitas
dan pada penggunaan kronis dapat terjadi kerusakan hati.
Menurut  Farmakope Indonesia Edisi III Tablet adalah sediaan padat, kompak,
dibuat secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua
permukaannya rata atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau
tanpa zat tambahan. Dimana zat tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai
bahan pengisi, zat pengikat, zat pelincir, zat pengembang, zat pembasah atau zat lain
yang cocok.
Tablet adalah bentuk sediaan padat yang mengandung satu unit dosis lazim,
dengan satu macam bahan aktif atau lebih tergantung tujuan terapi yang dicapai.
Tablet berbentuk bulat datar atau bikonvek yang dibuat dengan pengompresan zat
aktif atau campuran zat aktif dengan atau tanpa bahan tambahan atau eksipien
(Sulaiman, 2007).
Tablet adalah bentuk sediaan farmasi yang paling banyak dibuat atau diproduksi
karena memiliki banyak kelebihan dibandingkan dari bentuk sediaan lainnya yaitu:
a) Takaran obat cukup teliti dan serba sama untuk setiap tablet.
b) Pelepasan obat dapat diatur sesuai dengan efek terapi yang diinginkan.
c) Rasa dan bau yang tidak menyenangkan dapat ditutupi dengan penyalutan.
d) Bahan obat yang dapat rusak oleh cairan atau enzim dalam saluran pencernaan
dapat diatasi dengan penyalutan.
e) Mudah dalam pengemasan, pengepakan, transportasi dan penggunaannya.
f) Biaya produksi relaatif mudah dibandingkan dengan bentuk sediaan lain.
Dan memiliki kerugian atau kelemahan yaitu :
a) Sukar diberikan pada anak-anak dan penderita yang sukar menelan.
b) Biasanya efek terapi yang diinginkan lebih lambat.
c) Bentuk yang menarik dan rasa yang enak.
Persyaratan khusus untuk sediaan tablet dalam farmakope Indonesia edisi III yaitu :
a) Mengandung zat berkhasiat sesuai yang tertera pada etiket.
b) Mempunyai keseragam ukuran yaitu diameter tidak lebih dari 3x dan tidak kurang
dari 11/3 tablet tebalnya.
c) Mempunyai keseragam bobot.
d) Kecuali dinyatakan lain, waktu hancur dari tablet tidak lebih dari 15 menit untuk
tablet tidak bersalut dan tidak lebih dari 60 menit untuk tablet bersalut selaput.
 Pemeriksaan sifat fisik campuran granul

1. Waktu alir
Merupakan waktu yang diperlukan untuk mengalirkan sejumlah granul
pada alat yang dipakai.Apabila granul mempunyai sifat alir yang baik maka pengisian
pada ruang kempa menjadi konstan sehingga dihasilkan tablet yang mempunyai
bobot seragam (Parrott, 1971).
2. Sudut diam
Sudut diam adalah sudut yang terbentuk antara permukaan tumpukan
granul dengan bidang horizontal. Corong berada pada suatu ketinggian yang
dikehendaki diatas bidang horizontal. Bubuk atau granul dituang perlahan-lahan
sampai didapat tumpukan bubuk yang berbentuk kerucut. Bila sudut diam < 30 o
biasanya menunjukkan bahwa granul dapat 9 mengalir bebas, dan bila sudutnya > 40o
biasanya sifat alirnya kurang baik (Banker dan Anderson, 1986).
3. Indeks pengetapan
Didefinisikan sebagai penurunan volume sejumlah granul karena
kemampuannya mengisi ruang antara granul dan memampat secara lebih rapat. Alat
yang digunakan volumeter, terdiri dari gelas ukur yang diletakkan pada suatu alat
yang dapat bergerak naik turun secara mekanik dengan bantuan alat penggerak.
 Pemeriksaan kualitas tablet
a. Keseragaman bobot
Variasi bobot tablet dipengaruhi oleh ukuran dan distribusi granul yang
berbeda, sifat alir granul yang tidak baik akan menyebabkan jumlah serbuk yang
masuk dalam ruang kompresi tidak seragam, sehingga menghasilkan bobot tablet
yang berbeda. Keseragaman bobot tablet ditentukan berdasarkan banyaknya
penyimpangan bobot pada tiap tablet terhadap bobot rata-rata dari semua tablet sesuai
syarat yang ditentukan Farmakope Indonesia. (Fonner dkk, 1990).
b. Kekerasan
Dinyatakan sebagai daya tahan terhadap tekanan, tegangan, patahan, guliran,
gosokan dan jatuhan (Voigt, 1984). Kekerasan tablet umumnya 4-8 kg (Parrott,
1971).
c. Waktu hancur
Didefinisikan sebagai waktu yang diperlukan untuk hancurnya tablet dalam
medium yang sesuai, kecuali dinyatakan lain untuk tablet tidak bersalut tidak lebih
dari 15 menit (Depkes RI, 1979).
d. Kerapuhan
Dinyatakan sebagai ketahanan suatu tablet terhadap goncangan selama
proses pengangkutan dan penyimpanan. Tablet yang mudah rapuh dan pecah akan
kehilangan keindahan dalam penampilannya serta menimbulkan variasi pada bobot
tablet tablet dan keseragaman dosis obat. Nilai kerapuhan yang dapat diterima
sebagai batas tertinggi adalah 1% (Banker dan Anderson, 1986).
e. Kandungan zat aktif
Tablet parasetamol mengandung zat aktif tidak kurang dari 90% dan tidak
lebih dari 110,0 % dari jumlah yang tertera pada etiket (Depkes RI, 1995).
f. Disolusi
Didefinisikan sebagai proses melarutnya suatu zat kimia atau senyawa obat
dari sediaan padat ke dalam suatu medium tertentu. Uji disolusi berguna untuk
mengetahui seberapa banyak obat yang melarut dalam medium asam atau basa
(lambung dan usus halus) (Ansel, 1989). Uji disolusi merupakan parameter yang
menunjukkan kecepatan pelarutan obat dari tablet. Pada dasarnya laju disolusi diukur
dari jumlah zat aktif yang terlarut pada waktu tertentu ke dalam medium cair yang
diketahui volumenya pada suatu waktu tertentu pada suhu yang relatif konstan.
memberikan evaluasi disolusi dengan DE (Dissolution Efficiency) yang didefinisikan
sebagai luas di bawah kurva dalam waktu tertentu yang mengekspresikan presentasi
dari area dengan 100% disolusi dalam waktu yang sama. (Khan1975).

