Jenis-jenis Basis

Berdasarkan sifatnya, basis suppositoria dibagi ke dalam 3 kelompok, yaitu :

1. Basis suppositoria yang meleleh (Basis berlemak)

Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai, terdiri dari oleum cacao, dan macam-
macam asam lemak yang dihidrogenasi dari minyak nabati seperti minyak palem dan minyak biji kapas.

Keuntungan Ol.cacao sebagai bahan dasar suppositoria :

 Suppositoria berbasis oleum cacao akan membeku pada suhu kamar dan melebur pada suhu
tubuh atau melarut pada cairan tempat ia digunakan

 Tidak tengik karena oleum cacao tidak memiliki ikatan rangkap

 Tidak mengiritasi pada saat digunakan

Keburukan Ol.Cacao sebagai bahan dasar Suppositoria :

 Meleleh pada udara yang panas

 Titik leburnya dapat turun atau naik bila ditambahkan bahan tertentu

 Adanya sifat Polimorfisme

 Sering bocor (keluar dari rektum karena mencair) selama pemakaian

 Tidak dapat bercampur dengan sekresi.

2. Basis suppositoria larut air dan basis yang bercampur dengan air

Basis yang penting dari kelompok ini adalah basis gelatin tergliserinasi dan basis polietilen glikol. Basis
gelatin tergliserinasi terlalu lunak untuk dimasukkan dalam rektal sehingga hanya digunakan melalui
vagina (umum) dan uretra. Basis ini melarut dan bercampur dengan cairan tubuh lebih lambat
dibandingkan dengan oleum cacao sehingga cocok untuk sediaan lepas lambat. Basis ini menyerap air
karena gliserin yang higroskopis. Oleh karena itu, saat akan dipakai, suppo harus dibasahi terlebih
dahulu dengan air.

Suppositoria dengan bahan dasar Gelatin Kebaikan :

 Dapat digunakan sebagai bahan dasarVaginal Suppositoria.

 Tidak melebur pada suhu tubuh, tetapi melarut dalam sekresi tubuh

 dapat diharapkan berefek yang cukup lama, lebih lambat melunak, lebih mudah bercampur
dengan cairan tubuh jika dibandingkan dengan Ol.Cacao.

Keburukan :
 cenderung menyerap uap air karena sifat gliserin yang hygroskopis yang dapat menyebabkan
dehidrasi / iritasi jaringan, memerlukan tempat untuk melindunginya dari udara lembab supaya terjaga
bentuknya dan konsistensinya.

Suppositoria dengan bahan dasar PEG (Polietilenglikol) Keuntungan :

 tidak mengiritasi

 dapat disimpan diluar lemari es

 tidak ada kesulitan dengan titik leburnya, jika dibanding Ol.Cacao.

 tetap kontak dengan lapisan mokosa karena tidak meleleh pada suhu tubuh Kerugian :

 menarik cairan dari jaringan tubuh setelah dimasukkan, sehingga terjadi rasa yang menyengat.
Hal ini dapat diatasi dengan cara mencelupkan Suppositoria ke dalam air sebelum digunakan. Pada
etiket Supositoria ini harus tertera petunjuk " Basahi dengan air sebelum digunakan ".

 dapat memperpanjang waktu disolusi sehingga menghambat pelepasan obat.

3. Basis surfaktan

Surfaktan tertentu disarankan sebagai basis hidrofilik sehingga dapat digunakan tanpa penambahan zat
tambahan lain. Surfaktan juga dapat dikombinasikan dengan basis lain.Basis ini dapat digunakan untuk
memformulasi obat yang larut air dan larut lemak.

Keuntungan :

 Dapat disimpan pada suhu tinggi

 Mudah penanganannya

 Dapat bercampur dengan obat

 Tidak mendukung pertumbuhan mikroba

 Nontoksik dan tidak mensensitisasi

Kerugian

 Dapat mencemarkan lingkungan

 Sukar terdegradasi

Pemilihan Basis

Faktor pemilihan basis suppositoria

A. Selama produksi
1. Kontraksi, sedikit kontraksi pada saat pendinginan volume suppositoria diinginkan untuk
memudahkan pengeluaran dari cetakan

2. Ke-inert-an, tidak boleh ada interaksi kimia antara basis dengan bahan aktif

3. Solidifikasi, interval antara titik leleh dengan titik solidifikasi harus optimal : jika terlau pendek
maka penuangan lelehan ke dalam cetakan akan sulit ;jika terlau panjang waktu solidifikasi akan menjadi
lama sehingga laju produksi suppositoria akan menurun.

4. Viskositas. Jika viskositas tidak cukup, komponen terdispersi dari campuran akan membentuk
sedimen

B. Selama penyimpanan

1. Ketidakmurnian. Kontaminasi bakteri/fungi harus diminimalisir dengan basis non-nutritif dengan

kandungan air minimal.

2. Pelembekan. Suppositoria harus diformulasi agar tidak melembek atau meleleh selama
transportasi atau penyimpanan. Stabilitas. Bahan yang dipilh tidak teroksidasi saat terpapar udara,
kelembapan atau cahaya.