 Metode pembuatan tablet (Ansel, 1989) :

1. Granulasi basah

Menggunakan cairan untuk penggumpalan granul dan dikeringkan digunakan

untuk tablet yang tahan kelembapan dan pemanasan.

2. Granulasi kering

Menggunakan penyaringan digunakan untuk tablet yang tahan panas.

3. Kompresi langsung.

Zat obatnya memiliki sifat mudah mengalir sebagaimana juga sifat-sifat

kohesinya yang memungkinkan untuk langsung di kompresi.

2.2. Monografi Zat Dan Bahan Tambahan

2.2.1. Monografi Zat Aktif

 ACETAMINOFEN
 Rumus molekul = C8H9NO2
Berat molekul = 151,16
Pemerian = Serbuk halus, putih, tidak berbau, rasa
sedikit pahit

Kelarutan = Larut dalam 70 bagian air, dalam 7 bagian

etanol (95%) P, dalam 13 bagian aseton P,
dalam 40 bagian gliserol P dan dalam 9
bagian propilenglikol P; larut dalam larutan
alkali hidroksida.
Jarak lebur = Antara 168 dan 172
Sisa pemijaran = Tidak lebih dari 0,1%
Wadah dan penyimpan = Dalam wadah tertutup rapat, tidak
tembus cahaya
Khasiat = Analgetik dan Antipiretik

2.2.2 Monografi Bahan Tambahan

 LACTOSA

o
o
o
o

Rumus molekul = C12H22011.H2O

Berat molekul = 342,30
Pemerian = Serbuk atau masa hablur, keras, putih atau
 putih cream, tidak berbau dan rasa sedikit
manis, stabil di udara, tetapi mudah menyerap
bau.
Kelarutan = Mudah larut dalam air dan lebih mudah larut
dalam air mendidih, sangat sukar larut dalam
etanol, tidak larut dalam kloroform dan dalam
eter.
Wadah dan penyimpan = Dalam wadah tertutup baik.
Khasiat = Zat tambahan.

 TALKUM
Pemerian = Serbuk hablur sangat halus, putih dan putih
kelabu, berkilat, mudah melekat pada kulit
dan bebas dari butiran.
Kelarutan = Tidak larut dalam hampir semua pelarut
Wadah dan penyimpan = Dalam wadah tertutup baik.
Kadar = 1-5%.
Khasiat = Zat tambahan.

 AMYLUM
Pemerian = Serbuk sangat halus, putih
Kelarutan = Praktis tidak larut dalam air dingin dan dalam
etanol..
Susut pengeringan = Tidak lenih dari 15%, pengeringan pada suhu
100o -105o
Sisa pemijaran = Tidak lebih dari 0,6% (Metoda II)
Wadah dan penyimpan = Dalam wadah tertutup rapat

 Mg. STEARAT
 Pemerian = Serbuk halus, putih, licin dan mudah melekat
pada kulit, bau lemah khas
Kelarutan = Praktis tidak larut dalam air, etanol (95%),
dan dalam eter P.
Wadah dan penyimpan = Dalam wadah tertutup baik.
Khasiat = Zat tambahan.

2.3 Aspek Farmakologi

2.3.1 Farmakokinetik
Pemberian Paracetamol secara oral sangat efektif, Paracetamol memberikan
efek analgetik yang mirip dengan salisilat, yang dapat menghilangkan atau
mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Efek ini disebabkan oleh aktifitas pada
system saraf pusat dengan menghambat sintesa prostaglandin disusunan saraf pusat.
Secara perifer mencegah sensitasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanik
dan kimiawi.
Paracetamol didalam tubuh akan mengalami proses ADME, dimana diekresi
sebagian besar melalui feses atau urin. Paracetamol yang diberikan secara oral akan
diabsorbsi dalam saluran cerna sangat cepat dan hamper sempurna. Konsentrasi
dalam plasma mencapai puncak maksimum dalam waktu 30-60 menit, dan waktu
paruh dalam plasma antara 1-3 jam. Obat ini tersebar keeseluruh cairan tubuh dalam
plasma sebagian terikat oleh protein plasma (25%).
2.3.2 Farmakodinamik
Metabolisme terjadi di hati yang dilakukan enzyme-enzym mikrosom hati.
Umumnya dalam bentuk konjugasi dihati dengan asam glukoronat (±60%), asam 
sulfat (±3%) dengan sistein (±3%) dan sebagian Paracetamol ditransformasikan
menjadi derivat hidroksi dan diasetil. Diduga terjadinya metabolit hidroksi
merupakan indikasi hepatotoksik pada pemakaian dosis sangat berlebihan.
Paracetamol dieliminasi melalui ginjal, pada penderita gagal ginjal terjadi
akumulasi metabolit terkonjugasi dalam darah. Efek toksik dari Paracetamol pada
pemberian  dosis terapetik dapat ditolerir, kadang-kadang dapat terjadi ruam pada
kulit dan alergi lain.