Yang perlu diperhatikan untuk basis suppositoria adalah : a. Asal dan komposisi kimia

b. Jarak lebur/ kisaran titik leleh

c. Solid-Fat Index (SFI)

d. Bilangan hidroksil

e. Titik pemadatan

f. Bilangan penyabunan (saponifikasi)

g. Bilangan iodida

h. Bilangan air (jumlah air yang dapat diserap dalam 100 g

lemak)

i. Bilangan asam

(Lachman, Teory and Practice of Industrial Pharmacy, 568-569)

BahanTambahan yang digunakan dalam suppositoria

BahanTambahan digunakan untuk :

1. Meningkatkan penggabungan (inkorporasi) dari serbuk zat aktif

Peningkatan jumlah serbuk zat aktif dapat mengganggu integritas suppositoria dengan menyebabkan
peningkatan viskositas lelehan, sehingga menghambat alirannya ke dalam cetakan. Ajuvan yang
digunakan untuk mengatasi hal ini yaitu: Mg karbonat, minyak netral (gliserida asam lemak jenuh C-8
hingga C-12 dengan viskositas rendah) 10 % dari bobot suppositoria, dan air (1 – 2 %).

2. Meningkatkan hidrofilisitas

Penambahan bahan peningkat hidrofilisitas digunakan untuk mempercepat disolusi suppositoria di

rektum, sehingga meningkatkan absorpsi, jika digunakan dengan konsentrasi rendah. Tetapi, jika
digunakan dalam konsentrasi besar, bahan ini malah menurunkan absorpsi. Bahan peningkat
hidrofilisitas juga dapat menyebabkan iritasi lokal.

Contoh bahan ini yaitu:

- Surfaktan anionik, misalnya: garam empedu, Ca oleat, setil stearil alkohol plus 10 % Na alkil
sulfat, Na dioktilsulfosuksinat, Na lauril sulfat (1 %), Na stearat

(1 %), dan trietanol amin stearat (3 – 5 %);

- Surfaktan nonionik dan amfoterik, misalnya: ester asam lemak dari sorbitan (Span & Arlacel),
ester asam lemak dari sorbitan teretoksilasi (Tween), ester dan eter teretoksilasi (polietilenglikol 400
miristat, Myrj, eter polietilenglikol dari alkohol lemak), minyak natural termodifikasi (Labrafil M2273,
Cremophor EL, lesitin, kolesterol);

- Gliserida parsial, misalnya: mono- dan digliserida mengandung asam lemak tergliserolisasi
(Atmul 84), mono- dan digliserida (gliserin monostearat dan gliserin monooleat), monogliserida asam
stearat dan palmitat, mono- dan digliserida dari asam palmitat dan stearat.

3. Meningkatkan viskositas

Pengaturan viskositas dari lelehan suppositoria selama pendinginan merupakan titik kritis untuk
mencegah sedimentasi. Bahan yang digunakan yaitu:

asam lemak dan derivatnya (Al monostearat, gliseril monostearat, & asam stearat), alkohol lemak (setil,
miristat dan stearil alkohol), serbuk inert (bentonit & silika koloidal).

4. Mengubah suhu leleh

Contoh bahan yang digunakan: asam lemak dan derivatnya (gliserol stearat dan asam stearat), alkohol
lemak (setil alkohol dan setil stearat alkohol), hidrokarbon (parafin), dan malam (malam lebah, setil
alkohol, dan malam carnauba).

5. Meningkatkan kekuatan mekanis

Pecahnya suppositoria merupakan masalah yang ditemui saat digunakan basis sintetik. Untuk
mengatasinya dapat ditambahkan ajuvan seperti: polisorbat, minyak jarak (castor oil), monogliserida
asam lemak, gliserin, dan propilenglikol.
6. Mengubah penampilan

Pewarna dapat digunakan untuk berbagai alasan seperti psikologis, menjamin keseragaman
(uniformitas) warna produk dari lot ke lot, untuk membedakan produk, dan menyembunyikan kerusakan
saat pembuatan seperti eksudasi atau kristalisasi permukaan. Bahan hidrosolubel, liposolubel dan
insolubel serat tidak bersifat mengiritasi mukosa dapat digunakan untuk mewarnai suppositoria.

7. Melindungi dari degradasi

Agen antifungi dan antimikroba digunakan jka suppositoria mengandung bahan asal tanaman atau air.
Digunakan asam sorbat atau garamnya jika pH larutan zat aktif kurang dari 6.

p-hidroksibenzoat atau garam natriumnya juga dapat digunakan. Tetapi, potensi bahan-bahan ini
menyebabkan iritasi rektal perlu dipertimbangkan.

8. Mengubah absorpsi

Pada kasus di mana absorpsi obat di rektal amat terbatas, perlu ditambahkan bahan untuk
meningkatkan uptake obat tersebut. Sejumlah bahan telah digunakan untuk meningkatkan
bioavailabilitas dari zat aktif dalam suppositoria. Sebagai contoh, penambahan enzim depolimerisasi
(mukopolisakarase) telah dipelajari untuk meningkatkan penetrasi beberapa zat aktif.

(Lieberman, “Disperse System”, thn 1989, vol 2, 537-54)